Diurétiques épargneurs de K Flashcards
2 rx faisant partie des bloqueurs des canaux sodiques?
- triamtérène
- amiloride
2 rx faisant partie des antagonistes des récepteurs de l’aldostérone?
- spironolactone
- epleronone
Spironolactone inhibe quoi?
La réabsorption du Na+ et la sécrétion K+ médiée par l’aldostérone.
Aldostérone est une ________ sécrétée par les glandes ______ en réponse à une stimulation par ___________.
hormone minéralocorticoïde
corticosurrénales
angiotensine II
Action de l’aldostérone sur les ions K et Na?
- réabsorption Na
- excrétion K
Où est-ce que la presque totalité K+ est sécrété?
Tubule collecteur cortical
Site d’action de l’aldostérone afin d’augmenter la réabsorption du Na et la rétention d’eau?
Tubule collecteur cortical
Lieu d’action des diurétiques épargneurs de K
Tubule collecteur cortical
Les antagonistes de l’aldostérone vont agir quand l’aldostérone passe du sang à la cellule ou plus au niveau urinaire?
Quand l’aldostérone passe du sg à la cellule pour aller sur son récepteur
Décrire l’effet antagoniste de la spironolactone? (2)
- compétitif
- non-spécifique
D’où vient l’utilisation de la spironolactone en IC?
non spécifique
EI de la spironolactone du à action sur 3 autres récents, lesquels?
- AR (androgène)
- GR (gluco)
- PR (progestérone)
Avantage de l’éplérénone vs spironolactone?
- SÉLECTIF
- Affinité moindre pour récepteurs androgènes et progestérone
Métabolite actif de la spironolactone?
Canrenone
Où est métabolisé l’eplérénone?
Foie
CYP 3a4
Spironolactone ou éplérénone mieux toléré? et pourquoi?
éplérénone, mieux toléré pour effets hormonaux vu moins d’inhibition sur AR, GR, PR
L’efficacité des antagonistes de l’aldostérone va être proportionnelle à quoi?
Conc sériques de l’aldostérone
Ça va prendre cb de temps avant de voir un effet avec la spironolactone en IC?
2 sem
Doses en oedème
(25 à 200 mg die)
- IC: 12,5 à 25 mg DIE (ad 50mg DIE)
- Cirrhose du foie accompagnée d’oedème
3 conditions pour lesquelles Epleronone entre dans rx d’exception?
- Signes d’IC et de dyfct systolique ventriculaire gauche (avec une fraction d’éjection <40%) *après un IM
- IC clase II avec dysfct ventriculaire gauche (fraction d’éjection 35%) *en complément de la thérapie standard
- HT non reconnue
EI idem à spiro et éplér
Hyperkaliémie surveiller K+
Ei + spécifique à spiro
Effet antiandrogène
- gynécomastie (mm homme, dépend dose)
- troubles menstruels (prise irrégulière)
- impuissance
Triamtérène métabolisé par quoi
cyp1A2
Comment agit le triamtérène?
bloque les canaux sodiques du côté luminal et empêche la réabs du K et l’excrétion du K
Lequel est le + actif entre l’amiloride et le triamtérène?
amiloride (1-x + actif)
Quand est-ce qu’on va utiliser les diurétiques épargneurs de K comme le spironolactone?
Cible de tension artérielle non atteinte malgré utilisation de 3 agents antihypertenseurs de différentes classes dont un diurétique à leur dose maximale tolérée
Autre utilisation des épargneurs de K?
Hypokaliémie
Utilisation propre aux antagonistes de l’aldostérone?
IC
CI (3) diurétiques épargneurs de K?
- IR sévère(Cr>221 mol/L)
- IRA
- Hyperkaliémie sévère (kaliémie>5mmmol/L avant tx)
À quoi faut-il faire attn quand on veut faire une combinaison d’un épargneur de potassium et d’un IECA/ARA?
augmentation du risque d’hypokaliémie
Que faut-il faire attn avec l’épléronone?
si prise d’un inhibiteur puissant du 3A4 (kétoconazole, itrazonazole, clarithromycine, ritonavir)
Conseil à faire quand prise d’un diurétique
- prise am
- si + que die, dernière dose vers 18h (parfois 15h)
- hypovolémie et étourdissement
- sensibilité soleil
- si pris pour IC: pas arrêter brusquement
- diarrhée/vomissements :**appel au pharmacie
- aliments riches en K (bananes, oranges, tomates, brocolis)
Ei des diurétiques
- Perte hydrosodée (ATTN déshydrations)
- Troubles de la kaliémie
- Effets métaboliques
- Hyperuricémies
Quels diurétiques vont + causer une hypokaliémie?
- diurétiques de l’anse
- diurétiques thiazidiques
Quels diurétiques vont + causer une hyperkaliémie?
-diurétiques épargneurs de K+
Quels diurétiques vont causer effets métaboliques?
- anse
- thiazidiques
Quels diurétiques vont causer hyperuricémie?
- anse
- thiazides
Tous les diurétiques vont augmenter l’excrétion urinaire du Na+?
F
Diurétiques de l’anse sont ceux qui peuvent induire la plus grande élimination sodée?
V
Diurétiques de l’anse et thiazides augmentent l’élimination du K?
V
Amiloride diminue l’élimination potassique d’où un risque d’hypokaliémie?
V
Quels diurétiques s’associent entre-eux?
1) Thiazide et diurétique épargneur de K
2) Diurétique de l’anse et diurétique épargneur de K
3) Thiazide et diurétique de l’anse –>oedème (vu dans une autre question)
Amiloride agit via le récepteur minéralocorticoïde au niveau du tubule collecteur?
F,
amiloride = bloqueur canaux sodiques
ceux qui agissent sur récepteurs = inhibiteurs aldostérone (spironolactone)
Efficacité d’un thiazidique est dépendante du site d’interaction au niveau du néphron?
V et F
diurétique thiazidique a aussi un effet vasodilatateur
Lequel entre le spironolactone et l’épléronone est le + à risque de gynécomastie?
Spironolactone
Diurétiques de choix dans tx de l’HTA?
thiazidiques
Diurétique puissant utilisation oedème et IC
Diurétiques de l’anse
décrire l’effet anti hypertenseur des diurétiques de l’anse
marginal
On peut utiliser les épargneurs de K pour quoi ? (2)
- combinaison avec thiazidiques pour éviter hypokaliémie
- HTA résistance
Que doit-on faire attn avec épargneurs de K? (2)
- utilisation concomitante IECA/ARA (hypokaliémie)
- IR