Farmakologi Begrepp Flashcards
Dos/respons-samband
Ju högre dos man ger, desto större effekt får man. Vill kunna ge lite LM och få en stor effekt
EC50-värdet
den koncentration av läkemedlet som behövs för att ge 50 % av ett fullt svar. (Man vill hålla sig mellan 50 och 100).
Potens
hur stor mängd LM som behövs för effekt. Ett lågt EC50 innebär att läkemedlet har hög potens - det verkar mycket vid låg dos
Affinitet
Hur väl en molekyl passar med en receptor.
Jämviktskonstanten
Den koncentration av ett läkemedel där hälften av receptorerna har bundits.Jämviktskonstanten är alltså den koncentration som ger 50 % ockupans.
Ockupans
den andel av det totala antalet receptorer som har bundit en molekyl.
Receptorreserv
överskott av receptorer, alla behöver inte aktiveras för att LM ska ge effekt
Receptorbindning
- Selektivitet:
högre affinitet för viss receptor jämfört med annan. Kan ge blandade effekter, ibland väldigt utsmetade ibland väldigt specifika.
Receptorbindning
Efficacy/Egeneffekt
Hur kraftfull ett läkemedels effekt är när den sitter på receptorn
Antagonist
substanser som binder till en receptor utan att utlösa något svar, de har efficacy = 0. Men genom att de binder till receptorn kommer de ändå att hindra att agonisten gör det, och de har därför en hämmande effekt i kroppen.
Antagonist - Kompetetiv
tävlar med agonisten om att binda till ett visst ställe på receptorn
Antagonist - Icke-kompetetiv
tävlar inte om sammabindingsställe men kan hindra agonisten
Antagonist - Irreversibel
Bindningen är här irreversibel,När antagonisten väl har bundit till sin receptor sitter den fast.Den kan konkurreras bort av en agonist. Receptorn förstörs.
Antagonist - Reversibel
Läkemedlets bindning är reversibel, vilket innebär att bindningen inte är permanent utan kan lösas upp igen.
Agonist
Substans som binder till en receptor och utlöser ett svar.