Hormoner korticosteroider Flashcards
Hvad er glucocorticoiders farmakologiske virkning detaljeret?
Der er receptorer i alle celler.
Inducerer eller undertrykker trasnskription af regulerende proteiner
Inducerer trasnskription af antiinflammatoriske proteiner
Undertrykker transskription af proinflammatoriske proteiner
Hvilke stoffer hæmmer glucocorticoider syntesen af? 4-5
Cytokiner
NK
Cox NOSi, PLA2
Endothelin
Hvilke stoffer inducerer glucocorticoider syntesen af? 4
Lipocortin 1
Angiotensin converting enzyme
Na/K ATPasen
Hvad er glucocorticoiders virkningsmekanisme?
Proteinbundet i blod-> frigøres og passerer ved passiv duffusion gennem cellemembran og vindes i cytoplasma m/glucocorticoidreceptor hvor den aktiverede del så translokeres til cellekerne og kompleks bindes til DNA-> transskription af gen og efterfølgende syntese af targetårotwin er nu enten induceret eller hæmmet
Hvad er glucocorticoidernes antiinflammatoriske og immunosuppressive virkning? 1. Blodkar 2. Inflammatoriske celler 3. Inflammatoriske mediatorer MANGE
- Nedsat vasodilation
Vasokonstriktion på små kar
Nedsat ekssudation - Nedsat virkning af T hjælperceller
Reduceret proliferation af T celler pga nedsat pris af IL-2
Nedsat akk af leukocytter
Nedsat release af vævbeskadigede oxygenradikaler fra neutrofile og makrofager
Reducerer makrofagers evne til nedbrydning af intracellulære mikroorganismer
Nedsætter fibroblastfunktion
Nedsætter osteoblastfuntion og øger osteoclast - Nedsat syntese af cytokiner i makrofager
Nedsat syntese af Prostaglandiner og leukotriener
Nedsat komplement i plasma
Nedsat histaminrelease fra mastceller
Hvad er glucocorticoidernes ADME profil?
PO. IM. IV. Intraartikullrt. Aerosol
Proteinbundet af CBG og transcortin
Lever(glukoronoid eller sulfat)
Renalt
Hvad er de kliniske indikationer på brug af glucocorticoider?9
- Erstatningsterapi v/binyrebarkinsufficiens
- Astma: Bronchodilstion v Stine af beta2 og antiinflammation
- Topikalt inflammation
- Hypersensibilitet/allergi
- Sygdomme med inflammatoriske komponenter
- Komb med cytostatika(fx leukæmi)
- Reducere hjerneødem
- Fødselsinduktion
- Ketose
Hvordan bruges glucocorticoidernes ketotiske effekt klinisk??
Øger blodglukosekonc så normal energimetabolisme genoptages
Hvad er de mange bivirkninger ved glucocorticoider?
Undertrykkelse sf respons mod infektion/beskadigelse
Undertrykker patientens kapacitet til selv at syntetisere corticosteroider
Metaboliske effekter som fx cushings
Euphori, polyphagi, osteoporose, katarakt, glaukom
Capital femte avaskulle nekrose
Hvad sker der hvis man giver store ufysiologiske doser af glucocorticoider ?3
Na retention
K tab
Mineralcorticoiddefekt(aldosteron)
Hvilke kontraindikationer er der ved brug af glucocorticoider ?8
Cushings Diabetes mellitus Hypokalæmi (man taber mere K) Hjerteinsufficiens Leverlidelse Nyrelidelse Osteoporose GI sår Viræmi Drægtighed
Hvad er symptomerne på mangel af endogen glucocorticoider ?
Addisons Muskelsvaghed Lavt BT Depression Anoreksi Hypokalæmi Vægttab
Hvad er symptomer på for meget af endogene glucocorticoider ?eller iatrogene
Cushings
Omvendt af Addisons
Hvordan indvirker glucocorticoider på kulhydratmetabolisme? Virkningsmekanisme
Nedsat optagelse så der bliver glukoneogenese i lever, hyperglykæmi der fører til øget glykogendeponering, insulinresistens og nedsat perifer udnyttelse af glykose og binding sf insulin til receptor
Hvordan indvirker glucocorticoider på proteins metabolisme?
Nedsat proteinsyntese og øget proteinnedbrydning. Nedsat ca 2+ balance
Hvordan indvirker glucocorticoider på fedtmetabolisme?
Øget lipolyse
Øget plasma FFa og AA
Nedsat syntese af langkædede
Redistribution af legemsfedt
Hvad er de korttidsvirkende glucocorticoider ?
Cortisol
Hydrocortison og cortison
Hvad er de intermediære virkende glucocorticoider ?
Og hvorfor strukturmæssigt?
Presnison
Prednisolon
Methylprednisolon
Dobb binding mellem C1 og C2
Hvad er de langtidsvirkende glucocorticoider ?og hvorfor?
Dexamethason
Betamethason
Flumethason
Har F på c9
I hvilke kombinationen bruges glucocorticoider meget? Og til hvad?
Til øremider
Ab fungicid og Steroid
Hvilke farmakologiske virkninger er der ved glucocorticoider? 3
Kulhydrat-, protein-, og fedtmetabolisme katabolistisk
Antiinflammatorisk
Immunosuppressiv
Hvad er antiinflammatoriske virkningsmekanisme?
Inducerer lipomodulin der inhiberer fosfolipaseaktivitet og derfor inhiberes frigørelsen af c20 fedtsyrer arakidonsyre fra cellemembran og dannelsen af leikotriener og Prostaglandiner bremses i hhv lipoxygenase og cyklooxygenase
Hvad er typisk tegn på cushing?
Fedt går fra lemmer til trunkus😳
Hvad er det vigtigste mineralcorticoid?
Aldosteron
Hvad er aldosteron ansvarlig for?
Sammen med ADH at opretholde organismens væske og elektrolytbalance
Hvordan birker aldosteron og hvor?
Virker på nureceller i distale tubuli, tarmepithel, spytkirtler og svedkirtlee
Fremmer reabsorption af Na cl og vand mens udskillelsen af K og H øges
Hvor frigives aldosteron fra?
Dina glomerulosa i bunyrebarken
Hvad får aldosteron til at frigives??3
Aktivering af renin angiotensin systemet
Stigning af K i plasma
Udskillelse af ACTH fra hypofysen-dog ligegyldigt
Hvordan fungerer renin angiotensin systemet?
Ved et fald i ECV volumen frigives det renin fra nyrernes dette medfører indirekte en øget konc af angiotensin2 som er direkte ansvarlig for en øget udskillese af aldosteron
Hvad er indikationer for brug af aldosteron?
Addisons hypoadrenokorticisme
Dog findes aldosteron ikke men analog bruges