Farmacologia - Farmacocinética

Question 1

O que representa a biodisponibilidade de um fármaco?

Answer 1

A fração da dose administrada que atinge a circulação sistêmica na forma inalterada.

Question 2

Qual via de administração tem biodisponibilidade de 100%?

Answer 2

Intravenosa (IV).

Question 3

Um fármaco com biodisponibilidade de 30% tem qual via provável de administração?

Answer 3

Via oral, com importante metabolismo de primeira passagem.

Question 4

O que é o Tmáx?

Answer 4

Tempo necessário para atingir a concentração plasmática máxima após administração.

Question 5

O que a área sob a curva (AUC) representa?

Answer 5

A exposição total do organismo ao fármaco.

Question 6

O que significa um alto volume de distribuição (Vd)?

Answer 6

O fármaco está amplamente distribuído nos tecidos, fora do plasma.

Question 7

Fórmula do Vd?

Answer 7

Vd = quantidade de fármaco no corpo / concentração plasmática.

Question 8

Qual parâmetro determina a velocidade de eliminação?

Answer 8

Depuração (clearance).

Question 9

Fórmula da meia-vida (t½)?

Answer 9

t½ = (0,693 × Vd) / Cl.

Question 10

Um fármaco com Vd alto e Cl baixo terá meia-vida…

Answer 10

Longa.

Question 11

Cinética de eliminação de 1ª ordem: taxa de eliminação é…

Answer 11

Proporcional à concentração plasmática.

Question 12

Cinética de ordem zero: taxa de eliminação é…

Answer 12

Constante, independente da concentração (ex: etanol, fentoína em altas doses).

Question 13

Efeito de primeira passagem afeta qual parâmetro?

Answer 13

Reduz a biodisponibilidade.

Question 14

Onde ocorre principalmente o efeito de primeira passagem?

Answer 14

Fígado (e intestino delgado).

Question 15

Ácidos fracos são melhor absorvidos em qual pH?

Answer 15

Em pH ácido (ex: estômago), onde estão não ionizados.

Question 16

Bases fracas são melhor absorvidas em qual pH?

Answer 16

Em pH alcalino (ex: intestino), onde estão não ionizados.

Question 17

Principal local de absorção da maioria dos fármacos?

Answer 17

Intestino delgado (grande área de superfície e fluxo sanguíneo).

Question 18

O que caracteriza a Fase I do metabolismo hepático?

Answer 18

Reações de oxidação, redução ou hidrólise (via CYP450).

Question 19

O que caracteriza a Fase II do metabolismo hepático?

Answer 19

Reações de conjugação (ex: glicuronidação), aumentando a solubilidade.

Question 20

Exemplo clássico de inibidor do CYP450?

Answer 20

Suco de toranja (grapefruit).

Question 21

Exemplo clássico de indutor do CYP450?

Answer 21

Rifampicina.

Question 22

A indução enzimática leva à…

Answer 22

Redução da concentração plasmática (aumenta o metabolismo).

Question 23

A inibição enzimática leva à…

Answer 23

Aumento da concentração plasmática (diminui o metabolismo).

Question 24

O que a ligação do fármaco a proteínas plasmáticas afeta?

Answer 24

Apenas a fração livre é ativa e eliminável; ligação retarda ação e eliminação.

Question 25

Qual parâmetro deve ser ajustado em pacientes com insuficiência renal?

Answer 25

Clearance (depuração), pois influencia dose e intervalo.

Question 27

Um paciente com cirrose hepática é iniciado em um benzodiazepínico metabolizado por via hepática (CYP450). Qual o desfecho mais provável?

Answer 27

D) Acúmulo do fármaco e sedação prolongada. ## Footnote Em doenças hepáticas, a depuração hepática diminui, levando ao acúmulo e efeitos prolongados.

Question 28

Um antibiótico apresenta meia-vida de 6 horas. Se a dose for administrada às 8h, a que horas a concentração cairá para 25%?

Answer 28

C) 20h. ## Footnote Duas meias-vidas = 6h + 6h = 12h → concentração a 25%. 8h + 12h = 20h.

Question 29

Um paciente iniciou carbamazepina e, após 2 semanas, apresenta níveis subterapêuticos. Qual o mecanismo provável?

Answer 29

C) Autoindução enzimática. ## Footnote A carbamazepina induz seu próprio metabolismo após alguns dias: autoindução.

Question 30

Um fármaco apresenta alta ligação às proteínas plasmáticas. Qual cenário levaria ao aumento da fração livre e potencial toxicidade?

Answer 30

Hipoproteinemia. ## Footnote Menor albumina → mais fármaco livre → mais efeito e maior toxicidade.

Question 31

Após administração IV de um fármaco, observa-se queda rápida na concentração plasmática, antes mesmo da metabolização. Isso representa:

Answer 31

C) Distribuição tecidual. ## Footnote Queda rápida pós-IV sem metabolização indica rápida distribuição para tecidos.

Question 32

Um fármaco tem meia-vida de 8 horas. Após administração contínua, quando se atinge o estado de equilíbrio (steady-state)?

Answer 32

E) Após 40 horas. ## Footnote Regra das 5 meias-vidas: 5 × 8 = 40 horas para atingir steady-state.

Question 33

Uma gestante apresenta aumento do volume plasmático e diminuição da albumina sérica. Isso afeta como a farmacocinética?

Answer 33

Aumenta o Vd e aumenta a fração livre. ## Footnote 1. Aumento do volume plasmático (↑ volume de distribuição) ➕ Diluição do fármaco no plasma → ↓ concentração plasmática inicial. ➕ Aumenta especialmente o volume de distribuição (Vd) dos fármacos hidrossolúveis, exigindo, por vezes, ajuste da dose de ataque. 2. Diminuição da albumina sérica ➖ Menor quantidade de proteína para ligação dos fármacos. ➕ Aumenta a fração livre (ativa) dos fármacos ligados à albumina (ex.: diazepam, fenitoína). ⚠️ Apesar do aumento da fração livre, a eliminação também pode aumentar, mantendo a concentração estável — mas com mais fármaco ativo disponível transitoriamente. Pode resultar em efeito farmacológico aumentado ou maior risco de toxicidade.

Question 34

Um paciente em uso de sinvastatina inicia suco de grapefruit diariamente. Qual consequência esperada?

Answer 34

Inibição enzimática e risco de rabdomiólise. ## Footnote Suco de grapefruit inibe CYP3A4 → ↑ concentração plasmática → rabdomiólise como efeito adverso grave.

Question 35

Um paciente com insuficiência renal é tratado com aminoglicosídeo. O que deve ser feito com a dose?

Answer 35

A) Aumentar o intervalo entre as doses. ## Footnote Em falência renal, o clearance está reduzido → intervalo deve ser aumentado para evitar acúmulo.

Question 36

Um fármaco tem alta lipossolubilidade. Qual comportamento é mais provável?

Answer 36

Armazenamento nos tecidos e meia-vida longa. ## Footnote Fármacos lipofílicos tendem a se acumular em tecidos, aumentando o Vd e a t½.

Question 37

Em um paciente com intoxicação por ácido fraco, o uso de bicarbonato para alcalinização urinária promove:

Answer 37

Ionização e maior excreção renal. ## Footnote Alcalinizar a urina → ácido fraco fica ionizado → não é reabsorvido → maior eliminação (ion trapping).

Question 38

Após administração de um fármaco por via oral, nota-se grande variabilidade na resposta entre os pacientes. Qual fator individual mais contribui?

Answer 38

Biodisponibilidade e metabolismo hepático. ## Footnote Metabolismo hepático (CYP) e biodisponibilidade são altamente variáveis entre indivíduos, por genética ou interações.

Question 39

Qual é o efeito da cimetidina sobre o citocromo P450?

Answer 39

A cimetidina é um **inibidor enzimático** do citocromo P450, aumentando o risco de toxicidade de diversos fármacos.

Question 40

Cite 3 fármacos cuja toxicidade pode aumentar quando associados à cimetidina.

Answer 40

Varfarina (sangramento), fenitoína (toxicidade neurológica), e diazepam (sedação prolongada).

Question 41

Qual é o efeito da rifampicina sobre o citocromo P450?

Answer 41

A rifampicina é um **indutor enzimático potente** do citocromo P450 (principalmente CYP3A4), levando à redução da eficácia de fármacos metabolizados por essa via.

Question 42

Cite 3 fármacos cuja eficácia pode ser reduzida pela rifampicina.

Answer 42

Anticoncepcionais orais (↑ risco de gravidez), varfarina (↓ efeito anticoagulante), e antirretrovirais (↓ eficácia contra HIV).

Question 43

Qual antiácido H2 não apresenta inibição significativa do citocromo P450?

Answer 43

A ranitidina (e também a famotidina) possuem baixo potencial de interação enzimática em comparação com a cimetidina.

Question 44

Como diferenciar rapidamente um indutor de um inibidor enzimático nas interações medicamentosas?

Answer 44

Indutor: acelera o metabolismo → ↓ concentração plasmática → ↓ efeito terapêutico Inibidor: retarda o metabolismo → ↑ concentração plasmática → ↑ risco de toxicidade.