Antibacterianos que alteram a síntese proteica Flashcards
Qual é o alvo farmacológico dos antibacterianos que alteram a síntese proteica?
Subunidades 30s ou 50s do ribossoma bacteriano
Por que motivo os antibacterianos que alteram a síntese proteica não atacam as células humanas?
Porque o ribossoma bacteriano (30s e 50s) tem subunidades diferentes das humanas.
Quando é que existem RAM associadas aos antibacterianos que alteram a síntese proteica?
Quando os ribossomas mitocondriais, citosólicos ou ambos são afetados.
Quanto à sua ação de controlo de infeção, os antibacterianos que alteram a síntese proteica são, em regra…
Bacterioestáticos
Quais são os únicos antibacterianos que alteram a síntese proteica que são BACTERICIDAS?
Aminoglicosídeos em dose terapêutica
Há uma lista de 8 aminoglicosídeos atrás deste cartão. Se tu tiveres ponta de amor à vida não vais decorá-los a todos. Mas tenta lá acertar em 3.
Estreptomicina Neomicina Gentamicina Canamicina Trobamicina Paromomicina Netilmicina Amicacina
Qual é o mecanismo de ação da estreptomicina? (aminoglicosídeos)
Estrutura semelhante ao tRNA permite que se liguem ao ribossoma com introdução de AAs errados e síntese de proteínas defeituosas.
Qual é o espetro dos aminoglicosídeos?
Gram-
Gram+ (associados a outros ABT!!)
Os aminoglicosídeos são inativos em particular para um grupo de bactérias. Quais e porquê?
São inativos contra anaeróbios porque precisam de O2 para transporte.
Os aminoglicosídeos são ativos contra…
Bacilos gram-
MSSA (em associação)
Micobactérias
Brucella, Francisella, Nocardia.
Os aminoglicosídeos são inativos contra…
Anaeróbios
Enterococcus
Streptococcus
Bacilos gram+
Nas infeções graves por enterobacteriaceae, está indicado…
Aminoglicosídeos
Nas endocardites, está indicado…
Aminoglicosídeo + penicilina
Na tuberculose, em segunda linha, está indicada terapêutica com aminoglicosídeos, nomeadamente…
Estreptomicina e Amicacina
Na terapêutica de tularémia e peste, em primeira linha, deve ser administrado…
Estreptomicina.
Como deve ser feita a administração dos aminoglicosídeos?
EV
O.D.
Por que motivo os aminoglicosídeos têm um efeito pós-antibiótico muito prolongado?
A síntese anómala de proteínas condicionada por estes fármacos leva ao defeito das proteínas constituintes dos poros das paredes. Este defeito permite uma entrada maior do fármaco.
Por que motivo os beta-lactâmicos são muito usados em associação com aminoglicosídeos
Porque os aminoglicosídeos aumentam a capacidade de os beta-lactâmicos entrarem na bactéria, potenciando a sua eficácia.
Quais são os mecanismos típicos de resistência aos aminoglicosídeos?
Acetilases, adenilases, fosforilases (+++)
Alteração das porinas
Mutação da subunidade 30s
RAM dos aminoglicosídeos
Nefrotoxicidade (+++)
Ototoxicidade (+)
Bloqueio neuromuscular
Qual é a RAM dos aminoglicosídeos que limita o seu uso?
A ototoxicidade, por ser irreversível.
Quais são as principais tetraciclinas?
Tetraciclina
Demeclociclina
Doxicilina
Minociclina
Qual é o mecanismo de ação das tetraciclinas?
Inibem a ligação de tRNA-AA ao local A da subunidade 30s
Biodisponibilidade de tetraciclinas
Cerca de 100%
Em que fase da infeção deve ser usada a tetraciclina?
Na fase inicial da infeção. É só bacterioestático.
Em que condições deve ser tomada uma tetraciclina?
Em jejum
Sem fármacos catiónicos (anti-ácidos)
Quais são as tetraciclinas que têm menor interferência pelos alimentos e outros fármacos?
Doxiciclina
Minociclina
Quais são as tetraciclinas menos nefrotóxicas?
Doxiciclina
Minociclina
Por que motivo existe uma seletividade elevada nas tetraciclinas?
Não entram nas células humanas porque não há transportadores ativos.