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Farmacología Examen > Ansiolíticos Y Bzd > Flashcards

Ansiolíticos Y Bzd Flashcards

1
Q

GABA-A

A

Canal iónico activado por ligando.

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2
Q

Activación de neuronas GABAérgicas (NT depresor, baja la actividad cerebral).

A

Disminuye síntomas de ansiedad.

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3
Q

Autoreceptor del sistema serotoninérgico

A

5-HT1A, está acoplado a proteína Gi y funciona por feedback negativo, porque activar el autoreceptor hará que baje el flujo de liberación de serotonina y baja síntomas de ansiedad

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4
Q

Fármaco agonista parcial del receptor 5HT1

A

Azapironas cómo Buspirona tiene eficacia clínica en trastornos de ansiedad generalizados

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5
Q

Todo NT actúa como

A

Neuromodulador, modulando frecuencia de disparo de los potenciales de acción (PA).
Ej: - Serotonina (5-HT).
- Dopamina (DA).

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6
Q

Déficit de serotonina se asocia a

A

Depresión.
TOC.
Sensibilidad al dolor.

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7
Q

Exceso de serotonina

A

Alucinaciones.
Disminución del apetito.
Ansiedad.
Sueño.

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8
Q

Exceso de dopamina

A

Psicosis.
Tics.
Adicciones.

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9
Q

Déficit de dopamina

A

Parkinson.
Déficit atencional.
Depresión.

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10
Q

Buspirona

A
  • Es una azapirona.
  • Agonista parcial del receptor 5HT1A.
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11
Q

Antidepresivos con eficacia ansiolítica.

A

Tricíclicos.
Inhibidor selectivo de recaptación de serotonina (solos o con NA).
iMAO
*Cualquier tto inicial con dosis más bajas posibles.

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12
Q

Fármacos ansiolíticos de 1era línea no funcionan, utilizar:

A
  • Antihistamínicos.
  • Neurolépticos.
  • Bloqueadores B- adrenérgicos.
  • Anticonvulsivantes.
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13
Q

Acciones farmacológicas de las Benzodiazepinas

A
  • Ansiolíticas.
  • Sedantes e hipnóticas.
  • Anticonvulsivantes.
  • Relajante muscular.
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14
Q

Las benzodiazepinas tienen como núcleo común el anillo benzodiazepínico, pero distintas sustituciones provocan

A

Cambio en espectro, potencia farmacológica y propiedades FARMACOCINÉTICAs.

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15
Q

Bzd y ansiedad

A
  • Alivian la ansiedad inhibendo al sistema límbico.
    Ej:
  • Diazepam (acción larga).
  • Alprazolam (acción intermedia).
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16
Q

Diazepam y alprazolam

A

Tto para ansiedad severa, crónica y asociada a depresión/esquizofrenia.

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17
Q

Midazolam (BZD)

A
  • Procedimientos ambulatorios, acción ultracorta, ansiolítica, potente sedante, produce amnesia (ej.endoscopía).
  • Antes de procedimientos médicos o qx, por eso deja atontado en endoscopia y deben ir acompañados.
  • Es una bzd hipnótica de absorción parenteral y se usa vía IM o EV.
  • Buena absorción.
  • Coadyuvante en anestesia IV.
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18
Q

Bzd y convulsiones

A

Tto de epilepsia y convulsiones

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19
Q

Bzd no son ansiolíticos efectivos contra

A

Ansiedad asociada a fobias
Toc
Trastorno de estrés post-trauma.
Ansiedad a cuadros de tipo no neuróticos.

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20
Q

Bzd son ansiolíticos efectivos contra

A
  • Trastorno de ansiedad generalizada.
  • Trastornos de pánico (bdz de alta potencia como alprazolam, Clonazepam, lorazepam).
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21
Q

Control de síndrome de abstinencia en alcohólicos o adictos a otros sedantes-hipnóticos

A

Bzd.

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22
Q

Relajante muscular en alteraciones neuromusculares específicas

A

Bzd

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23
Q

Subunidad alfa 2 y 3.

A

Acción ansiolítica.

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24
Q

Subunidad alfa 1

A

Sedante, amnésica, anticonvulsivante, la adicción y la potenciación a los efectos del alcohol.

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25
Q

Subunidad alfa 5

A
  • Aprendizaje y memoria.
  • Tolerancia a la acción sedante.
26
Q

Subunidad B (Beta 2 y 3)

A

Pérdida de conciencia e inmovilidad en anestesia general.

27
Q

Bzd y alcohol.

A
  • Podrían generar depresión respiratoria si se combinan porque tienen interacción farmacodinámica.
28
Q

Bzd y GABA

A

Aumentan la inhibición mediada por GABA……….

29
Q

BDZ son agonistas alostéricos del receptor GABA-A

A

Aumentan la frecuencia de apertura del canal en respuesta a GABA

30
Q

Principal NT inhibidor del SNC

A

GABA, está por todo el SNC.

31
Q

GABA se une a receptor GABA-A y lo

A

Inhibe

32
Q

Que tipo de receptor es GABA-A?

A

Es en si mismo un canal de Cl- atraviesa la mb neuronal, permite que el Cl- entre a la neurona por gradiente y el citosol se vuelve más negativo, haciendo que sea más difícil generar potencial de acción, evitando activación neuronal y no se liberan NT.

33
Q

Qué hace NT GABA al unirse al canal GABA-A neuronal

A

Se une a la neurona, la hiperpolariza y la inhibe haciendo que muera la sinapsis.

34
Q

Composición de GABA-A

A

Canal iónico dependiente de ligando, tiene 5 subunidades:
- 2 subunidades alfa-1
- 2 subunidades beta-2
- 1 subunidad gamma-2
*Punto de unión gaba, entre Beta2 y alfa 1

35
Q

GABA se une al GABA-A, se abre el canal iónico e ingresa cloruro y genera

A

Hiperpolarización celular, no se generan potenciales de acción, dando efecto inhibitorio del SNC y menor excitabilidad neuronal.

36
Q

GABA se une al GABA-A, se abre el canal iónico e ingresa cloruro y genera

A

Hiperpolarización celular, no se generan potenciales de acción, dando efecto inhibitorio del SNC y menor excitabilidad neuronal.

37
Q

Si aumenta la inhibición mediada por gaba…

A

Aumenta la afinidad del NT con su receptor.

38
Q

Bdz ansiolíticos de acción larga

A
  • Vida media > 24 horas.
  • Bromazepam, Clobazam, Clorazepato, Cloxazolam, Clorodiazepóxido, Diazepam, Ketazolam.
39
Q

Bdz ansiolíticos de acción intermedia.

A
  • Vida media entre 5-24 horas.
  • Alprazolam y Clonazepam (clonal)
40
Q

Bdz ansiolíticos de acción corta

A
  • Vida media < 5 horas.
  • Lorazepam y oxazepam. (Lox)
41
Q

Barbitúricos

A
  • Aumentan el tiempo de apertura del canal GABA-A.
  • Bzd nacen como alternativa a barbitúricos, porque al aumentar tiempo de apertura del canal de cloro genera reacciones adversas como depresión respiratoria, parálisis o anestésico. Unión bdz y otro depresor del SNC como el OH o los barbitúricos podrían generar la muerte.
42
Q

Bdz anticonvulsivantes como

A
  • Clorodiazepóxido.
    Se pueden utilizar en convulsiones provocadas por agentes tóxicos, fiebre, sd de abstinencia de OH, barbitúricos.
43
Q

Bdz no se pueden mezclar con otros agonistas alostéricos del receptor GABA-A cómo:

A

Alcohol, opioides.

44
Q

Benzodiazepinas en epilepsia

A

Principalmente en status que pone en riesgo la vida del px, efecto anticonvulsivante, ayudando en el status epiléptico (vida en riesgo y crisis largas).

45
Q

Bzd actúa en músculo esquelético cómo:

A

Relajante muscular, actúan en SNC a nivel de médula espinal, formación reticular activadora descendente del tronco encefálico, ganglios basales, cerebelo.

46
Q

Mecanismo de benzodiazepinas sedantes e hipnóticas:

A

Uso previo a anestesia general reduciendo requerimiento de anestésicos.

47
Q

Bdz sedantes e hipnóticas de acción larga

A

Vida media 18-30 horas: nitrazepam.

48
Q

Bdz sedantes e hipnóticas de acción Intermedia:

A

Vida media 7-20 hrs: Flunitrazepam.

49
Q

Bdz sedantes e hipnóticas de acción corta:

A

Vida media 3-5 horas: brotizolam y triazolam.

50
Q

Bdz sedantes e hipnóticas de acción ultracorta

A

Vida media 1.5-2.5 hrs: midazolam.

51
Q

Efecto techo de las bzd

A

A mayor concentración plasmática, mayor efecto, pero solo llega a la mantención del sueño, no son anestésicas ni paralizantes.

52
Q

Absorción de bdz

A
  • Buena absorción oral.
  • Mala absorción IM, se vuelve errática, lenta y se concentra en tejido adiposo (Lorazepam y midazolam tienen mejor absorción).
53
Q

Distribución bdz

A
  • Son altamente lipofílicos por lo que atraviesan BHE………
54
Q

Bdz tiene modelo bicompartimental

A

Distribución desde compartimento central hacia periférico como músculo o grasa.

55
Q

Metabolismo de bzd

A
  • Las principales son de oxidación, enzimas de biotransformación fase 1: “Oxigenasas”, Citocromo P450(CYP450), modificación de grupos funcionales.
  • Otras por fase 2: oxazepam, nordazepam.
56
Q

Ram de bdz:

A
  • Somnolencia, confusión, ataxia, incoordinación motora: imposibilidad de conducir vehículos motorizados.
  • BDZ hipnóticas provocan amnesia anterógrada.
57
Q

Precauciones de bdz:

A
  • Insuficiencia hepática, mayoría con metabolismo hepático.
  • Efecto depresor del SNC se potencia con otros fármacos depresores del SNC como el OH.
58
Q

Dependencia por bdz

A
  • Tolerancia farmacológica, aumentar dosis para el mismo efecto.
  • Provoca dependencia física y psicológica después de uso continuo y prolongado.
  • Retiro abrupto de bdz puede provocar síntomas de abstinencia.
59
Q

Intoxicación por bdz

A
  • Aumenta acción GABA inhibitoria en el SNC.
  • Depresión de SNC y respiratoria (baja incidencia)
  • Ataxia, letargia, somnolencia, hablar confuso, bradicardia/taquicardia, hipotensión y en baja proporción hipotermia.
  • Muerte por sobredosis poco frecuente, toxicidad menor observada con 2000 mg de Diazepam.
60
Q

Tratamiento por intoxicación por bzd :

A

Lavado gástrico, carbón activado, tratamiento de hipotensión sedación y coma + antídoto Flumazenil (antagonista competitivo, preferible IV por su biodisponibilidad).

Farmacología Examen (21 decks)

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