AINES Flashcards
Hablame de las generalidades de los AINES
Los aines inhiben a la cox, enzimas claves en la sintesis de prostaglandinas, las cuales son las encargadas de generar una rta inflamatoria, la sensacion del dolor y la fiebre. Por lo cual, actuan como antiinflamatorios, antipireticos y analgesicos
Caracteristicas farmacocineticas generales de los AINes
Se administran via oral, EV, rectal, topica
son acidos organicos debiles
tienen baja biodisponibilidad pero se acumula en liquido senovial
suelen tener metabolismo hepatico
Eliminacion renal
Hablame de los efectos adversos generales de los AINEs
Lo principal que producen es a nivel gastrointestinal. Estos pueden ser directos (al ser acidos debiles generan inflamacion) o indirectos porque al inhibir la cox1, se inhiben las prostaglandinnaa las cuales son citoprotectoras y estimulan la secrecion de moco y la secrecion de acido gastrico. Anorexia, Nauseas, Ulceras gastricas (perforaciones con hemorragia aguda o cronica)
Cefales, mareos, confucion
Hipersensibilidad, SSJ NET, DRESS, Sme de reye
Nefropatia por analgesicos que es lenta y progresiva
Retencion de sodio y agua, edema, hiperpotasemia y menor excrecion de urato
Hablame de la farmacocinetica del AAS
Es una inhibidora irreversible de.la cox1
Antipiretico, analgesico, antiinflamatorio, antiagregante plaquetario (100mg)
VO, ev, rectal, topica (muy irritante)
VM corta pero el efecto terapeutico es largo por la vida media de las plaquetas(7-10 dias)
Primer paso hepatico importante
Por esterasas se hidrolia a acido salicilico que tiene mayor efectoantiinflamatorio
Conjugacion con clucuronico y glicina
Eliminacion renal de metabolitos
Hablame de los efectos adversos principales de los efectos adversos
Puede generar sme de Reye, que es una encefalopatia hepatica con esteatosis, generalmente en niños. Por lo cual esta desaconsejado en niños.
Son ototoxicos reversibles
Irritantes locales en piel y mucosas
son muy gastrolesivos
gran causa de mortalidad perinatal
Hablame de la intoxicacion por aspirina
Intoxicacion mas de 150mg x kg
Letal mas de 500 mg por kg
Se genera un desacople de la fosforilacion oxidativA. Esto produce una disminucion de atp que causa hipertermia y con esto aumenta el consumo de 02 y la produccion de 02. Esto genera por ende alcalosis respiratoria con aumento de la FR e hiperventilacion.
Se genera una acidosis metabolica compensadora por la alta excrecion de bicarbonato, pudiendo generar deshidratacion.
Hablame de paracetamol
Inhibicion competitiva y reversible de la cox
Es un antipiretico y analgesico, no antiinflamatorio.
Se administra por via oral, endovenosa, rectal
VM 2 hs
Metabolismo
60% ac glucuronico
30%ac sulfurico
5% sin cambios
5% hidroxilacion por cyp 2E1. Esto genera un metabolito reactivo NAPQI. Si este se conjuga con glutation puede eliminarse por via renal
En sobredosiss disminuye el glutation por lo cual aumenta el NAPQI libre que es muy hepatotoxico, puediendo generar necrosis centrolobulillar
Hablame de la sobredosis de paracetamol
Ocurre en una ingesta aguda de 7,5 g
Ingesta diaria de mas de 4g por dia
causa una necrosis hepatica fulminante y reversible
primer dia: sintomas gastrointestinales comunes
segundo dia a tercer dia: aumentan transaminasas, dolor en hipocondrio derecho, hepatomegalia, ictericia
4 dia: necrosis hepatica fulminante
Cuales son los otros inhibidores competitivos y reversibles de la cox?
El ibuprofeno, el keterolac y el naproxeno
Hablame del ibuprofeno
Antipiretico, angesico y antiinflamatorio
VO, EV, Topica
metabolismo por cyp y conjugacion
eliminacion renal
Es el analgesico mas seguro, los efectos adversos son leves e infrecuentes
Hablame del keterolac
Es un antiinflamatorio, antipiretico y muy buen analgesico.
VO, EV, topica y sublingual
Metabolismo hepatico con conjugacion con acido glucuronico
eliminacion renal
No se aconseja el uso por mas de 3 dias porque es muy nefrotoxico.
Hablame del naproxeno
se administra por via oral y por supositorio
Vm larga por acumulacion en liquido sinovial
metabolismo hepatico por cyp
Excrecion renal y por bilis
EA: gastrointwtinal, somnoliencia, cefale y mareos
Cuales son los inhibidores selectivos de cox 2?
Diclofenac, celecoxib y meloxicam
Hablame del diclofenac
Es un antipiretico, antiinflamatorio y analgesico
VO, Gel topico, solucion oftalmologica
se puede acumular en liquido sinobial
Eliminacion renal y bilis
EA: Aumenta transaminasas, es muy gastrolesivo y nefrotoxico
Hablame del celecoxib
se administra por via oral
vida media larga
metabolismo hepatico por cyo y conjugacion con acido glucuronico
eliminacion renal y biliar
EA: riesgo de infarto de miocardio y acv
