Agonistas Colinergicos

Question 1

Como é a cascata de funcionamento dos receptores nicotinicos parassimpáticos?

Answer 1

Ach é liberada pelo neuronio que então se conecta nos receptores nicotinicos do músculo esquelético,permitindo a entrada de Na+ e a contração muscular

Question 2

Como é a cascata de funcionamento dos receptores muscarinicos inibidores?

Answer 2

A ach é liberada pelo neurônio pós ganglionar que se conecta ao receptor M2(mais comum). Esse, por sua vez, ativa a proteina Gi através da transformação de GTP em GDP. Isso consequentemente estimula a adenililciclase que inibe a formação de ampc que inibe produção de pka que inibe a fosforilação de proteinas

Question 3

Como é a cascata de funcionamento dos receptores muscarinicos estimuladores?

Answer 3

Ach—> receptorM3(maioria das vezes)—>proteina Gq—>fosc—pip2–> DAG e pkc—>aumento de Ca+ e fosforilação proteica

Question 4

Quais os agonistas diretos da ach?

Answer 4

Betanecol,metacolina,pilocarpina:atua predominantemente em receptores muscarinicos

Carbacol: atuam em receptores muscarinicos e nicotinicos
Muscarina: zero efeito nicotico sendo uma droga perigosa por não sofre ação da acetilcolinesterase que pode ser inibida pela atropina

Question 5

Quais os agonistas indiretos da ach?

Answer 5

Edrofonio,fisostigmina,neostigmina,piridostigmina,donelezil,rivastigmina:reversiveis

Question 6

Quais os usos terapêuticos dos agonistas dos receptores muscarinicos?

Answer 6

Metacolina: utilizada no teste de hiper-reatividade bronquica. Asmáticos tem uma resposta exacerbada a esse medicamento que ajuda a confirmar o diagnóstico . É administrado por inalação.
Betanecol: Atua no trato urinario e GI, levando a contração muscular em pacientes com retenção urinária e com neuropatia autonomica diabetica.dose:10-50mg/dia 3/4 vezes ao dia
Carbacol: utilizado em pacientes com glaucoma e na indução de miose.instilado no olho em solução a 0,01-0,03%
Pilocarpina:utilizada no tratamento de xerostomia desenvolvida depois de radioterapia e está associada a sindrome de jogrem em que as glandulas salivares e lacrimais são destruidas. Sendo assim, ele atia aumenta a secreção das glândulas residuais.Dose:5 a 10mg, 3 vezes ao dia e deve ser reduzida em pacientes com insuficiência hepática e no glaucoma por via topica em concentração de 0,5-6%
Também utilizado para reduzir a pressão ocular em uma situação de emergência
Edofonio: atua inibindo a acetilcolinesterase. Usado especificamente para a myastenia. Doenca autoimune em que os anticorpos grudam nos receptores nicotinicos,impedindo a contração muscular. Com o edofonio, a ach aumenta sua concentração e o individuo melhora a movimentação do braço. Além disso, edofonio é utilizado para diferenciar uma crise colinergics(se quando usar a fraqueza liorar é colinergica)de uma crise de miastenia(se wuando usar diminuir a fraqueza é uma crise de miastenia)Obs: droga somente utilizada para ajudar no diagnóstico
Neostigmina:tratamento de miastenia grave tempo de meia vida de (3h)
Peridoestigmina: tratamento de miastenia com uma meia vida maior(6h). Também é utilizado em casos de pacientes em que foi dado muito bloqueador muscular que ocupar os receptores nicotinicos. Sendo assim ele atua DIRETAMENTE neles, possuindo uma ação DIRETA nesse caso
Fisostigmina: não é utilizada na miastenia por ser tóxica ao snc(gera convulsões). No entanto, é utilizada para interromper overdoses de anti colinergicos que atuam no receptor nicotinico(atropina)
Rivastigmina e donazelil usados para o alzhaimer, doença que diminue ação colinergica

Question 7

Quais às contraindicações dos agonistas colinergicos?

Answer 7

Asma, DPOC,problema cardiovascular com bradicardia, obstrução do GI e urinaria

Question 8

Quais são os efeitos adversos dos agonistas colinergicos?

Answer 8

Diarreia, emese,hipotensão,sudorese

Question 9

Qual l efeitos desses agonistas no corpo humano?

Answer 9

Olhos:prodiz miose e acomodação visual pelos receptores m3
Efeitos secretores: estimula a a secreção de glandulas lacrimais, salivares e sudoriparas pelos recorrentes m3
Trato respiratório:contribui para a broncoconstricao pela ativação dos receptores m3
Trato urinaria :levam a constricão da bexiga e aumento da motilidade do sistema GI e secretório atuando dos receptores m3 e m2
Cardiovascular: atua reduzindo batimentos(receptores M2), gerando vasodilatação (receptores M3)

Question 10

Quais sao as classes principais de agonistas diretos?

Answer 10

Esteres de colina(pouco lipossoluveis e portanto baixa absorção ) e alcaloides(muito lipossoluveis e portanto alta absorção)

Question 11

Quais sao as classes principais dos agonistas indiretos?

Answer 11

Carbamatos(hidrossolúveis)
Aminas mono e biquaternarias(hidrossolúveis)