Opioides Flashcards
¿Qué es un opioide?
Cualquiér sust (exógena o endógena) con afinidad a receptores opioides
¿Qué es un opiáceo?
Sust obtenida directamente del opio
Tolerancia en opioides
Necesidad de aumentar dosis para lograr el efecto deseado
Taquifilaxia
Desarrollo de tolerancia rápida
Causas de tolerancia farm
Descenso en # de R
Cambios en acoplamiento con R
Agotamiento de mediadores
Aumento de degradación met
Adaptación fisiológica
Sx de abstinencia
Dependencia física al fármaco
Dependecia psicológica
Necesidad de consumo a nivel de pensamiento
¿Qué define una adición?
Problemas en sus esferas sociales por el consumo de una sust
Generalidades de R opioides
Mu, Kappa y Delta
Acoplados a prot Gi
Distintos ligandos endógenos
¿GABA inh la lib de que NT? En dolor
Serotonina
NE
Dopamina
¿Para que necesitamos serotonina, NE y dopamina en dolor?
Para modular dolor
¿Qué inh los opioides?
La liberación de GABA
Opioides endógenos
Encefalinas
Endorfinas
Endomorfinas
Dinorfinas
Orfaninas FQ
Lugar + importante para la producción de opioides endógenos
Sust gris periacueductal en mesencéfalo
¿Quién da la sensación de bienestar del sistema de recompensa con los opioides?
Dopamina
R opioide + importante para la analgésia
Mu
Efecto secundario de riesgo de R Mu
Depresión resp
MoA general de opioides
Ago de receptores opioides, preferentemente Mu y Kappa
Indicaciones generales de opioides
Dolor moderado-severo
Dolor post qx
Dolor neuropático (algunos)
Dolor oncológico
Seleccionados
- Diarrea
- Tos
Opioides para la tos
Heroina
Codeina
Dextrometrofan (sin efecto de recompensa)
Opioide para la diarrea
Loperamida
Clasificación quim de opioides
Naturales
Semi-sintéticos
Sintéticos
Opioides naturales
Fenantrenos
Opioides semi-sintéticos
Derivados de tebaína
Opioides sintéticos
Fenilpiperidina
Morfinanos
Fenantrenos
Morfina
Codeína
Tebaína
Agonista parcial de Mu
Burprenorfina
Potencia de morfina
1
Comparativo para los demás
Agonista puro de Mu
Tramadol
Codeína
Dihidrocodeína
Hidromorfona
Fentanilo
Metadona
Petidina
Oxicodona
Morfina
Agonista/antagonista de Mu
Nalbufina
Antagonista de Mu
Naloxona
Naltrexona
¿Para que usamos nalbufina?
Para revertir px adictos porque no tiene un puto uso analgésico
Opioides débiles
Tramadol -10x
Codeína -6x
Tapentanol -4x
Nalbufina
Opioides fuertes
Morfina 1x
Oxicodona 1.5x
Fentanilo 80x
Biodisponibilidad oral de tramadol y metadona
80%
Biodisponibilidad oral de oxicodona y codeína
60%
Biodisponibilidad oral de morfina
25-30%
La vía de administración transdérmica se utiliza principalmente en opioides…
Altamente liposol
- Fentanilo
- Burprenorfina
La vía de administración sublingual en opioides solo se usa para…
Rescatar a nuestro px
Vía de administración de opioides subcutánea
Dolor oncológico
NO + de 5ml/hr
- Fentanilo
- Morfina
- Hidromorfona
Excreción de opioides
90% renal
10% fecal
2% biliar
Vd de opioides
Alto
Ej. clásico de opioide que necesita pasar por hígado y CYP para metabolito activo
Codeína
Metabolito activo de codeína
Morfina
Metabolitos de morfina
m6g (activo 10 veces + potente que morfina)
M3G (genera hiperalgesia opioidea)
Metabolismo de morfina
Conjugación para sus metabolitos
¿Qué inh los opioides que generan riesgo de EA a nivel central?
Á insp
Á neumotáxica (tos)
Á postrema (vomito)
Eje H-h-adrenal
Eje H-h-gonadal (bye esperma)
¿Qué inh los opioides que generan riesgo de EA a nivel periférico?
Peristalsis
Tono vesical
Miosis
EA de opioides
Somnolencia
Estreñimiento
Retención urinaria
Náusea
Despresión resp
Bochorno
Infertilidad
Disfunción sex
MoA especial de tramadol
Inh recaptura de 5TH y NE
MoA especial de metadona
Inh recaptura de 5TH y NE
Antag de vía exitatoria mediada por NMDA
MoA especial de meperidina
Inh recaptura de 5TH y NE
Antag de vía exitatoria mediada por NMDA
Bloquea canales Na para anestesia local
Unión a prot de morfina
30-35%
Vida media de morfina
3 hrs
Periodo de analgesia efectiva de morfina
4-5 hrs
Eficacia de tramadol en dolor…
Neuropático
Biodisponibilidad de tramadol
70-80%
% de efecto de tramadol
30% Mu
70% inh recaptura 5TH y NE
Burpenorfina y los R opioides
Ago parcial Mu
Agonista debil Delta
Antag Kappa
Metabolismo de buprenorfina
1º paso alto
Opioide + potente y con menos efectos adversos EA
Fentanilo
Metabolitos por metabolismo hep de oxicodona
Noroxicodona
Oximorfona (activo)
Datos de abstinencia de opioides
Taquicardia
Náusea/vómito
Hipertensión
Diarrea
Fiebre
Escalofrios
Temblores
Convulsiones
Espasmos musc
Opioide que NO requiere receta
Tramadol
¿Qué requieren la receta de opioides de clase II?
Cédula profesional
¿Qué requiere la receta de opioides clase I?
Código SS
Ej. de opioides clase II
Codeína
Nalbufina
Burprenorfina
El. de opioides clase I
Fentanilo
Oxicodona
Morfina
Tanpetanol
TRANQ
Fentnilo + Xilacina
Droga cocodrilo
Codeína/fentanilo + gasolina
