Antidiabeticos Flashcards
Cual es la funcion de los antidiabeticos?
Los antidiabéticos son medicamentos diseñados para controlar los niveles de glucosa en sangre en personas con diabetes. Funcionan de diversas maneras, como aumentar la sensibilidad a la insulina, estimular la producción de insulina o reducir la absorción de glucosa en el intestino. El objetivo general es mantener los niveles de glucosa dentro de un rango normal para prevenir complicaciones asociadas con la diabetes, como nefropatia, oftalmopatia y neuropatia diabetica
Cuales son los distintos grupos de antidiabeticos orales y que funcion tienen?
Biguanidas: Reducen la gluconeogenesis hepatica, la absorcion de glucosa en el intestino y aumenta la sensibilidad de la insulina aumentando la captacion de glucosa disminuyendo la hiperglucemia
Sulfonilureas: Disminuyen los canales de potasio en las celulas B de los islotes pancreaticos, despolarizando las membranas y generando una entrada de calcio que estimula la liberación de insulina almacenada
Efecto incretina
analogos del glp1 (Peptido similar al glucagon tipo 1): Imita la funcion del Glp1 endogeno (hormonas liberadas en el intestino delgado luego de las comidas) que estimulan la liberacion de insulina, inhibe liberacion de glucagon, retrasa el vaciamiento gastrico y aumenta la sensacion de saciedad
Inhibidores de Dpp4 (Dipeptidilpeptidasa 4): Aumenta los niveles de Glp1, ya que la Dpp4 degradan al Glp1
Inhibidores del Sglt2 (cotransportador de sodio glucosa tipo 2): Inhibe la reabsorcion de glucosa filtrada en el tubulo contorneado proximal, aumentando la excrecion de la misma
Hablame de las Biguanidas
La droga patron es la metformina.
Se utiliza en todos los diabeticos insulino resistentes, solos o combinados con otros antidiabeticos orales.
Es disponible y economica
No generan hipoglucemia ni aumento de peso, y además reducen la hemoglobina glicosilada un 1,5% (Un montón)
Farmacocinetica:
Via oral, 2-3 tomas por dia con comprimidos convencionales y de liberacion prolongada
Tiene escasa union a proteinas, e ingresa a los hepatocitos meditante un transportador de solutos organicos (Oct1)
Se excreta renal sin cambios mediante el transportador OCt2, por lo que debe ser ajustado en insificiencia renal
Como efectos adversos principales se encuentra la toxicidad gastrointestinal (Nauseas y vomitos, diarreas). Disminuye la vitamina b12 por lo cual puede generar una hipob12.
Contraindicaciones:
En todo caso que pueda predisponer a la acidosis lactica (Insuficiencia renal por acumulacion, efecto en el metabolismo mitocondrial)
Insuficiencia cardiaca descompensada por el riesgo de acidosis lactica, puede contribuir a desequilibrio hidrico y disminuye la produccion de atp
Insuficiencia hepatica avanzada
Abuso de alcohol activo
Inestabilidad hemodinamica o una sepsis
Previo a un contraste iodado (Puedecomprometer a la funcion renal y aumentar la acumulacion de metformina con riesgo de acidosis lactica)
Hablame de las sulfonilureas
Las mas usadas son la glimerida, la gliclazida y la glipizida, que son de 2da generacion porque las primera se descontinuaron por riesgo de hipoglucemia
Son muy seguras y economicas
Podrian llegar a generar hipoglucemia en pacientes con antecedentes o con enfermedad cardiovascular
Aumentan un poco de peso
Farmacocinetica
Se administra via oral, 30 minutos antes de las comidas (1-3 veces por dia). Tambien hay comprimodos de liberacion prolongada.
Tiene una alta union a proteinas, los AINeS y los anticoagulantes orales podrian llegar a desplazar al farmaco de la proteinas
Metabolismo hepatico por Cyp
Eliminacion renal con necesidad de ajuste en un cl menor a 30 ml/min
Efectos adversos: Hipoglucemia, aumento de peso, hipersensibilidad
Contraindicaciones: Diabetes tipo 1(por la falta de celulas b pancreaticas), embarazo, insuficiencia hepatica o la insuficiencia renal
Que es el efecto incretina?
Las incretinas son hormonas gastrointestinales liberadas luego de la ingesta, estas pueden ser GIP y GLP1. Estimulan la liberacion de insulina, disminuyen el vaciamiento gastrico y promueven la sensación de saciedad. Se degradan rapidamente por la DPP4
Hablame de los analogos del GLP1
Los analogos del GLP1 pueden ser la Liraglutide (Tiene un poco mas de resistencia a la Dpp4 fisiologica) y la exaglutide.
No generan hipoglucemia ni aumento de peso (Es más, lo disminuyen)
Son utilizadas para el tratamiento de la obesidad sin dbt por su efecto en la saciedad
Son muy costosas
Disminuye la muerte por enfermedad cardiovascular en ptes con dbt tipo 2
Farmacocinetica
La administracion es parenteral y subcutanea
Exenatide 2 veces por dia, porque tiene baja vm y tiene eficacia en la glucemia postprandial
Liraglutide 1 vez por dia y actua en la glucemia en ayunas y post pandrial. Baja degradacion por dpp
Tienen alta union a proteinas
El metabolismo es por enteropeptidasas (Dpp4) en sangre
La eliminación puede ser gastrointestinal y renal
Efectos adversos:
Pasa a snc, puede causar nauseas y vomitos por una semana
Toxicidad cutanea
Pancreatitis agudas hemorragicas
carcinomas medulares de tiroides
Hablame de los inhibidores de la dpp4
Linagliptina, saxagliptina y vildagliptina
Reducen 0,5- 0,8% la hemoglobina glicosilada
No generan hipoglucemia ni aumento de peso
tienen un costo medio
Atractivas para ptes que no alcanzan su meta con metformina
Farmacocinetica
Via oral, una vez por dia
Baja union a proteinas
Se eliminan renal sin cambion, menos la linagliptina que tiene una alta union a proteinas y se elimina por sistema hepatobiliar por lo cual se puede administrar en pacientes con enfermedad renal
Efectos adversos
rino faringitis
estornudos
catarros
enrojecimiento en los ojos
dolores articulares y musculares
Guarda con pacientes con antecedentes de pancreatitis y no disminuye la mortalidad cardio vascular
Hablame de los inhibidores de SGLT2
Empaglizofina, Canaglifozina y dapagliflozina
Reducen la hb glicosilada 0,7-1%
son costosos
No generan hipoglucemias ni aumento de peso
Pueden disminuir la tension arterial
Empagliflozina podria llegar a reducir la mortalidad de ptes con enfermedades coronarias o nefropatia diabetica
Farmacocinetica:
Via oral, una vez por dia
Alta union a proteinas
metabolismo hepatico por glucuronizacion
Excrecion de metabolitos inactivos, ajuste en insuficiencia renal
Efectos adversos:
riesgo de infecciones de la via urinaria
riesgo de pielonefritis y urosepsis
fractura de cadera
amputaciones
y cuidado con ptes con neuropatia diabetica
Cuales son las utilidades de las insulinas?
Tienen un efecto inmediato y una accion muy duradera. Las indicaciones suelen ser, a parte de diabetes tipo 1, ausencia de metas esperadas con los antidiabeticos orales, complicaciones agudas, sintomas de insulinopenia como cetoacidosis diabetica o coma hiperosmolar, tambien podria llegar a aconcejarse en diabetes gestacional
Hablame sobre la insulina regular
Es de accion corta. Es la unica que se administra por via endovenosa. Se utiliza prepandrial o cuando el paciente tiene glucemias muy altas y necesita corregirlas.
Hablame de las insulinas ultra rapidas
Las mas comunes son la Aspart, la Glulisina y Lispro. Inician mas rapido pero tambien tienen un pico y duracion mas cortas. Se aplican en el abdomen por la rapida absorcion. Se debe rotar el sitio de administracion, pero dentro de la misma area.
Hablame de las insulinas de larga accion
La NPH es la unica que tiene pico y como su efectividad es corta, muchas veces se debe utilizar 2 veces por dia. Tienen menor incidencia de hipoglucemia nocturna, lo cual es importante en pacientes con enfermedad coronaria previa o en pacientes añosos en los cuales se buscan que no lleguen a hipoglucemias nocturnas. Se aplican en brazos, piernas y gluteos.
Cuales son los sintomas de la hipoglucemia?
Nauseas
Vomitos
Estres
Tembloreas
Sudoracion
Taquicardia
Nerviosismo
Cuales son los dispositivos en los cuales se aplican?
Jeringas + el frasquito con insulina
Lapiceras (flexpen) preformadas en los cuales solo se cambia la aguja
Como debe preservarse la insulina?
Debe estar alejada de la luz solar y cerrada (idealmente guardada en la puerta de la heladera) y una vez que se abre puede estar a temperatura ambiente (no mas de 30 grados) por 30 dias.
