Fármacos Sedantes-Hipnóticos Flashcards
¿Quién induce fase 1-3 de sueño?
GABA
¿Quién induce el sueño NO REM?
GABA
Adenosina
Melatonina
Serotonina
¿Quién induce el sueño REM?
Acetilcolina
Glutamato
Antagonista de adenosina
Cafeina
Agonistas de de receptores GABA
Benzodiacepinas
Barbitúricos
Zolpidem
¿Quién favorece la vigilia?
Histamina
Orexina / hipocretina
Noradrenalina
Dopamina
Antagonistas de orexinas
DORAs
MoA de GABA en sueño
Inh vigilia
Induce sueño
MoA de adenosina en sueño
Inh vigilia
Promueve somnolencia
Propiedades generales de benzodiacepinas
Sedante
Hipnótico
Ansiolítico
Anticonvulsivo
Sedación pre op
Espasticidad
MoA de melatonina en sueño
Regula ritmo circadiano
MoA de Ach en sueño
Facilita REM
Activación cortical
¿Qué receptor de GABA abren las benzodiacepinas?
GABAa
Tipos de receptores GABA
GABAa (iónico)
GABAb (metabotrópico)
¿Qué hacen GABAb?
Inh adenilato ciclasa
¿Qué entra por los canales de receptores GABAa?
Cl
MoA de glutamato en sueño
Mantenimiento de REM
MoA de serotonina en sueño
Induce REM
Modula transición a REM
Absorción de benzodiacepinas
Completa
Unión a prot de benzodiacepinas
70 - 99%
¿Las benzodiacepinas son lipofilicos o hidrofílicos?
Lipofilicos, necesitan mucho contacto con TGI
Vd de benzodiacepinas
Alto
CYP de benzodiacepinas
CYP3A4
CYP2C19
Las benzodicepinas cruzan
BHE
Placenta
Leche materna
EC de benzodiacepinas
(COMO SI ESTUVIESE BORRACHO)
Mareo
Aumento de tiempo de reacción
Incordinación motriz
Cansancio
EA de benzodiacepinas
Desinhibición o descontrol
Amnesia anterograda
Inducción de CYP p450
Sedación residual
EMg de benzodiacepinas
Categoria D
NO usar en embarazo
MoA de histamina en sueño
Promueve vigilia
MoA de orexina en sueño
Estabiliza vigilia
Previene narcolepsia
MoA de noradrenalina en sueño
Activa sistema de alerta
Inh REM
MoA de dopamina en sueño
Regula transición de vigilia a sueño
Abstinencia de benzodiacepinas
Ansiedad
Insomnio
Convulsiones
Sx de abstinencia del recién nacido
Nivel de riesgo de dependencia y abuso de benzodiacepinas
Medio-alto
Contradicciones de benzodiacepinas
Miastemia gravis
insufuciencia resp
Falla hepática
Glaucoma
Embarazo
Lactancia
Uso peligroso de benzodiacepinas con otras cosas
Alcohol
Analgésicos opioides
Relejantes musc
Barbitúricos incrementan depresión SNC
BZD de tiempo de vida media corta (3-8 hrs)
Alprazolam
Midazolam
BZD de tiempo de vida media intermedia (10-20 hrs)
Lorazepam
BZD de tiempo de vida media alto (1-3 d)
Diazepam
Clonazepam
Uso con vigilacia de benzodiacepinas con otras cosas
Antihistamínicos
Antidepresivos
Cosas que tienes que tener precaución porque inh de BZD
Eritromicina
Ketoconazol
Jugo de toronja
¿Para que enf usamos las BZD?
Trastorno de ansiedad (4-12 sem)
Trastorno del sueño (<2 sem)
Abstinencia alcohólica
Espasticidad
Sedación en cx
Convulsiones
MoA de zolpidem, zopiclona, eszoplicona y zaleplona
Similar a BZD, pero solo para insomnio y alteran menos lo patrones de sueño
En el sueño las BZD…
Acortan REM
Complejos Z
Zolpidem
Zopliclona
Eszoplicona
Zaleplona
Problemas de complejos Z
Generan dependencia en chinga (no pasarse de 10 d)
Farmacocinética de complejos Z
(vida media y met)
Vida media corta
Metabolismo hepático
MoA de barbitúricos
Moduladores alostéricos NO puros de GABAa (activan + tiempo y con o sin GABA)
Antagonizan receptores glutamatérgicos
Propiedades generales de barbitúricos
Hipnóticos
Anticonvulsivos
Anestecia general en animales
Vida media de barbitúricos
Vida media larga, 100 hrs
Análogo sintético de melatonina
Ramelteón
Uso terapéutico de melatonina
Insomnio ocasional
¿Qué son DORAs?
Dual Orexin Receptor Antagonist
Superiores a complejos Z
Para que usamos DORAs
Insomnio
Contradicciones de DORAs
Daño hepático
Narcolepsia
EA de DORAs
Alteraciones de sueño
Pesadillas
Somnolencia
Cefalea
¿Para que usamos trazadone?
Tx para trastorno depresivo
Off-label: insomnio
MoA de trazadone
Antagonista de receptores de serotonina
Inh recaptura de serotonina
EA de trazadone
Cefaleas
Cansancio
Mareos
Nauseas
Fatiga
Receptor de antihistamínicos
H1
¿Quién secreta histamina?
Nuc tuberomamilar
¿Para que se secreta la histamina?
Para inh centro de sueño hipotalámico
Activar neuronas en corteza
MoA de antihistamínicos
Antagonistas de H1
Antihistamina en sueño
Efecto colateral induce el sueño
Ej. de antihistamínicos
Difenhidramida
Clofenamina
Hidroxizina
Uso terapéutico de antihistamínicos
Alivio de sx de alérgia
Trezodone no tiene para insomnio…
Validación de Cofepris o FDA
EA de antihistamínicos
Efectos anticolinérgicos: sequedad de boca
Medicamentos que no tienen validación de FDA para insomnio
Trezodone
Melatonina
Clonazepam
