Antibacterianos que alteram a síntese proteica Flashcards

1
Q

Qual é o alvo farmacológico dos antibacterianos que alteram a síntese proteica?

A

Subunidades 30s ou 50s do ribossoma bacteriano

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2
Q

Por que motivo os antibacterianos que alteram a síntese proteica não atacam as células humanas?

A

Porque o ribossoma bacteriano (30s e 50s) tem subunidades diferentes das humanas.

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3
Q

Quando é que existem RAM associadas aos antibacterianos que alteram a síntese proteica?

A

Quando os ribossomas mitocondriais, citosólicos ou ambos são afetados.

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4
Q

Quanto à sua ação de controlo de infeção, os antibacterianos que alteram a síntese proteica são, em regra…

A

Bacterioestáticos

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5
Q

Quais são os únicos antibacterianos que alteram a síntese proteica que são BACTERICIDAS?

A

Aminoglicosídeos em dose terapêutica

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6
Q

Há uma lista de 8 aminoglicosídeos atrás deste cartão. Se tu tiveres ponta de amor à vida não vais decorá-los a todos. Mas tenta lá acertar em 3.

A
Estreptomicina
Neomicina
Gentamicina
Canamicina
Trobamicina
Paromomicina
Netilmicina
Amicacina
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7
Q

Qual é o mecanismo de ação da estreptomicina? (aminoglicosídeos)

A

Estrutura semelhante ao tRNA permite que se liguem ao ribossoma com introdução de AAs errados e síntese de proteínas defeituosas.

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8
Q

Qual é o espetro dos aminoglicosídeos?

A

Gram-

Gram+ (associados a outros ABT!!)

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9
Q

Os aminoglicosídeos são inativos em particular para um grupo de bactérias. Quais e porquê?

A

São inativos contra anaeróbios porque precisam de O2 para transporte.

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10
Q

Os aminoglicosídeos são ativos contra…

A

Bacilos gram-
MSSA (em associação)
Micobactérias
Brucella, Francisella, Nocardia.

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11
Q

Os aminoglicosídeos são inativos contra…

A

Anaeróbios
Enterococcus
Streptococcus
Bacilos gram+

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12
Q

Nas infeções graves por enterobacteriaceae, está indicado…

A

Aminoglicosídeos

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13
Q

Nas endocardites, está indicado…

A

Aminoglicosídeo + penicilina

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14
Q

Na tuberculose, em segunda linha, está indicada terapêutica com aminoglicosídeos, nomeadamente…

A

Estreptomicina e Amicacina

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15
Q

Na terapêutica de tularémia e peste, em primeira linha, deve ser administrado…

A

Estreptomicina.

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16
Q

Como deve ser feita a administração dos aminoglicosídeos?

A

EV

O.D.

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17
Q

Por que motivo os aminoglicosídeos têm um efeito pós-antibiótico muito prolongado?

A

A síntese anómala de proteínas condicionada por estes fármacos leva ao defeito das proteínas constituintes dos poros das paredes. Este defeito permite uma entrada maior do fármaco.

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18
Q

Por que motivo os beta-lactâmicos são muito usados em associação com aminoglicosídeos

A

Porque os aminoglicosídeos aumentam a capacidade de os beta-lactâmicos entrarem na bactéria, potenciando a sua eficácia.

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19
Q

Quais são os mecanismos típicos de resistência aos aminoglicosídeos?

A

Acetilases, adenilases, fosforilases (+++)
Alteração das porinas
Mutação da subunidade 30s

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20
Q

RAM dos aminoglicosídeos

A

Nefrotoxicidade (+++)
Ototoxicidade (+)
Bloqueio neuromuscular

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21
Q

Qual é a RAM dos aminoglicosídeos que limita o seu uso?

A

A ototoxicidade, por ser irreversível.

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22
Q

Quais são as principais tetraciclinas?

A

Tetraciclina
Demeclociclina
Doxicilina
Minociclina

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23
Q

Qual é o mecanismo de ação das tetraciclinas?

A

Inibem a ligação de tRNA-AA ao local A da subunidade 30s

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24
Q

Biodisponibilidade de tetraciclinas

A

Cerca de 100%

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25
Q

Em que fase da infeção deve ser usada a tetraciclina?

A

Na fase inicial da infeção. É só bacterioestático.

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26
Q

Em que condições deve ser tomada uma tetraciclina?

A

Em jejum

Sem fármacos catiónicos (anti-ácidos)

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27
Q

Quais são as tetraciclinas que têm menor interferência pelos alimentos e outros fármacos?

A

Doxiciclina

Minociclina

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28
Q

Quais são as tetraciclinas menos nefrotóxicas?

A

Doxiciclina

Minociclina

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29
Q

Por que motivo existe uma seletividade elevada nas tetraciclinas?

A

Não entram nas células humanas porque não há transportadores ativos.

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30
Q

Há seis bichinhos para os quais as tetraciclinas têm indicação específica…

A
Rickettsia
Chlamydia
Mycoplasma pneumoniae
Brucella
Borrelia
Tersinia enterocolitica
31
Q

Para além dos seis bichinhos específicos para as tetraciclinas, que outras 3 situações clínicas podem implicar o uso destes fármacos?

A

Acne
Febre da mordedura de rato
Profilaxia em viajantes (ETEC/Malária)

32
Q

As tetraciclinas têm um espetro…

A

Muito largo (Gram+, Gram-, aeróbios e anaeróbios)

33
Q

Mecanismos de resistência às tetraciclinas

A

Bombas de efluxo (++)
Proteínas que interferem com a ligação ao ribossoma
Inativação enzimática

34
Q

Principais RAM das tetraciclinas

A

Nefrotoxicidade (tetraciclina!)
Depósito no osso (dentes!)
Fotossensibilidade
Alterações hepáticas

35
Q

Com que fármacos se trata uma febre escaro-nodular?

A

Tetraciclinas

36
Q

Qual é a glicilciclina mais conhecida?

A

Tigeciclina

37
Q

Como funciona a tigeciclina?

A

Como as tetraciclinas

38
Q

Qual é a indicação para tigeciclina?

A

ÚLTIMA LINHA
Infeções cutâneas graves
Infeções intra abdominais graves
Pneumonia A.C.

39
Q

RAM da tigeciclina

A

Aumento da mortalidade

40
Q

Quais são os 4 macrólidos mais importantes?

A

Eritromicina
Azitromicina
Claritromicina
Telitromicina

41
Q

Quais são os macrólidos de espectro mais amplo e bem toleradas?

A

Claritromicina

Azitromicina

42
Q

Por que motivo os macrólidos são importantes nas pneumonias?

A

Boa penetração no tecido pulmonar

43
Q

Qual é o mecanismo de ação dos macrólidos?

A

Impedem a fase de elongamento por bloqueio do túnel de saída, impedindo a libertação do polipéptido

44
Q

Quais são os principais mecanismos de resistência aos macrólidos?

A

Esterases e fosfotransferases (+++)
Mutação do local de ligação no ribossoma
Efluxo ativo

45
Q

Qual é o grupo de bactérias com grande resistência aos macrólidos por esterases e fosfotransferases?

A

Enterobacteriaceae

46
Q

Gram-positivos tratados com macrólidos

A

Streptococcus, Treponema pallidum

47
Q

Infeções respiratórias atípicas tratadas com macrólidos

A
Legionella
Mycoplasma
Chlamydia pneumoniae
Campylobacter
Bordetella pertussis
48
Q

Dentro dos macrólidos, a claritromicina e a azitromicina têm ainda ação contra…

A
H. influenzae
Moraxella catharralis
Micobactérias
H. pylori
Chlamydia trachomatis
49
Q

A telitromicina tem ação específica contra…

A

Pneumococcus resistentes a macrólidos

Cocos gram+ com gene erm

50
Q

Indicações clínicas para uso de macrólidos

A
PAC
Erradicação H. pylori
Uretrite não gonocócica
Infeção por Mycobacterium avium
Alternativa por alergia aos beta-lactâmicos
51
Q

O que prescrever numa pneumonia adquirida na comunidade para tratamento ambulatório?

A

Macrólido

52
Q

O que prescrever numa pneumonia adquirida na comunidade para tratamento em internamento?

A

Macrólido
+
Beta-lactâmico

53
Q

Qual é a terapêutica tripla para erradicação de H. pylori?

A

Claritromicina
Amoxicilina
IBP

54
Q

Causas bacterianas mais comuns para pneumonia

A

S. pneumoniae
H. influenzae
M. pneumoniae
C. pneumoniae

55
Q

RAM dos macrólidos

A
Intolerância GI (náuseas, cólicas)
Colestase
Flebites
Hipersensibilidade
Interações (inibem CYP450)
Arritmias malignas
56
Q

Qual é o mecanismo de ação do cloranfenicol?

A

Bloqueio da transpeptidação (bloqueio da peptidil transferase)

57
Q

RAM do cloranfenicol

A

Síndrome do bebé azul
Anemia aplásica
Inibição CYP450
Antagonismo das penicilinas/aminoglicosídeos

58
Q

Indicações do cloranfenicol

A

Meningites (muito poucas)

Infeções oculares locais

59
Q

Mecanismo de ação da clindamicina

A

Bloqueio da transpeptidação (bloqueio da peptidil transferase)

60
Q

Indicações da clindamicina

A

Infeções ginecológicas e intra-abdominais graves por Bacterioides fragilis (resistente a penicilinas) e anaeróbios intestinais

61
Q

RAM da clindamicina

A

Colite pseudomembranosa

62
Q

Bichinhos atacados pela clindamicina

A

Bacterioides fragilis
Staphylococcus
Streptococcus
Anaeróbios intestinais

63
Q

Quais são as principais estreptograminas?

A

Quinopristina

Dalfopristina

64
Q

Qual o mecanismo de ação das estreptograminas?

A

Bloqueio do túnel de saída do ribossoma, semelhante aos aminoglicosídeos.
Efeito pósATB prolongado e podem ser bactericidas.

65
Q

Incicações das estreptograminas

A

VRE
S. pyogenes VR
(ativo contra MSSA, MRSA,pneumococos resistentes, anaeróbios…)

66
Q

RAM das estreptograminas

A
Inflamação
Flebite
Hepatoxicidade
Artralgias e mialgias
Infeção por E. faecalis
67
Q

Qual é a espécie muito resistente às estreptograminas?

A

E. faecalis

68
Q

Aual é a oxazolidona mais conhecida?

A

Linezolide

69
Q

Qual é o mecanismo de ação do Linezolide?

A

Altera a interação do tRNA com a subunidade 30s

70
Q

Qual é o espetro do linezolide?

A

Gram+ resistentes nosocomiais (não tem atividade para gram-!)

71
Q

Quais são os bichinhos atacados pelo linezolide?

A
MSSA
MRSA
Enterococcus (VRE inclusive)
S. pneumoniae PS/PR
M. tuberculosis
72
Q

Como é a administração de linezolide?

A

p.o. ou e.v., tem duração de ação > 12h, sem afetar CYP450

73
Q

Principal efeito adverso do linezolide

A

Inibidor da monoaminoxidase (efeito serotoninérgico - hipertensão)