1.B.2 - HC.3 receptorfarmacologie

Question 1

Hoe stelt receptorfarmacologie een sleutel-slotsysteem voor?

Answer 1

slot = receptor
sleutel = farmacon

Question 2

wat zijn angonisten?

Answer 2

werken en stimuleren de receptor waardoor een effect wordt bewerkstelligd

Question 3

wat zijn antagonisten?

Answer 3

passen maar niet werkzaam op de receptor

Question 4

welke typen receptoren bestaan er?

Answer 4

• G-eiwit gekoppelde receptor
• ionkanaal-gekoppelde receptor
• kinase-gekoppelde receptor
• gentranscriptie receptor

Question 5

Waaruit bestaat een G-eiwit gekoppeld receptor en hoe werkt die?

Answer 5

7 transmembraaneiwitten met intracellulair G-eiwit. agonist bindt aan receptor –> G-eiwitten worden geactiveerd –> respons activeren

Question 6

Waaruit bestaat een ionkanaal-gekoppelde receptoren en hoe werk die?

Answer 6

opening voor ionen zeer snel

Question 7

Wat zijn kinase-gekoppelde receptoren?

Answer 7

kunnen bij activatie eiwitten fosforyleren, veel langzamer (bijv. insuline receptoren)

Question 8

Wat zijn gentranscripite receptoren?

Answer 8

transporteren bij activatie naar de kern en zijn daar werkzaam als transcriptiefactor, heel langzaam (bijv. hormonale cycli)

Question 9

Wat is de evenwichtsreactie van de drug-receptor interactie?

Answer 9

[D] + [R] <– k2 k1 –> [DR]

Question 10

Wat is Kd?

Answer 10

K2/K1 (Ka = voor agonist Kb = voor antagonist) wanneer [DR]/[Rt] = 0,5 Kd=[D]

Question 11

welke typen agonisten zijn er?

Answer 11

• volle agonisten: lage bezetting maximaal effect
• partiele agonisten: zelfs bij hoge bezetting geen maximaal effect
• inverse agonisten: inactiveren constituele receptoren

Question 12

wat is de effectiviteit?

Answer 12

hoogte van de plateaufase, dus de maximale effect

Question 13

wat is de potentie?

Answer 13

pEC50 = - log EC50 (M) = concentratie waarbij de helft van het maximale effect wordt bereikt

Question 14

Welke typen antagonisten zijn er?

Answer 14

• chemisch
• farmacokinetisch: afbraak van een stof of bijdragen aan het verslechteren van opname van een stof
• receptor blokkade: reversibel competitief en irreversibel competitief
• niet competitief: bind op andere plek dan agonist
• fysiologisch: antagonist bind op andere receptor en heeft tegenovergesteld effect als antagonist

Question 15

Hoe werkt een reversibel competitief antagonisme?

Answer 15

hoe meer antagonist hoe meer agonist nodig om hetzelfde effect te bewerkstelligen

Question 16

Hoe wordt de dosisratio (DR) berekent?

Answer 16

potentie waarde van verschillende doseringen antagonist / potentie waarde van de controle curve zonder antagonist

Question 17

Hoe wordt pA2 berekent en wat houdt het in?

Answer 17

grafiek maken van verschillende concentraties antagonist met DR-waarde snijpunt met x-as is pA2 = negatieve logaritme van die concentratie antagonist waarbij twee maal zoveel antagonist nodig is om hetzelfde effect te bereiken

Question 18

Hoe werkt een irreversibel competitief antagonisme?

Answer 18

werking van agonist in combinatie met receptor neemt af naarmate er meer antagonist wordt toegevoegd, geen verschuiving naar recht alleen afplatting