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Medicament > Antiépileptique > Flashcards

Antiépileptique Flashcards

1
Q

Acide valproïque

A
  • Stimulation de la GAD + inhibition GABAt et SSADH + inhibition de canaux Na+ voltage dep = ↘️ libération glutamate.
  • Anti épileptiques polyvalent : 1ère intention épilepsie généralisée ou partielle et S de Lennox Gastaud.
  • ⚠️ inhibiteurs enzymatique
• EI : 
– Hépatotox : hépatite cytolytiques, pancréatite
– Hémato toxicité
– Hyponatrémie
– Prise de poids
– Alopécie
– Réaction cutanée
– Tremblement, état confusionnel
– TDig
Mais peu sédatif !
• CI : 
– Hypersensibilité
– Hépatite et antécédents
– Méfloquine
– Millepertuis
– Grossesse allaitement car tératogène
  • AD : Lamotrigine et Pénems.
  • ⚠️ MTE : 40 à 100 mg/L, prendre pdt repas.
• Surveillance :
– NFS
– Bilan d’hémostase
– Bilan hépatique
=> 6 premiers mois
– Dépakinémie
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Q

Gabapentine

A

• Analogue structurale du GABA : stimulation de la GAD + inhibition des canaux CaV : ↘️ libération glutamate.

• Indication:
– Épilepsie partielle
– Douleurs neuropathiques

  • Non métaboliser, T1/2 cours, el U inchangé.
  • EI : Vertige, asthénie, somnolence, céphalées, troubles Dig.
  • CI : Hypersensibilité.
  • PE : Entre 6 et 12 ans indiqué uniquement en asso, adapter Clcréat, éviter en cas de grossesse et allaitement.
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3
Q

Vigabatrine

A

• Analogue structural de GABA : inhibition spécifique et irréversible de la GABA transaminases.

• Indications restreinte :
– Épilepsie partielle rebelle en association
– Spasmes infantile : syndrome de West

• Non métaboliser, T1/2 cours, el U inchangé.

• EI :
– Toxicité oculaire souvent irréversible : rétrécissement du champ visuel, diplopie
=> Arrêt immédiat
– Neurologique : somnolence, céphalées, asthénie, troubles de l’équilibre
– Arthralgies

• CI :
– Hypersensibilité
– ATCD de toxicité oculaire du à Vigabatrine

• Surveillance ophtalmologique avant TT puis tous les 6mois, adapté Clcréat, éviter en cas de grossesse et allaitement.

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4
Q

Tiagabine

A
  • Analogue structurale du GABA : inhibiteurs de la recapture du GABA.
  • Indications : épilepsie partielle rebelle en asso.
  • LPP +++

• EI :
– Hépatotoxicité
– Neurologique : vertige, asthénie, tremblements
– Neuropsy : irritabilité, insomnie, dépression
– TDig
– Ecchymose

• CI :
– Hypersensibilité
– IH sévère

• Bilan hépatique complet, déconseillé avant 12 ans et lors grossesse et allaitement.

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5
Q

Stiripentol

A
  • Inhibiteurs de la recapture du GABA.
  • Indications : épilepsie myoclonies sévère du nourrisson : syndrome de Davret en assoc au V Valproate et au Clobazam si ils sont insuffisants.
  • ⚠️ inhibiteurs enzymatique
• EI :
– Neutropénies
– Perte de poids, anorexie
– Neurologique : insomnie, somnolence, irritabilité
– TDig
– ↗️ gammaGT

• CI :
– Hypersensibilité
– ATCD de psychose, IR, IH

• AD : 
– Statines
– Torsadogènes
– Dérive de l’ergo
– Immunosuppresseurs

• PE : Prise au cours du repas, NFS et dosage gammaGT avant TT puis tous les 6M.

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6
Q

BZD

A

• Fixation sur le site oméga du R GABAa : ↗️ fréquence d’ouverture du canal Cl.

• Indications :
– VO TT épilepsie partielle ou généralisé
– IV : État de mal épileptique
–Diazépam intrarectal : crise convulsive du nourrisson et de l’enfant
– Diazépam solution buvable: prévention des convulsions fébrile de l’enfant.

• EI :
– Sédation
– Dépression respiratoire
– Troubles du comportement
– Amnésie antérograde
– Dépendance physique et psychique
– Tolérance 
– S de sevrage si arrêt brutal
• CI :
– Hypersensibilité
– Insuffisance respiratoire sévère
– S d’apnée du sommeil
– Myasthénie
– IH sévère

• AD : alcool = majoré effet sédatif

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7
Q

Barbituriques

A

• Agoniste du R GABAa : ↗️ la fréquence et la durée d’ouverture canal Cl.

• Indications :
– Dernière intention ds épilepsie généralisée ou partielle sauf absence et crise mycologique.
– 2ème voir 3ème intention dans l’état de mal épileptique

• Diffusion lente dans le SNC : non administrer en urgence, T 1/2 long =100h => 1/J avec dose de charge.

• EI : Barbie maigre => carencé
– Carence en vitamines :
~ Vit D : problème ostéo articulaire
~ Vit B9 : anémie
– Hépatotoxicité
– Troubles cardiaques : stabilisant de membranes
– Troubles cutanés : SL
– Sédation diminué par l’ajoutes caféine
– Réaction paradoxale : confusion AG et agitation enfants 
• CI :
– Hypersensibilité
– Porphyrie
– Insuffisance respiratoire sévère
– Grossesse, allaitement car tératogène
– Mllepertuis
– Saquinavir
– Ifosfamide
  • AD : Alcool
  • MTE : 15 à 30 mg/L : dosage 15 jour après la première prise, prise au coucher, cure prophylaxie VitD et B9 chez enfants TT au long cours.
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8
Q

Felbamate

A
  • Aantagoniste R MNDA au glutamate + Antago R Glycine couplé à Canal Chlore = ↗️ entrée Cl- => hyperpolarisation.
  • S de Lennox Gastaut non contrôler en asso.
  • Inhibiteurs enzymatique, T 1/2 = 40 h.
• EI :
– Aplasie médullaire :
– Hépatite aiguë voir IH
– Troubles neurologiques
– TDig
• CI :
– Hypersensibilité
– ATCD pb hépatique
– ATCD pb hématologique
– Grossesse, allaitement

• Surveillance : NFS + bilan hépatique avant TT puis toutes les 2 semaines.

⚠️ Médoc à prescription restreinte.

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9
Q

Pérampanel

A

• Aantagoniste sélectif et non compétitif R AMPA au glutamate.

• Indications :
– 2ème intention épilepsie partielle
– Dernière intention épilepsie généralisée idiopathique

• LPP +++

• EI :
– Troubles neurologiques : somnolence, vertige
– TDig

• CI : Hypersensibilité

• AD :
– Progestatif contraceptif
– Inducteur CYP3A4

  • À partir de 12 ans + au coucher + Poso adapter à Cl hépatique et rénal.
  • Éviter si grossesse, allaitement.
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10
Q

Carbamazépine

A

• Stabilisant de membrane : bloc canaux Na+ voltage Dep.

• Indications :
– 1ère intention épilepsie partielle
– 2ème int épilepsie généralisée sauf absence et myoclonie
– Troubles bipolaires
– Douleurs neuropathiques et algie faciale.

• EI :
– Cardiotoxicité : stabilisant membrane
– Hématotoxicité
– Hépatite choléstatiques
–Toxicité cutanée : SL et SSJ
– Hypothyroïdie
– Hyponatrémie de dilution SIADH
– Lupus induit
– Troubles neuro : Céphalées, sédation…
– TDig 
• CI :
–Hypersensibilité
– BAV
– Porphyrie
– ATCD hypoplasie médullaire
– Voriconazole
  • MTE : 4–12 mg/L
  • Surveillance : NFS + bilan hépatique + ionogramme + dosage plasmatique.
  • Prendre pendant ou après le repas, éviter si grossesse/allaitement.
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11
Q

Oxcarbamazépine

A
  • Pro-D : 1ère ou 2ème intention épilepsie partielle.
  • Résorption plus régulière, inducteur enzymatique.

• EI : Mieux toléré :
– Hypothyroïdie
– Hyponatrémie de dilution SIADH
– Troubles neurologique

  • CI : Hypersensibilité
  • AD : progestatifs/œstroprogestatif contraceptif.
  • Surveillance : ionogramme
  • À partir de 6 ans, éviter si allaitement.
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12
Q

Eslicarbamazépine

A

• Pro-D : 2ème intention épilepsie partielle de associations.

⚠️ inducteur CYP3A4 mais inhibiteur CYP 2C19.

• EI :
– BAV
– Troubles cutanés : rash, SSJ
– Hyponatrémie de dilution SIADH
–Troubles neuro : céphalées, somnolence
– TDig

• CI :
– Hypersensibilité
– BAV

• AD :
– Médoc ↗️ PR
– Progestatif/oestroprogestative contraceptif

  • Surveillance : ionogramme
  • À partir de six ans, adapter la poso à Cl créât et éviter si grossesse ou allaitement.
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13
Q

Hydantoïne

A

• Stabilisant membrane pénible re capture GABA + stimule GAD.

• Indications :
– Dernière intention épilepsie généralisée partiel sauf absent c’est mieux qu’on y
– VP : état de mal épileptique
– Antalgiques névralgie faciale

• EI : 
– Hyperplasie gingival
– Toxicité cutanée : SSJ, SL
– Tres sédatif
– Troubles neuro : dyskinésie, ataxie, S cérébelleux rév.
– Toxicité hématologique
– Hépatotox
– Cardiotox pour Fosphénytoïne
• CI :
– Hypersensibilité
– Allaitement
– Fosphénytoïne < 5 ans
– Millepertuis
– Daclatasvir, Lédipasvir, Dasobuvir, Télaprévir, Rilpivirine.
  • MTE : 10-20 mg/L chez enfant et 5-12mg/L chez adulte.
  • Surveillance : NFS + état des gencives + phénytoïnémie
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14
Q

Lamotrigine

A

• Blocage NaV : effet stabilisant de membrane.

• Indications :
– 1ère intention épilepsie généralisée ou partielle sauf crise mieux chronique
– Prévention des épisodes dépressifs si trouble bipolaire
– S de Lennox Gastaut en asso.

• Métabolisme Hépatique est levé ⚠️ Asso inhibiteurs enzymatique.

• EI :
– Troubles cutanés sévère : SSJ, SL
– Troubles neuro : somnolence, céphalées
– Prise de poids
– TDig

• CI : Hypersensibilité

• AD :
– Contraceptif oestroprogestatif
– Acide valproïque

• Poso progressive, éviter asso valproate ↗️ EI Cut + examens réguliers de la peau + utiliser en association chez l’enfant > 12 ans.

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15
Q

Topiramate

A

• Inhibiteurs R kaïnate au glutamate et augmente la sensibilité des R GABAa pour le GABA.

• Indications :
– 2ème intention ds l’épilepsie partielle généralisé
– Prophylaxie de la crise migraineuse

⚠️ Inducteur enzymatique

• EI :
–Lithiases urinaires et acidose métabolique par inhibition de l’anhydrase carbonique
– Perte de poids
– Troubles oculaires
– Troubles Neuro psy : dépression
– TDig

• CI :
– Hypersensibilité
– IHs

  • AD : Contraceptif œstroprogestatif.
  • Surveillance : hydratation + bilan rénale. Adapté posi en fonction Cl créat et éviter en cas de grossesse/allaitement.
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16
Q

Lacosamide

A
  • Effet Stabilisant de membrane par blocage NaV.
  • 2ème intention dans Épilepsie partielle en association.

• EI :
– Troubles du rythme cardiaque : allongement PR, BAV
– Troubles neurologiques : vertige, céphalée
– TDig

• CI :
– Hypersensibilité
– BAV

  • PE : Médoc allongeant espace PR et anti arythmiques de classe 1.
  • À partir 16 ans et à éviter pendant grossesse et allaitement.
17
Q

Rufinamide

A
  • Dérivé du Carboxamide, effet stabilisant membrane par inhibition NaV.
  • Syndrome de Lennox Gastaut

⚠️ Inducteur enzymatique CYP3A4

• EI :
– État de mal épileptique
– Tox cutanée : SSJ
– ↘️ espace QT
–Troubles neurologiques : somnolence, céphalées, vertiges, troubles de la marche
– TDig
  • CI : Hypersensibilité
  • AD : Contraceptifs hormonaux
  • Poso adapté à la fonction hépatique et éviter en cas de grossesse/Allaitement.
18
Q

Rétigabine

A
  • ↘️ excitabilité neuronale par effet stabilisant de membrane : ouverture des canaux K+ voltage Dep.
  • Dernière intention dans épilepsie partielle résistante en association.
  • Forte LPP

• EI :
– Toxicité oculaire: Modification pigmentation
– Tox cutanée : Modification pigmentation
– T neuro : vertiges, somnolence, fatigue
– Rétention une heure
– Allongement de l’espace QT

  • CI : Hypersensibilité
  • AD : Torsadogènes
  • Bilan ophtalmique complet avant TT puis tous les 6 mois, à partir de 18 ans, adapter poso fonction rénale et hépatique, éviter en cas de grossesse et allaitement.
19
Q

Ethosuximide

A
  • Diminue excitabilité neuronale par blocage CaV de type T.
  • 2ème intention dans le petit mal épileptique = absence.
• EI :
–Troubles hépatiques, hématologique et neurologique rare
– Lupus induit
– Ttroubles cutanés : rash
– TDig

• CI :
– Millepertuis
– Hypersensibilité

  • MTE : 50 à 100 mg/L, prendre pdt repas.
  • Surveillance : NFS + bilan hépatique complet + dosage plasmatique.
20
Q

Prégabaline

A

• Inhibe CaV + analogue structurale du GABA: diminue libération de glutamate et NA.

• Indications :
– Épilepsie partielle de l’adulte en assaut en dernier intention
– Troubles anxieux généralisé
– Douleurs neuropathiques

• Non métabolisés

• EI :
– Prise de poids
– Troubles psychiatriques : euphorie, confusion, irritabilité
– Troubles Neuro : sédation, troublé mémoire et ataxie.
– Ddiplopie
– ↘️ libido et trouble érectile

  • CI : Hypersensibilité
  • AD : Alcool = majores effet sédatif.
21
Q

Lévétiracétam

A

• Blocage CaV +/- analogue piracétam = MA mal élucider.

• Indications :
– Epilepsie partielle de l’adulte > 16 ans en 1ère intention
– Crise généralisée myoclonique et tonicocloniques de l’enfant > 12 ans

• Métabolisme indépendant des CYP 450, T1/2 court.

• EI :
–Troubles cognitifs et comportemental
– Troubles neurologiques : somnolence, vertige
– TDig

  • CI : Hypersensibilité
  • Adapter la posologie en fonction Cl créat, non recommander en cas de grossesse/allaitement.
22
Q

Zonisamide

A
  • Blocage CaC + inhiber également les canaux NaV + favorise l’ouverture des canaux chlore.
  • Indications : épilepsie partielle de l’adulte en association.

• EI :
– Perte de poids, anorexie
– Troubles psychiatriques : agitation, confusion
– Troubles neurologiques : ataxi, troubles de la mémoire, somnolence
– Troubles cutanés
– Troubles hématologique
– TDig

  • CI : Hypersensibilité
  • Adapter les posologie en fonction de la clairance à la créatinine.

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