Chimie antihypertenseurs I : sympatholytiques, BC et vasodilat périph

Question 1

V/F Presque tous les patients HTA sont contrôlée avec 1 rx

Answer 1

F, à peine 50%

Question 2

Quels sont les 2 systèmes qui régissent la TA

Answer 2

• Système sympathique
• Système rénine-angiotensine-aldostérone

Question 3

Que signifie inotrope

Answer 3

change la force de contraction

Question 4

Que signifie chronotrope

Answer 4

change la fréquence cardiaque

Question 5

Quel sous-type de récepteur beta-adrénergique est retrouvé dans :

1. le coeur
2. les bronches

Answer 5

1. B1
2. B2

Question 6

Où se trouvent principalement les Rc B a/n syst. cardiovasculaire ?

Answer 6

coeur, reins, vasculature

Question 7

Qu’arrive-t-il si on bloque les récepteurs B1

Answer 7

diminution de la fréquence cardiaque et de la force de contraction du coeur.

Question 8

Quel est le 1er b-bloqueur pur obtenu

Answer 8

propranolol

Question 9

antagoniste Rc adrénergiques B

Quel groupement augmente l’effet antagoniste dans les BB

Answer 9

O-CH2

Question 10

C’est quoi cette molécule-là et décris la relation structure-activité.

Answer 10

1. C’est un antagonistes des Rc adrénergiques B

En bleu: activité optimale pour amine secondaire + substituant aliphatique assez volumineux est essentiel.
En vert: OH à la chaîne lat est ESSENTIEL à l’activité. Config S 100x + active que R.
En rouge : fonction éther entre cycle aromatique et chaîne lat = nécessaire pour act. maxm mais pas essentielle.

un cycle aromatique est nécessaire, substituant sur site aromatique influence liposolubilité et propriétés pharmacoK.

Question 11

Quels antagonistes B non sélectifs passent la BHE?

Answer 11

• propranolol
• timolol

Question 12

Nommer des antagonistes B non sélectifs

Answer 12

timolol
propranolol
nadolol
pindolol

Question 13

Quelle(s) molécule(s) parmi les suivantes ne sera/seront pas ionisée(s) au pH physiologique?
a) propranolol
b) prazonsine
c) clonidine
d) phénylalkylamine
e) benzothiazépine
f) nifédipine
g) amlodipine
h) félodipine
i) nimodipine
j) hydralazine

Answer 13

f) nifédipine (pour être ionisé, faut pH < 4)
h) félodipine
i) nimodipine

Question 14

Quel est le problème des BB non sélectifs

Answer 14

bronchoconstriction pcq B2 au niveau des bronches, donc risque de crise d’asthme

Question 15

Quel est l’avantage des antagonistes B1 sélectifs

Answer 15

sélectifs au niveau du myocarde

Question 16

Nommer des antagonistes B1 sélectifs sans effet agoniste

Answer 16

Aténolol
Métoprolol
Bisoprolol

Question 17

Quel médicament est antagoniste B1 sélectif avec act. agoniste

Answer 17

acébutolol

Question 18

BB avec effet antagoniste alpha1
ET
Leur particularité sur la molécule

Answer 18

labétalol
carvédilol

un 3e cycle au bout de la chaîne latérale

Question 19

Que provoquent les a-bloqueurs

Answer 19

vasodilatation artères et veines, diminution RVP et baisse pression artérielle.
Aussi utilisé pour HBP

Question 20

Comment les a-bloqueurs diminuent-ils la TA

Answer 20

vasodilatation donc diminution de la résistance périphérique donc baisse de la TA

Question 21

Quelles sont les composantes des molécules des a-bloqueurs

Answer 21

• Structure bicyclique de type quinazoline
• NH2 en position 4 sur le bicycle
• Cycle pipérazine
• substituant sur l’azote du cycle pipérazine qui détermine propriétés.

Question 22

V/F le cycle pipérazine est essentiel à l’activité des a-bloquants

Answer 22

F

Question 23

Nommer des antagonistes a-1

Answer 23

Prazosine
Térazosine
Doxazosine

Question 24

Comment agissent les sympatholytiques centraux

Answer 24

stimulent les Rc adrénergiques alpha2 présynaptique –> diminuant par phénomène de rétroaction négative la relâche des cathécolamines. donc diminution des RVP ainsi que légère diminution de la sécrétion de rénine.

Question 25

Quels sont les anti-HTA centraux

Answer 25

imidazolines (clonidine) méthyldopa

Question 26

À quel neurotransmetteur la clonidine ressemble-t-elle

Answer 26

noradrénaline, a une charge + sur tête cationique et poss liaison H a/n de l'azote exocyclique et noyau aromatique

Question 27

Comment agissent les bloqueurs des canaux calciques contre l'HTA

Answer 27

empêche l'entrée du Ca2+ dans la cellule, donc pas de contraction musculaire possible (pas de vasoconstriction)

Question 28

Quel type de canaux calciques sont responsables de la contractions des muscles cardiaques

Answer 28

Type L

Question 29

Quels sont les groupements essentiels du Vérapamil (phénylalkylamine)

Answer 29

Amine tertiaire au centre de la chaine latérale CN et C asymétrique

Question 30

nommer un BCC de type benzothiazépine

Answer 30

diltiazem

Question 31

Qu'est-ce qu'un cycle dihydropyridine

Answer 31

avec un NH et 2 doubles-liaisons au lieu de 3

Question 32

Qu'est-ce qu'un cycle pyridine

Answer 32

3 doubles liaisons et un N

Question 33

Nommer les dérivés dihydropyridines

Answer 33

Nifédipine Amlodipine Félodipine Nimodipine

Question 34

Quel est le seul dérivé dihydropyridine qui est ionisé au pH physiologique

Answer 34

Amlodipine

Question 35

V/F Diltiazem et verapamide sont ionisés à pH physiologiques peuvent se lier au canal ouvert seulement

Answer 35

V

Question 36

V/F les DHP peuvent seulement se lier au canal ouvert

Answer 36

F, ouvert ou au repos

Question 37

Comment agissent les autres vasodilatateurs?

Answer 37

diminuant RVP par une relaxation du muscle lisse des artérioles