AINES Flashcards
Mecanismos de açao dos AINES e corticoides
AINES: vão atuar inibindo a ação ou da cox 1 ou da cox 1 e 2. Com a a inibição das cox, a produção de prostaglandina(vasodilatador,sensibilizador de dor e febril) diminui assim como as prostaciinas(mesmos efeitos) e os tromboxanos(agregação plaqietaria e broncoconstricao
Corticoides:atuam estimulando as anexinas que desestimulam a ação da fosfolipase A2 em formar o ácido araquidônico. Alem disso, atuam inibindo a cox-2
Quais são as acoes dos AINES?
Analgesico
Antipiretico
Anti-inflamatório
Açao da cox-1 e cox-2
Cox-1: é uma cox constituitiva da maioria dos tecidos e age realizando a homeostasia dos tecidos
Cox-2:é dita uma clx induzida nas células inflamatórias quando ativas,se do responsável por mediar a resposta inflamatória
Efeitos adversos
As celulas parietais produzem hcl por 3 vias:
Acetilcolina,gastrina e histamina.
A únkca via inibitoria dessa produção é a da prostaglandina, que é inibida com uso de AINES,levando a hemorragias digestivas e formação de ulceras
IRA: pacientes com algum grau de comprometimento renal(cirrose,nefrose,ic… etc) apresentam como efeito a vasoconstriçao da aferente. No entanto o corpo responde com a vasodilatação mediada por prostaglandinas. Uma vez que aines rediz pgl2, o efeito vasoconstritor de mantem,gerandl uma IRA
IRC:nefropatia analgesica- nefrite crônica e necrose papilar renal
O que diferencia os anti-inflamatórios?
1.Potência
-Forte:indometacina,piroxicam
-Moderado:ibuprofeno
-Mínima:paracetamol
- Riscos de efeitos adversos
3.Custo
Salicilatos-AAS
•Metabolização hepática
•Promove a inativação irreversível das coxs
•Efeitos farmacológicos:
-Anti-inflamatório(alta dose)
-Antipiréticos
-Analgésico
redução de eventos tromboembolicos(grande acão sobre os tromboxanos em baixas doses)
Indicações:
-Prevenção de IAM e AVC
-Febre
-Dor leve a moderada
Doenças reumatológicas
Efeitos adversos:
-Elevação das transaminases
-Prolongamento do tempo de sangramento
-Asma em indivíduos suscetíveis
-Exacerbação da gota
-Salicismo(altas doses cronicamente):Zumbido, vertigem,redução da audição,náuseas e vômitos
Risco: sindrome de reye
Dipirona(novalgina)
•Tratamento da dor e febre
•efeitos adversos:trombocitopenia,agranulocitose,anemia aplásica
Resposta idiossincrática: resposta própria do indivíduo a um medicamento
Paracetamol
•inibição reversivas rapida da ckx
•Inativação hepática
•Menor alteração GI e plaquetaria
•propriedade:analgésica e antipiretica
Intoxicação aguda:hepatotoxicidade grave(nauseas,vômitos,anorexia,dor abdominal, elevação das transaminases)
•Toxicidade dose dependente diferente da dipirona que é idiossincrática
Diclofenaco
•Potenci moderada anti-inflamatória,antipirética e analgesic
•Tratamento de lesao aguea,AR,Osteoartrose é espondilite
•Efeitos adversos em 30% dos pacientes:sintomas gastrointestinais,elevação de transaminases
Comportamento do bloqueio da coz de acordo com a concentração de diclofenaco: no inicio dl tratamento clm esse medicamento, a cox-2 é inibida primeiro, aumentando o risco.Quando o medicamento é descontinuada, a cox-1 é liberada primeiro, aumentando tbm o risco de eventos tromboembolicos, mesmo não sendo um AINE seletivo
•Existe uma possibilidade de aumento de risco cardiovascular
Derivados do acido propionico
Representantes:
•Ibuprofeno(potencia e efeitos adversos entre dipirona e paracetamol). Apresenta pouco efeito anti-inflamatório
ceroprofeno,naoroxeno,fembrufeno,indoprofeno
Derivados do acido enolico
•Efeito anti-inflamatório potente
•Piroxicam
•Tenoxicam
Outros:
•Nimesulida(nais seletivo para cox-2
-Moderada potência
•Cetocorolato
-Potente ação analgésica
Inibidores altamente seletivos de cox-2
•Menos efeitos adversos
•Alta potência
-Celecoxibe(celebra)
-Etoricoxibe(arcoxia)
-parecoxibe(Bextra)-suspenso
Rofecoxibe(Vioxx)
Indicação ex:paciente jovem sem risco cardiovascular com alguma doença lesiva no tgi e presença de dor
Efeito deletério dos inibidores altamente seletivos da Cox-2
O endotelio vascular na presença doença aterosclerótica expressa cox-2 com produção de pgl2 que leva a antiagregação plaquetaria,inibe a adesao de leucocitos e reduz o remodelamento vascular. Os inibidores seletivos irão impedir isso, ao mesmo tempo wue nao irao impedir a açao do tromboxano em gerar agregação plaquetaria,promovendo o aumento dl risco de morte
