Aufnahmen, Verteilung und Ausscheidung Flashcards
Welche systemischen Applikationsarten kennst du (z.B. parenteral, oral, rektal)?
• bukkal bzw. sublingual
• oral (enteral)
• rektal
• nasal
• pulmonal
• dermal
• parenteral
Was ist der Unterschied zwischen aktiver und passiver Resorption?
Passive Resorption: Stoffe gelangen entlang ihres Konzentrationsgefälle durch Osmose von Orten hoher Konzentration zu Orten niedriger Konzentration. Zum Beispiel im Dünndarm, wo niedermolekulare Stoffe (z.B. Wasser) aus dem Darmlumen in die Zellen der Mukosa aufgenommen werden.
Aktive Resorption: Stoffe werden unter Energieaufwand - auch gegen ein Konzentrationsgefälle - von den Zellen aufgenommen.
Die Verteilung von Arzneimitteln im Körper wird durch welche Faktoren beeinflusst?
• der Durchblutung der Organe und Gewebe
• der Durchlässigkeit der Membranen
• den pH-Differenzen von Plasma und Gewebe
• Stoffeigenschaften: Löslichkeit und chemische Eigenschaften, Molekülgröße, Bindung an
Plasma und Gewebeproteine
Was versteht man unter Verteilungsvolumen von Arzneimitteln?
pharmakokinetischer Parameter, der darüber Aufschluss gibt, wie stark sich ein
pharmazeutischer Wirkstoff aus dem Blut in den extravasalen Raum und die Gewebe verteilt
Was versteht man unter absoluter Bioverfügbarkeit?
Jener Anteil eines Arzneistoffes der in unveränderter Form den Wirkort erreicht
Was versteht man unter Eiweißbindung von Arzneistoffen im Blut?
Bindung zwischen Arzneistoff und Bluteiweiß im Blut.
Was ist Biotransformation von Arzneistoffen?
ist ein Vorgang im Stoffwechsel von Lebewesen, bei dem nicht ausscheidbare Stoffe durch
chemische Prozesse in ausscheidbare Stoffe umgewandelt (transformiert) werden.
Was ist der First Pass Effekt?
• Der First-Pass-Effekt beschreibt die Umwandlung eines Arzneistoffes
während seiner erster Passage durch die Leber.
• Durch die dabei stattfindende Metabolisierung kann ein wirksamer
oder unwirksamer Metabolit entstehen.
Was sind Cytochrome P450 und was machen sie?
• sind körpereigene Enzyme, die für die Biotransformation von Arzneimitteln von zentraler Bedeutung sind.
• Viele dieser Enzyme haben wichtige physiologische Funktionen im Metabolismus von Steroiden, Fettsäuren, Gallensäuren, Vitaminen und weiteren endogenen Substraten.
• CYP spielen eine herausragende Rolle im Metabolismus, d.h. in der Verstoffwechslung pharmazeutischer Wirkstoffe der Phase I.
Was ist Enzyminduktion bzw. Enzyminhibition?
Enzyminduktion:
• Durch die regelmäßige Gabe eines Stoffes wird die Menge an abbauenden Enzymen (z.B. in der Leber) erhöht
1. Abnahme der Wirkung eines Arzneimittels
2. Wechselwirkung bei gleichzeitiger Gabe mehrerer
Arzneistoffe
3. Gefahr der Leberschädigung
Enzyminhibition:
• Im Gegensatz zur Induktion handelt es sich hier meist um eine reversible, schneller
einsetzende kompetitive Hemmung des Enzyms
Welche Ausscheidungsarten von Arzneistoffen kennst du?
• renal (mit dem Urin),
• biliär und intestinal (Darm)
• pulmonal (mit der Ausatmungsluft)
Was versteht man unter Renaler Clearance?
• bezeichnet die Clearance durch die Nieren, d. h. die Entfernung einer bestimmten exogenen oder endogenen Substanz aus dem Blut
• gibt das Plasmavolumen an, welches pro Zeiteinheit von der entsprechenden Substanz befreit wird
Ein Patient mit eingeschränkter Nierenfunktion (<60ml/min) kommt ins Krankenhaus. Bei welchen seiner neu verordneten Arzneimitteln muss die Dosis angepasst werden?
Arzneistoffe mit enger therapeutischen Breite wie:
• Betalaktame, Aminoglykoside, Vancomycin, Trimethoprim (Antibiotika)
• NSAR, Morphin( Schmerzmittel)
• Pregabalin, Gabapentin, Levetiracetam( Antikonvulsiva)
• Aciclovir, Ganciclovir (Virostatikum)
• Platinderivate, Methotrexat (Zytostatika)
• Digoxin (Herzglykoside)
• Lithium
• Metformin (Diabetiker Medikament)
• Dabigatran (Antikoagulatien)
Ein Patient mit eingeschränkter Leberfunktion kommt ins Krankenhaus. Bei welchen seiner neu verordneten Arzneimitteln muss die Dosis angepasst werden?
• Bei Arzneistoffen mit hohem First Pass Effekt (>60%), Initialdosis um 50% reduzieren und die
Erhaltungsdosis vorsichtig anpassen.
• Bei Arzneistoffen mit niedrigem First Pass Effekt, Initialdosis um 25% reduzieren.
• Strenge Indikationsstellung für alle Arzneimittel!!!
Was versteht man unter Pharmakogenetik?
Beschäftigt sich mit vererbbaren Eigenschaften, die einen Einfluss auf erwünschte und unerwünschte Arzneimittelwirkungen haben
