Adrenerge Agonister Og Antagonister Flashcards
Hvordan syntetiseres de forsk monoaminer?
Tyrosin-dopa-dopamin i cytoplasma, dopamin optages i vesikel. NA bliver til adrenalin i adrenal medulla
Hvilke stoffer inhiberer neuronal uptake så NA er tilstede i synapsen i længere tid? 2
Og hvilket stof fører til exocytose af intracellulære lagre af catecholaminer?
Kokain og imipramin
Amfetamin
Hvilke 4 mekanismer får signaltransduktion til at ophøre?
- Præ-synaptisk alfa2 agonistisk effekt af NA -> negativ feedback på transmitterrelease
- Uptake 1: NA genoptages ved aktiv transport ind i den præsynaptiske nerveterminal(genbruges eller metaboliseres)
- Uptake 2: NA transporteres over den postsynaptiske membran hvor det metaboliseres af COMT(catechol-o-methyl-transferase)
- Diffusion
Hvilke affiniteter har de forsk monoaminer for alfa og beta rec? Og potens ift hinanden
Adrenalin: 10x mere potent end NA. Ligeværdig Aff for alfa og beta
NA: lidt mere aff for alfa end beta
Alfa>beta1>beta2
Isoprenalin: selektiv beta agonist begge
Hvilken type receptor er alfa 1, hvor findes den, og hvad gør påvirkningen af den her? 4 steder
Type 2: indirekte Gq kobler stimulatoriske receptorer til phospholipase C-beta der øger cAMP
Postsynaptisk i blodkar: vasokonstriktion
Tarm: afslappende
Spytkirtler: øget sekretion
Lever: hepatisk glykolyse
Aff for alfa1 rækkefølge?
Adrenalin>NA>iso
Hvilken type rec er alfa2, hvad gør den, hvor sidder de og hvad gør de her? 4 steder
Type 2: Gi kobler inhibitoriske rec til. Adenylatcyklase der mindsker cAMP.
Præsynaptisk: nedsat frigivelse af NA og acetylcholin fra autonome nerveterminaler(husk negativ feedback af NA)
Ekstrasynaptisk på blodkar: vasokonstriktion
Blodpladeaggregering
Aff for alfa2?
Adrenalin>NA>iso
Hvilke type rec er beta1, hvad gør den og hvilke steder virker den og hvad gør den her? 2 steder
Type 2: indirekte kontrol via Gs der kobler stimulatoriske rec til adenylatcyklase ser øger cAMP
Myocardiet: øget inotro og chronotop effekt
Tarm: afslappende
Aff for beta1?
ISO>adrenalin>NA
Hvilken type rec er beta2, hvad gør den, hvilke steder er den og hvad gør den her? 5 ting/steder
Type 2: indirekte kontrol af ionkanal via Gs: kobler stimulatoriske rec til adenylatcyklase der øger cAMP
Pulmonal og glat muskelvæv: vasodilation i kar og hjertet Tarm: afslappende Bronchiedilation Hepatisk glykolyse Muskeltremor
Aff for beta2?
Adrenalin>iso>NA(dårligt!)
Hvilke receptorer dominerer i hjertet?
Beta1
Hvilke receptorer dominerer i blodkar?
Alfa1 og beta2 med modsatrettede effekter
Hvilke receptorer dominerer i bronkioler?
Beta2
Hvilken receptor virker histamin på???
Beta!
Hvilke effekter har monoaminerne på arterier?
NA: aff alfa1:vasokonstriktion. Øget TPR. Sænket perifert blodflow
Adrenalin: alfa1 og beta2: afhænger af dominans på sted. Fx flere alfa i abdominal viscera(konstriktion) og beta i skeletal muskulatur(dilation)
Iso: beta: vasodilation. Nedsat TPR. Nedsat BT
Hvilke effekter har monoaminer på hjertet?
NA: alfa1: vasokonstriktion. Øget TPR inotrop og chronotop effekt-aktiverer baroceptorer der øger BT og symp respons nedreguleres og HF nedsættes for at opretholde homeostase=bradycardi
Adrenalin: alfa1 og beta: mindre BT-stigning og mindre bradycardi
Iso: beta1: kraftigst: øger kontraktligt, frekvens og output, nedsat TPR=BT øges ikke
Hvilke effekter har monoaminer på blodtryk?? Ingen iso
NA: øger output og frekvens, TPR og BP, derefter reflekssænkning af HF
Adrenalin: potent presser. Øger minutvol, vasokonstriktion via alfa og tachycardi. Høje doser aktiverer dog også beta og vasodilaterer så.
Hvilke receptorer er i glat muskulatur?
Alfa og påvirkes ad NA og adrenalin
Hvilke effekter har monoaminer på skeletmuskulatur?
Alfa og beta:
NA: alfa vasokonstriktion
Adrenalin: beta er mere følsomme så vasodilation i små doser
Iso: beta vasodilation