antiplaquettaires Flashcards
Physiologie des plaquettes: viennent de quoi?
Fragments ANUCLÉÉS des mégacaryocytes
PLT: survivent combien de temps?
10 jours
peuvent pas produire de proteines
Quantité de production de PLT? regulé par?
10^11 DIE et on peut faire cette production x10 si besoin
hormone thrombopoietine
Une activation soutenue de PLT peut mener à ——-
processus thrombotique pathologique
ex: PLT stimulés par athérosclérose
Acide acétylsalicyclique: effet sur events cardio
diminution de 15-30%
AAS en prévention primaire?
Augmente evenements digestifs mais diminue cardio
effet nul pas de benefice global, mais pas sur
Comment fonctionne phospholipides, acide ara, etc
Dans les phospholipides on a l’acide arachidonique
acide arachidonique donne thromboxanes par COX1
acide arachidonique donne prostacyclines par COX2
Effets de thromboxanes?
Donc ca c’est par COX 1
ca fait vasoconstriction et aggregation
Effets de prostacyclines?
Ca c’est par COX2
ca fait vasodilat et diminution de l’aggregation
COX 1 vs COX 2
COX 1: thromboxane (vasoCONSTRICTION, agrégation de plaquettes, donc THROMBOGENE)
protege muqueuse gastrique par contre
COX 2: prostacyclines (vasodilatation, dim agregation PLT, donc PAS THROMBOGENE)
mais fait des prostaglandines qui font dlr et inflammation
Aspirine agit surtout sur quel COX? Comment?
COX 1
Bloque de façon permanente les enzymes COX1 et COX 2 durant toute la vie de la PLT
Faible dose: cox 1
doses 10-100x plus pour bloquer cox-2
faibles doses diminuent donc production thromboxanes
Aspirine:
absorption?
demi vie?
métabolisme?
abs 30-40 mins
demi vie 15-20 mins mais durée d’action (arreter pendant 10j pour fin de l’effet)
irreversible
métabolisme hépatique (saturable) puis excrétion urinaire
V ou F: aspirine peut être utilisée peu importe fonction rénale
V
pas d’effet sur la fonction rénale
Indications pour AAS?
- Prévention secondaire des maladies cardiovasculaires.
- Fibrillation auriculaire (moins bon qu’anticoagulation)
- Prévention de la pré éclampsie.
- Prévention primaire? moyen
- Chimio prophylaxie du cancer? dim neo colon sein poumons maybe
EI ASA?
ulcères gastriques et duodénaux (dose dépendant), risque peut être diminué avec IPP
saignements (surtout si avec d’autres antiplaquettaires ou anticoagulants)
réaction croisées chez pts allergiques aux AINS (si asthme au naprosyn mm chose AINS)
tinnitus chez haute dose
V ou F: HTA non contrôlée (195 systo): ASA CI
Non pas de CI
Pas effets sur TA
Interactions avec ASA?
Autres antiplaquettaires ou anticoagulants aug R saignements
Ibuprofene et autres AINS non sélecitifs: bloquent les effets anti plaquettaires de l’aspirine (contre intuitif, AINS bloquent effet de l’aspirine au niveau de COX donc moins effets benefiques surtout tres haut risque par exemple cardiaque mais peut prendre advil pas si important)
Nomme des thienopyridines
Ticlodipine
Clopidogrel
Prasugrel
Comment fonctionnent les thienopyridines?
Inhibiteurs de l’aggrégation induite par l’ADP (ADP stimule PLT)
Inhibition du R plaquettaire P2Y12 (bloque ce récepteur pour pas augmenter l’activité ADP pour pas aug PLT)
Ticlodipine: EI?
Premier mis en marché
effets secondaires limitants
-granulocytopénie (2.4%)
-aplasie médullaire
-thrombocytopénie
-purpura thrombotique thrombocytopénique
REMPLACÉ PAR CLOPIDOGREL
Clopidogrel: métabolisme?
mécanisme?
PROMÉDICAMENT Métabolisé par le CYP3A4 et le CYP2C19 en métabolite actif
métabolisme hépatique subséquent en composés inactifs
blocage permanent du récepteur P2Y12
PLT inhibés dans leur passage au foie
Combien de temps cesser clopidogrel avant chir
4-7 jours
V ou F: aspirine et clopidogrel t’es obligé de cesser pour opérer
F
juste clopidogrel aspirine c’est correct
Indications du clopidogrel?
- Prévention secondaire lorsque l’aspirine est
inefficace ou non tolérée - Dans le traitement du syndrome coronarien aigu.
- En association avec l’aspirine pour la diminution du risque thrombotique des tuteurs cardiaques.
- En association avec l’aspirine pour le traitement antithrombotique de la fibrillation auriculaire.
Qu’est-ce qui est plus efficace aspirine ou clopidogrel?
Clopidogrel un peu
Noms études pour clopidogrel et résultats?
Caprie: comparer aspirine et clopidogrel, clopido un peu mieux
CURE: Aspirine seule vs clopido +aspirine, combinaison mieux
situation très thrombogene après un AVC on a tendance à mettre plusieurs agents
le 3e tienopyridine?
Prasugrel
Prasugrel:
-spécificité?
Promédicament dont la transformation en métabolite actif est + rapide
inhib aggrégation plus rapide qu’avec clopidogrel donc mieux en aigu
+ de benefices CV mais + de saignements
V ou F: le ticagrelor est une thiopyridine?
FAUX
inhibiteur du récepteur ADP P2Y12 aussi mais site différent
V ou F: ticagrelor est un promédicament
F
inhibition réversible
Ticagrelor:
-plus ou moins rapide que clopidogrel?
-indication?
-EI?
plus rapide
SCA
EI: DYSPNÉE!!!!!!!!!! saignements
Dipyridamole:
-mécanisme?
-effet?
-classe?
-métabolsime?
-EI?
inhibiteur de la phosphodiestérase et de la capture d’adénosine
antiaggregat et vasodilat comme mibi persantin
ANTIPLAQUETTAIRE
par le foie
CÉPHALÉE (car vasodilat)
Inhibiteurs G2P3A:
-c’est quoi le G2P3A
-exemples
intégrine qui permet la liaison des
plaquettes avec la fibrine, c’est une voie résultante des
différentes modalités d’activation plaquettaire
abciximab, tirofiban, eptifibatide
