Antihistaminicos Flashcards
Hablame de los antagonistas H1 de primera generacion
Se ubican en elMúsculo liso de la vía aérea y gastrointestinal,
sistema cardiovascular, endotelio, cerebro. Estan acoplado a proteína Gq
Se utilizan como antialergicos y para la cinetosis
Hay dos generaciones de medicamentos:
Los de la primera generacion como el DIFENHIDRAMINA, DIMENHIDRINATO, CLORFENIRAMINA, PROMETAZINA
Se puede administrar por VO, parenteral ,topico
Es mas liposoluble, por lo cual es peor sustraro para la gliproteina y va a acceder mas facilmente al sistema nervioso central y va a generar mas efectos adversos
Metabolismo hepatico por cyp y genera metabolitos inactivos
La excrecion es renal
Vida media de 4 a 6 hs
Hablame de los de 2da generacion
LORATADINA, DESLORATADINA, CETRIZINA
Se administran por via oral, oftalmica y en el caso de la cetrizina por via IV
Es menos liposoluble, por lo cual va a ser mejor sustrato para la glicoproteina P (Va a acceder menos al SNC por lo cual generara menos efectos adversos)
Metabolismo por Cyp y genera metabolitos activos
Se puede eliminar por via renal, o heces. La ceterizina 50% renal sin cambios.
Vida media de 12 a 24 hs
Hablame del sindrome antihistaminico
Antagonismo sobre Receptores histamínicos perse.
Antagonismo sobre Receptores Muscarínicos, Alfa y
Serotoninérgicos.
Bloqueo de Corrientes Iónicas Cardíacas.
Clinica
Bocaseca
Letargia
Náuseas,vómitos,
Enrojecimiento facial,
Fiebre,
Hiperactividad, Irritabilidad,
TQ
Diarrea,
Midriasis,
Sialorrea,
Ataxia,
Estupor,
Psicosis,
Convulsiones,
Coma
Hablame de los antagonistos H2
Se utilizan como inhibidores de la secrecion acida gastrica
Se encuentra. e Mucosa gástrica, corazón, músculo liso vascular y
uterino, mastocitos y cerebro.
-> Acoplado a proteína Gs
CIMETIDINA (duracion corta), RANITIDINA (duracion media), FAMOTIDICA (duracion larga)
Son desplazados por los inhibidores de la bomba de protones como el omeprazol
Se puede administrar por vo, iv, im
Metabolismo hepatico?
Excrecion renal
Indicaciones: Cicatrizacion ulceras gastroduodenales, enfermedad de reflujo gastrico no complicado y para evitar ulceras por estres
EA: Diarrea, constipacion, cefalea, somnolencia, sedacion, letargia.
