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PHA-1014 *kim* > Cours 4 MÉCANISMES D'ACTION PARTIE III > Flashcards

Cours 4 MÉCANISMES D'ACTION PARTIE III Flashcards

incomplet

1
Q

Décrire le bref la théorie des récepteurs de Clark-Ariens

A

L’amplitude de l’effet d’un médicament est directement proportionnelle au nombre de récepteurs occupés par le médicament et l’effet maximal est atteint lorsque tous les récepteurs sont occupés.

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Q

Selon Clark-Ariens, l’amplitude de l’effet d’un médicament est ___ proportionnelle au nombre de récepteurs occupés par le médicament.

A

directement

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3
Q

Selon Clark-Ariens, l’effet maximal d’un médicament est atteint lorsque …

A

tous les récepteurs sont occupés

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4
Q

Associer la description à la bonne théorie des récepteurs.

« L’effet des médicaments est proportionnel à la 𝐯𝐢𝐭𝐞𝐬𝐬𝐞 avec laquelle les molécules du médicament s’associent aux récepteurs. »

a) Stephenson
b) Paton

A

b) Paton

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Q

Associer la description à la bonne théorie des récepteurs.

« La relation entre l’intensité de l’effet d’un médicament et le nombre de récepteurs occupés par le médicament n’est 𝐩𝐚𝐬 définie. »

a) Stephenson
b) Paton

A

a) Stephenson

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6
Q

Associer la description à la bonne théorie des récepteurs.

« L’effet maximal d’un médicament peut être obtenu alors que l’agoniste 𝐨𝐜𝐜𝐮𝐩𝐞 𝐬𝐞𝐮𝐥𝐞𝐦𝐞𝐧𝐭 𝐮𝐧𝐞 𝐟𝐫𝐚𝐜𝐭𝐢𝐨𝐧 du nombre total de ses récepteurs. »

a) Stephenson
b) Paton

A

a) Stephenson

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7
Q

Qui a amené les 6 postulats de base ?
Qui a amené la notion d’activité intrinsèque ?

A
  • Clark
  • Ariens
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8
Q

La théorie de ___ est une théorie des récepteurs de Clark et Ariens.

A

l’occupation

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9
Q

Selon les 6 postulats de la théorie de Clark-Ariens…

1) Tous les récepteurs d’un PA sont ___ et ___ les uns des autres et luis sont aussi ____

A

identiques
indépendants
accessibles

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10
Q

Selon les 6 postulats de la théorie de Clark-Ariens…

2) Un PA ne se lie qu’à ___ récepteur à la fois.

A

à un seul

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11
Q

Selon les 6 postulats de la théorie de Clark-Ariens…

3) Le complexe médicament-récepteur se forme via un nombre ___ de liens chimiques faibles ___.

A

élevé
réversibles

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12
Q

Selon les 6 postulats de la théorie de Clark-Ariens…

4) Chaque combinaison médicament-récepteur contribue à une ___ ___ de l’effet

A

part égale

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13
Q

Selon les 6 postulats de la théorie de Clark-Ariens…

5) A- L’intensité de l’effet est ___ proportionnelle au nombre de récepteurs occupés.

A

directement

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14
Q

Selon les 6 postulats de la théorie de Clark-Ariens…

5) B- L’effet maximal est atteint lorsque….

A

tous les récepteurs sont occupés par l’agoniste

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15
Q

Selon les 6 postulats de la théorie de Clark-Ariens…

6) Les complexes médicament-récepteur n’accaparent qu’une ___ ___ de la quantité totale du médicament libre.

A

fraction négligeable

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16
Q

VF ? On a habituellement une surabondance de récepteurs versus PA

A

FAUX
Il y a généralement plus de médicaments que de récepteurs

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17
Q

🛑Énumérer les 𝟔 𝐩𝐨𝐬𝐭𝐮𝐥𝐚𝐭𝐬 de la théorie de l’occupation Clark-Ariens.

A

1) Tous les récepteurs d’un PA sont identiques et indépendants les uns des autres et luis sont aussi accessibles.
2) Un PA ne se lie qu’à un seul récepteur à la fois.
3) Le complexe médicament-récepteur se forme via un nombre élevé de liens chimiques réversibles.
4) Chaque combinaison médicament-récepteur contribue à une part égale de l’effet
5) A- L’intensité de l’effet est directement proportionnelle au nombre de récepteurs occupés.
5) B- L’effet maximal est atteint lorsque tous les récepteurs sont occupés par l’agoniste.
6) Les complexes médicament-récepteur n’accaparent qu’une fraction négligeable de la quantité totale du médicament libre.

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18
Q

Selon la théorie de l’occupation, nous auront __% de l’effet maximal si 6 des 8 récepteurs sont occupés.

A

75%

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19
Q

La théorie de l’occupation représente une réaction ___ réversible entre une molécule de médicament et une molécule de récepteur

A

biomoléculaire

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20
Q

Dans l’équation de la théorie de Clark-Ariens, que désigne le kD ?

A

kD : constante de dissociation
Représente la concentration du médicament à laquelle la moitié des récepteurs sont occupés

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21
Q

La constante de dissociation (kD) représente la concentration du médicament à laquelle la ___ des récepteurs sont ___

A

moitié
occupés

22
Q

Selon la théorie de Clark-Ariens, l’affinité d’un médicament pour son récepteur est ____

a) 1/kD
b) kD
c) Emax

A

a) 1/kD

23
Q

🛑VF ? Plus 1/kD est bas, plus le médicament a une grande affinité avec son récepteur.

A

FAUX
Plus 1/kD est grand, plus il y a d’affinité +++

24
Q

L’affinité est la propriété de la ___ d’une molécule à se lier à son récepteur.

A

ténacité

25
Q

Qu’est-ce que 𝐪𝐮𝐚𝐧𝐭𝐢𝐟𝐢𝐞 l’affinité d’un médicament ?

A

Quantifie la probabilité que la molécule médicament se lie à son récepteur à un moment donné.

26
Q

🛑Énumérer les 𝟔 𝐩𝐨𝐬𝐭𝐮𝐥𝐚𝐭𝐬 de la théorie de l’occupation Clark-Ariens.

A

1) Tous les récepteurs d’un PA sont identiques et indépendants les uns des autres et luis sont aussi accessibles.
2) Un PA ne se lie qu’à un seul récepteur à la fois.
3) Le complexe médicament-récepteur se forme via un nombre élevé de liens chimiques réversibles.
4) Chaque combinaison médicament-récepteur contribue à une part égale de l’effet
5) A- L’intensité de l’effet est directement proportionnelle au nombre de récepteurs occupés.
5) B- L’effet maximal est atteint lorsque tous les récepteurs sont occupés par l’agoniste.
6) Les complexes médicament-récepteur n’accaparent qu’une fraction négligeable de la quantité totale du médicament libre.

27
Q

VF ? Un médicament à faible affinité est aussi un médicament 𝐦𝐨𝐢𝐧𝐬 puissant.

A

VRAI

28
Q

La théorie de Clark-Ariens donne une courbe …

A

concentration-réponse

29
Q

Les courbes concentration-réponse sont des courbes ____

a) linéaires
b) sigmoïdes
c) exponentielles

A

c) exponentielles

30
Q

La théorie de Clark-Ariens permet de comparer l’affinité de ___ médicaments pour un ___ récepteur.

A

différents
même

31
Q

La théorie de Clark-Ariens permet de comparer l’Affinité de différents médicaments pour un même récepteur en fonction de leur ___.

A

kD

32
Q

Qu’est-ce que la constante de dissociation ?
Qu’est-ce que la constante d’affinité ?

A

dissociation : kD
affinité : 1 / kD

33
Q

🛑Trois nouveaux médicaments sur le marché sont étudiés pour leur affinité sur un même récepteur, le récepteur Ž.

  • ABCdex© : kD = 40 nM
  • Bécédex© : kD = 8 nM
  • CédéEx © : kD = 400 nM

-Lequel a la plus grande affinité pour le récepteur Ž ?
- Lequel est le moins puissant ?

A

Affinité : Bécédex©

À aussi bas que 8 nM (qté en médicament), 50% des récepteurs sont occupés.

Moins puissant : CédéEx ©
C’est selui à la plus faible affinité, donc la plus faible puissance.

34
Q

🛑Trois nouveaux médicaments sur le marché sont étudiés pour leur affinité sur un même récepteur, le récepteur Ž. On les étudie dans un même graphique dose-effet (sigmoïde).

  • Le médicament Rouge est décalé gauche.
  • Le médicament Vert est décalé droite.

Lequel a une plus grande kD ?

A

Le médicament Vert car ++ décalé droite.

35
Q

Selon la théorie de l’occupation, les notions de ___ et de ___ sont interchangeables.

A

kD
EC50

36
Q

VF ? Selon la théorie de l’occupation, un 𝐄𝐂𝟓𝟎 𝐟𝐚𝐢𝐛𝐥𝐞 indique une forte affinité.

A

VRAI

37
Q

Quelle a été le rajout d’Ariens sur la théorie originale de Clark ?

A

Introduire les agonistes partiels (activité intrinsèque)

38
Q

🛑Selon Ariens, l’activité intrinsèque désigne le potentiel que détient un médicament pour …

A

activer le récepteur une fois qu’il s’y est lié.

39
Q

🛑Énumérer les 𝟔 𝐩𝐨𝐬𝐭𝐮𝐥𝐚𝐭𝐬 de la théorie de l’occupation Clark-Ariens.

A

1) Tous les récepteurs d’un PA sont identiques et indépendants les uns des autres et luis sont aussi accessibles.
2) Un PA ne se lie qu’à un seul récepteur à la fois.
3) Le complexe médicament-récepteur se forme via un nombre élevé de liens chimiques réversibles.
4) Chaque combinaison médicament-récepteur contribue à une part égale de l’effet
5) A- L’intensité de l’effet est directement proportionnelle au nombre de récepteurs occupés.
5) B- L’effet maximal est atteint lorsque tous les récepteurs sont occupés par l’agoniste.
6) Les complexes médicament-récepteur n’accaparent qu’une fraction négligeable de la quantité totale du médicament libre.

40
Q

Quel est le symbole de l’activité intrinsèque ?

A

α (alpha)

41
Q

Selon Ariens …
- agoniste complet : α = ?
- agoniste partiel : α = ?
- agoniste inverse : α = ?

A
  • agoniste complet : α = 1
  • agoniste partiel : [0, α, 1]
  • agoniste inverse : α < 0
42
Q

Nommer les 2 méthodes de mesures expérimentales pour l’affinité.

A

• Étude de saturation (KD)
• Étude de déplacement (« Ki »)

43
Q

FORCES »La théorie de Clark-Ariens permet de ___ la relation médicament-récepteur.

A

quantifier

44
Q

FORCES »La théorie de Clark-Ariens permet l’ajout du concept ___ ___ d’Ariens

A

activité intrinsèque

45
Q

FORCES »La théorie de Clark-Ariens utilise le __ qui est une mesure facile pour comparer

A

kD

46
Q

VF ? La théorie de Clark-Ariens est très peu utilisée de nos jours.

A

FAUX
La théorie de Clark est simple; elle sert
encore beaucoup aujourd’hui !!

47
Q

FORCES »La théorie de Clark-Ariens a servi de ___ conceptuel au développement d’une théorie sur ___ ___

A

cadre
antagonisme compétitif

48
Q

FORCES »La théorie de Clark-Ariens permet de classifier les médicaments …

A

en 3 classes : agonistes complets, partiels et antagonistes (et agonistes inverses)

49
Q

Nommer des forces de la théorie de Clark-Ariens (4)

A

– Quantifie la relation médicament-récepteur
– Permet l’ajout du concept d’activité intrinsèque d’Ariens
– kD facile à mesurer et à comparer
– La théorie de Clark est simple et elle sert encore beaucoup aujourd’hui

50
Q

L’étude de saturation utilise une version ___ du substrat.

A

radioactive

51
Q

VF ? L’étude de déplacement utilise une version radioactive de l’enzyme.

A

FAUX
L’étude de 𝐬𝐚𝐭𝐮𝐫𝐚𝐭𝐢𝐨𝐧 utilise une version radioactive de 𝐥’𝐞𝐧𝐳𝐲𝐦𝐞

PHA-1014 *kim* (55 decks)

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