Farmacologia da tosse Flashcards
Tosse
Súbita e explosiva expulsão de ar dos pulmões; contração espasmódica da musculatura expiratória e abdominal; mecanismo natural contra agressões da via aérea baixa (tal como espirro está para a via aérea alta).
Alvo terapêutico
- SNC (centro da tosse) – supressão do reflexo da tosse
* Mucosa das vias aéreas - supressão do fator agressor
Tosse associada a fármacos
Esta pode surgir associada a: Anti hipertensores; Estatinas; Antidiabéticos; Antibióticos; Corticoides inalados.
Tosse e anti-hipertensores
IECAs
multifatorial e dose-dependente - dá-se por acumulação de bradicinina e substância P
Beta-Bloqueantes – tanto os seletivos como os não-seletivos provocam broncoconstrição
• Antagonistas dos canais de cálcio
Tosse e estatinas
(1) up-regulation da COX-2 e indução da Prostaglandina sintetase (especialmente da PGE2) que leva a alterações da sensibilidade do reflexo da tosse;
(2) ativação da via de transmissão do NO por aumento da sua produção e expressão enzimática.
Tosse e antidiabéticos
Existe uma classe de hipoglicemiantes chamada gliptinas (ex. Sitagliptina), que são inibidores da Dipeptidil peptidase IV e têm como reação adversa provocar tosse.
Tosse e corticóides
A tosse pode surgir como uma reação de corpo estranho, como reação à temperatura, devido ao efeito na musculatura laríngea ou o efeito direto na mucosa brônquica.
Fármacos usados no tratamento da tosse
“Anti-tússicos”
Classificados quanto ao seu local de ação, que pode ser:
-central (estupefacientes e não estupefacientes)
-periférica (demulcentes, mucolíticos e expectorantes)
Estupefacientes
Alcalóides do ópio (são opiáceos):
Uns mais eficazes mas com mais efeitos adversos - Morfina, Diidromorfina, Levorfanol
Outros menos eficazes e com menos efeitos adversos - Codeína, Folcodina Diidrocodeína
Mecanismo ação Estupefacientes
Depressão do centro neuronal da tosse, ao atuar nos recetores dos opióides:
δ e μ - diminuição do cAMP e aumento da permeabilidade ao K+, levando à hiperpolarização das células
κ - diminuição da entrada de Ca2+ e inibição pré-sinática da libertação de neurotransmissores.
Ação Estupefacientes no SNC
Analgesia Diminuição da ansiedade; Euforia Dependência física e psíquica Tolerância Marcha atáxica Depressão respiratoria Inibição do centro tussígeno Estimulação do centro do vómito Miose (ao contrario de muitos fármacos sedativos que produzem midirase)
Ação Estupefacientes Cardiovasculares
Aumento da libertação de histamina
Diminuição do sistema nervoso simpático
Diminuição do consumo de O2
Diminuição da contratilidade
Ação Estupefacientes Respiratórias
Diminuição da dor
Diminuição do reflexo Hering-Bauer (impede os pulmões de insuflarem excessivamente)
Broncoconstritor (histamina, aumento do tónus vagal)
Diminuição da atividade ciliar e glândulas mucosas
Ação Estupefacientes GI
Espasmo do esfíncter biliar
Relaxamento da musculatura lisa: obstipação
Ação Estupefacientes Urinário
Espasmo dos ureteres
Espasmo do esfíncter vesical – leva a retenção urinária
Ação Estupefacientes Metabolismo
Diminuição do metabolismo basal
Diminuição da temperatura
Reações adversas estupefacientes
Depressão, náuseas, vómitos, aumento da PIC, hipotensão, obstipação, retenção urinária
Antitússicos Não Estupefacientes
Dextrometorfano
É um análogo da morfina sem propriedades analgésicas
Não causa tolerância nem habituação - mas pode causar sonolência, fadiga e tonturas
Em situações de sobredosagem verifica-se excitação, confusão e depressão respiratória
É metabolizado no fígado
Fármacos Antitússicos Não Estupefacientes
Outros antitússicos não estupefacientes incluem butamirato clobutinol odibunato pentoxiverina pipazetato oxolamina
Demulcentes/ demulgentes
Aliviam a irritação de superfícies irritadas; emoliente; que tem a propriedade de amolecer
Expectorantes
Aumentam a produção de secreções e diminuem a sua viscosidade
Mucolíticos
Fluidificantes, diminuem a viscosidade
Demulcentes
- São eficazes na tosse que tem origem supraglótica (numa tosse supraglótica o próprio mel pode ajudar a aliviar).
- Têm a propriedade de amolecer, aliviam a irritação
- Atuam, com ajuda da saliva, criando uma película sob a mucosa faríngea irritada
- São exemplos, as pastilhas ou líquidos espessos que contêm mucilagens ou óleos etéreos.
Expectorantes
Só devem ser utilizados se verificar a correta hidratação do doente
Só são eficazes quando a origem da tosse se relaciona com a ausência de secreções
Atuam por irritação da mucosa gástrica levando, por reflexo vagal, a um aumento da secreção da mucosa brônquica
Náuseas e vómitos frequentes.
Adjuvantes do tratamento antibacteriano das infeções respiratórias
Ação direta: Estimulação direta das células secretoras ao nível dos brônquios
Fármacos expectorantes
Iodetos Benzoato Citrato Na+ Cloreto amónio Guaifenosina
Mucolíticos
Atuam sobre a viscosidade e a estrutura do muco, rompendo as ligações sulfuradas das mucoproteínas, tornando o muco mais fluido.
Não aumentam o volume da secreção
Adjuvantes do tratamento antibacteriano das infeções respiratórias graves (UCI), por provocarem o aumento da penetração do antibiótico na secreção brônquica
Não eficazes na tosse seca sem expetoração
Fármacos mucolíticos
Bromexina
Carboximetilcisteína
Ambroxol
Sobrerol
Espectorante vs mucolítico
O expectorante aumenta a produção de secreções e o mucolítico não!
Anestésicos
Os anestésicos locais são antitússicos eficazes utilizados por via tópica nas intubações das vias aéreas superiores
Definição de estupefaciente
Substância que geralmente provoca habituação e cujos efeitos são a supressão de dor e alterações do sistema nervoso, tendo consequências nocivas para a saúde a nível físico e mental; narcótico
Causas da tosse
Pulmonares: associadas às vias aereas inferiores
Extrapulmonares: associado às vias aereas superiores
Codeina
Atua nos receptores mu
O tempo da meia vida é de 2 a 4horas mas tem uma duração de ação prolongada e por isso é adminstrada em doentes que tem tosse durantea noite e não conseguem dormir.
Metabolização hepática
