AINES *** Flashcards by Jorge Amaya Velazquez

4 Acciones de los AINES

Analgésicos
Antipiréticos
Anti-agregante plaquetario
Antiinflamatorio

How well did you know this?

Not at all

Perfectly

Derivados del metabolismo del ácido araquidónico: (4)

Nota: ácido araquidónico es un ácido graso de las membranas celulares.

Son los Eicosanoides:

Prostaglandinas (PG) (regulan inflamación)
Prostaciclinas (PGI) (dilatación de vasos e inhiben formación de coágulos)
Tromboxano A2 (TXA2) (vasoconstricción y agregación plaquetaria)
Leucotrienos (LT) (inflamación)

How well did you know this?

Not at all

Perfectly

¿Dónde actúan los AINES?

Actúan sobre la vía de trasmisión del dolor (NOCICEPTORES)

Nota: Nociceptores captan daño tisular o irritación química que se percibe como dolor o picazón.

How well did you know this?

Not at all

Perfectly

Los AINES inhiben a los eicosanoides, ¿qué producto de la fosfolipasa- ácido araquidonico inhibirá y qué producirá esto en sistema cardiovascular?

Nota: enzima fosfolipasa= liberación de ácido araquidónico

Inhiben PGE2 (prostaglandinas), PGI1(prostaciclina), y PGD (prostaglandinas) = vasoconstricción y aumento de TA.

How well did you know this?

Not at all

Perfectly

Los AINES inhiben a los eicosanoides, ¿qué producto de la fosfolipasa inhibirá y qué producirá esto en bronquios y tráquea?

Inhiben PGE2 y PGI2 = desencadena contracción del músculo liso bronquial y traqueal

How well did you know this?

Not at all

Perfectly

Los AINES inhiben a los eicosanoides, ¿qué producto de la fosfolipasa inhibirá y qué producirá esto en útero?

Inhiben PGF y TXA2, lo que produce una disminución del tono uterino

How well did you know this?

Not at all

Perfectly

¿Qué fármaco se utiliza para disminuir el riesgo de parto pre-termino y cómo lo hace?

Nota: Parto pre-termino es 3 semanas antes de la gesta natural.

Indometacina, inhibe PGF2 y PGI y por lo tanto inhibe el aumento del tono uterino

How well did you know this?

Not at all

Perfectly

Los AINES inhiben a los eicosanoides, ¿qué producto de la fosfolipasa inhibirá y qué producirá esto en GI?

Inhiben PGE y PGF = disminuyen secreción de moco y aumentan la secreción de HCl

How well did you know this?

Not at all

Perfectly

Los AINES inhiben a los eicosanoides, ¿qué producto de la fosfolipasa inhibirá y qué producirá esto en riñón?

Inhiben PGE2 y PGI =
disminuye el flujo sanguíneo medular haciendo vasoconstricción para promover la reabsorción de Na+

How well did you know this?

Not at all

Perfectly

Los AINES inhiben a los eicosanoides, ¿qué producto de la fosfolipasa inhibirá y qué producirá esto en plaquetas?

Inhibe TBX2 = disminuye agregación planetaria

How well did you know this?

Not at all

Perfectly

Los AINES inhiben a los eicosanoides, ¿qué producto de la fosfolipasa inhibirá y qué producirá esto en SNC?

Inhiben PGE2 = disminuye la fiebre actuando en neuronas termosensibles del hipotálamo

How well did you know this?

Not at all

Perfectly

¿Cuál es la acción de las prostaglandinas clásicas (PGD2, PGE2 y PGF2) en la inflamación?

Aumenta vasodilatación
Aumenta permeabilidad vascular y edema
Sensibilizan las fibras nociceptivas

How well did you know this?

Not at all

Perfectly

¿Cuál es la acción del tromboxano (TXA2) en la inflamación?

¿Cuál es la acción de las prostaciclinas (PGI1) en la inflamación?

Agregación planetaria y vasoconstricción

Inhibición de la agregación planetaria y vasodilatación

How well did you know this?

Not at all

Perfectly

¿Cuál es la acción de los leucotrienos (LTB4, LTC4) en la inflamación? (2)

Aumentar la permeabilidad vascular favoreciendo la quimiotaxis leucocitaria

Contracción de musculo liso bronquial

Nota: Quimiotaxis= Permite que los leucocitos se desplacen hacia las zonas de infección o inflamación

How well did you know this?

Not at all

Perfectly

Mecanismo de acción de los AINES

Inhibidores reversibles y competitivos de la COX

How well did you know this?

Not at all

Perfectly

Único AINE que actúa como inhibidor irreversible de la COX1 Y 2 ¿por qué?

Acido acetil salicilico (AAS)
Por el tipo de enlace (covalente) que forma y porque acetila la enzima COX1 en el sitio activo

How well did you know this?

Not at all

Perfectly

AINE utilizado como antiagregante planetario

AAS

How well did you know this?

Not at all

Perfectly

V/F: El Acido acetil salicilico tiene función irreversible siempre?

Falso, su función como antiagregante plaquetario es REVERSIBLE

How well did you know this?

Not at all

Perfectly

¿Los AINES son ácidos o bases débiles?

ácidos débiles

Nota: acidos- Libera hidrogeniones en solución acuosa.

Vía de administración y de excreción de los AINES

Administración: oral, intravenosa (IV), intramuscular
Excreción: renal

Llega tu hermano con un golpe en la rodilla, esta muy inflamada, que AINE de primera linea darías para inflamación?

¿Cuántos mg/hr le administrarías y cual es su dosis máxima?

Diclofenaco

75mg/12hrs

Dosis máxima: 150mg/día (logico ya que es lo doble)

Tiempo de vida media y ventana terapéutica del diclofenaco

TVM: 1hora
VT: 12 horas

AINE utilizado en pediátricos

Metamizol

¿Cuántos mg/día se administra en dosis bajas de aspirina y que función tiene?

¿Cuántos mg/día se administran en dosis medias de aspirina y para qué?

¿Cuántos mg/día se administran en dosis altas de aspirina y para qué?

Dosis baja: 300mg/día
Antiagregante plaquetario

300-2400 mg/día
Antipirético y analgésico

> 2400mg/día
antiinflamatorios

¿Cuántos mg/día de aspirina Jr. se administran y para qué? Nota: también se le llama aspirina protect

81mg (en realidad 100mg, porque así es la presentación de las tabletas) Se utiliza como cardioprotector preventivo

Unión a proteinas de los AINES y tipo de metabolismo

>90% CYP 3A4

Particularidades del paracetamol Por que es bueno? Que puede ocurrir si se usa en exceso?

No es un AINE, pero sí es analgésico y antipirético Tiene menos efectos adversos GI Altas dosis puede ser hepatotóxico

3 AINES que se pueden administrar intravenosa

1. Ketorolaco 2. Ibuprofeno 3. Indometacina

¿Qué tipo de enzimas son las COX1? ¿Qué tipo de enzimas son las COX2?

Constitutivas (se encuentra presente de manera constitutiva en muchos tejidos y células del cuerpo en condiciones normales para protección gástrica, homeostasis por ejemplo). Inducibles (que puede ser inducida en respuesta a ciertos estímulos, como la inflamación, las lesiones o factores de crecimiento).

¿Para qué tipos de dolor vamos a utilizar los AINES (no AAS)?

Dolor nociceptivo (dolor agudo), dolor inflamatorio, dolor mixto.

¿A partir de qué vía se va a formar el leucotrenio? ¿A partir de qué vía se van a formar las prostaglandinas, tromboxanos y prostaciclinas?

De la vía de la lipooxigenasa De la vía de la ciclooxigenasa

¿Cuál será la localización de las COX1? ¿Cuál será la localización de las COX2?

Todas las células Tejido inflamado

Un hombre de 25 años acude a consulta por dolor de espalda y glúteos de varios meses. El paciente informa que el dolor es más intenso temprano en la mañana y mejora gradualmente a medida que avanza el día. El paciente no tiene antecedentes recientes de traumatismo. El historial médico pasado no es destacable. Los antecedentes familiares son importantes para la osteoartritis en los padres del paciente. El paciente no consume tabaco, alcohol ni drogas ilícitas. Los signos vitales están dentro de los límites normales. El examen físico muestra marcado dolor a la palpación en la parte inferior de la columna lumbar. El examen neurológico de las extremidades no presenta complicaciones. Se muestra una radiografía simple de la columna. Se inicia al paciente un inhibidor no selectivo de la ciclooxigenasa para su dolor. ¿Este paciente tiene mayor riesgo de desarrollar cuál de las siguientes condiciones? Nota: No selectivo quiere decir= tipo de medicamento que bloquea la actividad de ambas isoformas principales de la ciclooxigenasa (COX): COX-1 y COX-2.

Úlcera péptica

Los padres de un niño de 5 años acuden al servicio de urgencias para evaluarle vómitos intratables y letargo. Los padres del paciente informan que la familia estuvo de vacaciones durante los últimos seis días. Hace tres días el paciente presentó dolor de cabeza, tos, coriza, dolor de garganta y temperatura de 39,2°C (102,6°F). Los padres informan que al paciente le dieron varios medicamentos para bajarle la fiebre. La fiebre desapareció ayer, pero el paciente se volvió cada vez más letárgico y comenzó a tener vómitos no biliosos ni sanguinolentos un día antes de la presentación. La temperatura es de 37,8°C (100°F), el pulso es de 110/min, la respiración es de 22/min y la presión arterial es de 95/55 mmHg. La exploración física muestra un niño letárgico y mínimamente reactivo. La exploración abdominal revela hepatomegalia leve.¿Cuál de los siguientes medicamentos es la etiología más probable de la condición actual de este paciente?

Aspirina, está causando síntomas de Sx de Reye

Una joven de 16 años es llevada al servicio de urgencias por sus padres tras un intento de suicidio. La paciente ingirió parte de la medicación de sus padres hace 10 horas. El padre tiene antecedentes médicos de osteoartritis y enfermedad de las arterias coronarias. El paciente refiere náuseas, dolor abdominal y zumbidos en los oídos. La temperatura es de 37,8°C (100°F), el pulso es de 110/min, la respiración es de 40/min y la presión arterial es de 105/65 mmHg. Las radiografías de tórax y abdomen son normales. ¿Cuál medicamento fue probablemente ingerido por este paciente?

Aspirina (La sobredosis de aspirina se presenta inicialmente con tinnitus (dolor en el oído), sordera, dolor de cabeza, hiperventilación y alcalosis respiratoria).

Un hombre de 55 años acude al consultorio para evaluación de dolor abdominal. El paciente afirma que el dolor se localiza cerca de la parte superior del abdomen medio y que nunca antes había experimentado un dolor similar. Se realiza una endoscopia superior que revela una única úlcera poco profunda de 1 cm en la primera parte del duodeno. Las biopsias no revelan Helicobacter pylori y las pruebas de heces para detectar H pylori también son negativas. Los antecedentes médicos son importantes para la diabetes mellitus tipo 2 y la hipertensión. El paciente fue evaluado en el departamento de emergencias hace dos semanas por un ataque isquémico transitorio y se le inició un tratamiento con inhibidores de COX-1 y COX-2. ¿La presentación actual de este paciente es el resultado de un efecto adverso de cuál medicamento?

Aspirina (La aspirina actúa inhibiendo irreversiblemente tanto la COX-1 como la COX-2 (mediante acetilación). Los efectos adversos comunes incluyen gastritis, úlceras o sangrado gástrico/duodenal, insuficiencia renal aguda, nefritis intersticial y aumento del tiempo de sangrado).

Un hombre de 56 años acude al servicio de urgencias para evaluación de dolor agudo de inicio en el pie derecho. El paciente se despertó esta mañana con dolor asociado a hinchazón y enrojecimiento pero sin fiebre. El paciente no refiere antecedentes de traumatismo reciente. Los antecedentes médicos son importantes para la hipertensión y la hiperlipidemia. Los medicamentos actuales incluyen hidroclorotiazida y atorvastatina. Los antecedentes familiares no son contributivos. La temperatura es de 37,8°C (100°F), el pulso es de 90/min, la respiración es de 18/min y la presión arterial es de 125/75 mmHg. La exploración física muestra enrojecimiento, calor y un pequeño derrame en el dedo gordo del pie derecho. Una muestra de líquido sinovial muestra cristales birrefringentes negativos en forma de aguja bajo microscopía de luz polarizada. El médico inicia el tratamiento con valdecoxib. ¿Este paciente tiene mayor riesgo de desarrollar cuál hallazgo clínico? Nota: hidroclorotiazida es un diurético Atorvastatina disminuye los niveles de colesterol en sangre

Dolor en el pecho con irradiación a brazo izquierdo (Los inhibidores de la ciclooxigenasa-2 (COX-2) (p. ej., celecoxib y valdecoxib) aumentan el riesgo de trombosis arterial debido a su efecto inhibidor sobre la prostaciclina endotelial (PGI2). Estos medicamentos no afectan la COX-1 y carecen del efecto antiplaquetario observado en la aspirina y otros inhibidores no selectivos de la COX).

Un hombre de 46 años acude al servicio de urgencias para una evaluación de un dolor intenso de inicio agudo en el pie derecho asociado con hinchazón y enrojecimiento. El paciente no refiere antecedentes de traumatismo reciente. El paciente no había experimentado síntomas similares antes. Los antecedentes médicos son importantes para la hipertensión y la hiperlipidemia. Los medicamentos actuales incluyen hidroclorotiazida y atorvastatina. Los antecedentes familiares no son contributivos. La temperatura es de 37,8°C (100°F), el pulso es de 90/min, la respiración es de 18/min y la presión arterial es de 125/75 mmHg. El examen físico muestra enrojecimiento y calor sobre el dedo gordo del pie derecho. Una muestra de líquido sinovial muestra cristales birrefringentes negativos en forma de aguja bajo microscopía de luz polarizada. ¿Qué fármaco es el mejor en el tratamiento de este paciente?

Naproxeno vía oral (Los inhibidores no selectivos de la ciclooxigenasa (COX), como el naproxeno, el ibuprofeno o el ketorolaco, inhiben reversiblemente tanto la COX-1 como la COX-2. Comúnmente están indicados para reducir la inflamación asociada con la gota. La indometacina también se usa para cerrar el conducto arterioso persistente en recién nacidos y bebés prematuros, mientras que el ketorolaco se usa para tratar el dolor agudo intenso. Los efectos adversos de estos medicamentos incluyen gastritis e insuficiencia renal).

Un hombre de 67 años acude a consulta por dolor de rodilla desde hace cuatro meses. El dolor empeora al final del día y se asocia con hinchazón de la rodilla después de un esfuerzo intenso. El dolor no se asocia con fiebre, sarpullido o malestar. El paciente fue diagnosticado recientemente con enfermedad de úlcera péptica pero no realizó seguimiento con su gastroenterólogo. No toma ningún medicamento. El IMC es de 36,3 kg/m2. Los signos vitales están dentro de los límites normales. El examen físico muestra un pequeño derrame, dolor a la palpación y disminución del rango de movimiento de la rodilla izquierda. La radiografía simple de la articulación de la rodilla izquierda muestra un estrechamiento del espacio articular y osteofitos. El paciente no logra demostrar mejoría en el dolor luego del inicio de un programa de ejercicio supervisado. ¿Cuál es el medicamento más apropiado para administrar para el tratamiento del dolor de este paciente?

Celecoxib (Los inhibidores de la ciclooxigenasa-2 (COX-2) (p. ej., celecoxib) inhiben reversiblemente la COX-2 y pueden tratar el dolor y la inflamación como otros AINE. A diferencia de los inhibidores reversibles no selectivos de la COX, celecoxib conlleva un riesgo reducido de efectos gastrointestinales.)

Un hombre de 55 años ingresa en el hospital por un infarto agudo de miocardio con elevación del segmento ST. Al paciente se le realiza una angiografía coronaria percutánea con colocación de stent en la arteria descendente anterior izquierda. Tres días después, el paciente refiere dolor torácico de nueva aparición que se alivia al inclinarse hacia adelante y empeora con la inspiración profunda. El paciente no presenta dificultad para respirar, aturdimiento ni dolor abdominal. La temperatura es de 37,2 °C (98,9 °F), el pulso es de 80/min, la respiración es de 20/min y la presión arterial es de 120/70 mmHg. El examen físico revela un roce sobre el borde esternal izquierdo. Los pulmones están limpios a la auscultación. El paciente es tratado con aspirina, lo que produce un alivio significativo de sus síntomas. ¿Cuál es la descripción del mecanismo de acción de este medicamento?

Inhibidor irreversible de la COX

Una mujer de 60 años acude a consulta por dolor intermitente en la rodilla desde hace tres meses. El dolor empeora al final del día y se asocia con hinchazón de la rodilla después de un esfuerzo intenso. El dolor no se asocia con fiebre, sarpullido o malestar. Los antecedentes médicos son importantes para la diabetes mellitus tipo 2. Los medicamentos actuales incluyen atorvastatina y metformina. El IMC es de 35,3 kg/m2. Los signos vitales están dentro de los límites normales. El examen físico demuestra un pequeño derrame, dolor a la palpación y disminución del rango de movimiento de la rodilla izquierda. Una radiografía simple de la articulación de la rodilla izquierda muestra un estrechamiento del espacio articular con osteofitos. Se recomienda al paciente que siga un programa de ejercicio supervisado para perder peso y se inicia un tratamiento con diclofenaco para ayudar a aliviar el dolor de rodilla asociado. ¿Cuál de los pasos en la ruta del ácido araquidónico será inhibido por el medicamento utilizado para tratar la condición de este paciente? Atorvastatina disminuye los niveles de colesterol en sangre. Metformina ayuda a controlar el nivel de glucosa en la sangre (para Diabetes)

Vía de la ciclooxigenasa (Los fármacos antiinflamatorios no esteroides (AINE), es decir, la aspirina y los AINE no selectivos, inhiben ambas isoformas de la ciclooxigenasa (COX-1 y COX-2), disminuyendo así la síntesis de prostaglandinas y tromboxano).

Una mujer de 19 años de edad se queja de dismenorrea grave. Un estimulante uterino derivado de lípidos de la membrana en el endometrio es:

Prostaglandina PGF2α

Un hombre de 57 años de edad tiene hipertensión pulmonar grave e hipertrofia del ventrículo derecho. ¿Cuál de los siguientes agentes causa vasodilatación y puede ser útil en la hipertensión pulmonar?

Prostaciclina

Un paciente de 17 años se queja de que desarrolla sibilancias y falta de aire intensa cada vez que toma ácido acetilsalicílico para el dolor de cabeza. ¿Cuáles niveles aumentados podrían explicar, en parte, algunos casos de hipersensibilidad al ácido acetilsalicílico?

Leucotrenio LTC4

¿Qué mecanismo explica la inhibición de la síntesis de tromboxano por el ácido acetilsalicílico?

Bloqueo de la ciclooxigenasa

La inflamación es una reacción tisular compleja que incluye la liberación de citocinas, leucotrienos, prostaglandinas y péptidos. Los leucotrienos implicados en procesos inflamatorios se producen a partir del ácido araquidónico ¿por cuál de las enzimas?

Lipooxigenasa