Anthelmintika Endoparasitære Midler Flashcards
Hvad findes det mellem ormes inhibitoriske og excitoriske system lige under kutikulaen?
Muskelceller og motorneuroner
Hvordan er resistens udvikles?4
Ændringer der giver reduceret optagelse, øget metabolisme eller aktiv efflux
Ændret enzymaktivitet hos parasit
Ændringer af stoffets bindingssted enten i antal, struktur eller affinitet
Amplifikation af målgenet for at udkonkurrere anthelmintika
Hvilke 2 grupper opdeles anthelmintika i?
Virkning på neuromuskulær transmission
Virkning på energistofskiftet
Hvilke stoffer har virkning på neuromuskulær transmission? 6
Imidazothiazoler Tetrahydropyrimidiner Organiske fosfater Praziquantel Piperazin Avermectiner
Hvilke stoffer har virkning på energistofskiftet?2
Benzimidazoler
Probenzimidazoler
Hvad er levamisols virkningsmekanisme ?
Cholinerg agonist på nikotine acetylcholinreceptorer på negatives muskelceller
ACh frigørelse og vedvarende muskelkontrskrion
Spastisk paralyse
Hvilke dyrearter bruges levamisol til?
Kvæg Svin Fjerkræ Hund Kat
Hvordan administreres levamisol?
Im Sc PO Topikalt IKKE IV !
Hvordan udskilles levamisol?
60% udskilles som metabolitter urin
30% fæces
Rest umetaboliseret
Hvad er bivirkninger ved levamisol?
Virker på muscarine og nikotine receptorer
Sablen defekering
Resp forstyrrelser sfa kontraktion af hæst glat muskulatur
Hvad er tilbageholdelsestid for levamisol?
2-11 dage for kød
Hvad er tetrahydropyrimidiners virkningsmekanisme?
Selektive agonister på sympatiske og ekstrasynaptiske nikotine acetylcholinreceptorer på nematodens muskelceller
Kontraktion og spastisk paralyse
100x mere potent end ACh
Er tetrahydropyrimidiner reversible?
Ja langsomt
Hvilke dyrearter og opløsninger bruges tetrahydropyrimidiner til?
Hest: tartrater
Svin: tartrat og pamoat
Hund: foder giver langsommere passage1x om mdr
Kvæg: morsntel slow release bollus er dog ikke reg i dk
Hvad betyder tartrat?
Salt. Opløselig-absorberes hurtigt
Hvad betyder pamoat?
Ikke opløseligt i vand. Distal Tarm absorption
Hvad er citrat?
God PO
Tidligere absorption i Tarm end pamoat
Hvor toksisk er tetrahydropyrimidiner?
Ti 7x Øget resp Sved Inkordination Paralyse Død
Hvad er tilbageholdelsestid for tetrahydropyrimidiner?
Ingnw hos hest
Kød fra kvæg
Hvad er antagonsi til tetrahydropyrimidiner?
Piperazin
Hvilke tetrahydropyrimidiner er der?2
Pyrantel
Morantel
Hvordan er tetrahydropyrimidiner ADME?
God PO
Hurtig metabolisme
Urin og fæces som metabolitter
Hvad bruges morsntel til?
Bolus slow release kvæg -men ikke i dk
Hvad er pyrantel?
Derivat sf imidazothiazol med 3 formulationer
Hvilke stoffer hæmmer acetylcholinesterase?
Organiske fosfater
Hvilke dyrearter bruges organofosfatee til?
Hest
Svin
Ru-ikke tyktarm
Hvad er organofosfaters virkningsmekanisme?
Binder irreversibelt til acetylcholinesterase så acetylcholin ophobes -> paralyse-> død
Hvad er bivirkninger ved organofosfater?
Kan ramme vært især muscarine effekter
Forsinket neurotoksisk
Teratogent
Hvilke produkter føres der som organofosfater ?
Dichlorvos
Meteifonat
Hvilke lægemidler depolariserer neuromuskulære forbindelser?
Praziquantel
Hvad virker praziquantel mod?
Deug of choice til bændelorm
Kun bændelorm
Hvad er praziquantels virkningsmekanisme?
Øjeblikkelig kontraktion af ormens muskulatur, nedbrydning af tegument der giver øget membranpermeabilitet for ca2 og Na
Hvordan fordeles praziquantel ?
Til alle organer inkl CNS
Har praziquantel aktive metabolitter?
Nej
Hvordan kan praziquantel adm?
PO
Sc
Im
Hvilke lægemidler stimulerer GABA receptorer?
Piperazin
Sværmeriers
Hvad er piperazins virkningsmekanisme?
Blokerer transmission ved at hyperpolarisere neuroner via GABA receptor -> paralyse -> død
Hvilke dyrearter bruges piperazin til?
Alle
Voksne
Piperazin behandling husk
Genbehandles efter 2 uger ca
4 uger su eq
Hvordan optages piperazin
Metaboliseres?
Udskilles?
Base eller syre?
Stærk base
Optages meget
Metaboliseres meget
Urin
Hvad er bivirkninger ved piperazin?
Bredt ti Enedes Diarre Inkorporation Pressen hoved op af ting syndrom Neurotoksiske hund og kat
Hvad er avermectiners virkningsmekanisme?
Binder til GABA agtede CL kanaler og hyperpolariserer
Hvad virker piperazin mod?2
Spolorm
Trådorm
Hvad bruges levamisol til? Dyreart og parasit? 3
Kvæg: løbe og Tarm strongylider og lungeorm
Svin: maveorm, spolorm, trådorm, knudeorm, piskeorm
Hund og kat: spolorm og hageorm
Hvad er pyrantel effektiv overfor? Hos hhv svin hedt og hund og kat?
Svin: maveorm. Spolorm. Knudeorm
Hest: spolorm. Strongylider. Oxyurer
Hund og kat: spolorm og hageorm
Hvad er morsntel effektiv overfor?
Kvæg: løbe -Tarm strongylider larver og adulte
Hvad er dichlorvos effektiv overfor? Hest
Bremselarver
Spolorm
Strongylider
Oxyurwr
Hvad er metrifonat effektiv overfor?svin kvæg ende og Elton
Endo: svin: spolorm. Trådorm. Piskeorm
Ekto: kvæg, svin:lus lopper og skabmider
Hvilke avermectiner er der?2
Doramectin
Ivermectin
Hvad er avermectiners spektrum?
De fleste GI orm og kvægets lungeorm Kvæg: løbe Tarm strongylider (alle stadier)lungeorm, oksebremselarver, lus skabmider den lille stikflue
Svin: maveorm. Spolorm. Trådorm. Knudeorm. Lus og skabmider
Hest: Store strongylider. Små strongylider. Mavebremselarver. Spolorm
Hvordan kan avermectiner adm?
Sc
Im
Pour om kvæg
Op små ru og hund
Hvordan fordeles avermectiner?
God. Lipofil. Større konc i væv end plasma
Hvor længe virker avermectiner?
Længe. Lang T 1/2
Hvordan udskilles avermectiner?
Fæces
Hvad er størst grund til resistens hos avermectiner?
Udtryk af nyt protein som sørger for efflux af stoffet
PG-P
Hvad er tilbageholdelsestid for avermectiner?
Op til 120 dage
Hvad er bivirkninger ved avermectiner?
Stort TI
Neurotoksisk pga GABA
Collie har lavere konc af PG-P pumper i hjerne
Hvad er tegn på avermectiner forgiftning?
Ataksi Depression Tremor Sablen Mydriasis Koma Død
Hvilke anthelmintika hæmmer mikrotubulært transportsystem?
Benzimidazoler
Probenzimidazoler
Hvad er benzomidazolers virkningsmekanisme?2!
Binder til dimertubulin i nematode og forhindrer polymerisering så der bliver mangel på mikrotubuli og sult og død
Reducerer energiooyagelsen da nutriwnter ikke kan transporteres på manglende mikrotubuli
Hvad er benzomidazolers spektrum?
Voksne og immaterielle stadier
Bredspektret
Lungeorm
Bændelorm
Hvilke dyrearter bruges benzomidazoler til?
Ru Eq Ca flere gange Fjerkræ Kat Su Alle...
Hvordan administreres benzomidazoler ?
Bedst med foder og ellers PO og ir
Hvordan fordeling af benzomidazoler og hvorfor?
Svage baser der er opløseligt ved lav pH. 50% pb
Vandopløselige der lille sp bliver længere i Tarm og virker bedre
Hvad er bivirkninger vd benzomidazoler?
Bredt TI da den slipper pattedyrs tubulindimere bedre
Terstogent
Hvilke benzimidazoler findes der?4
Flubendazol
Albendazol
Tiabendazol
Mebendazol
Hvordan metaboliseres benzimidazoler?
Elimination
Glukoronoid
Fæces og urin
Hvordan forløber probenzimidazolers proces?
Febendazol(aktiv)-> fembendazol sulfoxid(oxfendazol(aktiv))->fenbendazol sulfon(inaktiv)
Hvordan kommer midler ind i orme?
Penetrerer kutikula