Introducción Flashcards
¿Qué es la farmacocinética?
Estudia como los medicamentos interactúan con el organismo desde el momento de su administración hasta su eliminación, analizando factores como:
A-bsorción en el torrente sanguíneo
D-istribución a los tejidos
M-etabolismo en el cuerpo
E-xcreción
¿Qué es la farmacodinamia?
Lo que el fármaco le hace al organismo
Para la absorción se puede dar de dos formas su administración ¿Cuáles son?
Ejemplos:
Administración sistémica (absorbido en el torrente sanguíneo)
- Vía oral
- Vía Intravenosa
- Vía transdérmica
Administración local (absorbido en la zona donde se aplica)
- Aplicación tópica
- Inhalación (pulmones)
- Intramuscular
¿Qué es la ventana terapéutica?
Objetivo:
Margen de seguridad entre la dosis mínima efectiva y la dosis máxima tolerable de un fármaco.
Administrar el medicamento dentro de este rango para lograr el máximo beneficio terapéutico con el menor riesgo de efectos secundarios o toxicidad.
Dosis mínima efectiva (DME):
Dosis máxima tolerable (DMT):
La cantidad más baja de un medicamento necesaria para producir el efecto terapéutico deseado.
La cantidad más alta de un medicamento que puede ser administrada sin causar efectos tóxicos significativos.
¿A que se refiere con que un fármaco necesita ser absorbido por transportadores pasivos y activos?
Proceso mediante el cual el fármaco atraviesa las membranas celulares para entrar en el torrente sanguíneo y ser distribuido por el organismo.
Transportes pasivos: No requiere energía, fármacos se pueden mover de una zona de mucha concentración a una zona de menor concentración: Difusión simple y difusión facilitada .
Transportes activos: Requiere energía, fármacos se mueven en contra de su gradiente
¿Qué son las “Reglas de Lipinski”?
¿Cuáles son los 3 aspectos importantes?
Criterios desarrollados para que un fármaco sea apto y potencialmente efectivo.
Peso molecular: fármaco debería tener un peso molecular menor a 500 daltons, por que si es mayor podrían tener una absorción más limitada.
Lipoficidad: Afinidad de una molécula por las membranas lipídicas.
Donación o aceptación de iones de hidrógeno (H+): Fármaco oral efectivo no debe tener más de 5 donadores de H+( que le den H+ a el) ni no más de 10 aceptadores de H+ (que el de H+).
¿Qué son los transportadores ABC (Glucoproteina P, MDR 1, MRP)?
Son proteínas transportadoras que utilizan ATP para mover sustancias a través de las membranas celulares.
¿Cómo se ve afectada la absorción de un fármaco gracias a el transportador ABC glucoproteína, ABC MDR 1 y ABC MRP?
¿Dónde se encuentran los transportadores ABC glucoproteína?
Su función principal es expulsar sustancias fuera de la célula, incluyendo muchos medicamentos, lo que puede afectar la absorción y la eficacia de los fármacos.
Intestino
Hígado
Barrera hematoencefálica
¿Cuando un fármaco está en su forma ionizada (cargada eléctricamente), tiene menos o más dificultades para atravesar las membranas lipídicas ?
¿Cuando un fármaco está en su forma NO ionizada (cargada eléctricamente), tiene menos o más dificultades para atravesar las membranas lipídicas ?
Tiene dificultades para atravesar las membranas biológicas lipídicas porque las moléculas cargadas tienen menos capacidad para atravesar ambientes lipofílicos.
La forma NO ionizada de los fármacos SÍ difunde por las membranas por que es mas lipofílica.
¿Qué es el pKa de un fármaco?
Conviene más que el pKa se mayor o menor que el PH en una solución?
Capacidad de un fármaco para existir en su forma ionizada o no ionizada.
Conviene que sea mayor el pKa que el PH por que de esta manera el fármaco no estará ionizado= será más liposoluble= entrará mejor a la célula y por lo tanto a la circulación.
Nota: Ejemplo de la Dr Liz, lidocaína en medio ácido/ PH ácido no se acopla bien a proteínas.
Podemos decir que la forma ionizada o no ionizada ? se excreta mejor a nivel ______
por ser soluble en agua.
Ionizada
Renal
¿Qué nos dice el grado de absorción?
¿Qué nos dice la tasa de absorción?
Nos dice CUANTO se absorbe
Que tan rápido se absorbe
¿Qué es la biodisponibilidad?
Fracción o porcentaje de un fármaco que llega al torrente sanguíneo en su forma INALTERADA después de su administración y está disponible para producir efectos farmacológicos.
¿Qué nos indica que el volumen de distribución es pequeño?
¿Qué nos indica que el volumen de distribución es grande?
Indica que el fármaco está restringido principalmente al plasma sanguíneo y no se distribuye ampliamente en los tejidos.
Sugiere que el fármaco se distribuye extensamente en los tejidos, más allá del plasma sanguíneo.
Todos los fármacos por _______ están expuestos a metabolismo de primer paso.
Cuando la molécula del fármaco se hace más polar esto quiere decir que será:
Vía oral (vo)
Más solubles en agua y tienden a ser absorbidas más fácilmente en el tracto gastrointestinal y pueden distribuirse de manera más eficiente en el organismo.
¿Cuáles son las 3 transformaciones que ocurran en reacciones de metabolismo fase 1?
¿Quiénes son los que median estas reacciones de fase 1?
Oxidación: Se añade oxígeno a la molécula del fármaco o se elimina hidrógeno= molécula más polar.
Reducción: Se añade hidrógeno a la molécula del fármaco o se elimina oxígeno= molécula menos polar.
Hidrólisis: Se rompen enlaces químicos mediante la adición de agua= molécula del fármaco en fragmentos más pequeños y mas polares.
Las enzimas: Citocromos P450
El __________ interviene en el metabolismo de 50% de los fármacos, existen _______ hereditarios de estos.
CYP3A4
Polimorfismos
¿Qué son los inductores?
¿Qué es el sustrato?
¿Qué son los inhibidores?
Fármacos que aumentan la actividad de las enzimas del sistema del citocromo P450 en el hígado= aceleran el metabolismo de los fármacos= reducción de la concentración de los fármacos en el organismo= disminución de su efectividad.
Fármaco que es metabolizado por las enzimas del sistema del citocromo P450.
Fármacos que inhiben enzimas del sistema del citocromo P450= disminuyen la velocidad de metabolismo de los fármacos= aumento en las concentraciones de los fármacos en el organismo= aumento de los efectos secundarios o de la toxicidad.
Cual es la idea principal o el objetivo principal del metabolismo fase 2?
Reacciones de conjugación, donde el organismo añade moléculas más grandes y polares a un fármaco para facilitar su eliminación del cuerpo.
Nota: Entre más polar facilita la excreción del fármaco por los riñones y otros procesos.
¿Cuáles son las 3 transformaciones que ocurran en reacciones de metabolismo fase 2?
Acetilaciones: Añaden grupos acetilo al fármaco.
Glucuronidación: Añaden grupos de glucurónido, que son grandes y polares, al fármaco.
Sulfatación: Añaden grupos sulfato al fármaco
Objetivo: producen productos finales muy polares y generalmente inactivos= mayor/ mejor eliminación.
Px masculino de 25 años acude con usted por presentar alta toxicidad al ingerir las dosis CORRECTAS acorde a su edad y peso de paracetamol. ¿Qué sospecha?
Nota: Toxicidad- sustancia causa daño a los tejidos, órganos o sistemas biológicos.
Síndrome de Gilbert: condición genética que tiene una deficiencia en la actividad de la enzima glucuronil transferasa (UGT).
La UGT es responsable de la glucuronidación, eliminación de sustancias tóxicas del cuerpo.
En el caso del paracetamol, un fármaco que se metaboliza mediante la glucuronidación, una deficiencia de UGT puede afectar la eliminación adecuada del paracetamol, aumentando el riesgo de toxicidad.
¿A qué se refiere con La depuración, o clearance en inglés?
Es la capacidad del cuerpo para eliminar un fármaco de la circulación sistémica por unidad de tiempo. unidades de volumen por tiempo (por ejemplo, litros por hora).
Nos dirá si los órganos encargados de eliminación pueden procesar y eliminar el fármaco.
¿Qué es la cinética de eliminación de orden 0?
Ejemplos (3):
¿Qué es la cinética de eliminación de orden 1?
La cantidad de fármaco eliminado por unidad de tiempo es constante, independientemente de la concentración del fármaco en el organismo.
Etanol, la fenitoína y la aspirina (en dosis elevadas).
Se elimina una fracción constante del fármaco por unidad de tiempo. La tasa de eliminación depende de la concentración del fármaco en el organismo.
¿Qué es un farmacóforo?
Es la parte estructural más importante de una molécula de fármaco que es reconocida por el receptor biológico (porción de la molécula responsable de su actividad farmacológica) la “llave” molecular que se ajusta al “cerrojo” del receptor.
Formas de interacción de los fármacos:
1- Enlaces Covalentes: Enlaces químicos fuertes en los que los átomos comparten electrones. Ex: Acido acetilsalicílico (AAS) que forma un enlace covalente con la enzima COX (ciclooxigenasa), inhibiendo su actividad= efecto antiinflamatorio.
2- Enlaces Electrostáticos: Son interacciones eléctricas entre cargas opuestas. Este tipo de enlace es común en la interacción fármaco-receptor y es más débil que los enlaces covalentes.
3- Hidrófobos: Interacción entre partes no polares de moléculas, como la interacción de regiones hidrofóbicas de un fármaco con regiones hidrofóbicas del receptor.
¿Qué son los agonistas totales y agonistas parciales?
Definición: Son agonistas que tienen la capacidad de unirse al receptor y activar la forma activa del receptor con una eficacia intrínseca alta. Tienen una afinidad significativa por la conformación activa del receptor.
Definición: Son agonistas que pueden unirse al receptor y activar algunos receptores activos, pero con una eficacia intrínseca más baja que los agonistas totales.
¿Qué es?
Tipo específico de interacción entre fármacos y receptores, donde el fármaco se une a un sitio distinto del sitio activo del receptor. A diferencia de los agonistas y antagonistas que se unen directamente al sitio activo, los ________ se unen a sitios fuera del sitio activo y afectan la función del receptor de manera indirecta.
Modulación alostérica
Moduladores alostéricos
Explica que es un agonista funcional:
Menciona un ejemplo:
Son sustancias que, aunque pueden tener un efecto aparentemente opuesto en contra del ligando natural, mejoran la acción del ligando natural al inhibir una molécula que normalmente termina la acción del ligando natural.
Para entender el ejemplo: Fisostigmina inhibe la acetilcolinesterasa (enzima que degrada la acetilcolina), al inhibir la acetilcolinesterasa, la fisostigmina aumenta la concentración de acetilcolina, mejorando así la acción de la acetilcolina en las sinapsis neuronales.
Ejemplo: Aunque la acción del agonista funcional (fisostigmina) parece ser negativa al inhibir la enzima, el resultado final es positivo porque mejora la acción del ligando natural (acetilcolina) al aumentar su concentración= mejora acción de sinapsis
¿Qué hacen los antagonistas competitivos?
Compiten por el mismo sitio en el receptor que ocupa el ligando (agonista).
No tienen un efecto propio, funcionan como bloqueadores del agonista.
¿A dónde se unen los antagonistas no competitivos o moduladores alostéricos inhibidores?
A regiones diferentes del receptor, alterando su estructura y afectando la unión o eficacia del ligando.
Función de un agonista inverso:
¿Para que se ocupa EC50 (Concentración Efectiva 50%)?
Un KD (Constante de Disociación en Equilibrio) bajo significa:
Un KD (Constante de Disociación en Equilibrio) alto significa:
Activan la forma inactiva del receptor, disminuyendo su actividad constitutiva.
Nos dice cuánto fármaco se necesita para lograr la mitad del efecto máximo.
Que hay una fuerte unión entre el fármaco y el receptor
Unión más débil entre el fármaco y el receptor.
Un fármaco se considerará más potente si necesita una concentración menor o mayor para lograr el mismo efecto que otro fármaco.
Menor
Nota: Un fármaco más potente puede lograr el mismo efecto con una menor cantidad o concentración.
Capacidad de un medicamento para activar un receptor y generar una respuesta
celular.
Eficacia
Proceso mediante el cual la respuesta de una célula a un estímulo disminuye con el tiempo, a pesar de que el estímulo persiste:
Proceso mediante el cual los receptores en la membrana celular son llevados al interior de la célula (por vesículas) y retirados temporalmente de la superficie celular.
Desensibilización de Receptores
Internalización de Receptores
Clasificación de medicamentos para embarazadas:
A:
B:
C:
D:
X:
No hay pruebas de riesgo fetal
No se ha demostrado riesgo en animales; no se han demostrado riesgo para el feto humano.
Estudios en animales demuestran riesgo, no hay estudios adecuados en seres humanos.
Pruebas de riesgo para seres humanos, evaluar la relación entre riesgos y beneficios del fármaco
Riesgo fetal definitivo, contraindicado.
Dime que es la farmacodependencia:
¿Cuándo se diagnostica la farmacodependencia?
Es un trastorno caracterizado por el uso compulsivo de una sustancia, pérdida de control sobre el consumo, aparición de sx de abstinencia cuando se interrumpe el uso y la persistencia en el consumo a pesar de sus consecuencias negativas.
Cuando al menos dos de los siguientes criterios están presentes en un período de 12 meses (en la siguiente flashcard)
Criterios diagnósticos de la farmacodependencia: (7)
1- Dificultad para dejar o reducir el consumo de alguna sustancia
2- Consumo descontrolado de la sustancia.
3- Mucho tiempo dedicado a el consumo de la sustancia.
4- Síntomas de abstinencia
5- Tolerancia: Necesidad de aumentar la cantidad de sustancia para lograr el mismo efecto.
6- Abandono de actividades importantes (sociales, laborales o recreativas)
7- Continuación del consumo a pesar de las consecuencias negativas
Hablando de recetas médicas, para evitar errores de interpretación, la prescripción debe ser _____,______, y sin ________, para proteger la seguridad del paciente.
Datos obligatorios por la ley: (7)
clara
legible
abreviaturas
Nombre completo del médico que prescribe.
Numero de cédula profesional
Institución
Domicilio del consultorio
Teléfono
Firma
