Antihistaminique Flashcards by Lucie Gagné

Fonction récepteurs H1.

Muscles lisses
endothélium
SNC

How well did you know this?

Not at all

Perfectly

Effet biologique des récepteurs H1.

vasodilat
bronchocon
perméabilité
diminue coeur
contraction muscle gastrique
douleur/démengeaisons
histamine =excitateru

How well did you know this?

Not at all

Perfectly

Fonction récepteurs H2.

Muqeuuse gastrique
Muscle coeur
Mastocytes
Cerveau

How well did you know this?

Not at all

Perfectly

Pharmacothérapie des antihista.

-allergie
-antiémétique
syndrome de ménière
mal des transports

How well did you know this?

Not at all

Perfectly

Quels sont les effets indésirables des antihistaminiques de 1er génération selon les récepteurs sur qui ils agissent?

CHOLINERGIQUE
+bouche sèche
+Rétention urinaire
+tachicardie

a-ADRÉNERGIQUE
+Hypotension
+vertiges
+tachycardie

SÉROTONINE
+ appétit

HISTAMINE
- inflammation, écoulement, rhinorrhée
- SNC
\+Sédation
-performance cognitive
\+appétit

How well did you know this?

Not at all

Perfectly

Quelles sont les 2 modifications entre les 1er et 2e générations conférant des avantages aux 2e générations?

Substitution amine terminale par des gr. plus volumineux (+ sélectif, -affinité pour récepteurs M et + pour H1)
Ajout de groupements polaires (diminue liposolubilité = pas diffusion SNC)

How well did you know this?

Not at all

Perfectly

pour quelles raisons les anti-his de 2e génération se rendent moins au SNC?

moins liposoluble

- transporteurs Glycoprotéine-P dans la BHE

How well did you know this?

Not at all

Perfectly

Quels sont les inhibiteurs de libération d’histamine et comment agissent-ils?

Khellin
Aucun effet sur les récepteurs.
Solution ophtalmique
Composé de benzopyrone (crom)

How well did you know this?

Not at all

Perfectly

Éthylènediamines

Pyrilamine

Antazoline

How well did you know this?

Not at all

Perfectly

Étheraminés (éthanolamines)

Diphenhydramine
Dimenhydrate
Doxylamine

How well did you know this?

Not at all

Perfectly

Alkylamines

Phéniramines
ChlorPhéniramines
BromPhéniramines
DexbromPhéniramines
Tripolidine

How well did you know this?

Not at all

Perfectly

Pipérazines (1ere)

Hydroxyzine

Méclizine

How well did you know this?

Not at all

Perfectly

Phénothiazines

Prométhazine

Triméprazine

How well did you know this?

Not at all

Perfectly

Pipéridines (1re)

Cyproheptadine

Azatidine

How well did you know this?

Not at all

Perfectly

Pipéridines (2re)

Fexofénadine
Terfénadine
Levocabastine

How well did you know this?

Not at all

Perfectly

Pipéridines tricyclique (2re)

Loratadine
Desloratatine (+actif)
Kétotifène

How well did you know this?

Not at all

Perfectly

Quelles sont les effets antihistaminiques de l’inhibition cholinergique?

Sècheresse des muqueuses (yeux, bouche, nez, voies respiratoires)
Rétention urinaire
Constipation/diarrhée
Tachycardie
Douleur épigastrique
N/V
Confusion et troubles de mémoire
Vision brouillée et mydriase
Hyposudation (temp. Corporelle augmente)

How well did you know this?

Not at all

Perfectly

Quelles sont les effets antihistaminiques sur le SNC?

Sédation
Étourdissement
Faiblesse
Tremblements,
Dyskénie
Paresthésie
Confusion
Hallucinations
Convulsions

-Effet contraire chez l’enfant (insomnie, agitation, euphorie)

Quels sont les E2 moins fréquents des antihistaminiques?

Hypersensibilité 
Palpitations
Hypotension
Tachycardie
Hépatite
Onde QT

Quelles sont les précautions avec les AntiH?

-Asthme ou MPOC
-HBProstate
-Obstruction urinaire
-Glaucome angle fermé
-Pression intraoculaire
-Maladie CV
-HTA
-Onde QT
-Hyperthyroïdie
-Maladie intestinale obstructive
-Personnes âgées avec problèmes cognitifs
Enfants: Excitation

Quelles sont les CI avec les AntiH?

Hypersensibilité AH

Crise d’asthme

Décris la phase de réactivité.

PHASE IMMÉDIATE:

Histamine
autres médiateurs des mastocytes (PG, LT, PAF)
Cytokines

PHASE TARDIVE:

Eosino, macro, neutro, lymphoT
Dégranulation
autres médiateurs inflammatoires
Cytokines

Que fait histamine?

Perméabilité (oedème)
Vasodilat
Hypotension
Chaleur, céphalés, flushing
Bronchoconstric
Cognition, mémoire, Température
Stimule term. nerveuses (douleurs+ sensations)
Contraction muscles lisses GI
sécrétions gastriques, salivaires nasales, lacrymales, respiratoires
Cytokines
Migration ¢ inflammatoires

Décris les récepteurs H3

Majorité dans SNC
Périphérie (GI, cardiovasculaire, voies respiratoires)

Autorécepteurs (neurones histaminergiques
Hétérorécepteurs (neurones non-histaminergiques) = quand y’a trop d’histamine, se lie au H3.

Agoniste (H):

inhibe la relache de NT
inhibe synthèse d’histamine des neurones présynaptiques

Agonistes inverse:

Augmente relâche d’histamine
Augmente NT dans le cerveau
Faim
Cognition
Cycle veille/sommeil

+ieurs études !

Décris le mécanisme d'Action des H1.

Agoniste - H1 = Protéine G activée =effecteur (PLC) PLC clive PIP2 en IP3 + DAG IP3 - canaux calciques = [Ca2+] augmente DAG active PKC Ca2+ -- calmoduline = active oxyde nitrique synthétase (eNOS) = formation de NO NO diffuse dans muscle lisse vasculaire = Augmente GMPc = Vasodilation

Quel est l'effecteur du récepteur H1?

Phospholipase C

Décris la sélectivité/spécificité des AntiH 1 et 2e génération.

``` 1: Non sélectif Non spécifique Sédation (SNC) -- R. muscariniques -- R. sérotoninergiques -- R. a-adrénergiques -- Canaux ioniques cardiaques (onde QT) ``` 2: Sélectif au niveau périphérique. + spécifique

Décris le mode d'Action des AntiH.

Agonistes inverses 1ère : effet + court 2e : effet prolongé

Quels sont les effets des antiH?

CONTRAIRE À HISTAMINE - diminue vasodilat - diminue hypotention - bloque la perméabilité - bloque formation oedème - diminue bronchocons - effet anti-inflammatoire - diminue action sur les term. nerveuses (flamme et prurit) - diminue sécrétions - anticholonergique - bloque canaux sodiques

Effets des Éthanolamines.

* effets anticholinergiques importants * sédation intense * action antiémétique * peu d’effet TGI

Effets des Éthylènediamines.

* effets sur le TGI * sédation faible * Anti-H1 les + spécifiques

Effets des Alkylamines.

* Plus puissants * Anticholinergique modéré * Sédation selon l’agent * Stimulation SNC fréquent

Effets des Pipérazines (1).

• Effets anticholinergiques modérés à élevés Sédation • Hydroxyzine : allergies cutanés et antiémétique • Méclizine : mal des transports/vertiges

Effets des phénothiazines

* Activité anticholinergique forte * Sédation intense * Effets TGI minimum * Antiémétique * Antagoniste du alpha-adrénergique et antidopaminergique faible

Effets des pipéridines (1).

* Effets antisérotoninergiques (appétit) * Effets sédatifs faibles * Effets antichol. modéré

Effets des pipéridines (2).

* Très spécifiques | * Antichol non significatif

Effets des Pipérazines (2).

• +de sédation que les autres 2e générations

Quel antiH est commercialisé en tant qu'antidépresseur tricyclique?

Doxépine (Dibenzoxépine tricyclique) - Sédation - Anticholinergique

Quel antiH est un stabilisateur des mastocytes?

Azélastine

Quel antiH est un inhibiteur compétitif du FAP ?

Rupatadine

Que recommande-t-on en grossesse?

2e génération: - Cétirizine - Loratadine 1ère génération: - Chlorphéniramine - Hydroxyzine + diphenhydramine réservés pour prurit fort (Sédation)

Que font les stabilisateurs des mastocytes?

Tx et prévention de rhinite et conjonctivite allergique. - controle asthme chronique - tx allergies alimentaires -prévient dégranulation -inhibition d'entrée de calcium -phase immédiate + tardive -diminue prurit oculaire + nasal, éternuments, rhinorrjée, hyperémis. -PEU EFFICACE POUR CONGESTION NASALE -débuter avant saison -prise régulière -QID Pic efficacité = plusieurs semaines, diminution graduelle.

Quelles sont les utilisations des antiH?

``` ➢ conjonctivite allergique ➢ rhinite allergique ➢ urticaire ➢ anaphylaxie ➢ angiodème ➢ prurit ➢ asthme ➢ écoulement nasal de rhume/grippe (gen 1 only) ➢ vertige/ antiémétique ➢ sédatif ```