Adrenerge Agonister Og Antagonister Flashcards
Hvordan syntetiseres de forsk monoaminer?
Tyrosin-dopa-dopamin i cytoplasma, dopamin optages i vesikel. NA bliver til adrenalin i adrenal medulla
Hvilke stoffer inhiberer neuronal uptake så NA er tilstede i synapsen i længere tid? 2
Og hvilket stof fører til exocytose af intracellulære lagre af catecholaminer?
Kokain og imipramin
Amfetamin
Hvilke 4 mekanismer får signaltransduktion til at ophøre?
- Præ-synaptisk alfa2 agonistisk effekt af NA -> negativ feedback på transmitterrelease
- Uptake 1: NA genoptages ved aktiv transport ind i den præsynaptiske nerveterminal(genbruges eller metaboliseres)
- Uptake 2: NA transporteres over den postsynaptiske membran hvor det metaboliseres af COMT(catechol-o-methyl-transferase)
- Diffusion
Hvilke affiniteter har de forsk monoaminer for alfa og beta rec? Og potens ift hinanden
Adrenalin: 10x mere potent end NA. Ligeværdig Aff for alfa og beta
NA: lidt mere aff for alfa end beta
Alfa>beta1>beta2
Isoprenalin: selektiv beta agonist begge
Hvilken type receptor er alfa 1, hvor findes den, og hvad gør påvirkningen af den her? 4 steder
Type 2: indirekte Gq kobler stimulatoriske receptorer til phospholipase C-beta der øger cAMP
Postsynaptisk i blodkar: vasokonstriktion
Tarm: afslappende
Spytkirtler: øget sekretion
Lever: hepatisk glykolyse
Aff for alfa1 rækkefølge?
Adrenalin>NA>iso
Hvilken type rec er alfa2, hvad gør den, hvor sidder de og hvad gør de her? 4 steder
Type 2: Gi kobler inhibitoriske rec til. Adenylatcyklase der mindsker cAMP.
Præsynaptisk: nedsat frigivelse af NA og acetylcholin fra autonome nerveterminaler(husk negativ feedback af NA)
Ekstrasynaptisk på blodkar: vasokonstriktion
Blodpladeaggregering
Aff for alfa2?
Adrenalin>NA>iso
Hvilke type rec er beta1, hvad gør den og hvilke steder virker den og hvad gør den her? 2 steder
Type 2: indirekte kontrol via Gs der kobler stimulatoriske rec til adenylatcyklase ser øger cAMP
Myocardiet: øget inotro og chronotop effekt
Tarm: afslappende
Aff for beta1?
ISO>adrenalin>NA
Hvilken type rec er beta2, hvad gør den, hvilke steder er den og hvad gør den her? 5 ting/steder
Type 2: indirekte kontrol af ionkanal via Gs: kobler stimulatoriske rec til adenylatcyklase der øger cAMP
Pulmonal og glat muskelvæv: vasodilation i kar og hjertet Tarm: afslappende Bronchiedilation Hepatisk glykolyse Muskeltremor
Aff for beta2?
Adrenalin>iso>NA(dårligt!)
Hvilke receptorer dominerer i hjertet?
Beta1
Hvilke receptorer dominerer i blodkar?
Alfa1 og beta2 med modsatrettede effekter
Hvilke receptorer dominerer i bronkioler?
Beta2
Hvilken receptor virker histamin på???
Beta!
Hvilke effekter har monoaminerne på arterier?
NA: aff alfa1:vasokonstriktion. Øget TPR. Sænket perifert blodflow
Adrenalin: alfa1 og beta2: afhænger af dominans på sted. Fx flere alfa i abdominal viscera(konstriktion) og beta i skeletal muskulatur(dilation)
Iso: beta: vasodilation. Nedsat TPR. Nedsat BT
Hvilke effekter har monoaminer på hjertet?
NA: alfa1: vasokonstriktion. Øget TPR inotrop og chronotop effekt-aktiverer baroceptorer der øger BT og symp respons nedreguleres og HF nedsættes for at opretholde homeostase=bradycardi
Adrenalin: alfa1 og beta: mindre BT-stigning og mindre bradycardi
Iso: beta1: kraftigst: øger kontraktligt, frekvens og output, nedsat TPR=BT øges ikke
Hvilke effekter har monoaminer på blodtryk?? Ingen iso
NA: øger output og frekvens, TPR og BP, derefter reflekssænkning af HF
Adrenalin: potent presser. Øger minutvol, vasokonstriktion via alfa og tachycardi. Høje doser aktiverer dog også beta og vasodilaterer så.
Hvilke receptorer er i glat muskulatur?
Alfa og påvirkes ad NA og adrenalin
Hvilke effekter har monoaminer på skeletmuskulatur?
Alfa og beta:
NA: alfa vasokonstriktion
Adrenalin: beta er mere følsomme så vasodilation i små doser
Iso: beta vasodilation
Hvilke effekter har monoaminer i koronararterier?
De er humoralt regulerede
Beta2: adrenalin og iso: øger myocardial aktivitet og iltbehov: vasodilation
Hvilke effekter har monoaminer på myocardiet?
Beta1: iso>adrenalin
Øget inotrop og chronotop effekt
Hvilke effekter har monoaminer på resp?
To specifikke??
Beta2: adrenalin og iso er bronchiedilatorer
Terbutalin
Salbutamol
Hvilken effekt har adrenalin på øjet?
Sænker intraoculært tryk(behandler glaukom med adrenalin fx)
Hvordan absorberes monoaminerne? Og merabolisering?
Ikke oralt overhovedet. Iso bruges ikke. Metaboliseres af MAO
Hvilke stoffer påvirker catecholaminer?
Barbiturater
Nogle inhalationsanæstetika sensitiserer for effekt
Hvad kan der ske ved overfodret ad adrenalin og NA?
Hypertension
Hvilke 4 ting bruges adrenalin til klinisk?
- Lokal anæstetika til vasokonstriktion og forlænget bedøvelse. Hæmostatika
- Hjertestop. Adrenalin +ateopin(så reflektoriske respons fra vagus ikke sænker hjerterytme. Hjertemassage
- Bronkial astma: b2.
- Anafylaktisk shock: +plasmaekspander
Hvilke lægemidler må adrenalin ikke bruges med?!!
Phenothiaziner da de er alfa-blokkere.
Hvad bruges dopamin klinisk til? Og hvorfor er det bedre end adrenalin til netop dette??
Shock: bedre end adrenalin da der ikke er vasokonstriktion. BT-fald. Dopamin stimulerer hjerte- og Renault blodflow
Hvad bruges isoproterenol klinisk til? 2
Hjerteblok og bronkial astma
Hvad bruges Dobermann til og hvilken receptor påvirker det? Hvad er fordelen frem for isoprenalin netop her?
Beta-agonist
Især positiv inotrop
Mindre chronotropi. Fordel frem for isoprenalin da der er øget kontraktilitet uden tachycardi
Hvilken receptor påvirker phynyleprin og hvad er resultat?
Alfa1-agonist. Perifer vasokonstriktion uden hjertets beta receptorer. Øget TPR. Vagusmedieret sænkning af HF
Hvilken receptor påvirker methoxamin?
Alfa1 agonistisk direkte virkende
Hvad gør ephedrin? Og forskel fra adrenalin?
Direkte aktivering sf adrenerge receptorer Øger frislip af NA Mydriase 7-10x længere virkning end adrenalin Mindre potent Oral
Hvad gør amfetamin? Og hvilke receptorer?
Alfa og beta
CNS stimulans
Øger frislip af endogent NA
Hvilke non-catecholaminer er der? 4
Amfetamin
Ephedrin
Phynyleprin
Methoxamin
Hvilke 3 beta2 selektive agonister findes der?
Clenbutol, terbutalin, salbutamol
Har alfa-adrenerge blokkernw phenorhiaziner analgetisk effekt?
Nej
Hvilke 2 lægemidler hører under phenothiaziner?
Acepeomazin og chlorpromazin
Hvad er den farmakologiske effekt af alfa adrenerge blokkere phenothiaziner?
Reducerer vasokonstriktion både alfa 1 og 2 i NA nerver
Blokerer inhibering
Hvad er de 3 virkningsmekanismen for alfa adrenerge phenothiaziner?
Inhiberer centrale Dopaminreceptorer(DA antagonist)
Blokerer perifere alfa adrenerge receptorer (NA anatagonist)
5-HT og acetylcholinantagonist
Hvilke 5 indikationer for alfa adrenerge blokkere phenothiaziner?
Generel sensation Reducerer angst under anæstesi Reducerer mængde af anæstesi og analgesi(potenserer barbiturater) Kan forebygge kvalme Nogle end antihistamin effekt
Hvilke 2 specifikke kliniske indikationer bruges phenothiaziner til?
Hund: præanæstesi især nervøse
Kolikkens med ok cirkulation
Hvilke bivirkninger kan der være bed alfa adrenerge blokker phenothiaziner ?
Og CAVE!!!
Vadodiæt->hypotension Katalepsi Tredie Bedst hjerte og resp frekvens Penisprolaps Cave: adrenalin: adrenalin virker så kun på beta og det er hypotension for sure
Hvilke kontraindikationer er der for brug af phenothiaziner? 3
Shock
Cns anfald
Høj bagtale tonus-bradycardi uden atropin
Hvilke beta adrenerge blokkere er der? 2 og hvilke beta receptorer påvirker de?
Propanolol beta1 og beta2 antagonsit
Metroprolol beta1blokker
Forskel på blokker og antagonist?
Antagonist: optager receptorbindigssted
Blokker: præsynaptisk sænkning af releasen af NA
Hvilke effekter har beta adrenerge blokkere? 3
Blokerer inotrop og chronotop påvirkning
Blokerer iso og adrenalin vasodilation(øger adrenalins alfa virkning!)
Blokerer bronchiedilation
Hvad er indikationer for propanolol beta adrenerg antagonist?
Dysrytmier
Nedsætter myocardiets iltforbrug v/hjerteinsufficiens, sænker AV konduktion
Kan kontrollere rate v/atriefibrillation
Hvad er indikationer for brug af metroprolol ift propanolol beta adrenerg blokkere
Selektiv beta1. Så dysrytmier hvor der ikke skal være bronchiekonstriktion og vasodilation. Pas på ved hjerteinsufficiens
Hvad er forskellen på sympaticus og parasymp?
Symp er generel massefyring. Aktiverer mange POST-gsnglionære neuroner. Hurtigt og ikke selektivt. Kampe amplifikation
Para: lokal. Specifik
