Antiepilépticos Flashcards
Fisiopato de crisis epilépticas
Desequilibrio entre mecanismos excitatorios e inh de SNC
Sistema + común de encefalograma
Sistema 10-20
Crisis generalizadas
Tonico-clónica
Tonicas
Clónicas
Mioclónica
De Ausencia
Crisis focales
Sin alteración de alerta
Con alteración de alerta
Mecanismos generales para aumentar tono inh
Regular canales de Na
Intesificar GABA
Inh canales de Ca
Inh glutamato
¿Se prefiere multiterapia o monoterapia en epilepsia?
Monoterapia
¿La mayoría de los farm antiepilépticos tiene + de 1 mecanismo de acción?
Si
Tx para alt epiléptica de hiperexitabilidad por canales de Na
Fenitoína
Carbamazepina
Tx para alt epiléptica de hiperactividad de canales de Ca tipo T
Etosuximida
Valproato
Tx para alt epiléptica de deficiencia de señal GABA
Benzodiacepinas
Barbitúricos (en casos graves)
Tx para alt epiléptica de sobreexitación por glutamato
Topiramato
Tx para alt epiléptica de desbalance iónico que provoca falta de hiperpolarización
Ezogabina
MoA de fenitoína y carbamazepina
Bloquear canales de Na
MoA de etosuximida y valproato
Bloquear canales de Ca tipo T
Farm para neuralgia del trigémino
Carbamazepina
MoA de BZD y barbies
Aumentar GABA
MoA de topiramato
Bloquear receptores de glutamato
MoA de ezogabina
Modular canales de K
Principales antiepilépticos con riesgo de uso en embarazo
Valproato
Carbamazepina
La epilepsia se cura
No, principalmente se controla
¿Qué es la difenilhidatoína?
Fenitoína
Indicaciones generales de fenitoína
Tónico-clónicas generalizadas
Parciales
Farm de primera línea de status epilepticus
Diazepam
¿La fenitoína se usa para crisis de ausencia?
NO, never
Orden de eliminación de fenitoína
Orden 0
Interacción de fenitoína con anticonceptivos
Aumenta met de anticonceptivos
EC y EA de fenitoína de uso crónico
Neuropatía
Replejos tendinosos disminuidos
EC y EA de fenitoína importantes
Signos cerebrales y vestibulares
Arritmias
LES inducido
Problemas de hueso (osteomalacia, osteoporosis e hipocalcemia)
Hirsutismo, hiperplasia gingival (20%)
Hipersens (Hasta Sx de Stevens Johnson)
Anemia megaloblástica
Neutropenia
Leucopenia
Linfadenopatía
Sx de Stevens Johnson
Necrosis epidérmica
MoA de carbamazepina
Mod de canales de Na (++) y Ca (+)
Inh de transmisión de glutamato
Indicaciones generales de carbamazepina
1º crisis parciales
2º tónico-clónicas
1º neuralgia del trigémino
Farmacocinética de carbamazepina
Sustrato de 3A4
Induce su propio metabolismo
¿Qué significa inducción de su propio metabolismo de carbamazepina?
A mayor dosis menor concentración en sangre (+ dosis = menos efecto)
Carbamazepina es inductor de…
1A2
2C
3A4
UDP
EMg de carbamazepina
Super teratogénico
EC y EA de carbamazepina importantes
Tox hematológica grave
Reacciones cutaneas peligrosas (hipersens)
Otros
MoA de lamotrigina
Mod de canales de Na y Ca
Inh glutamato
Potencia GABA
Indicaciones generales de topiramato
Tónico-clónicas
Coayudante en parciales y monoterapia
EC y EA de topiramato
Ataxia
Mareos
Somnolencia
EMBARAZO: RN con fisuras palatina
Indicaciones generales de lemotrigina
Tónico-clónicas
Parciales
Estabiliza ánimo
EC y EA de lemotrigina
Mareos
Ataxia
Visión borrosa
Hipersens
Contraindicado en insuficiencia hep
MoA de topiranato
Bloqueo de canales de Na y Ca
Eleva GABA
Bloqueo de R AMPA y kianato
Absorción de topiramato
Intestinal
Excresión de topiramato
Renal
Vida media de topiramato
21 hrs
Interacción entre topiramato y anticonceptivos orales
Disminuye eficacia
MoA de valproato
Mod de canales de Ca y Na
Aumenta GABA
Inh glutamato
Indicaciones generales de valproato
Tónico-clónicas
Mioclónicas
Mioclónicas focales
Migraña
Ausencias
Bipolaridad
Metabolismo a nivel hepático de valproato
UGT y beta-ox
Valproato es inh de…
2C9 (sustrato = DFH y fenobarbital)
UGT (sustratos = lamotrigina y lorazepam)
EC y EA de valproato
Pancreatitis
Alopecia
hepatotox
Teratogénico
Tremor
MoA de etosuximina
Mod de canales de Ca en tálamo
Indicaciones generales de etosuximina
Ausencia
EA y EC de etosuximina
Empeorar tónico-clónicas
Sx extrapiramidales
Cefalea
Fotofobia
Miopía
Hipersens
Alt GI
Pancitopenia
MoA de levetiracetam
Bloqueo de SV2A R que modula GABA y lib de glutamato
Inh canales de Ca
Indicaciones generales de levetiracetam
1º terapia alargo plazo de crisis parciales
Crisis generalizadas
EC y EA de levetiracetam
Letargia
Fatiga
Nauseas
Cefaleas
Sx psiquiátricos
Sedación
Mareo
Hipersens
MoA de tiagabina
Inh recaptura de GABA (lo que aumenta)
Indicaciones generales de tiagabina
Focales
EC y EA de tiagabina
Mareos
Alt GI
Insomnio
Cambios de peso
MoA de vigabatrina
Inh GABA transamidasa de manera irriversible (aumenta GABA)
Indicaciones generales de vigabatrina
Focales refractarias
Coayudante
Monote para espasmos infantiles
EC y EA de vigabatrina
Mareos
Alt GI
Insomnio
Cambios de peso
MoA de gabapentinoides
1 Inh canales presin P/Q en subun alfa2delta
2 Menos Ca
3 Menos lib glutamato
Indicaciones generales de gabapentinoides
Focales
Dolor neuropático
TAG
EC y EA de gabapentinoides
Somnolencia
Nausea
Mareo
Ataxia
Ganancia de peso
Interacción de gabapentina con morfina
Morfina incrementa concentración de gabapentina
Gabapentinoides
Pregabalina
Gabapentina