Anti-émétique

Question 1

Dompéridone

Answer 1

• Anti-D2 périphérique pur : seul anti-D2 utilisable dans la maladie de Parkinson.
–Anti émétique part antago D2 CTZ de l’aera postrema hors BHE.
– Effet prokinétique : anti reflux, en bloquant frein dopaminergique un gastro-intestinale.

• Premier passage hép +++, passe mal la BHE, métabo CYP3A4, el mixte, T1/2 = 7-9h.

• EI :
– Allergie
– Hyperprolactinémie par effet anti-D2 hypophysaire au niv voie tubéro-infundibulaire hors BHE : impuissance, gynécomastie, aménorrhée, galactorrhée
– Effet extra-pyramidaux très rare

• CI :
– Hypersensibilité
– Tumeur hypophysaire à prolactine
– Hémorragie intestinale, perforation Dig
– L’allaitement

• PE : Inhibiteurs CYP3A4

Question 2

Métopimazide

Answer 2

• Pro-D : Ac métopimazide actif niv hépatique.
– Action périphérique : anti émétique + prokinétiques
– Aaction centrale faible : effets extra pyramidaux
– Action anti cholinergiques, anti H1, anti 5HT2

• EI :
– Hypersensibilité
– EI phénothiazines : sédation, photosen
– Anticholinergique
– Anti-D2 centraux : dyskinésies précoce et tardives, S extrapyramidal
– Hyprolactinémie

• CI :
– Hypersensibilité
– GAF et HBP
– L dopa, IMAO-B, dopaminergique

• AD :
– Alcool
– Effet antihypertenseur et dépresseur SNC

Question 3

Métoclopramide et Alizapride

Answer 3

• Action anti D2 périphérique et centrale faible + antago 5HT4.

• EI : Des neuroleptiques
– S extra pyramidaux, dyskinésies tardive
– Hyperprolactinémie
– Somnolence, hallu, confusion voir convulsion
– Rare S malin neuroleptiques
– Métoclopramide : risque méthémoglobinémie

• CI : 
– ATCD dyskinésies au NL
– ATCD méthémoglobinémie
– Phéochromocytome
– Grossesse, allaitement
– < 18 ans
– Dopaminergiques, L dopa, IMAO-B

• AD : Alcool, dépresseur SNC

Question 4

Halopéridol

Answer 4

• Butyrophénone : Action périphérique et centrale élevé action Adrénolytique modéré => EI cardiaque.
• Passage BHE, el mixte, T1/2 = 24 H.
• EI centraux des NL : S extra pyramidaux, dyskinésies, hyperprolactinémie + EI cardiaque : allongement de QT, HTO, arythmie.

• CI :
– Hypersensibilité
– Coma, Depp SNC
– IDM récent, arythmie, IC décompensés
– Allaitement
– Dopaminergique hors Parkinson
– Médocs torsadogènes 

• AD :
– Alcool
– Dépresseur SNC
– Anti parkinsoniens dopaminergiques

Question 5

Anti-5HT3 = Sétrons

Answer 5

• Ondansétron, Granisétron : effet anti émétique plus efficace que NL, +++ chimio induits et post-op.
• Effet périphérique : bloc tonus vagal gastro intestinale et centraux : CTZ et noyau tractus solitaire.
• El biliaire

• EI :
– Hypersensibilité
– Céphalées, flush
– Constipation
– Troubles du rythme, allongement du QT avec ondansétrons

• CI :
– Hypersensibilité
– Médoc torsadogènes gêne avec ondansétron

• AD : Grossesse, allaitement

Question 6

Antagoniste NK1

Answer 6

• Aprépitant : associé à sétron et corticoïdes dans TT N/V chimio-induite.
• Antagoniste sélectif et de haute affinités R NK1 à la substance P : Neurokinine 1.
• LPP+++, inhibiteur CYP3A4 et inducteur CYP3A4 et CYP2C9, El mixte.

• EI :
–↗️ Transaminases
– Asthénie, céphalées
–TDig : constipation, diarrhée, dyspepsie, anorexie, hoquet

• CI :
– Hypersensibilité
– Grossesse, allaitement
– Pimozide: risque de torsades de pointe

• PE: Médocs métabo par CYP3A4 et 2C9

Question 7

Anti-H1

Answer 7

• Méclozine et Diphénydramibe: Prev et TT Mal des transports : Antinaupathique.
• Antago R H1 au niveau vestibulaire, labyrinthique et centrale sur le centre de vomissements : noyau du tractus solitaire.

• EI :
– Hypersensibilité
– Sédation, somnolence
– Effet atropiniques

• CI :
– Hypersensibilité
– GAF et HBP
– Allaitement

• PE : Alcool, dépresseur du SNC et autres substances atropiniques.

Question 8

Anti cholinergiques

Answer 8

• Scopolamine : Prevent mal des transports et TT hypersalivation ou hypersécrétion bronchique ds maladie neurologique ou soins palliatifs.
• Antagoniste des R M1 périphérique : ↘️ tonus vagal et sécrétion gastrique et centraux : noyau du tractus solitaire et appareil vestibulaire et labyrinthique.
• Appliquer le dispositif derrière l’oreille 6 à 12 H avant départ. Retirer dès la fin du voyage. Protection pendant 72 h.
• EI Atropiniques périphérique et centraux + EI lié au mode d’administration : Réactions cutanées local ou généralisé.

• CI :
– Hypersensibilité
– GAF et HB P
– < 15 ans

• PE : Alcool, dépresseur SNC et autres substances atropiniques.