Paracétamol Flashcards
Les analgésiques sont des médicaments capables de ___________, _________, __________, _____________.
- Diminuer la perception douloureuse;
- Sans abolir la cause;
- Sans entrainer la perte de conscience;
- Sans supprimer les sensibilités tactiles et thermiques.
Selon L’OMS, les analgésiques sont classés comme suit: __________, __________, ____________.
Palier I: Analgésiques non-morphiniques: Paracétamol, Aspirine, AINS;
Palier II: Analgésique opioïdes faibles: Tramadol;
Palier III: Antalgiques opioïdes forts: Agonistes purs (morphine), agonistes mixtes (Buprénorphine).
La douleur est une expérience sensorielle et émotionnelle désagréable liée à une _________________ ou __________________ ou ____________________.
Lésion tissulaire existante;
Potentielle;
Décrite en terme d’une telle lésion.
Les différents types de douleur sont: ___________, ___________, _____________.
- Douleur physiologique : douleur due à un stimulus nocif bref dans un système fonctionnant normalement ;
- Douleur inflammatoire : douleur due à stimulus lésionnel prolongé dans un système fonctionnant normalement ;
- Douleur neuropathique : douleur due à un dysfonctionnement d’un système étant lui-même le siège de lésions.
Le paracétamol appartient au groupe des ________________.
dérivés de l’aniline
Le paracétamol est un métabolite de la ___________.
phénacétine
Le nom chimique du paracétamol est _________________.
N-acétyl-para-aminophénol.
Posologie du paracétamol chez l’enfant: ____________________________, _____________________.
- 60 mg/kg/jour répartis en 04 (15 mg/kg/prise) ou 06 prises (10 mg/kg/prise).
- Posologie maximale de 80 mg/kg/jour chez l’enfant de moins de 38 kg selon les
recommandations françaises.
Le paracétamol est aussi connu sous les noms de __________, ________, ___________.
acétaminophène, para-acétamidophénol et hydroxy-4-acétanilide.
Par voie orale, le paracétamol est rapidement et presque totalement résorbé au niveau de ___________.
l’intestin grêle
Le pic plasmatique, par voie orale, du paracétamol est obtenu en _________selon les formulations.
15 minutes - 02 heures
Il existe un effet de premier passage hépatique _________ sur le paracétamol par et sa biodisponibilité absolue par voie orale est voisine de __%.
peu marqué
80%
Un retard de vidange gastrique peut retarder la résorption du Paracétamol. (V/F)
V
Caractéristiques de l’absorption du Paracétamol par voie rectale: _________, ___________, _____________.
- Absorption progressive.
- Biodisponibilité 10 à 20 % inférieure à la biodisponibilité per os.
- Courbe des concentrations en fonction du temps voisine de celle de l’absorption par voie orale d’un comprimé LP.
Le Paracétamol peut s’administrer en IV en _________ pendant _________.
perfusion
15 minutes
Par IV, le paracétamol s’administre soit sous forme de ____________ ou _____________.
o Sous forme de prodrogue : Proparacétamol (1 g) hydrolysé par les estérases
plasmatiques en Paracétamol (500 mg).
o Sous forme de Paracétamol (500 mg).
Caractéristiques de la distribution du paracétamol: _______________ et ____________.
- Faible liaison aux protéines plasmatiques <20% : interactions médicamenteuses peu nombreuses.
- Lipophile : diffusion rapide à travers la BHE (avec des concentrations proches des
concentrations plasmatiques) et la barrière placentaire et passage dans le lait maternel.
Le métabolisme du paracétamol est essentiellement ___________ en ________ et ________.
hépatique
Métabolisme du paracétamol
Une faible fraction est transformée par une oxydase dépendante du cytochrome P450 (____) en ________________ très réactif.
CYP 2E1
N-acétyl-p-benzoquinonéimine (NAPQI)
À dose thérapeutique, le NAPQI est rapidement inactivé par conjugaison au ___________ et éliminé dans les urines sous forme conjugué à la _____________ou à _______________.
glutathion
N-acétyl-cystéine
l’acide mercapturique
En cas de surdosage massif en paracétamol, il y a ___________glutathion, _____________ et génération d’un ____________pouvant entraîner une _______________.
déplétion du glutathion
augmentation du NAPQI
stress oxydatif
nécrose centro-lobulaire hépatique
La demi-vie du paracétamol est __________ avec peu de ____________.
1 heure ½ et 3 heures;
variabilité interindividuelle
La demi-vie n’est significativement allongée qu’en cas d’________________ dont celle consécutive à une __________________________.
insuffisance hépatique sévère
intoxication massive par le paracétamol
Moins de __% de la dose administrée du Paracétamol et éliminés par les urines sous forme inchangée.
10%
Le mécanisme d’action du paracétamol est le suivant: ______________________________.
Inhibition de la synthèse des prostaglandines par inhibition de la COX : diminution du taux de peroxyde cytoplasmique nécessaire pour activer l’hème de la COX et le transformer sous forme ferrique.
L’action ___________du paracétamol est due également à l’inhibition de la synthèse des prostaglandines.
antipyrétique
Doses toxiques du paracétamol:
Chez l’adulte: _________
Chez l’adolescent:___________
Chez l’enfant: ____________
- Enfant : 100 mg/kg.
- Adolescent : 125 à 150 mg/kg.
- Adulte :
o < 125 mg/kg : pas d’hépatotoxicité ;
o 250 mg/kg : 50 % de risque hépatique sévère ;
o 300 mg/kg : 100 % de risque hépatique sévère.
Le seuil hépatotoxique potentiel du paracétamol = ___mg/kg.
125 mg/kg
Mécanisme d’action toxique du paracétamol: ________________, _______________.
- Saturation des voies de glucuroconjugaison et de sulfoconjugaison, augmentation de la production de NAPQI et déplétion des réserves de glutathion;
- Fixation covalente du NAPQI électrophile aux groupements sulfhydriles des protéines cellulaires, augmentant les concentrations intracellulaires du calcium et entraînant des lésions cellulaires et une cytolyse.
