Farmacologia Flashcards
Absorção
Objetivo
Ganhar circulação sistêmica
Vias de absorção
FOTO
Lei de difusão de Fick
Fluxo de difusão dos fármacos pela membrana plasmática
Lei de Fick
Fluxo= DeltaC . Área . Permeabilidade/espessura
Biodisponibilidade
Quantidade relativa do fármaco que atinge a circulação sistêmica inalterada
Qual via possui 100% de biodispinibilidade
Endovenosa
Qual processo diminui a biodisponibilidade pela via oral
Metabolismo de primeira passagem
Como driblar o metabolismo de primeira passagem
Via sublíngual
Via intramuscular x subcutânea
A muscular é mais vascularizada
A via retal sofre metabolismo de primeira passagem?
Acima da linha pectínea sim
Compartimento central
Rins
Cérebro
Pulmão
coração
Compartimento periférico 1
Músculo
Compartimento periférico 2
Gordura e ossos
Qual maior compartimento?
Gordura e ossos
Qual compartimento em que há atuação do fármaco?
Biofáse
Volume de distribuição
Volume teórico no qual o medicamento precisa se distribuir para alcançar a concentração encontrada no plasma durante o equilíbrio
formula volume de distribuição
Volume=Massa(dose)/concentração
Ke
Constante de velocidade na transferência do fármaco entre os compartimentos
F ou V
Quanto maior o Ke, mais rápida a transferência entre os compartimentos, e mais rápida a atuação na biofase
Verdadeiro
T1/2Ke0
Tempo para que ocorra metade do equilíbrio entre compartimento central e biofáse
Histerese
Intervalo de tempo entre o pico na concentração plasmática e o pico do efeito
Como calcular a histerese?
Histerese=T1/2Ke0 x 4,32
Outra forma de definir a histerese
Tempo para que ocorra 100% de equilíbrio
o que é uma substância ácida?
libera H+ e absorve Oh-
o que é uma substância básica?
libera OH- ou então absorve H +
Quais substâncias se difundem mais facilmente pelas membranas
apolares
formula do pka ácido
10elevado pH - pKa = A-/AH
pH = pKa
Ionizado = n ionizado
pH > pKa
ionizado >n ionizado
pH<pKa
ionizado < n ionnizado
formula do pka base
10elevado pH - pKa = B/BH+
Ion traping
anestésico local é uma base fraca. no pH fetal (acido), há aumento da forma ionizada, e o anestésico não consegue voltar da circulação fetal para materna
porquê a maioria dos fármacos não são liberados pelo Rim?
pela característica hidrofóbica
Qual órgão transforma compostos apolares em polares?
fígado
Reações de fase 1
Redução
Hidrólise
Oxidação
Enzima responsável pela fase 1
Citocromo P450
Fatores que inibem o Citocromo P450
Antibióticos
antifúngicos
bloq . cálcio
omeprazol
cimetidina
propofol
anti-depressivo
Fatores que estimulam o Citocromo P450
Corticoide
Cigarro
Álcool
Rifampicina
Anticonvulsivantes
Reações de fase 2
Conjugação
Qual porção dos fármacos podem ser eliminados pelo rim?
A fração livre
Taxa de eliminação
Quantidade de fármaco eliminada em 1 minuto (mg/min)
Quanto maior a concentração, maior a taxa de eliminação
Sim, o que chamamos de cinética de primeira ordem
Qual limitante na taxa de eliminação
fluxo sanguíneo hepático
Fármacos com taxa de eliminação constante
Álcool e fenitoína (cinética de ordem zero)
V ou F
Quanto mais um medicamento é eliminado pelo órgão, mais o fluxo sanguíneo é definidor do clearance
Verdadeiro
Clearance limitado pelo fluxo
A capacidade metabólica é muito superior a demanda
ex: propofol
Clearance limitado pelo capacidade metabólica
Independente da taxa de fluxo, o que limita o clearance é a capacidade metabolização hepática
V ou F
As mudanças na velocidade metabólica tem menos efeitos em fármacos com alta taxa de extração
Verdadeiro
V ou F
Independente da capacidade metabólica do fígado, a depuração do propofol não muda
Verdadeiro
Taxa de eliminação
quantidade do fármaco que é eliminada em 1 minuto (mg/min)
A taxa de eliminação é constante durante o tempo
Falso, a medida que o tempo passa ela vai se tornando menor, pois ela é dependente da concentração do medicamento
A taxa de eliminação é proporcional a concentração do fármaco
verdadeiro
Definição de clearance
Taxa de remoção do fármaco no sangue
Clearance é a quantidade de sangue que fica livre do medicamento a cada minuto
Verdadeiro; em l/min
o Clearance não varia conforme a concentração do medicamento
Verdadeiro
V ou F
a proporção da quantidade da droga que é removida do volume de distribuição para a quantidade total de droga dentro do volume total de distribuição permanecerá a mesma
Verdadeira
O que é a meia vida
O tempo para que a concentração caia 50%
Como a droga diminui sua concentração
por distribuição ou por eliminação
Primeiro a queda ocorre por distribuição ou eliminação
Distribuição
Meia vida de distribuição
Tempo em que minha concentração cai pela metade na fase de distribuição
T1/2Alfa
Meia vida de distribuição
Meia vida de eliminação
Tempo que demora para concentração cair pela metade na fase de eliminação
Meia vida de eliminação
T1/2beta
Quantas meias vidas de eliminação são necessárias para eliminar o fármaco do corpo?
5 meias vidas
a meia vida de eliminação é diretamente proporcional ao volume de distribuição e inversamente proporcional ao clearance
T1/2beta=VD/Clearance
Meia vida contexto sensível
tempo para redução da metade da dose na biofase após desligar a infusão contínua
Agonista total
Liga o receptor e ativa totalmente
Agonista parcial
Liga o receptor e ativa parcialmente
Antagonista competitivo
Pode ser deslocado pelo agonista
Antagonista não competitivo
Não é deslocado mesmo com aumento da concentração do agonista
Agonista inverso
Capaz de gerar resposta, reduzindo efeito no receptor
Eficácia
Capacidade do fármaco de gerar reposta uma vez ligados ao receptor
Potência
Quantidade de medicamento necessário para produzir um efeito. Concentração do fármaco que gera 50% da resposta máxima (C50)
V OU F
Alfenta e sufenta tem a mesma eficácia, mas a potência do sulfenta é muito maior
Verdadeiro
Antagonista competitivo não muda a eficácia do agonista, mas muda sua potência
Verdadeiro
O antagonista não competitivo reduz a eficácia e a potência do agonista
verdadeiro
juntar um agonista total com um pacial é semelhante a você adicionar um antagonista
sim. é o caso da nalbufina e a morfina. em casos de prurido fazems nalbufina, ela é um agonista desses receptores, mas parcialmente
Os antagonistas competitivos mantem a eficácia, mas diminuem a potência
Verdadeiro
Indice terapêutico
Relação entre a dose que mata e a dose efetiva
Quanto maior o indice terapeutico, mais longe a dose que mata esta da dose que efetiva, portanto, mais seguro a droga
Verdadeiro
Janela terapêutica
Intervalo entre a dose que provoca o efeito desejado e a dose que provoca efeitos colaterais
