Opioides Flashcards
Schmerz Summary:
Dauer, Types
Akute: erkrankung, verletzung, schadigung
klar lokalisiert, unproblematisch behandlung
Chronisch: opposite + problematischer
Nozizeptorschmerzen:
Somatisch: gut lokalisierbar
Viszerale: (Brust, Bauch, Becken) Schlecht abgrenzbarer schmerz
Periphere oder Zentral Neuropathische Schmerze:
Nerven shadigung, einschiessend (pulsating)
Oiate/Opioide
WHO-stufenschema with examples of medicine
Kombis?
WHO-Stufenschema:
Stufe 1: nicht Opioid (Paracetamol, Coxibe, NSAR, Metamizol)
Stufe 2: Schwache Opioide ( Codein, Tapendadol, Tramadol)
Nicht-Opioid oder Ko Analgetika)
Stufe 3: Starke Opioide
> Morphin is barrier to entry (Morphin, Oxycodon, Fentanyl, Hydromorphin)
Nicht-Opioid oder Ko-Analgetika
Keine Maximaldosis, keine Organtoxizität
Wirkt bei vielen Schmerzen nicht
Kann kombi Stufe 1 +2/3 not 2+3 though!
kann kombi NSAR + Paracetamol NOT NSAR+NSAR
Stufe 3 Opioide haben im Vergleich zu Stufe 2 keinen Ceiling Effect r/f
Richtig
Opioide Wirkung:
Bindung an G-gekoppelte Opioid-Rezeptoren im ZNS.
> Hemmung der Weiterleitung von Schmerzreizen
Zentrale wirkung: Analgesie, Euphorie,
- Kaum Alternativen bei stärksten Schmerzen
- Sehr wirksam, keine Maximaldosis bei starken Opioiden
- Keine Organtoxizität(Keine GIT beschwerden oder Magenblutung) im Vergleich mit NSAR
- Vorsicht:
o Vermehrt Überdosierungen mit Opioid-Schmerzmitteln
o Bei Sucht
o Bei höherem Lebensalter, Nieren-/Leberinsuffizienz
o Interaktionen mit CYP-Inhibitoren/Induktoren sowie Benzodiazepinen, Alkohol u.a.xc.,
Opioide: UAWs + Probleme der Opioid-Therapie und Massnahmen
- Atemdepression! (wichtigste NW da potentiell letal) !!!!!!!
- Obstipation! (am meisten belastende / permanent NW)
> gleichzeitig Laxativa-Einahmne !!!!!! - Sedation! (Hochrisikofaktor für die Sturz-/Frakturgefahr sowie erhöhte Mortalität älterer Patienten)
- Senkung der Krampfschwelle! (cave: Epilepsie)
- Blutdrucksenkung und Bradykardie
- Übelkeit und Erbrechen (v.a. initial, dann Toleranz)
-> Die andere UAWs verschwinden auch später komplett
Opioide: Medis
Agonist: 100% wirkung:
Tramadol (2) (weakest),< Morphin < Oxycodon < Methadon < Fentanyl (strongest)
Partieller Agonist:
Buprenorphin
Antagonist:
Naloxon (used for od)
Opioide Abhangigkeit
Psychische:
Euphorie: dep. on rezeptoraffinity & anflutge schwindigkeit ins ZNS
> retardform nutzen (keine euphorie)
Physische: immer ausschleichen
abrupter therapiestopp bewirkt entzungssymptome
> Krampfe, Diarrho, Nervositat (opp. of opiode)
Toleranz
Opioide Uberdosierung
Atemdepression, Koma, Miosis
Behandlung:
Beatmung
Opiode-Antagonist: Naloxon nehmen
Opioide Metabolisierung
CYP2D6 aktivitiert Opioide (mostly to Morphine) (Tramadol, Oxycodon)
> Schlecht metabolisierer = unzureichend zu Morphin metabolisiert = ungenugende analgetische wirksamkeit
Opioide Interaktionen:
ZNS Dampfende Medi: Inc Sedation und andere ZNS-UAW
Tramadol + Serotonin medis (Antidepressiva, antiepileptika) = Serotonin Syndrom Risk
CYP2D6-IH: Tramadol - nicht genug aktiviert
CYP3A4-IH: akkum: Fentanyl, Tramadol, Oxycodon
Codein
Analgetisch, Antidiarrhoisch, Antitussiv
CYP2D6** conv to Morphin
Platteu-effekt (stufe 2)
IA: CYP2D6-IH
Tramadol
Dual mechanism:
Opioid Rezeptor Agonist + - Serotonin&Noradrenalin Wiederaufnahme-Hemmer!!
- Metabolismus: hepatisch (Aktivierung erst via CYP2D6 zu M1
UAW: Krampfe, serotonin syndrome (SSRI und MAO-Hemmer Kombi) CYP2D6
Kombi: + Paracetamol
Tapentadol is the same !
Morphin (3)
Starkwirksames Opioid der Wahl (ohne max. dosis)
> Interindividueller variability
NI = Akkum. gefahr
- Kein “Ceiling-Effekt”:! analgetischer Effekt nimmt mit steigender Dosierung stetig zu
Verschiedene formen / BV
(CAVE Niereninsuffizienz)
Oxycodon
wirksam wie Morphin
retardierte form fluten schnell an -> abhangigkeitspotential
NI: keine Akkum gefahr :) Anwendung moglich !
auch gut for Leber-I
> used for NI/LI basically
Oxycodon + Naloxone
Principle:
Naloxon = Antagonist: Blockiert rezeptoren im Darm
> Verhindern Obstipation
> 50% patients still need laxative tho, its just reduced not avoided
Methadon: (3)
Dual wirkmechanismus: Opioide Agonist + NMDA Antagonist
Kinetik = Komplex
Variable HWZ: tief beginn + titrieren
> Nicht Linear Methadon-Morphin Dosis-relation !!
UAW: QT-Verlangerung !! , Serotonin Syndrome !
IA: CYP3A4- metabolisiert es
Fentanyl: Pflaster and raschwirksam (3)
Ort: pflaster (dont cut)
dauer: 48-72h
vorsicht: inc temp = inc transdermale resorption
> warm vermieden, vorsicht bei fieber !
UAW: Weniger Obstipation ! aber Hautreaktion !
has raschwirksam forms: tablette
Buprenorphin (3)
Hohe-rezeptor affinity: eingeschrankte wirkung von Naloxon
Kontroverz: Ceiling-Effekt , Partial Antagonist
UAW: Krampfe
Wahl: fur NI
Opioide Therapiebeginn
Titration: ungenug = steigerung
> Bei chronisch schmerz nicht indiziert!
> dauertherapie mit langwirksamen formen
bei adaquater schmerztherapie = wechsel auf retardformen moglich
reserve-therapie: 1/6 der 24h dosis
> for durchbruchschmerzen !
UAW: Obstipation, Nausea, Sedation
Opioide and NI
Oxycodon, Fentanyl, Buprenorphin
Opioide + Ko-analgetika (kombis)
+ Antidepressiva = neuropathische schmerz
+ glukokortikoide = knochenschmerz
+ biphosphonate = knochenschmerz
Opioide KI:
Primare Kopfschmerzen (bc of abhangigkeitsgefahr)
Fibromyalgie
Chronische Pankreatitis
Chronische Entzundlich Darmerkrankung (IBD)
Tramadol und Codein sind Prodrugs
R/F
Richtig
Wie wird Tramadol und Codein verstoffwechselt und worauf muss geachtet werden
CYP2D6
Polymorphismen
