Fármacos antidepresivos *** Flashcards

1
Q

Tratamiento NO farmacológico para la depresión (5)

A
  1. Actividad física
  2. Dieta
  3. Terapia psicológica
  4. Terapia conductivo-conductual
  5. Intervenciones
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2
Q

¿Cuál es el lapso terapéutico de los fármacos antidepresivos?
(desde su administración hasta sus efectos)

A

4 semanas

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3
Q

¿Cuáles son los receptores de la serotonina?

A

5HT1-5HT7

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4
Q

Familias de fármacos que actúan sobre los receptores 5HT (3)

A
  1. ISRS (Inhibidores selectivos de la recaptura de serotonina).
  2. IRN (Inhibidores selectivos de receptores de NE) (NE= noradrenalina/ norepirefrina)
  3. IMAO: inhiben MAOa
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5
Q

Fármacos que incrementan la concentración de 5HT y Noradrenalina/ norepirefrina:

A

Antidepresivos IRNS (Inhibidor de la recaptura de serotonina y noradrenalina)

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6
Q

Fármacos inhibidores de la recaptura de serotonina (ISRS)

A
  • Fluoxetina
  • Paroxetina
  • Sertralina
  • Fluvoxamina
  • Citalopram
  • Escitalopam
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7
Q

Mecanismo de acción de los inhibidores selectivos de la recaptura de serotonina (ISRS)

A

Inhiben a SERT (transportador de 5HT), lo que aumenta la concentración de 5HT en hendidura sináptica

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8
Q

¿Para que trastornos sirven los ISRS? (7)

A
  1. Depresión mayor
  2. TOC (trastorno obsesivo convulsivo)
  3. Ansiedad
  4. TEPT (trastorno de estrés post traumatico)
  5. Bulimia
  6. síndrome premenstrual
  7. post-menopausia

Nota: sx prementrual= síntomas físicos, emocionales y conductuales que afectan a algunas mujeres durante la fase lútea del ciclo menstrual

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9
Q

Efectos Adversos de los ISRS

A

Somnolencia (fuerte deseo de dormir)

Insomnio (problemas para dormir)

Disminución de líbido (disminución del impulso sexual)

Nauseas

Ansiedad

Sx de abstinencia (reacciones físicas y mentales que sufre un px al dejar de consumirla)

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10
Q

¿Cómo es el volumen de distribución (VD) de los fármacos ISRS y por qué?

¿Cómo es la absorción de los fármacos ISRS y por qué ?

¿Los fármacos ISRS cruzan BHE, barrera placentaria y leche materna?

Nota: Volumen de distribución- distribución de un fármaco en diferentes tejidos y fluidos del cuerpo después de su administración.

A

Alto, aunque tiene más del 90% de unión a proteínas, es lipofílico lo cual le permite el paso

Buena a pesar de su VD alto, porque son lipofílicos

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11
Q

Metabolismo de fármacos ISRS

Fluoxetina, fluvoxamina y paroxetina que citocromo van a inhibir

A

Metabolismo de Fase I (reacción de oxidación) > inhibidores de citocromo 2D6

P450 2D6

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12
Q

¿Qué tipo de excreción tienen los fármacos ISRS?

A

Hepática y renal 50/50

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13
Q

¿Qué categoría tienen los fármacos ISRS en la clasificacion de medicamentos para embarazadas?

¿Qué categoría tienen los fármacos IRNS en la clasificación de medicamentos para embarazadas?

A

Clasificación C

Mutagenico C

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14
Q

¿Qué sx es el más probable a suceder bajo tratamiento antidepresivo, por qué?

¿Qué planta puede causar sx serotoninérgico?

A

Sx serotoninérgico por interacción de dos o más serotoninérgicos como los IMAOS y extasis.

Hierba de San Juan

Nota: éxtasis provoca una liberación significativa de serotonina. Hierba de San Juan contiene compuestos que pueden aumentar los niveles de serotonina en el cerebro o inhibir su receptora.

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15
Q

¿En dónde se encuentra la mayor parte de serotonina en SNC?

¿En dónde se encuentra la mayor parte de la noradrenalina/ norepirefrina en SNC?

A

En el núcleo del Raffe

Locus Ceruleus

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16
Q

¿Qué es el factor neurotrófico del cerebro?
Que tienen que ver los antidepresivos aquí?

A

Nos ayuda a que las neuronas crezcan. Cuando el px tiene depresión este factor si disminuye y las neuronas no hacen bien su función.

Los antidepresivos aumentan el factor neurotrofico del cerebro.

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17
Q

Tratamiento del sx serotoninérgico:

A

Ciproheptadina que es un antagonista de serotonina= bloquea 5HT2

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18
Q

ISRS seguro en px de la tercera edad

A

Sertralina, ya que no tiene actividad en P450 (no habrá daño hepático)

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19
Q

ISRS recomendado en px con anorexia nerviosa o TOC

A

Fluoxetina

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20
Q

Administraras a un px un ISRS y en el electrocardiograma observas un torasade pointes , que ISRS POR NINGUN MOTIVO das?

Nota: Torasade pointes= Este tipo de arritmia cardíaca está asociado con un intervalo QT prolongado en el ECG.

A

TODAS LAS ISRS LO ALARGAN PERO Citalopram

Nota: recuerda que la fibrilación ventricular no es compatible con la vida= muerte súbita

21
Q

¿Qué medicamentos son IRNS?

A

Duloxetina y venlafaxina

22
Q

Mecanismo de acción de los IRNS

A

Inhibición de SERT y NET (para un aumento de Serotonina y norepinefrina)

23
Q

Indicaciones generales o a que pacientes se les puede dar IRNS?

Duloxetina y Venlafaxina

A

Principalmente: Px con depresión mayor y dolor neuropático.
También fibromialgia, lumbalgia, incontinencia urinaria y ansiedad.

24
Q

¿Cuál de los IRNS NO tiene un efecto sobre el CYP y es sustrato de 2D6?

¿Cuál de los IRNS es hepatotóxico y es inhibidor de CYP2D6?

A

Venlafaxina

Duloxetina

25
Q

¿Cuáles son los efectos adversos de los IRNS?

A

Similares a los de ISRS pero añadimos aumento palpitaciones.

26
Q

¿Qué familia de antidepresivo no genera tolerancia ni adicción pero si genera sx de abstinencia?

A

ISRS y IRNS

27
Q

¿Cuáles son los fármacos antidepresivos de la familia de los antidepresivos atípicos?

Nota: Atípico= fármaco tiene propiedades o efectos que lo distinguen de manera significativa de otros fármacos de la misma clase

A

Mirtazapina y Bupropion

28
Q

¿Cuál es el Mec. Acción de la Mirtazapina?

¿Cuál es un efecto colateral de la Mirtazapina?

A

Antagonistas de los 5HT2a, 5HT3, alfa 2 y H1

Granulocitopenia (recuento bajo anormal de un tipo de glóbulos blancos) y aumento de apetito

29
Q

Se ha comprobado que el principal receptor al que se une la serotonina en el trastorno de depresión es al:

A

5HT1A

30
Q

¿Cuál es el Mec. acción del Bupropion?
¿Para que se receta el bupropion?
¿Cuál es el efecto colateral del bupropion?

A

Inhibidor de la recaptura de DAT y NET

Para la depresión y para suspensión del tabaquismo

Incrementa el riesgo de convulsiones

31
Q

Fármacos antidepresivos tricíclicos:
Cual no tiene actividad en el control del dolor?

Nota: tres anillos de átomos de carbono en su composición molecular.

A
  • Imipramina (no tiene actividad en el control del dolor)
  • Amitriptilina
  • Nortriptilina
32
Q

Mecanismo de acción de los antidepresivos tricíclicos

A
  • Inhiben SERT, NET
  • Antagonistas de receptores adrenergicos, colinergicos e histaminergicos

Nota:
Adrenergicos- responden principalmente a la acción de los neurotransmisores norepinefrina (noradrenalina) y epinefrina (adrenalina).

Colinergicos- responden al neurotransmisor acetilcolina.
Histaminergicos- responden al neurotransmisor histamina.

33
Q

En que px se recetan antidepresivos tricíclicos:
Familia de antidepresivos que NUNCA será de primer a línea y por qué

A

Px con depresión, dolor neuropático, profilaxis de migraña

Tricíclicos, debido a que son muy buenos, pero tienen muchos efectos adversos

34
Q

¿Qué fármaco nos va a ocasionar una prolongación del intervalo QT?

A

Citalopram (puede causar arritmias ventriculares)

35
Q

Efectos colaterales de los antidepresivos tricíclicos

A
  • Visión borrosa
  • Sequedad bucal
  • Retención urinaria
  • Ganancia de peso
  • comportamiento maniaco
  • Arritmias
36
Q

Efectos letales de los antidepresivos tricíclicos (3Cs)

A
  1. Convulsión
  2. Coma
  3. Cardiotoxicidad (casi siempre bradiarritmias)
37
Q

Fármacos de la familia IMAO

Mecanismo de Ación de los fármacos IMAO

A
  • Isocarboxazida (no selectivo)
  • Selegilina (selectivo de MAOb)

Inactivacion irreversible de la MAO (monoaminooxidasa)

38
Q

¿Cuál es la función de la MAO (monoaminooxidasa)?

A

La monoaminooxidasa A degrada la serotonina, dopamina y noraepinefrina
La monoaminooxidasa B degrada la dopamina

39
Q

Fármaco antidepresivo recetado como antiparkinsoniano y en depresión atípica:

Principal Fármaco antidepresivo recetado como antiparkinsoniano:

A

Antidepresivos de la familia IMAO

Selegilina porque aumenta los nivel de dopamina

40
Q

¿Cómo es el metabolismo de los antidepresivos IMAO?

A

Mediante acetilación lenta de concentraciones mayores, por lo que el efecto del fármaco dura semanas

41
Q

Efectos colaterales de antidepresivos IMAO

A

Hipotension ortostatica, sx serotoninergico y crisis hipertensiva mortal

42
Q

¿Cómo se trata la crisis hipertensiva mortal?

Nota: Crisis hipertensiva mortal= mas de 180/ 120 de presión.

A

Fentolamina (antagonista NA)

43
Q

¿Dónde tenemos receptores de serotonina?

A

Y en Plaquetas

44
Q

¿En qué trastorno es común el uso de litio?

Efectos colaterales del litio:

A

Trastorno bipolar

Diabetes insípida nefrogénica, tremor e hipotiroidismo

45
Q

Para que sirve el uso de esketaminas

A

Para efecto simpaticomiméticos (potencian los efectos del sistema nervioso simpático- elevar presión, aumentar producción de saliva)

46
Q

Mecanismo de acción de esketaminas

A

Bloquea los receptores NMDA (glutamato)

47
Q

Mecanismo de acción de trazadona
Para qué usamos la trazadona

A

Inhibe SERT
Antagonista 5HT2

Inducir el sueño

48
Q

¿Qué aminoácido van a utilizar las neuronas serotoninérgicas presinápticas para sintetizar serotonina?

A

Triptófano (5HT)