Farmakologi Begrepp Flashcards
Dos/respons-samband
Ju högre dos man ger, desto större effekt får man. Vill kunna ge lite LM och få en stor effekt
EC50-värdet
den koncentration av läkemedlet som behövs för att ge 50 % av ett fullt svar. (Man vill hålla sig mellan 50 och 100).
Potens
hur stor mängd LM som behövs för effekt. Ett lågt EC50 innebär att läkemedlet har hög potens - det verkar mycket vid låg dos
Affinitet
Hur väl en molekyl passar med en receptor.
Jämviktskonstanten
Den koncentration av ett läkemedel där hälften av receptorerna har bundits.Jämviktskonstanten är alltså den koncentration som ger 50 % ockupans.
Ockupans
den andel av det totala antalet receptorer som har bundit en molekyl.
Receptorreserv
överskott av receptorer, alla behöver inte aktiveras för att LM ska ge effekt
Receptorbindning
- Selektivitet:
högre affinitet för viss receptor jämfört med annan. Kan ge blandade effekter, ibland väldigt utsmetade ibland väldigt specifika.
Receptorbindning
Efficacy/Egeneffekt
Hur kraftfull ett läkemedels effekt är när den sitter på receptorn
Antagonist
substanser som binder till en receptor utan att utlösa något svar, de har efficacy = 0. Men genom att de binder till receptorn kommer de ändå att hindra att agonisten gör det, och de har därför en hämmande effekt i kroppen.
Antagonist - Kompetetiv
tävlar med agonisten om att binda till ett visst ställe på receptorn
Antagonist - Icke-kompetetiv
tävlar inte om sammabindingsställe men kan hindra agonisten
Antagonist - Irreversibel
Bindningen är här irreversibel,När antagonisten väl har bundit till sin receptor sitter den fast.Den kan konkurreras bort av en agonist. Receptorn förstörs.
Antagonist - Reversibel
Läkemedlets bindning är reversibel, vilket innebär att bindningen inte är permanent utan kan lösas upp igen.
Agonist
Substans som binder till en receptor och utlöser ett svar.
Full agonist
utlösa ett maximalt svar av receptorn. Efficacy = 1
Partiell agonist
utlöser inte ett fullt svar från receptorn oavsett dos. Efficacy= 0-1
Invers-agonist
minskad receptoraktivitet när de binder till en receptor, De kan minska receptoraktiviteten. Efficacy < 0
Modulator
Substanser som binder till receptorer utan att själva påverka deras aktivitet, men som påverkar hur receptorn reagerar på en agonist.
Förstapassagemetabolism
ett fenomen inom farmakologin som innebär att läkemedel som intas peroralt genomgår mer eller mindre omfattande nedbrytning i mag-tarmkanalen samt i levern.
Fri fraktion
Den del av läkemedel som utövar effekt
Displacement
när ett läkemedel trängs bort från proteininbindningställe av ett annat läkemedel
Distributionsvolym
Ett mått på substansens fördelning i kroppen.
Första ordningens kinetik
Läkemedlets nedbrytningshastighet är proportionell med den mängd läkemedel som finns kvar vid varje enskild tidpunkt. Samma procentandel kommar att brytas ned vid varje enskild tidpunkt.
t1/2 - halveringstid
Den tid det tar förkoncentrationen av LM (i första ordningens kinetik) i plasma att sjunka till hälften.
Cmax
Max koncentration, när hela absobtionen har skett hur hög koncentration är det.
Tmax
tiden det tar att nå Cmax
Teaputiskt fönster
Ett spann av den teraputiska önskade efferkt.
Teraputiskt intervall
Koncentrationsintervall i blodet som ger önskad effekt
Durration
när läkemedlet har effekt
Steady-state (SS)
Denna nivå av SS beror av dos och dosintervall och uppstår då doshastigheten är lika med eliminationshastigheten, vi ger lika mycket som försvinner.
t1/2 avgör tiden till när man kommer till steady state.
Nollteordningens kinetik
eliminationshastigheten konstant på grund av att enzymsystem är mättade. När samtliga enzymer är upptagna med att bryta ned läkemedel kan eliminationen inte öka ytterligare, oavsett hur mycket plasmakoncentrationen ökar. Eliminationshastigheten är då konstant.
Additiv
två läkemedel tillsammans som ger dubbell effekt
Synergistisk
två läkemedel ger mer än dubbel effekt, dom boostar varandra.
Potentiering
två läkemedel, en ger ingen effekt men fungerar som potent för den andra.
