Fármacos antidepresivos *** Flashcards
Tratamiento NO farmacológico para la depresión (5)
- Actividad física
- Dieta
- Terapia psicológica
- Terapia conductivo-conductual
- Intervenciones
¿Cuál es el lapso terapéutico de los fármacos antidepresivos?
(desde su administración hasta sus efectos)
4 semanas
¿Cuáles son los receptores de la serotonina?
5HT1-5HT7
Familias de fármacos que actúan sobre los receptores 5HT (3)
- ISRS (Inhibidores selectivos de la recaptura de serotonina).
- IRN (Inhibidores selectivos de receptores de NE) (NE= noradrenalina/ norepirefrina)
- IMAO: inhiben MAOa
Fármacos que incrementan la concentración de 5HT y Noradrenalina/ norepirefrina:
Antidepresivos IRNS (Inhibidor de la recaptura de serotonina y noradrenalina)
Fármacos inhibidores de la recaptura de serotonina (ISRS)
- Fluoxetina
- Paroxetina
- Sertralina
- Fluvoxamina
- Citalopram
- Escitalopam
Mecanismo de acción de los inhibidores selectivos de la recaptura de serotonina (ISRS)
Inhiben a SERT (transportador de 5HT), lo que aumenta la concentración de 5HT en hendidura sináptica
¿Para que trastornos sirven los ISRS? (7)
- Depresión mayor
- TOC (trastorno obsesivo convulsivo)
- Ansiedad
- TEPT (trastorno de estrés post traumatico)
- Bulimia
- síndrome premenstrual
- post-menopausia
Nota: sx prementrual= síntomas físicos, emocionales y conductuales que afectan a algunas mujeres durante la fase lútea del ciclo menstrual
Efectos Adversos de los ISRS
Somnolencia (fuerte deseo de dormir)
Insomnio (problemas para dormir)
Disminución de líbido (disminución del impulso sexual)
Nauseas
Ansiedad
Sx de abstinencia (reacciones físicas y mentales que sufre un px al dejar de consumirla)
¿Cómo es el volumen de distribución (VD) de los fármacos ISRS y por qué?
¿Cómo es la absorción de los fármacos ISRS y por qué ?
¿Los fármacos ISRS cruzan BHE, barrera placentaria y leche materna?
Nota: Volumen de distribución- distribución de un fármaco en diferentes tejidos y fluidos del cuerpo después de su administración.
Alto, aunque tiene más del 90% de unión a proteínas, es lipofílico lo cual le permite el paso
Buena a pesar de su VD alto, porque son lipofílicos
Sí
Metabolismo de fármacos ISRS
Fluoxetina, fluvoxamina y paroxetina que citocromo van a inhibir
Metabolismo de Fase I (reacción de oxidación) > inhibidores de citocromo 2D6
P450 2D6
¿Qué tipo de excreción tienen los fármacos ISRS?
Hepática y renal 50/50
¿Qué categoría tienen los fármacos ISRS en la clasificacion de medicamentos para embarazadas?
¿Qué categoría tienen los fármacos IRNS en la clasificación de medicamentos para embarazadas?
Clasificación C
Mutagenico C
¿Qué sx es el más probable a suceder bajo tratamiento antidepresivo, por qué?
¿Qué planta puede causar sx serotoninérgico?
Sx serotoninérgico por interacción de dos o más serotoninérgicos como los IMAOS y extasis.
Hierba de San Juan
Nota: éxtasis provoca una liberación significativa de serotonina. Hierba de San Juan contiene compuestos que pueden aumentar los niveles de serotonina en el cerebro o inhibir su receptora.
¿En dónde se encuentra la mayor parte de serotonina en SNC?
¿En dónde se encuentra la mayor parte de la noradrenalina/ norepirefrina en SNC?
En el núcleo del Raffe
Locus Ceruleus
¿Qué es el factor neurotrófico del cerebro?
Que tienen que ver los antidepresivos aquí?
Nos ayuda a que las neuronas crezcan. Cuando el px tiene depresión este factor si disminuye y las neuronas no hacen bien su función.
Los antidepresivos aumentan el factor neurotrofico del cerebro.
Tratamiento del sx serotoninérgico:
Ciproheptadina que es un antagonista de serotonina= bloquea 5HT2
ISRS seguro en px de la tercera edad
Sertralina, ya que no tiene actividad en P450 (no habrá daño hepático)
ISRS recomendado en px con anorexia nerviosa o TOC
Fluoxetina
Administraras a un px un ISRS y en el electrocardiograma observas un torasade pointes , que ISRS POR NINGUN MOTIVO das?
Nota: Torasade pointes= Este tipo de arritmia cardíaca está asociado con un intervalo QT prolongado en el ECG.
TODAS LAS ISRS LO ALARGAN PERO Citalopram
Nota: recuerda que la fibrilación ventricular no es compatible con la vida= muerte súbita
¿Qué medicamentos son IRNS?
Duloxetina y venlafaxina
Mecanismo de acción de los IRNS
Inhibición de SERT y NET (para un aumento de Serotonina y norepinefrina)
Indicaciones generales o a que pacientes se les puede dar IRNS?
Duloxetina y Venlafaxina
Principalmente: Px con depresión mayor y dolor neuropático.
También fibromialgia, lumbalgia, incontinencia urinaria y ansiedad.
¿Cuál de los IRNS NO tiene un efecto sobre el CYP y es sustrato de 2D6?
¿Cuál de los IRNS es hepatotóxico y es inhibidor de CYP2D6?
Venlafaxina
Duloxetina
¿Cuáles son los efectos adversos de los IRNS?
Similares a los de ISRS pero añadimos aumento palpitaciones.
¿Qué familia de antidepresivo no genera tolerancia ni adicción pero si genera sx de abstinencia?
ISRS y IRNS
¿Cuáles son los fármacos antidepresivos de la familia de los antidepresivos atípicos?
Nota: Atípico= fármaco tiene propiedades o efectos que lo distinguen de manera significativa de otros fármacos de la misma clase
Mirtazapina y Bupropion
¿Cuál es el Mec. Acción de la Mirtazapina?
¿Cuál es un efecto colateral de la Mirtazapina?
Antagonistas de los 5HT2a, 5HT3, alfa 2 y H1
Granulocitopenia (recuento bajo anormal de un tipo de glóbulos blancos) y aumento de apetito
Se ha comprobado que el principal receptor al que se une la serotonina en el trastorno de depresión es al:
5HT1A
¿Cuál es el Mec. acción del Bupropion?
¿Para que se receta el bupropion?
¿Cuál es el efecto colateral del bupropion?
Inhibidor de la recaptura de DAT y NET
Para la depresión y para suspensión del tabaquismo
Incrementa el riesgo de convulsiones
Fármacos antidepresivos tricíclicos:
Cual no tiene actividad en el control del dolor?
Nota: tres anillos de átomos de carbono en su composición molecular.
- Imipramina (no tiene actividad en el control del dolor)
- Amitriptilina
- Nortriptilina
Mecanismo de acción de los antidepresivos tricíclicos
- Inhiben SERT, NET
- Antagonistas de receptores adrenergicos, colinergicos e histaminergicos
Nota:
Adrenergicos- responden principalmente a la acción de los neurotransmisores norepinefrina (noradrenalina) y epinefrina (adrenalina).
Colinergicos- responden al neurotransmisor acetilcolina.
Histaminergicos- responden al neurotransmisor histamina.
En que px se recetan antidepresivos tricíclicos:
Familia de antidepresivos que NUNCA será de primer a línea y por qué
Px con depresión, dolor neuropático, profilaxis de migraña
Tricíclicos, debido a que son muy buenos, pero tienen muchos efectos adversos
¿Qué fármaco nos va a ocasionar una prolongación del intervalo QT?
Citalopram (puede causar arritmias ventriculares)
Efectos colaterales de los antidepresivos tricíclicos
- Visión borrosa
- Sequedad bucal
- Retención urinaria
- Ganancia de peso
- comportamiento maniaco
- Arritmias
Efectos letales de los antidepresivos tricíclicos (3Cs)
- Convulsión
- Coma
- Cardiotoxicidad (casi siempre bradiarritmias)
Fármacos de la familia IMAO
Mecanismo de Ación de los fármacos IMAO
- Isocarboxazida (no selectivo)
- Selegilina (selectivo de MAOb)
Inactivacion irreversible de la MAO (monoaminooxidasa)
¿Cuál es la función de la MAO (monoaminooxidasa)?
La monoaminooxidasa A degrada la serotonina, dopamina y noraepinefrina
La monoaminooxidasa B degrada la dopamina
Fármaco antidepresivo recetado como antiparkinsoniano y en depresión atípica:
Principal Fármaco antidepresivo recetado como antiparkinsoniano:
Antidepresivos de la familia IMAO
Selegilina porque aumenta los nivel de dopamina
¿Cómo es el metabolismo de los antidepresivos IMAO?
Mediante acetilación lenta de concentraciones mayores, por lo que el efecto del fármaco dura semanas
Efectos colaterales de antidepresivos IMAO
Hipotension ortostatica, sx serotoninergico y crisis hipertensiva mortal
¿Cómo se trata la crisis hipertensiva mortal?
Nota: Crisis hipertensiva mortal= mas de 180/ 120 de presión.
Fentolamina (antagonista NA)
¿Dónde tenemos receptores de serotonina?
Y en Plaquetas
¿En qué trastorno es común el uso de litio?
Efectos colaterales del litio:
Trastorno bipolar
Diabetes insípida nefrogénica, tremor e hipotiroidismo
Para que sirve el uso de esketaminas
Para efecto simpaticomiméticos (potencian los efectos del sistema nervioso simpático- elevar presión, aumentar producción de saliva)
Mecanismo de acción de esketaminas
Bloquea los receptores NMDA (glutamato)
Mecanismo de acción de trazadona
Para qué usamos la trazadona
Inhibe SERT
Antagonista 5HT2
Inducir el sueño
¿Qué aminoácido van a utilizar las neuronas serotoninérgicas presinápticas para sintetizar serotonina?
Triptófano (5HT)
