H2.3 Flashcards
Agonisten
Stimuleren de receptor waardoor er een effect ontstaat
Antagonist
Blokkeert de receptor werking, gaat binding aan met de receptor zodat de agonist niet kan binden
G-eiwit gekoppelde receptor
- 7 transmembraaneiwitten
- Intracellulair G-eiwit
Agonist bindt aan receptor (G-eiwit)
- G-eiwitten worden geactiveerd
- Activeren een respons
G-eiwitten
- Stimulatoir
- Inhibitoir
Ionkanaal-gekoppelde receptoren
- Vormen bij activatie een opening voor ionen
- Activatie door bijvoorbeeld ACh
- Respons is zeer snel
- Binnen het zenuwstelsel
Kinase-gekoppelde receptoren
- Kunnen bij activatie eiwitten fosforyleren
- Respons is langzamer
- Vooral actief binnen het endocriene systeem
- Insuline receptor
Gentranscriptie receptoren
- Transporteren bij activatie naar de kern
- Werkzaam als transcriptiefactor
- Respons is erg langzaam (uren)
- Werkzaam bij hormonale cycli -> oestrogeenreceptor
Typen agonisten (3)
- Volle agonisten
- Partiële agonisten
- Inverse agonisten
Volle agonisten
Bij lage bezetting al een maximaal effect
Partiële agonisten
Zelfs bij een hoge bezetting geen maximaal effect
Inverse agonisten
Inactiveren constitutionele receptoren waardoor er remming van activiteit ontstaat
Constitutionele receptoren
Receptoren die van zichzelf actief zijn
Antagonist
Rechte horizontale lijn
Effectiviteit
- Hoogte van plateaufase
- Maximale effect dat een agonist kan bereiken
Potentie
- pEC50 = -logEC50
- Concentratie waarbij de helft van het maximale effect wordt bereikt
Essentie potentie
Als pEC50 lager is, dan heb je meer stof nodig want het gaat om de negatieve logaritme
Als pEC50 een lager getal is, dan correspondeert dat met een hogere concentratie stof
Typen antagonisten (5)
- Chemisch
- Farmacokinetisch
- Receptor blokkade
- Niet competitief
- Fysiologisch
Chemische antagonist
- Wegvangen van een stof
- Onafhankelijk van een receptor
- Werkt bijvoorbeeld in het bloed
Farmacokinetisch
- Werken onafhankelijk van receptoren
- Wat het lichaam met het geneesmiddel doet
- Bijvoorbeeld afbraak van een stof of het bijdragen aan het verslechteren van opname van een stof
Receptor blokkade
- Reversibel competitief -> omkeerbaar
- Irreversibel competitief -> onomkeerbaar
Niet competitief
Bindt op andere plek op de receptor dan de agonist
Fysiologisch
Bindt op een andere receptor en heeft een tegengesteld effect als de agonist
Reversibel competitieve werking antagonist
Hoe meer antagonist er wordt toegevoegd, hoe meer agonist er nodig is om hetzelfde effect te krijgen
Verloop van lijn als antagonist reversibel competitief is
Lijnen lopen parallel
Dosisratio (DR) uitrekenen
Potentie waarde van de verschillende doseringen antagonist te delen door de potentie waarde van de controle curve zonder antagonist
Irreversibele werking van antagonist
De werking van de agonist in combinatie met de receptor neemt af naarmate er meer antagonist wordt toegevoegd
Verloop lijn als antagonist irreversibel competitief is
Lijn naar rechts, maar ook een afplatting
Fysiologisch X histamine
- Betrokken bij allergische reacties
- Zorgt bijvoorbeeld voor bronchoconstrictie
Fysiologisch X salbutamol
- In pufjes
- Astma
- Verwijd luchtwegen
