FARMACOLOGIA 2 - Uso de medicamentos durante a gestação e amamentação

Question 1

Quais são os mecanismos de transporte dos medicamentos?

Answer 1

• Difusão passiva (principal)
• Difusão transcelular
• Difusão intercelular
• Ligação com proteínas carreadoras

Question 2

Difusão passiva

Answer 2

Moléculas pequenas ionizadas e proteínas menores atravessam a membrana celular basal pelos canalículos de água; é o principal mecanismo para passagem de um fármaco para o leite materno.

Question 3

Difusão transcelular

Answer 3

• Moléculas pequenas não ionizadas e hidrossolúveis (etanol, uréia) atravessam os poros da membrana celular por difusão.
• Mãe não deve utilizar álcool enquanto amamenta, pois ele atravessa e entra no leite.

Question 4

Difusão intercelular

Answer 4

Moléculas grandes podem aparecer no leite humano, por exemplo, imunoglobulinas, interferon, cuja passagem ocorre entre as células e não através delas.

Question 5

Ligação com proteínas carreadoras

Answer 5

Substâncias polares penetram nas membranas celulares ligadas a proteínas carreadoras.

Question 6

Quais são os fatores que influenciam na excreção de fármacos para o leite materno?

Answer 6

• Nutriz (mãe)
• Lactente
• Drogas

Question 7

Sabemos que a função renal/hepática influenciam na excreção de fármacos para o leite materno. Como?

Answer 7

As funções renais e hepáticas são importantes, pois influenciam os níveis séricos das drogas e, consequentemente, as suas concentrações no leite. Desta forma, nutrizes com doenças hepáticas ou renais tendem a apresentar e manter por mais tempo níveis elevados dos fármacos na circulação sanguínea.

Question 8

Sabemos que o volume e a composição do leite materno influenciam na excreção de fármacos para o leite materno. Como?

Pka – se a molécula ioniza antes de chegar ao leite, é mais difícil de chegar.

Answer 8

O volume e a composição do leite, que são variáveis, podem afetar os níveis de drogas excretadas. O leite de mães de recém-nascidos pré-termo tem baixo teor de gordura e alto teor de proteína, o que pode implicar em diferentes concentrações da droga.

Question 9

Sabemos que o Pka (constante de dissociação) influenciam na excreção de fármacos para o leite materno. Como?

Answer 9

Pka – se a molécula ioniza antes de chegar ao leite, é mais difícil de ser ingerido pelo bebe.

Question 10

Sabemos que as drogas com altas taxas de ligação PP influenciam na excreção de fármacos para o leite materno. Como?

*Epitélio alveolar mamário – mais permeável na fase de colostro.

Answer 10

Menos problemas, uma vez que elas não se difundem, por serem bem absorvidas pela mãe

Question 11

O que tem haver o colostro com a passagem de medicamentos para o leite materno?

Answer 11

Epitelio – na fase de colostro passa tudo, para permitir a passagem de imunoglobulinas, mas ai acaba indo medicamentos que foram ingeridos junto

Question 12

O que a idade do bebe influencia em relação aos medicamentos ingeridos pela mãe?

Answer 12

BHE imatura

A BHE é importante para evitar penetração de medicamentos no SNC, mas como a de lactentes é muito permeável, medicamentos que naturalmente não chegariam por ser barrados pela BHE, nessa idade chegam, então é um problema! O SNC desses seres estão mais expostos, podendo apresentar problemas no SNC.

A barreira hematoencefálica é imatura em recém-nascidos e lactentes jovens, havendo aumento da passagem de fármacos lipossolúveis que atuam no sistema nervoso central

Aleitamento exclusivo ou não.

Com o aleitamento excluisivo o lactente se expõe mais, não exclusivo, alterna com papinha, mas ainda é fator de risco.

Question 13

Qual o fator positivo do lactente em relação a excreção de fármacos que ocorrem para o leite materno?

Answer 13

Absorção da Droga pelo TGI.

A taxa de absorção das drogas pelo trato digestório do lactente também influencia no efeito destas substâncias sobre seu organismo. Assim, drogas excretadas em grandes concentrações no leite materno provavelmente não produzirão efeitos sistêmicos no lactente caso não sejam absorvidas.

• Com isso a droga não vai direto pra corrente sanguínea e não tem 100% de biodisponibilidade, o que é um fator que protege.
• Figado dessa crianças não tem a potencia pra fazer o efeito de 1ª passagem.

Question 14

Os fatores relacionados com a droga estão associados às características farmacológicas e às vias de administração. A transferência de fármacos para o leite materno depende de quais características? Cite 5.

Answer 14

• Baixo peso molecular;
• Elevada lipossolubilidade;
• Baixa ligação a PP;
• Não ionizadas;
• Elevada meia-vida de eliminação;
• Alta biodisponibilidade;
• Elevado poder de concentração no plasma.

Question 15

Relacione o pico sérico da droga com a amamentação. Quais são as indicações?

Answer 15

Usualmente, o pico na corrente sanguínea da mãe coincide com o pico no leite materno. Portanto, conhecer o pico sérico de um medicamento é útil para adequar os horários de administração da droga e de amamentação da criança.

• Qual o tempo determinado medicamento atinge sua concentração máxima no sangue? P. Ex. “1 hora”
• Se ela tomar o medicamento as 8h, então as 9h vai ser o pico no plasma e no leite, ou seja, NÃO fazer amamentação nesse horário.

Orientar a nunca amamentar nesse período, esperar abaixar um pouco a concentração do medicamento para realizar a amamentação, dessa forma o medicamento vai chegar até o bebe, mas em quantodades menores,

Question 16

Qual a via é menos indicada para administrar em uma mãe em período de amamentação e por que?

Answer 16

Via intravenosa, uma vez que tem maior concentração plasmática, deixando a biodisponibilidade muito alta.

Question 17

Quais as orientações práticas para ajudar o médico se vai ou não passar um medicamento?

Answer 17

• Avaliar a necessidade da terapia medicamentosa;
• Preferir uma droga já estudada e sabidamente segura
  
  • Ex: Paracetamol no lugar de AAS;
  • Penicilinas em vez de Cloranfenicol
• Preferir a terapia tópica ou local, em vez de oral e parenteral;
• Ideal é mamar um pouco antes da mãe tomar o medicamento.
  • Se mamar e tomar o medicamento – a criança só vai mamar daqui 3 ou 4 horas, então da tempo de baixar a concentração no leite.
• Escolher medicamentos pouco excretados para o leite materno.
• Evitar drogas de ação longa. Ex: Midazolan ou Zolpidem no lugar de Diazepan.
• Chegou em uma situação que não tem jeito, que tem que parar de amamentar, pode orientar de fazer ordenha e guardar o que der do leite, o que não for possível, complementar com um tipo de alimento.