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Gastroenterologia > Antiácidos > Flashcards

Antiácidos Flashcards

1
Q

Quais são os 6 tipos de células gástricas importantes para a digestão no local?
Cite sua localização principal e função principal.

A

Células mucosas (TODO):
* muco
* bicarbonato
* alguns peptídeos (protetores físicos)

Células parietais (CORPO):
* HCl
* FI

Células enterocromafins (CORPO)
* Histamina

Mastócitos (CORPO):
* histamina

Células principais:
* pepsinogênio

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2
Q

Qual a parte do estômago que mais produz ácido gástrico e qual a célula responsável por isso?
Explique como ela o faz.

A

Corpo - células parietais
Estímulos:
* pensar, cheirar ou saborear = via vagal = estimula células G (antro) = gastrina
* proteína ao estômago = gastrina
* gastrina circulante = liberação de histamina pelas células semelhantes a enterocromafim (corpo gástrico)
* ACh

processo:
1. acetilcolina, gastrina e histamina (receptor H2)
2. canalículos cujas bordas são compostas de bomba de prótons (enzima H+/K+/ATPase)
3. liberação H+ para se combinar com o cloro (= ácido clorídrico)

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3
Q

Há liberação de suco gástrico quando não há alimentos no estômago?

A

Sim
Histamina realiza o controle da secreção gástrica de forma constante, pela regulação da liberação basal de ácido, mesmo quando o estômago está vazio, mantendo-o sempre ácido.

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4
Q

Quais são as regiões mais propenças a sofrerem com a ação danosa do ác. gástrico?
Por que isso ocorre?

A
  1. mais afetada: corpo (região produtora desse ácido)
  2. esôfago (DRGE) - pH básico
  3. antro - pH básico
  4. duodeno - pH básico

inflamação - erosão - úlcera

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5
Q

Qual região do estômago não costuma ser afetada pelo ácido gástrico? Por que?

A

Fundo
epitélio diferente (mais resistente)

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6
Q

Qual a fisiopatologia básica das úlceras gástricas?

5 agressores / 3 protetores

A

Desequilíbrio entre fatores agressores e protetores.

agressores:
* H.pylori
* Ácidos
* Pepsina
* Tabagismo
* AINEs (↓ prostaglanginas e muco)

Protetores
* Produção de muco (estímulo: protaglandinas)
* Bicarbonato: substância produzida pela mucosa.
* Fluxo sanguíneo: maior o fluxo = proteção

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7
Q

Quais são os 3 agonistas que estimulam a produção de ácido clorídrico?
Existem fármacos inibidores para os 3?

A
  1. Histamina
  2. Gastrina
  3. ACh

** antagonistas da histamina (antagonistas de receptores H2)**

Acetilcolina e gastrina só agem quando há presença de alimento no estômago, por isso a inibição da histamina é mais efetiva, por ser a substância que está sempre estimulando a produção de ácido clorídrico. Isso mantem a função digestiva do estômago quando necessário

receptores de vasos, mucosa respiratória, SNC = receptores H1.

**Inibidor de ACh **age em outros tecidos - não indicado
Inibidor de gastrina não existe

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8
Q

Quais são os 4 tipos de fármacos usados para suprimir/neutralizar o ácido gástrico para tratar as doencas cloricopépticas?

A
  1. IBP
  2. Antagonistas dos receptores H2
  3. Análogos de prostaglandinas
  4. Antiácidos
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9
Q

Qual o mecanismo de ação dos IBP?

A
  • Inativação da H+/K+/ATPase (enzima na célula parietal, responsável por uma das etapas finais no mecanismo de produção do ácido gástrica)
  • Inibem praticamente toda liberação do ácido clorídrico enquanto estão exercendo o efeito, mesmo se existirem fatores estimulantes (gastrina, histamina e ACh)

supressores mais eficazes da liberação de HCl

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10
Q

Os IBP são fármacos ou pró-farmacos. Justifique.

A

São pró-fármacos: precisam sofrer metabolização ou modificação da sua estrutura para se tornarem ativos.
A modificação estrutural ocorre direto na célula parietal e é dependente da acidez. Precisa de ambiente ácido para se transformar na forma ativa.

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11
Q

Os IBP são absorvidos no estômago, atuando diretamente/externamente nas bombas de protons das células parietais?

A

Não

  • Instáveis em pH ácidos (se inativam) = Produzidos em formas farmacêuticas que propiciam a liberação apenas em pH alcalino (intestino)
  • OBS: precisam de meio ácido para se ativarem, entretanto isso é preciso acontecer próximo a bomba de prótons, por isso o fármaco precisa ser absorvido e entrar na célula pela parte basal interna (que tem pH ácido).
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12
Q

Quais são os 5 exemplos de IBPs e qual a diferença antre eles?

A

todos são:** ⲁ-piridilmetilsulfinil benzimidazol**

diferença: forma farmacêutica, meia vida, biodisponibilidade

  • Omeprazol e Lanzoprazol: grânulos com cobertura entérica;
  • Rabeprazol, pantoprazol e esomeprazol: comprimidos revestidos entéricos, esse revestimento é mais resistente a ação do ácido
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13
Q

Quais IBPs possuem:
* início de ação rápidas?
* biosiponibilidades elevadas?
* maiores tempos de meia vida?

A
  • início de ação rápidas? lanzoprasol, rebaprazol e esomeprasol
  • biosiponibilidades elevadas? lanzoprasol e esomeprasol
  • maiores tempos de meia vida? pantoprazol e rabeprazol
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14
Q

Quando os IBP devem ser ingeridos? Justifique.

A

Ingestão em jejum (pela manhã e de estômago vazio/ ingerir alimento após 30 min)
* alimento no estômago = ↑ pH
* ingeridos com o pH mais básico = liberados no estômago = contato com região mais próxima as células parietais que é mais ácida = inativados.

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15
Q

A inibição das bombas de protons pelos IBP é reversível?

A

A secreção de ácido será dependente da síntese de novas enzimas, pois a inibição da enzima é irreversível.

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16
Q

Como os IBP são transportados, metabolizados e eliminados?

A
  1. Absorção rápida
  2. transporte ligado a proteínas plasmáticas
  3. metabolização no fígado
  4. eliminação na urina
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17
Q

A sua capacidade de inibir a bomba e reduzir a produção de HCl é constante?

A

Não
A inibição diária de ácido é reduzida em 95% após 7 dias de uso (7 meias vida) - síntese de mais enzimas/bombas

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18
Q

Os IBP podem ser usados por muito tempo?

A

Não - máximo 3 meses
* IBP induz um aumento na síntese de enzimas (bomas de prótins)
* suspensão do fármaco leva a hiperprodução de ácido

Uso prolongado (> 1 ano) = ↑ risco de câncer gástrico

TRATAMENTO A CURTO PRAZO

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19
Q

Por que é comum a prescrição de IBP junto aos AINEs.

A
  • AINEs reduzem as prostaglandinas e, consequentemente, reduzem a produção de muco, o qual é protetor da mucosa gástrica (↓ proteção)
  • IBP reduzem a produção de HCl, diminuindo a acidez gástrica (↓ agressão), reduzindo as chances de inflamação/erosão/ulceração da mucosa durante o uso prolongado de AINEs
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20
Q

Os IBPs podem interferir na ação de alguns fármacos. Cite exemplos e explique.

A

Interação farmacológica com fármacos que necessitam de ambiente ácido para ser absorvido
* ↓ ação ASS

Inibem citocromo p450 = ↓ metabolização de outros fármacos
* Varfarina (anticoagulante) = ↑ disponibilidade e efeito = ↑ risco hemorragias

Inibem CYP2C19 = ↓ ativação do clopidogrel = ↓ anticoagulação

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21
Q

Qual íon e vitamina podem ter suas absorções reduzidas pelo uso de IBP?

A

↓ absorção de cálcio e de vitamina B12

22
Q

IBO pode ser usado na gravidez?

A

Não

23
Q

Por que o uso prolongado de IBPs é relacionado a infecções do trato respiratório?

A

alteração do pH altera também a microbiota do estômago, as bactérias que são resistentes a esse ambiente modificado** podem causar infecções respiratórias** (pneumonia, sinusite e otite).

24
Q

Quais são os 3 grupos de células que produzem histamina e induzem a produção de HCl? Diferencie as duas.

A

Células enterocromafins (corpo)
* liberação constante de histamina

Mastócitos circulantes
* produzem e liberam histamina durante as reações inflamatórias ou alérgicas
* renovação lenta da histamina

Mastócitos gástrico
* secreção basal de histamina
* renovação constante de histamina

histamina → receptores H2 células parietais → HCl

25
Q

Explique o mecanismo de ação dos antagonistas de H2.

A
  • antagonista competitivo e reversível
  • Inibem a ação da histamina nos receptores H2;
  • ↓ 60-70% secreção basal de ácido (menos efetiva que a dos IBP, pois inibe apenas um dos três estímulos para a produção de HCl e gastrina e acetilcolina continuam a estimular a produção)
  • Diminui apenas secreção basal.

↑ eficaz na redução da secreção NOTURNA de HCl

26
Q

Cite 4 exemplos de antagonistas de H2.

A
  1. Ranitidina
  2. Cimetidina
  3. Nazitidina
  4. Farnotidina

Inclusão de grupos grandes na histamina = passa a antagonizar o receptor

27
Q

Cite 4 indicações dos antagonistas dos receptores H2.

A
  1. Ulcera péptica (princip. duodenal)
  2. esofagite de DRGE (associar com IBP)
  3. Dispepsia não ulcerosa.
  4. associado a AINEs
28
Q

Há receptores H2 no coração. Qual a ação dos antagonistas de H2 nesses receptores?

A

Não atuam nos receptores H2 do coração

29
Q

Cite 4 reações adversar dos antagonistas de H2.

A
  1. Cimetidina: ginecomastia, oligospermia, impotência sexual → uso prolongado;
  2. Diarreia, cefaleia, tontura, fadiga, dor muscular, prisão de ventre;
  3. SNC: confusão, delírio, alucinação, fala arrastada;

raros

30
Q

Os antagonistas de H2 podem ser usados na gestação ou lactação?

A

Não.
* Atravessa placenta
* São excretados no leite

31
Q

Os antagonistas de H2 também possuem interações medicamentosas?

A

Sim
Cimetidina e Ranitidina - Inibem o citocromo P450 = concentrações elevadas de medicamentos metabolizados por ele:
* Varfarina (hemorragia)
* fenitoína (hiperplasia gengival)
* estatinas (ação sobre musculatura)
* β - bloqueadores
* benzodiazepínicos
* tricíclicos

32
Q

Cite um exemplo de proteror de mucosa gástrica.

A

Sucralfato (Sucrafilm®)

33
Q

Explique o macanismo de ação dos proterores de mucosa gástrica.

A

Não tem interação com receptor específico.
Citoprotetor: mecanismo de ação físico;

  • liga-se a proteínas gástricas,** polimeriza e forma um gel** que adere a mucosa
  • barreira física contra ação do ácido gástrico
  • ação sobre as úlceras - fixam-se em cima de lesões como muito conteúdo proteico
34
Q

Podemos associar os proterores de mucosa a fármacos inibidores da produção de HCl para aumentar sua eficácia?

A

NÃO
A formação do gel ocorre mediante a presença de ambiente ácido, se a pessoa estiver usando um antiácido o fármaco não funciona, pela alteração do pH do ambiente;

35
Q

Cite duas reações adversas dos proterores de mucosa gástrica.

A
  1. boca seca
  2. constipação
36
Q

Qual o mecanismo de ação das dos análogos das prostaglandinas?
Qual sua principal indicação?

A

usadas na** doença úlcera péptica induzida por AINEs.**
mecanismo:
aumentar a produção do muco e reduzir a secreção do ácido gástrico.

37
Q

Qual o exemplo de análogo de prostaglandina?

A

Misoprostol (Cytotec®)
* Prevenção de ulceras associadas ao uso de AINEs;
* Contraindicado para mulheres grávidas devido ao aumento das contrações uterinas → aborto;
* A prostaglandina aumenta contração de diferentes tecidos musculares liso;
* Proibido no Brasil

38
Q

Qual o principal exemplo de fármaco inibidor de receptor de ACh? Qual sua indicação?

A

dicicloverina
não é indicado
* pouca efetividade
* não seletivo: antagonista de ACh em outros tecidos

39
Q

Explique o mecanismo de ação dos antiácidos.

A

Atuam por suas propriedades físico-químicas: neutralizam o ácido clorídrico gástrico, formando água e sal (reação ácido-base).

efeito curto: enquanto a base está no estomago

tratamento sintomático

40
Q

Cite 4 exemplos de antiácidos

A
  1. Hidróxido de alumínio
  2. Hidróxido de magnésio
  3. Bicarbonato de sódio
  4. Carbonato de cálcio
41
Q

Quais as reações adversas dos antiácidos?

A

Hidróxido de magnésio: diarreia, por isso também é utilizado no tratamento da constipação;

Hidróxido de alumínio: constipação.

Hipertensão:
* antiácidos = retenção significativa de sódio e eletrólitos → aumento da retenção hídrica → aumento da PA

Pode causar alcalose metabólica (absorvido no intestino);

CO2 estimula a liberação de gastrina → aumenta HCl;

Carbonato de cácio: Cálcio pode causar constipação.

42
Q
A
43
Q
A
44
Q
A
45
Q
A
46
Q
A
47
Q
A
48
Q
A
49
Q
A
50
Q
A

Cimetidina é menos efetiva que omeprazol na secreção estimulada, portanto é particularmente eficaz na secreção ácida.

51
Q
A
52
Q
A

Gastroenterologia (19 decks)

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