Farmacologia. Flashcards
Biguanidas
Metformina
Mecanismo de acción de biguanidas
Inhiben la neoglucogenesis hepatica, mejorando la sensibilidad a insulina
Indicación de biguanidas
1era opción de tx. Para dm2, obesidad o sobrepeso con resistencia insulinica
Contraindicaciones de biguanidas
Insuficiencia( renal [FG <30ml/min], hepatica, cardíaca, resp), enf. Grave o cx (acidosis láctica), alcoholismo, emb,niños. Suspender ante realización de estudios contraste yodados(favorece toxicidad )
Efectos secundarios de biguanidas
Gastrointestinales, acidosis láctica
Dosis máxima biguanidas
2.5g
2550mg
Biguanidas presentación
Metformina (500/850/1000 mg)
Metformina acción prolongada (500/750/1000 mg)
Inhibidores DPP4
(INCRETINAS/gliptinas)
Sitagliptina (100mg)
Vildagliptina (50mg)
Alogliptina
Saxagliptina
Linagliptina
Mecanismo de acción de inhibidores dpp4
Potencian el efecto incretina, reducen la secreción inapropiada de glucagón, enlentecen el vaciamiento gástrico, aumentan secreción de insulina dependiente de glucosa
Indicaciones dpp4
Puede utilizarse como monoterapia ? Puede ser combinado con metformina, sulfonilureas, glitazonas o insulina.
Efectos secundarios de los dpp4
Cefalea, malestar postprandial, hipoglucemia.
Dosis Max.de los dpp4
100 mg / día
Contraindicaciones de los dpp4
Descartar causas de pancreatitis (litiasis, alcohol) antes de asociar a los dpp4
Análogos de glp1
Exenatide (5-10 inyectable ) dosis 10 c/12hr
Dilaglutide, liraglutida, lixisenatida
Mecanismo de acción de glp1
Potencian el efecto incretina I reducen la secreción inapropiada de glucagón, enlentecen el vaciamiento gástrico, aumento de células pancreáticas, aumentan secreción de insulina dependiente de glucosa.
Indicaciones de GLP1
Tratamiento asociado con metformina y/u otros antidiabéticos en pacientes que no alcancen las metas.
Efectos secundarios de GLP1 -
Molestias abdominales, cefalea,disminución del apetito, pérdida significativa de peso
Dosis máxima GLP1
Exenatida 5 microgramos/2 veces al día o 10 microgramos /2 veces día máximo
Lixisenatida 10microg. Inicial /20microg. Max
Liraglutida 0.6mg inicial, 1.8mg maximo
Efecto incretina
La mayor secreción insulinica postprandial. Producida por los peptido gastrointestinales glp1 y de función del GIP(disminuido en dm2 por disminución de niv. De GLP1 Y GIP)
Sulfonilureas
(Secreta gogós)
Glimepirida(bajo) 2 y 4mg/ 2-8 Max
Glicazida (bajo) 80mg/160-240max
Tolbutamida(bajo)500mg/1000-2000max
Clorpropamida(alto)250/ 250-500max
Glibenclamida (alto) 5/ 5-20max
Glipizida(medio)5/ 5-20max
Mecanismo de acción sulfonilureas
Estimulan liberación de insulina de células ß
Contraindicaciones de sulfonilureas
Embarazo, niños, dm tipo 1,insuficiencia renal o hepatica y estrés intercurrente
Efectos secundarios de sulfunilureas
Hipoglucemias, aumento de peso
Tiazolidinedionas o glitazonas
Rosiglitazona 4-8mg/ 8mg Max
Pioglitazona 15-30mg/ 45 max
Mecanismo de acción de tiazolidinedionas
Activan los receptores PPA-gamma,aumentando la sensibilidad insulinica a nivel periférico
Contraindicaciones de tiazolidinedionas
Insuficiencia hepática, insuficiencia cardíaca, embarazo. Y lactancia
NO COMBINAR CON INSULINA (PROVOCAN RETENCIÓN HIDROSALINA➡️insuficiencia cardíaca)
Efectos secundarios de las tiazolidinedionas
Retención de líquidos, hepatotoxicidad, aumento de peso , osteoporosis y aumento de fracturas , aumento de rcv y aumento de LDL(ROSIGLITAZONA) aumento de riesgo de cancer de vejiga(pioglitazona)
Meglitinidas ( secretagogos de acción rápida)
Repaglinida (0.5 / 1/ 2mg) 1.5 a 12max
Nateglinida (120mg) 60 a360 Max
Mecanismo de acción de las meglitinidas
Estimulan la liberación de la insulina, con un perfil de acción más rápida y breve
Inhibidores SGLT2
Dapaglifozina
Canaglifozina
Empaglifozina
Mecanismo de acción de SGLT2
Inhiben SGLT2 en nefrona, bloquea reabsorción de glucosa en el riñón provocando glucosuria, facilita la pérdida de 70g de glucosa aprox. Al dia
Disminuye peso , 38% de eventos cardiovasculares
Efectos secundarios de SGLT2
Hipoglucemia, infecciones urogenitales, deshidratación, cetoacidosis normoglucemica
Inhibidores de las a-glucosidasas
Acarbosa 50 y 100mg / 50-300max
Miglitol
Mecanismo de acción de los inhibidores de las a-glucosidasas
Inhibición de las a-glucosidasas intestinales, retrasando la absorción de hidratos de carbono al impedir la escisión de disacaridos en monosacaridos
Contraindicaciones de los inhibidores a-glucosidasas
Embarazo, niños, enfermedades intestinales crónicas
Efectos secundarios de los inhibidores a-glucosidasas
Flatulencia , no provocan hipoglucemias por si solos( aparecen si están asociados a otros antidiabéticos orales) TRATAR CON GLUCOSA Y NO CON SACAROSA POR EL RETRASO EN SU ABSORCIÓN
Insulina de acción rápida
Comienza 15min después iny.
Máximo efecto a la hr.
Eficacia 2-4hrs
Tipos de Insulina de acción rápida
Glulisina (apidra)
Lispro( humalog)
Aspart (novolog)
Glulisina
Subcutánea (abdomen,muslo, deltoides)
100 ui/ml
Frasco con 5 y 10ml.
Lispro
Subcutánea
100ui/ml Envase 10ml
Aspart
Subcutánea
100ui/ml. Envase 10ml
Disminuyen el efecto hipoglucemiante (Lispro)
Anticonceptivos orales, corticosteroides, hormonas tiroideas
Aumentan efecto hipoglucemiante(Lispro)
Salicilatos, sulfonamidas,inhibidores de la monoamino oxidasa (imao) y de la enzima convertidor a de angiotensina
Disminuyen el efecto hipoglucemiante (glulisina)
Corticosteroides, diureticos, ANTICONCEPTIVOS ORALES, salbutamol, epinefrina, hormonas tiroides, medicamentos antipsicóticos atípicos (olanzapina, clozapina)
Aumentan el efecto hipoglucemiante (glulisina)
IECAS, IMAOS, SALICILATOS, FIBRATOS
Aumentan el efecto hipoglucemiante (aspart)
Imao, iecas, beta bloqueadores, salicilatos, antidiabéticos orales, esteroides anabólicos y sulfonamidas
Disminuyen el efecto hipoglucemiante (Aspart)
Anticonceptivos orales, tiazidas, glucocorticoides, hormonas tiroideas , simpático miméticos , hormona del crecimiento y danazol
Insulina de acción intermedia
Comienza efecto 2-4hr después iny
Máx. Efecto 4-12hrs después iny
Eficacia 12-18hrs aprox
Tipos Insulina de acción intermedia
NPH (humulin N/ Novolin N)
Ideal 2 aplicaciones, mañana y noche
Humulin N
100ui/ml
Envase 5 y 10ml
Disminuyen el efecto hipoglucemiante de Humulin N
Anticonceptivos orales, corticosteroides, hormonas tiroideas
Aumentan el efecto hipoglucemiante de humulin
Salicilatos, sulfonamidas, imaos,iecas, araII
Insulina de acción prolongada
Llega a la sangre varias hrs después iny.
Mantiene bajo nivel de glucosa durante 24hrs
Tipos de insulina de acción prolongada
Detemir (levemir)
Glargina(lantus)
Detemir
Duración de hasta 24hrs
Menor riesgo de hipoglucemia nocturna leve
100ui/ml en pluma con 5 cartuchos
Glargina
1 vez al día por la noche
Envase con 10ml
100ui/ml
Cada ml trae 3mg de insulina que equivale a 100ui
Insulina regular o de acción breve
Humulin R
Novolin R
Insulina de acción regular o lenta
Comienza 30min después de la iny
Max. Efecto 3hrs después de la iny
Eficacia 3-6hrs
Humulin R
100ui/ml
Envase 10ml
Subcutánea
Novolin R
100ui/ml
Envase 10ml
Subcutanea
Dosis inicial de insulina
10ui x día de insulina basal/ se puede ir aumentando 2ui cada 3dias
*Ajuste semanal de acuerdo al promedio de gluc. Capilar
100-120 : 2ui/día
120-140: 4ui/día
140-180: 6ui día
>180: 8ui/dia