Antidiabeticos Flashcards
Secretagogos: Sulfaniureias e Glinidas
•Mecanismo de acao: bloqueiam os canais de potássio gerando a despolarização das membranas das células betas que abrem os canais de calcio e levam a secreção da insulina
Drogas: Gliblenclamida,Glicazida e Gliperimida
Resultados laboratóriais: Reduzem de 60-70 a GJ e em 1,5-2 HBA1c
Contraindicação:
•absuluta:gravidez
•Insuficiência renal: pelo risco de hipoglicemia( a IR aumenta a meia vida da insulina,levando a uma maior probabilidade de hipoglicemia)
•insuficiência hepática: pela maior dificuldade que esses pacientes apresentam em reverter uma hipoglicemia
Efeitos colaterais: hipoglicemia( ha maior produção de insulina e sua atuação costuma durar até 24h, logo o paciente pode ter hipoglicemia e ganho de peso por ser um hormonal anabólico
Obs: glicazida e glilerinida estão associadas a menos episódios de hipoglicemia
Glinidas
•Drogas: repaglinida e nateglinida
•Simulam uma secreção prandial, apresentando menor meia vida e sendo usada antes das refeições
•Contraindicações:Gravidez
•Colaterais: hipoglicemia e ganho de peso pela mesma razão da, mas em menor intensidade
•GJ:20-30 menos
HBA1C:1-1,5
Biguanidas
Mecanismo: reduz produção hepatica de glicose, aumenta concentração de GLUT4
•Efeitos colaterais:desconforto abdominal,diarreia e deficiência de b12,acidose lática
•Contraindicações:gravidez e as insuficiências devido ao risco de acidose latica que ela gera
•outros benefícios:melhora do perfil lipídico,prevenção de dm2 e melhora lipídica
•Atuam da mitocôndria inibindo a formação de atp. Consequentemente ja uma maior presença de amp que inibe a atuação da AC que deixa de transformar atp em ampc inibindo pka e inibindo à glicogênio fosfatase
Obs: a dose de metformina deve ser reduzida em 50% em pacientes com filtração glomerular entre 30-45 e suspendida quando abaixo de 30
Obs2: de 4 em 4 anos checar nivel de b12
Inibidores de alfa glicosidase
•Mecanismo de acao:retardo da absorção de carboidratos,reduzindo o pico de glicemia e consequentemente reduzindo a glicemia. Ela faz isso pois inibe a atuação da alfa amilase, que transforma polissacarídeo em oligo e inibindo a alfa glicosidade impedindo a transformação de oligo em glicose
GJ:20-30
Hba1c:0,5-0,8
•Contraindicações:
Gravidez e creat>2
•Colaterais:flatulência e diarreia
Outros benefícios:prevencao de dm2
Glitazonas
Mecanismo de acao:
Ao a pioglitazona entrar nk adipocito, ela se moga ao receptor nuclear ppary que faz uma dimerizacao com o RXR. Agora o ppary pode transcrever genes que vão levar a formação de glit 4, transportador de acido graxo e lipoproteina lipase que juntos vao levar a proliferação do tecido e aumentl da captacao de insulina
•aumenta a sensibilidade à insulina em misculo, adipocito e hepatocito
•Agonistas seletivls dos receptores PPARY que regula transcrição de genes responsivos à insulina
•Estimula proliferação de tecido adipose sensivel à insulina
•Estimula translocacao de glut4,promovendo maior captação de glicose pelo muscuo e tecido adiposo
•Drogas: pioglitazona
•Colaterais:edema(devido a retenção hidrica berado pela produção de texido adiposo), ganho ponderal, anemia dilicional
•Contraindicações: icc classe III/IV,insuficiência hepática e gravidez
Outros benefícios: redução da gordura hepática
Inibidores de DPP-4
Mecanismo de ação: também chamados de incretinomimeticos, são drogas que atuam inibindo a enzima DPP-4,responsável por degradar GLP-1. Esse glp-1 é liberado pelo intestino após alimentação e atua no pancreas levandl a liberação de insulina. Os inibidores de dpp4 irão impedir a degradação da glp-1, permitindo que seu efeito seja mais prolongado
Drogas:gliptinas
•contraindicações: não tem
Colaterais:faringite,nauseas,cefaleia e pancreatite
Vildagliptina e sitagliotina
Analogos do glp-1
•Drogas: liraglutida,dulaglutida,semaglutida:
Mecanismo:autua “aumentando o glp-1” que atua no snc,dando sensação de saciedade, favorecendo o esvaziamento gástrico
•Reduzem mortalidade independente da redução da glicemia
Contraindicações:
•Pancreatite,carcinoma medular de tireoide
Tfg<15ml/min
Inibidores de SGLT-2
•Drogas:dapaglifozina,canagkifozima e empaglifozina
Mecanismo de ação:inibem a acao dos canais de sglt-2 que sao responsáveis pela reabsorção de 90 da glicose.
•vantagens:Promovem perda de ate 130g de glicose por dia e por isso ajudam na redução de peso,redução da pressão arterial
•Colaterais:aumento do risco de infecções genitais
•Reduzem a mortalidade independente da redução da glicemia
Contraindicação:
Dapa:<25 de tfg
Cana:<45% de tfg
Empa<20% de tfg
Insulinizacao
Criterios para insulinizar:
•HBA1c>9-10%+ sintomas de poliuria,polidipsia e emagrecimento
• Cetonuria
•Glicemia ao acaso>300
•Intensificacao do tratamento
•longl trmpo de diabetes, 2 drogas orais e glicada ainda maior que 8
•Comecar com a basal com doses que variam de 0,1u ate 1 unidade por kg. Caso o paciente fique ainda descompensado com 0,5 de basal, pode começar a prandial
•comecar dk cafe ou principal refeição
Tratamento
HBA1C 6,5%-7,5%:
iniciar metformina, se permanecer acima do alvo, terapia dupla é recomendada:
•Se alto ou muito alto risco cv: recomenda-se uso de ISGLT2 ou AR GLP-1
•Se obesidade: AR GLP-1ou coagonistas do receptor GIP, mas se alto/muito alto cardiovascular, escolher GLP-1
HBA1-c 7-9%
Terapia dupla recomendada com tripla considerada
Dupla:
Metformina + AR GLP ou ISGLT2 se alto ou muito alto risco
Metformina + AR GLP-1 ou coagonista gip se obesidade
Metformina + qualquer um se nd das coisas acima
Se permanecer acima do alvo,
Terapia tripla: met+sglt2+glp-1,alternativamente, qualquer outras 3 AD podem ser usadas
Obs:considerar insulina
Se permanecer acima do alvo:
Qualquer 4AD deve ser considerado
Obs:considerar insulina
Se permanecer acima do alvo, insukina necessario
Se hba1c>9%
Terapia dupla recomendada e tripla deve ser considerada
Dupla:mesma do anterior
Tripla: metformina + qualquer 2 outro AD ou insulina
Hba1c >9 com sintomas
Insulina recomendada desde o início
Legenda:
AD:Dpp4,sglt2,pioglitazona,sulfaniureias e glp-1
