Cardiología: Antihipertensivos I, II, III Flashcards
La mayoría produce respuesta adecuada en 30-50% de los px. Usualmente requerimos 2 o más.
Diureticos
Son diureticos usados más para tratar hipertension arterial sistemica. Son de primera elección.
tiazidicos
Usados como complemento en HAS. Previenen hipopotasemia asociada a diuréticos tiazídicos, se utilizan en HAS resistente fármacos, de elección en px con hiperaldosteronismo
ahorradores de K+
Se usa sólo en px con enf. renal cronica avanzada
diureticos de ASA
Farmacos tiazidicos
hidroclorotiazida, clortalidona, indapamida
mecanismo de acción de los diureticos tiazidicos
Aumenta excreción renal de Na+ en túbulo distal (bloquea cotransportador de sodio-cloro)
Disminuye presión arterial (10-15 mmHg) por mecanismos a corto y largo plazo
EA de los diureticos tiazidicos
Hiperuricemia: Competencia del uso de SSAG
Hipercalcemia: Na+ intracelular disminuido aumenta el contratransportador Na+/Ca+
Hipopotasemia: Na+ tubular elevado estimula contratransporte Na+/K+ en túbulo colector
Alcalosis: Contratransporte Na+/H+
Otros: Hiperglucemia, aumento de LDL y ácidos grasos
Efecto de mayor duración
Efecto de prevención sobre enf. cardiovascular (mejora)
Sensibilidad cruzada con las sulfas
Clortalidona
Más usado en combinaciones con IECAs, ARAII, AC
Tarda hasta 4 semanas en hacer efecto antihipertensivo máx
No usar con cisaprida (cisaprida tiene muchas interacciones, no usar), puede prolongar QT
Hidroclortiazida
Mejor perfil farmacológico. Produce vasodilatación a través de antagonismo de Ca2+
Mejor perfil en lípidos y glucosa
Indapamida
Al usar indapamida, notificar al médico si tiene…
debilidad muscular, calambres, cansancio, náusea por probabilidad de hipopotasemia
Previenen hipopotasemia asociada a diuréticos tiazídicos, se utilizan en HAS resistente fármacos, de elección en px con hiperaldosteronismo
Diureticos ahorradores de potasio
Fármacos diureticos ahorradores de potasio
Amilorida, triamtereno, espironolactona y eplerona
Mecanismo de acción de la amilorida y triamtereno
Bloqueadores de transportadores de Na+ (ENaC) en túbulos colectores
Mecanismo de acción de la espironolactona y eplerona
Bloqueador de receptor de aldosterona
EA de los fármacos diureticos ahorradores de potasio
Hiperpotasemia (2-10%)
No usar en px con enf. renal crónica por riesgo de hiperpotasemia grave
Espironolactona crónica tumorigénica en experimentos en animales
EA de los fármacos diureticos ahorradores de potasio
Hiperpotasemia (2-10%)
No usar en px con enf. renal crónica por riesgo de hiperpotasemia grave
Espironolactona crónica tumorigénica en experimentos en animales
EA de los fármacos diureticos ahorradores de potasio
Hiperpotasemia (2-10%)
No usar en px con enf. renal crónica por riesgo de hiperpotasemia grave
Espironolactona crónica tumorigénica en experimentos en animales
¿Qué fármaco diuretico ahorrador de potasio tiene menos EA, pero es más caro?
Eplerenona
1ra elección en múltiples tipos de HAS, quizá los más usados.
Disminuye progreso de nefropatía diabética
Aumenta sobrevida de px después de un IAM
Disminuye hipertrofia ventricular izquierda
IECAS y ARAII
Mecanismo de acción de los IECAS
Bloquea enzima que convierte a la angiotensina I en angiotensina II. Disminuye resistencia vascular
EA de los IECAS
Ventana terapéutica alta
Tos seca (1% a 2%)
Disgeusia
Rash cutáneo
Nunca usar en px embarazadas (fallecimientos en cualquier trimestre)
Puede producir hiperpotasemia por inhibición de la síntesis de aldosterona
Angioedema (complicación rara)
Más antiguo. Suele combinarse con tiazida
25 mg BID o TID (el de peor posología)
Captopril
¿Cuales son los fármacos IECAS?
ENALAPRIL
LISINOPRIL
QUINAPRIL
RAMIPRIL
MOEXIPRIL
PERINDOPRIL
ZOFENOPRIL
TRANDOLAPRIL
Mecanismo de acción de los ARAII
Bloqueador de receptores ATI de angiotensina II
EA de los ARAII
No usar en px embarazadas. Puede producir hiperpotasemia por inhibición de la síntesis de aldosterona.
¿Cuál es la diferencia entre IECAS y ARAII?
Los ARAII tienen menor riesgo de tos, angioedema y rash cutáneo
Fármacos ARAII
CANDESARTÁN
IRBESARTÁN
AZILSARTÁN
EPROSARTÁN
OLMESARTÁN
TELMISARTÁN
VALSARTÁN
LOSARTÁN
Parece tener acciones sobre receptores PPAR gamma
Alimentos no interfieren en farmacocinética
Telmisartán
Fármacos ARAII que más se usan
LOSARTAN
TELMISARTAN
VALSARTAN
Mecanismo de acción del aliskireno
Inhibidor directo de la renina
Eficiacia similar a los IECAs y ARAII
Aliskireno
EA del aliskireno
Posiblemente mejor perfil de EA como monoterapia, pero aumenta riesgo como coadyuvante
Son fármacos calcio antagonistas dihidropiridinicos
Nifedipino, amlodipino, felodipino, nicardipino, lecarnidipino
Mecanismo de acción de calcio antagonistas dihidropiridinicos
Bloquea canales de calcio tipo L en vasos sanguineos y corazon
Vasodilatación arterial y venosa
Eficacia similar a IECAS y ARAII; faltan estudios robustos
calcio antagonistas dihidropiridinicos
EA de los calcio antagonistas dihidropiridinicos
Edema periferico, hiperplasia gingival (no grave), bloqueo AV de 1 grado, constipacion
Evitar dosis elevada por isquemia por taquicardia refleja
No usar en px con ICC
¿Cuáles son los farmacos betabloqueadores?
Atenolol, metoprolol, lebatlol, carvedilol, esmolol, nebivolol, propanolol
Mecanismo de acción de los betabloqueadores
Bloquean b1 en corazon; disminuye GC, FC, contractilidad
Bloquea b1 en aparato yuxtaglomerular y disminuye renina
Nuevos mecanismos de accion de betabloqueadores
Bloquea a1 en vasos y aumenta secreción de oxido nitrico (NO), vasodilatación
Antagonistas de receptor beta no selectivos (primera generacion)
Nadolol, penbutolol, pindolol, propanolol, timolol, sotadol, levobunolol, metilpranolol
Antagonistas de receptor beta selectivo b1 (segunda generacion)
acebutolol, atenolol, bisoprolol, esmolol, metoprolol
Antagonistas de receptor beta no selectivos (tercera generacion)
Carteolol, carvedilol, bucindolol, labetadol
Antagonistas de receptor beta selectivo b2 (tercera generacion)
Betaxolol, celiprolol, nebivolol
Farmacos antagonistas de receptor beta que tienen actividad antagonista con a1
carvedilol y labetalol
No son de primera eleccion, usar en personas con otras ECV con tono simpatico incrementado
No en px asmaticos, EPOC, bradicardia y bloqueos AV
betabloqueadores
EA de los betabloqueadores
ventana terap. amplia
hipotension, bradicardia, fatiga, insomnio, disfuncion sexual, broncoconstriccion con dosis altas, alteracion de perfil lipidico y abstinencia (suspender gradualmente)
¿Cuáles son los betabloquadores seleccionados?
Metoprolol, atenolol, carvedilol, esmolol
No son de primera leccion, p/hipertensos con hiperplasia prostatica
Farmacos a-bloqueadores
Mecanismo de acción de los a-bloqueadores
bloquean a1 adrenergico periferico. Produce vasodilatacion
EA de los a-bloqueadores
activacion refleja del SN simpatico con aumento de GC y sistema RAA, causan hipotension ortostatica y sincope
¿Cuales son los farmacos a-bloqueadores?
Prasozina, doxazosina, terazosina
Son medicamentos simpatoliticos de accion central
clonidina y metildopa
mecanismo de accion de la clonidina
agonista a-2 adrenergico central, produce inhibicion de centros vasomotores centrales
simpatolitico de accion central que se usa ocasionalmente en urgencias hipertensivas
clonidina
mecanismo de accion de la metildopa
se transforma en metil NE, agonista a-2 adrenergico central, produce inhibicion de centros vasomotores centrales
simpatolitico de accion central de 1ra eleccion en pacientes embarazadas
metildopa
EA de los simpatoliticos de accion central (METILDOPA Y CLONIDINA)
hipotension, sedacion, confusion, constipacion, boca seca, hipertension severa de rebote
EA de metildopa
Anemia hemolitica
