w2. hc.3 receptorfamacologie Flashcards

1
Q

sleutel slot systeem

A

slot is receptor sleutel is farmacon.

agonisten werken en stimuleren de receptor waardoor een effect wordt bewerkstelligd.

antagonisten blokkeren de receptor werking, kan binden zodat agonist niet kan binden.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

type receptoren

A

G-eiwit gekoppelde receptor: betstaat uit 7 transmembraaneiwitten met intracellulair een G eiwit. deze G eiwitten kunnen respons activeren als agonist bindt. G eiwitten zijn stimulatoir of inhibitoir.

ionkanaal-gekoppelde receptoren: vormen bij activatie een opening voor ionen, zijn zeer snel en van belang.

kinase-gekoppelde receptoren: kan bij activatie eiwitten fosforyleren, langzaam en vooral actief binnen het endocriene systeem. BV. insuline receptor.

gentranscriptie receptoren: transporteren bij activatie naar de kern en zijn dan werkzaam als transcriptiefactor. langzaam, werkzaam bij hormonale cycli. BV. oestrogeenreceptor.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

drug receptor interactie

A

evenwichtsreactie: [D] + [R] = (K2) + (K1) ????

wanneer affiniteit groot dan K1 groot en K2 klein.
KD = K2/K1 en KA is agonist en KB is antagonist

wanneer [DR]/[R] = 0,5 dan is KD = [D] met [R] = totaal aantal receptoren.

dus als 50% receptor bezetting is dan is [DR] (drug receptor binding) gedeeld door aantal receptoren [R] is 0,5. Dan is KD gedeeld door [D] (drug) gelijk aan 1.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

typen agonisten

A

volle agonist: bij lage bezetting maximale effect

partiële agonist: zelfs bij hoge bezetten GEEN max effect

inverse agonist: inactiveren constitutionele receptoren, waardoor remming van activiteit onstaat.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

effect van agonisten

A

effectiviteit is hoogte van plateaufase, max effect.
potentie pEC50 = -log EC50 (M), deze potentie is concentratie waarbij 50% effect wordt behaald.

als 9,2 concentratie dan EC50 = 10^-9,2.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

typen antagonisten

A

chemisch: onafhankelijk van receptor, werkt bijv in bloed, voor wegvangen van stof.

farmacokinetisch: onafhankelijk van receptor, voor afbraak van stof etc.

receptor blokkade: bezetting van receptor
reversibel competitief omkeerbaar
irreversibel competitief onomkeerbaar antagonisme

niet competitief: bindt op andere plek op receptor dan agonist

fysiologisch: antagonist bindt op andere receptor en heeft tegengesteld effect.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

reversibel competitief antagonist

A

meer antagonist betekend meer agonist nodig voor zelfde effect.

lijnen parallel.

dosisratio (DR) = potentie waarde van verschillende doseringen antagonist/ potentie waarde van controle curve zonder antagonist.

rekenvoorbeeld in ss p42 deel 1.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

irreversibel competitief antagonist

A

werking van agonist in combo met receptor neemt af naarmate meer antagonist erbij.

lijnen platten af.

als veel spare receptors: dan eerst verschuiving naar rechts.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

fysiologisch antagonisme
useless info over histamine en salbutamol

A

histamine is van allergische reacties en zorgt voor bronchoconstrictie
salbutamol astma en zorgt voor bronchodilatatie.

histamine en salbutamol werken op verschillende receptoren en kunnen elkaar opheffen dan.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly