Noms génériques et classes de Rx Flashcards
Classe d’hypolipémiant des statines
Inhibiteurs de l’HMG-CoA réductase
Quel Rx (classe et nom générique) utilise-t-on pour l’usage suivant ?
- Hypercholestérolémie primaire & familiale
- Conditions cliniques particulières :
> Athérosclérose (preuve clinique)
> Maladie rénale chronique
> AAA
> Diabète ≥ 40 ans, ≥ 30 ans & 15 ans de durée (type 1)
> Complication microvasculaire
Administration PO de statines (inhibiteur HMG-CoA réductase)
Classe d’hypolipémiant de l’Ézétimibe
Inhibiteur de l’absorption intestinale du cholestérol
Diminue l’absorption intestinale du cholestérol dans la circulation périphérique (diminution de l’absorption des chylomicrons)
Classe d’hypolipémiant de l’Évolocumab / Alirocumab
Anticorps monoclonal anti-PCSK9
Inhibiteur de la proprotéine convertase subtilisine / kexine de type 9 (PCSK9)
Classe d’hypolipémiant du Colésévélam
Séquestrant des acides biliaires (ou résine)
Classe d’hypolipémiant du Cholestyramine
Séquestrant des acides biliaires (ou résine)
Classe d’hypolipémiant des fibrates
Agonistes des récepteurs PPAR-alpha ou fibrates
Ont une action préférentielle sur l’hypertriglycéridémie, et augmentent le HDL-C.
Hypocholestérolémiants, mais dans une moindre mesure que les statines
Utiles dans les hypertriglycéridémies pures ou les dyslipidémies mixtes, surtout si le HDL est bas (car entraînent une hausse du HDL-C)
Quel Rx (classe et nom générique) utilise-t-on pour l’usage suivant ?
- Hypertriglycéridémie avec risque de pancréatite
- Traitement des patients dont la triglycéridémie à jeun demeure > 10,0 mmol/L malgré la perte de poids, la maîtrise de la glycémie et des modifications au régime alimentaire.
Administration PO de fibrates
Constituent des agents de première intention pour le traitement des patients dont la glycémie à jeun demeure > 10,0 mmol/L
Classe d’hypolipémiant de la niacine
Acide nicotinique
Mécanisme d’action de l’ézétimibe
Nom commercial : Ezetrol®
Action hypocholestérolémiante en ihhibant l’absorption intestinale du cholestérol et des phytostérols apparentés
Entraîne une baisse des LDL et des TG
Quels sont les Rx qui augmentent l’excrétion d’acides biliaires dans les selles ?
Classe de Rx
Séquestrants des acides biliaires ou résines
Quel Rx (classe et nom générique) utilise-t-on pour l’usage suivant ?
Hypercholestérolémie chez les personnes dont le risque cardiovasculaire est élevé.
- En association avec une statine à dose optimale ou à dose moindre en cas d’intolérance
* Cas de contre-indication à une statine
* Cas d’intolérance ayant mené à un arrêt de traitement d’au moins 2 statines différentes
Administration PO de Cholestyramine (séquestrant des acides biliaires)
Qu’est-ce qui favorise une plus grande élimination du cholestérol-LDL dans l’utilisation des séquestrants des acides biliaires ou résines ?
- Biosynthèse du cholestérol légèrement accrue
- Nombre de récepteurs à LDL est augmenté
Nommez des exemples (3) de séquestrants des acides biliaires (résines).
Cholestyramine (Questran®)
Colestipol (Colestid®)
Colésévélam (Lodalis®)
Quel Rx (classe et nom générique) utilise-t-on pour l’usage suivant ?
- Hypercholestérolémie familiale
- MCAS
- Sitostérolémie
- Conditions cliniques particulières : (complication microvasculaire, diabète ≥ 40 ans, ≥ 30 ans & 15 ans de durée (type 1), AAA, maladie rénale chronique, athérosclérose (preuve clinique))
Administration PO d’Ézétimibe (inhibiteur de l’absorption intestinale du cholestérol)
Nommer 2 exemples d’anticorps monoclonaux ciblant la PCSK9
- Alirocumab (Praluent®)
- Évolocumab (Repatha®)
Agents hypolipémiants injectables
Mécanisme d’action des anticorps monoclonaux ciblant la PCSK9
Ces médicaments dispendieux sont des anticorps monoclonaux ciblant la PCSK9 (proprotéine convertase subtilisine/kexine de type 9), une protéine responsable de la dégradation du récepteur au LDL-C.
Augmentent le nombre de ces récepteurs à la surface des cellules hépatiques → diminution des concentrations de cholestérol-LDL dans le sang
Quel Rx (classe et nom générique) utilise-t-on pour l’usage suivant ?
- Hypercholestérolémie familiale
- Maladie cardiovasculaire athéroscléreuse cliniquement manifeste
Injection SC d’Évolocumab / Alirocumab (anticorps monoclonal anti-PCSK9)
Le Lométapide appartient à quelle classe de médicaments?
Inhibiteur sélectif de la protéine microsomale de transfert des triglycérides (PMT)
Administré PO
Expliquez le mécanisme d’action du Lométapide.
Réduit la quantité de cholestérol synthétisé et libéré dans la circulation sanguine par le foie et les intestins
Quelle est la principale indication du Lométapide?
Hypercholestérolémie familiale homozygote
Quel(s) Rx (classe et nom générique) utilise-t-on pour l’usage suivant ?
- Hypercholestérolémie primaire & familiale
- Conditions cliniques particulières (complication microvasculaire, diabète ≥ 40 ans, ≥ 30 ans & 15 ans de durée (type 1), AAA, maladie rénale chronique, athérosclérose (preuve clinique))
Administration PO de Colésévélam (séquestrant des acides biliaires)
Ou administration PO de statines (inhibiteurs HMG-CoA réductase)
Quels sont les 2 principaux effets indésirables des statines ?
- Myopathies (myosite, rhabdomyolyse)
- Élévation des transaminases hépatiques (rare)
Myopathies : Risque faible, mais qui augmente en IR
Myopathies : Douleur / sensibilité / crampes / faiblesse musculaire
V/F
Dans la grande majorité des cas, les simples myalgies ressenties par les patients sous statine sont accompagnées d’une augmentation des CK
Faux
Ne sont pas accompagnées d’une augmentation des CK
Quels sont les effets indésirables reliés à la prise d’ézétimibe?
- Céphalée
- Diarrhée
- Étourdissement
- Pharyngite / sinusite / toux
- Myalgies / arthralgies
- Les myalgies sont moins fréquentes qu’avec les statines.
Quels sont les effets indésirables reliés à la prise de séquestrants des acides biliaires (résines)?
- Constipation
- Diarrhée
- Douleurs abdominales / crampes
- Ballonnements
- Flatulences (gaz)
- Pyrosis
- No/Vo
V/F
Les séquestrants des acides biliaires ou résines peuvent diminuer l’absorption des médicaments administrés simultanément par voie orale
Vrai
Par conséquent, il faut administrer tout médicament au moins 1 heure avant la résine ou 4 à 6 heures après (ou espacer le plus possible la prise).
Quels sont les effets indésirables reliés à la prise de fibrates?
- Éruption cutanée
- Dyspepsie
- Douleurs abdominales
- Vomissements
- Flatulences (gaz)
- Fatigue
- Céphalée ou étourdissement
- Myalgies
Quelle serait la meilleure statine à administrer si un patient consomme 240 mL de jus de pamplemousse presque tous les jours ?
A. Atorvastatine
B. Lovastatine
C. Pravastatine
D. Simvastatine
C. Pravastatine
Les autres possèdent un métabolisme hépatique (P450 - CYP 3A4).
SAL : Passent au foie → Pas de pamplemousse
Simvastatine - Atorvastatine - Lovastatine
Quelles sont les 3 contre-indications à l’utilisation de statines?
Insuffisance hépatique aigue ou cirrhose décompensée
Grossesse & allaitement
Hypersensibilité aux statines
En ce qui concerne les dosages, il faut être prudent si le patient présente une insuffisance rénale chronique importante (ClCr < 30 ml/min) ou une insuffisance rénale aiguë.
Quelles sont les statines qui peuvent être administrées à n’importe quel moment de la journée ?
Les dernières statines commercialisées : l’atorvastatine et la rosuvastatine, car elles ont une durée d’action plus longue
Ceci peut donc favoriser l’adhésion de certains patients à leur traitement.
Identifier le bon Rx à son mécanisme d’action
Un patient qui utilise un dérivé nitré longue action sous forme transdermique pourra-t-il porter son timbre la nuit ?
Non, une période sans nitrates de 10-12h (habituellement pendant la nuit) est recommandé pour éviter le phénomène de tolérance
La COX 1 est présente dans quels tissus ?
Présente dans la plupart des tissus
La COX 1 fait la régulation de quels processus ?
Fait la régulation des processus cellulaires normaux (et bénéfiques) comme
- Gastroprotection
- Homéostasie vasculaire
- Agrégation plaquettaire
- Fonction rénale
La COX 2 est présente dans quels tissus ?
- Cerveau
- Reins
- Os
- Appareil reproducteur féminin
La COX 2 fait la régulation de quels processus ?
L’expression dans d’autres sites que cerveau/os/reins/appareil reproducteur féminin est augmentée par les états inflammatoires
Inhibiteurs sélectifs de la COX-2 sont liés à moins d’effets indésirables et toxicité
AINS non sélectifs couramment utilisés
- ASA
- Ibuprofen
- Naproxen
- Indométhacine
- Diclofénac
Autres : kétorolac, kétoprofen, acide méfénamique, méloxicam, sulindac
V/F
Les AINS existent sous forme PO, topique et IM
Vrai
Pas de forme SC, IV ou par inhalation
V/F
Les IPP (DIE) et le misoprostol (dose quotidienne minimale de 800 mcg) ont démontré une protection contre les ulcères peptiques et duodénaux associés aux AINS
Vrai
Cela conduit à privilégier leur usage
V/F
Les anti-H2 comme la ranitidine et la famodine n’ont démontré qu’une protection contre les ulcères duodénaux. Puisque les lésions induites par les AINS sont à forte prédominance duodénale, cela conduit à privilégier leur usage.
Faux
La forte prédominance gastrique des lésions induites par les AINS limite donc l’intérêt des anti-H2 pour cette indication.
V/F
Un patient sous Warfarin (Coumadin) le place automatiquement à risque GI élevé lors de la prise d’AINS
Vrai
Importance de surveiller l’INR
Que faut-il donner à un patient chez qui on suspecte que donner du glucose/dextrose IV pour corriger son hypoglycémie sévère va provoquer une encéphalopathie de Wernicke ?
Si déficit suspecté de vitamine B1 (thiamine), corriger le déficit avant de corriger l’hypoglycémie afin de ne pas précipiter une encéphalopathie de Wernicke
Nommer des classes d’hypoglycémiants oraux
- Inhibiteurs alpha-glucosidase
- Biguanides
- Sécrétagogues (sulfonylurées [-ide], méglitinides)
- Incrétines (IDPP-4 [-gliptine], AGLP-1)
- Inhibiteurs SGLT2 (-gliflozine)
- Thiazolinédiones (-glitazone)
Que fait le cotransporteur sodium-glucose de type 2 (SGLT2) ?
Est exprimé dans les tubules proximaux des reins, est responsable de la majorité de la réabsorption du glucose filtré présent dans la lumière tubulaire
Quel est le mécanisme d’action des sulfonylurées
Agissent directement au pancréas
- Inhibition de l’activité des canaux K+-ATP dépendants des cellules bêta pancréatiques
- Dépolarisation de la membrane cellulaire -> ouverture des canaux calciques -> Augmentation de Ca
- Stimulation du gène de l’expression de l’insuline via le CREB (calcium responsive element binding protein)
- Augmentation de la sécrétion d’insuline
Quel est le mécanisme d’action des inhibiteurs alpha-glucosidase ?
Inhibition compétitive des alpha-glucosidases intestinales.
Inhibent de façon compétitive l’hydrolyse des glucides complexes en monosaccharides et aboutit à une réduction des glycémies postprandiales
Quels facteurs de la cascade de coagulation sont inhibés par l’HBPM ?
- IIa
- Xa
Thrombine : IIa
Voie intrinsèque (lésion de la paroi) : IX, X, XI, XII
Voie commune : V, X
Quels facteurs de la cascade de coagulation sont inhibés par l’HNF ?
- IIa
- IXa
- Xa
- XIa
- XIIa
Thrombine : IIa
Quel est le point commun entre les mécanismes d’action de l’HBPM et l’HNF ?
Ils se lient à l’antithrombine pour inhiber différents facteurs de la cascade de coagulation
V/F
Entre l’inhibiteur direct et l’inhibiteur indirect du facteur Xa, seulement l’inhibiteur indirect a besoin de se lier à l’antithrombine pour inhiber le facteur Xa
Vrai
Quel est le mécanisme d’action de la Warfarine (antagoniste de la vitamine K)
- Inhibition de la vitamine K
- Qui empêche l’activation des facteurs de coagulation II, VII, IX, et X
- Et des protéines anticoagulantes C et S
Voie extrinsèque de coagulation (traumatisme) : facteurs VII, X
Parmi ces classes d’anticoagulants, lesquelles ont un début d’action rapide ?
- HNF
- HBPM
- Inhibiteur direct du facteur Xa
- Inhibiteur indirect du facteur Xa
- Inhibiteur direct de la thrombine
- Antagoniste de la vitamine K
- HNF
- HBPM
- I. direct du facteur Xa
- I. indirect du facteur Xa
- I. direct de la thrombine
L’antagoniste de la vitamine K a un début d’action lent !
V/F
L’inhibiteur direct du facteur Xa, l’inhibiteur indirect du facteur Xa et l’inhibiteur direct de la thrombine nécessitent un suivi de labo
Faux
Ne nécessitent pas de suivi de labo
Ceux qui nécessitent un suivi : HNF (PTT), antagoniste de la vitamine K (INR)
HBPM peut nécessiter un suivi de l’activité anti-Xa dans certaines situations cliniques
V/F
Les inhibiteurs du facteur Xa (oraux ou injectables) peuvent être utilisés au long cours.
Vrai
V/F
Les inhibiteurs du facteur Xa oraux sont de plus en plus utilisés de façon préférentielle aux autres options lorsque le risque de saignement est élevé.
Faux
Lorsque le risque de saignement est faible.
Pourquoi dit-on qu’un anticoagulant oral est “direct”?
Ne nécessite pas de liaison à l’antithrombine pour avoir un effet sur les facteurs de coagulation
Numéroter les sites d’injection par voie SC
Zone 2 : abdomen inférieur
Zone 3 : thorax, à l’extérieur de la ligne des seins
Zones 4 et 5 : membres
Temps estimé du début d’action de la médication injectée par voie SC selon le site 1
- Offre une plus grande rapidité d’absorption (de 5 à 10 min)
- Offre un confort accru pour le patient
- Offre un accès facile pour ceux qui administrent les injections SC
Temps estimé du début d’action de la médication injectée par voie SC selon le site 2
Abdomen inférieur
Est un deuxième choix (de 10 à 15 min)
Temps estimé du début d’action de la médication injectée par voie SC selon le site 3
Thorax, à l’extérieur de la ligne des seins
Entraîne un retard d’absorption en raison du passage de la médication par le réseau lymphatique axillaire (environ 20 min)
Temps estimé du début d’action de la médication injectée par voie SC selon les sites 4 et 5
Membres
L’absorption aux zones 4 et 5 (membres) est plus lente et peut donc retarder de façon significative le début d’action des médicaments injectés (> 20 min)
Résumer les temps d’absorption des Rx injectés par voie SC aux différents sites
- 5-10 min
- 10-15 min
- environ 20 min
- > 20 min
V/F
On ne devrait pas administrer la mépéridine (analgésique narcotique) chez les patients qui reçoivent ou qui ont reçu un inhibiteur de la monoamine oxydase (IMAO) dans les 14 derniers jours
Vrai
Pourquoi on ne devrait pas administrer la mépéridine (analgésique narcotique) chez les patients qui reçoivent ou qui ont reçu un inhibiteur de la monoamine oxydase (IMAO) dans les 14 derniers jours ?
Cette combinaison est imprévisible et a le potentiel de générer de graves effets indésirables
- coma,
- dépression respiratoire,
- cyanose,
- hypotention ou
- hyperexcitabilité avec convulsions, tachycardie et hypertension
V/F
Dans ces situations, il faut privilégier la voie IV lors d’administration d’opioïdes
- Douleur aiguë sévère
- Instabilité hémoynamique (ex : hypovolémie, hypoTA)
Vrai
Et aussi dans ces situations :
No/Vo, à jeûn préopératoire, atteinte GI limitant l’absorption de la médication (ex : occlusion intestinale, diarrhée profuse), état de conscience altéré
Nommer des effets indésirables de l’hydrochlorothiazide
- Hypokaliémie
- Hyponatrémie
- Hypomagnésémie
- Hyperuricémie
- Hypercalcémie
- Hyperglycémie (si association avec hypoglycémiants oraux)
- Déshydratation
- Insuffisance rénale
- Dysfonction sexuelle (homme et femme)
V/F
Ces BBLOC sont indiqués dans le traitement de l’insuffisance cardiaque : bisoprolol et cardévilol
Vrai
Les deux seuls BBLOC commercialisés au Canada qui ont été étudiés dans le traitement de l’insuffisance cardiaque
Quelles sont les complications tardives possibles en présence d’une TVP ?
- Syndrome post-phlébitique
- Insuffisance veineuse chronique
- Hypertension pulmonaire par embolisations chroniques
V/F
L’usage des statines est sécuritaire pendant la grossesse et l’allaitement
Faux
La grossesse et l’allaitement sont une contre-indication de l’utilisation des statines
Autres CI : Insuffisance hépatique aiguë ou cirrhose décompensée, hypersensiblité aux statines
V/F
La pharyngite/sinusite/toux est un effet indésirable relié à la prise d’ézétimibe
Vrai
Quels sont les effets indésirables communs aux BCC DHP et non DHP
Céphalées
Étourdissements
OMI
BCC : HypoTA, bouffées vasomotrices, tachycardie réflexe
BCC non DHP : Constipation, hyperplasie gingivale (vérapamil), Bloc AV, bradycardie
V/F
L’usage de warfarin est sécuritaire pendant la grossesse
Faux
L’usage d’HBPM est sécuritaire pendant la grossesse
Vrai
L’héparine de faible poids moléculaire (HFPM) peut être poursuivie à plus long terme et est recommandée dans certaines situations cliniques particulières telle que chez la femme enceinte.
