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Systèmes > Antihistaminique > Flashcards

Antihistaminique Flashcards

1
Q

Fonction récepteurs H1.

A
  • Muscles lisses
  • endothélium
  • SNC
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Q

Effet biologique des récepteurs H1.

A
  • vasodilat
  • bronchocon
  • perméabilité
  • diminue coeur
  • contraction muscle gastrique
  • douleur/démengeaisons
  • histamine =excitateru
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Q

Fonction récepteurs H2.

A

Muqeuuse gastrique
Muscle coeur
Mastocytes
Cerveau

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4
Q

Pharmacothérapie des antihista.

A

-allergie
-antiémétique
syndrome de ménière
mal des transports

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Q

Quels sont les effets indésirables des antihistaminiques de 1er génération selon les récepteurs sur qui ils agissent?

A

CHOLINERGIQUE
+bouche sèche
+Rétention urinaire
+tachicardie

a-ADRÉNERGIQUE
+Hypotension
+vertiges
+tachycardie

SÉROTONINE
+ appétit

HISTAMINE
- inflammation, écoulement, rhinorrhée
- SNC
\+Sédation
-performance cognitive
\+appétit
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6
Q

Quelles sont les 2 modifications entre les 1er et 2e générations conférant des avantages aux 2e générations?

A
  • Substitution amine terminale par des gr. plus volumineux (+ sélectif, -affinité pour récepteurs M et + pour H1)
  • Ajout de groupements polaires (diminue liposolubilité = pas diffusion SNC)
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7
Q

pour quelles raisons les anti-his de 2e génération se rendent moins au SNC?

A
  • moins liposoluble

- transporteurs Glycoprotéine-P dans la BHE

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8
Q

Quels sont les inhibiteurs de libération d’histamine et comment agissent-ils?

A

Khellin
Aucun effet sur les récepteurs.
Solution ophtalmique
Composé de benzopyrone (crom)

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9
Q

Éthylènediamines

A

Pyrilamine

Antazoline

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10
Q

Étheraminés (éthanolamines)

A

Diphenhydramine
Dimenhydrate
Doxylamine

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11
Q

Alkylamines

A 
Phéniramines
ChlorPhéniramines
BromPhéniramines
DexbromPhéniramines
Tripolidine
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12
Q

Pipérazines (1ere)

A

Hydroxyzine

Méclizine

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13
Q

Phénothiazines

A

Prométhazine

Triméprazine

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14
Q

Pipéridines (1re)

A

Cyproheptadine

Azatidine

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15
Q

Pipéridines (2re)

A

Fexofénadine
Terfénadine
Levocabastine

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16
Q

Pipéridines tricyclique (2re)

A

Loratadine
Desloratatine (+actif)
Kétotifène

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17
Q

Quelles sont les effets antihistaminiques de l’inhibition cholinergique?

A
  • Sècheresse des muqueuses (yeux, bouche, nez, voies respiratoires)
  • Rétention urinaire
  • Constipation/diarrhée
  • Tachycardie
  • Douleur épigastrique
  • N/V
  • Confusion et troubles de mémoire
  • Vision brouillée et mydriase
  • Hyposudation (temp. Corporelle augmente)
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18
Q

Quelles sont les effets antihistaminiques sur le SNC?

A
  • Sédation
  • Étourdissement
  • Faiblesse
  • Tremblements,
  • Dyskénie
  • Paresthésie
  • Confusion
  • Hallucinations
  • Convulsions

-Effet contraire chez l’enfant (insomnie, agitation, euphorie)

19
Q

Quels sont les E2 moins fréquents des antihistaminiques?

A 
Hypersensibilité 
Palpitations
Hypotension
Tachycardie
Hépatite
Onde QT
20
Q

Quelles sont les précautions avec les AntiH?

A

-Asthme ou MPOC
-HBProstate
-Obstruction urinaire
-Glaucome angle fermé
-Pression intraoculaire
-Maladie CV
-HTA
-Onde QT
-Hyperthyroïdie
-Maladie intestinale obstructive
-Personnes âgées avec problèmes cognitifs
Enfants: Excitation

21
Q

Quelles sont les CI avec les AntiH?

A

Hypersensibilité AH

Crise d’asthme

22
Q

Décris la phase de réactivité.

A

PHASE IMMÉDIATE:

  • Histamine
  • autres médiateurs des mastocytes (PG, LT, PAF)
  • Cytokines

PHASE TARDIVE:

  • Eosino, macro, neutro, lymphoT
  • Dégranulation
  • autres médiateurs inflammatoires
  • Cytokines
23
Q

Que fait histamine?

A
  • Perméabilité (oedème)
  • Vasodilat
  • Hypotension
  • Chaleur, céphalés, flushing
  • Bronchoconstric
  • Cognition, mémoire, Température
  • Stimule term. nerveuses (douleurs+ sensations)
  • Contraction muscles lisses GI
  • sécrétions gastriques, salivaires nasales, lacrymales, respiratoires
  • Cytokines
  • Migration ¢ inflammatoires
24
Q

Décris les récepteurs H3

A
  • Majorité dans SNC
  • Périphérie (GI, cardiovasculaire, voies respiratoires)

Autorécepteurs (neurones histaminergiques
Hétérorécepteurs (neurones non-histaminergiques) = quand y’a trop d’histamine, se lie au H3.

Agoniste (H):

  • inhibe la relache de NT
  • inhibe synthèse d’histamine des neurones présynaptiques

Agonistes inverse:

  • Augmente relâche d’histamine
  • Augmente NT dans le cerveau
  • Faim
  • Cognition
  • Cycle veille/sommeil

+ieurs études !

25
Q

Décris le mécanisme d’Action des H1.

A

Agoniste - H1 = Protéine G activée =effecteur (PLC)

PLC clive PIP2 en IP3 + DAG

IP3 - canaux calciques = [Ca2+] augmente

DAG active PKC

Ca2+ – calmoduline = active oxyde nitrique synthétase (eNOS) = formation de NO

NO diffuse dans muscle lisse vasculaire = Augmente GMPc = Vasodilation

26
Q

Quel est l’effecteur du récepteur H1?

A

Phospholipase C

27
Q

Décris la sélectivité/spécificité des AntiH 1 et 2e génération.

A 
1: Non sélectif
Non spécifique
Sédation (SNC)
 -- R. muscariniques
 -- R. sérotoninergiques
 -- R. a-adrénergiques
 -- Canaux ioniques cardiaques (onde QT)

2: Sélectif au niveau périphérique. + spécifique

28
Q

Décris le mode d’Action des AntiH.

A

Agonistes inverses

1ère : effet + court
2e : effet prolongé

29
Q

Quels sont les effets des antiH?

A

CONTRAIRE À HISTAMINE

  • diminue vasodilat
  • diminue hypotention
  • bloque la perméabilité
  • bloque formation oedème
  • diminue bronchocons
  • effet anti-inflammatoire
  • diminue action sur les term. nerveuses (flamme et prurit)
  • diminue sécrétions
  • anticholonergique
  • bloque canaux sodiques
30
Q

Effets des Éthanolamines.

A
  • effets anticholinergiques importants
  • sédation intense
  • action antiémétique
  • peu d’effet TGI
31
Q

Effets des Éthylènediamines.

A
  • effets sur le TGI
  • sédation faible
  • Anti-H1 les + spécifiques
32
Q

Effets des Alkylamines.

A
  • Plus puissants
  • Anticholinergique modéré
  • Sédation selon l’agent
  • Stimulation SNC fréquent
33
Q

Effets des Pipérazines (1).

A

• Effets anticholinergiques modérés à élevés
Sédation
• Hydroxyzine : allergies cutanés et antiémétique
• Méclizine : mal des transports/vertiges

34
Q

Effets des phénothiazines

A
  • Activité anticholinergique forte
  • Sédation intense
  • Effets TGI minimum
  • Antiémétique
  • Antagoniste du alpha-adrénergique et antidopaminergique faible
35
Q

Effets des pipéridines (1).

A
  • Effets antisérotoninergiques (appétit)
  • Effets sédatifs faibles
  • Effets antichol. modéré
36
Q

Effets des pipéridines (2).

A
  • Très spécifiques

* Antichol non significatif

37
Q

Effets des Pipérazines (2).

A

• +de sédation que les autres 2e générations

38
Q

Quel antiH est commercialisé en tant qu’antidépresseur tricyclique?

A

Doxépine (Dibenzoxépine tricyclique)

  • Sédation
  • Anticholinergique
39
Q

Quel antiH est un stabilisateur des mastocytes?

A

Azélastine

40
Q

Quel antiH est un inhibiteur compétitif du FAP ?

A

Rupatadine

41
Q

Que recommande-t-on en grossesse?

A

2e génération:

  • Cétirizine
  • Loratadine

1ère génération:

  • Chlorphéniramine
  • Hydroxyzine + diphenhydramine réservés pour prurit fort (Sédation)
42
Q

Que font les stabilisateurs des mastocytes?

A

Tx et prévention de rhinite et conjonctivite allergique.

  • controle asthme chronique
  • tx allergies alimentaires

-prévient dégranulation
-inhibition d’entrée de calcium
-phase immédiate + tardive
-diminue prurit oculaire + nasal, éternuments, rhinorrjée, hyperémis.
-PEU EFFICACE POUR CONGESTION NASALE
-débuter avant saison
-prise régulière
-QID
Pic efficacité = plusieurs semaines, diminution graduelle.

43
Q

Quelles sont les utilisations des antiH?

A 
➢	conjonctivite allergique
➢	rhinite allergique
➢	urticaire
➢	anaphylaxie
➢	angiodème
➢	prurit
➢	asthme
➢	écoulement nasal de rhume/grippe (gen 1 only) 
➢	vertige/ antiémétique
➢	sédatif

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