UE 8 Vandamme Flashcards
Définition conditionnement primaire et secondaire
Primaire: ce qui est directement en contact avec le médicament
Secondaire: boîte par ex
Les excipients d’un générique doivent-ils être identiques à ceux du princeps ?
Non pas forcément
Les gélules sont toujours gastro-résistantes.
FAUX. Les gélules gastro-résistantes ne se délitent pas en milieu acide.
Un excipient peut améliorer les propriétés technologiques d’un mélange de poudres
pharmaceutiques.
VRAI. A titre d’exemple, on peut citer des propriétés lubrifiantes, régulatrices d’écoulement, etc.
Le conditionnement primaire est celui qui est en contact directement avec la forme
pharmaceutique.
VRAI. Ce sera le cas du verre pour un sirop, le cas de l’aluminium pour une gélule, une matière
plastique pour un comprimé, etc.
Le cadmium et le molybdène sont considérés comme des métaux lourds.
VRAI. Le cadmium et le molybdène sont des éléments métalliques présentant un poids élevé.
L’aspirine peut être utilisée comme excipient.
FAUX. L’aspirine est un principe actif qui a des propriétés pharmacologiques antalgiques,
antipyrétiques, anti-inflammatoires et anti-agrégantes plaquettaires.
L’administration d’aspirine par voie orale peut engendrer des effets secondaires.
Vrai
La pharmacopée européenne propose des formulations de médicaments pour différents principes
actifs.
FAUX. Les pharmacopées donnent des définitions, des méthodes d’analyse, des
caractéristiques. La pharmacopée européenne édite un volume renfermant les monographies =
description d’un PA ou d’un excipient.
Un « Drug Master File » comprend toujours une partie ouverte et une partie fermée.
VRAI. La partie ouverte est pour le client et la partie fermée confidentielle pour les autorités.
« Ppb » signifie partie par milliard.
VRAI. Ppb = parts-per-billion = 10–9.
Pour un même principe actif commercialisé, plusieurs voies de synthèse peuvent être envisagées.
Vrai
Les gélules ne renferment que des poudres, des granulés ou des comprimés.
FAUX. Les gélules ne renferment pas de comprimés. Les gélules peuvent contenir des liquides.
« ADME » signifie Absorption, Digestion, Métabolisation, Elimination.
FAUX. ADME signifie absorption, distribution, métabolisme et élimination.
La membrane intestinale est composée en partie de protéines.
Vrai
L’absorption d’un principe actif au niveau d’une fenêtre d’absorption signifie qu’après cette partie,
l’excédent de principe actif ne sera plus absorbé.
VRAI. L’absorption peut se faire à un pH donné par exemple.
L’index thérapeutique est déterminé pour tous les principes actifs.
Vrai
Un médicament générique peut ne pas renfermer les mêmes excipients que le médicament
princeps
VRAI. Mêmes garanties de sécurité et mêmes propriétés galéniques de fabrication.
Les indications d’un médicament générique doivent être rigoureusement identiques à celles du
médicament princeps.
VRAI. Le principe actif, la dose unitaire, la voie d’administration, le schéma posologique, les
indications et les effets secondaires sont identiques entre le médicament princeps et le
médicament générique.
Lorsqu’on l’on réalise un médicament générique, il est impératif de procéder à une étude
bioéquivalence.
VRAI. Bioéquivalence = paramètres de pharmacocinétiques semblables (Cmax, Tmax, AUC et
demi vie), ce qui entraîne une biodisponibilité comparable.
Un même principe actif peut exister sous forme amorphe et sous forme cristalline.
VRAI. Ce sera le cas de la spironolactone par exemple, du palmitate de chloramphénicol.
Un même principe actif peut exister sous plusieurs formes cristallines.
Vrai
En milieu aqueux, une molécule hydratée présente toujours une solubilité supérieure à celle d’une
molécule anhydre.
FAUX. On observe par exemple l’inverse pour l’ampicilline.
La posologie d’un médicament est déterminée en fonction de la liaison aux protéines plasmatiques
du ou des principes actifs qu’il contient.
VRAI. La posologie d’un médicament est dépendante de la liaison du PA aux protéines
plasmatiques.
La lanoline est un excipient à effet notoire.
VRAI. La lanoline fait partie des excipients à effets notoires, dont la liste a été donnée en TD
2010/11: acide benzoïque, acide borique, amidon de blé, bronopol, butylhydroxyanisole,
butylhydroxytoluène, chlorure de benzalkonium, composés organomercuriels, alcool,
formaldehyde, glycérol, huile de soja, huile de sésame, lanoline, lécithine de soja, mannitol,
parahydroxybenzoates, polyethylèneglycol, sulfites, tartrazines, xylitol, saccharose, fructose,
glucose, lactose, …..
Une émulsion H/L renferme toujours une phase lipophile.
VRAI. La phase lipophile est la phase continue ou externe
Le saccharose en solution peut avoir des propriétés antimicrobiennes.
VRAI. Le saccharose en solution a des propriétés anti-microbiennes si son pourcentage est
supérieur à 60% p/p.
Un agent antioxydant est oxydable.
VRAI. Un agent antioxydant s’oxyde à la place du PA.
Le saccharose est instable en milieu acide.
Vrai
Un agent tensioactif peut être amphotère.
VRAI. Un agent tensioactif peut posséder des charges positives et négatives au sein du groupement hydrophile (ex. lécithine de soja).
Une suspension renferme toujours deux phases non miscibles.
VRAI. Une suspension renferme une phase solide au sein d’une phase liquide. Il faut agiter la
préparation avant l’administration.
La mouillabilité d’un principe actif est un critère à prendre en compte lors de la formulation d’une
suspension huileuse d’un principe actif.
Vrai
Tous les excipients à usage humain ne peuvent pas être nécessairement utilisés en pharmacie
vétérinaire.
VRAI. Les excipients à usage humain peuvent être toxiques pour certaines espèces animales.
Des formes pharmaceutiques à action prolongée peuvent être administrées par voie sublinguale.
FAUX. La voie sublinguale présente une action rapide. La résorption est rapide au niveau de la
muqueuse buccale ainsi que le passage dans les veines jugulaires. Remarque : un comprimé
muco-adhésif permet un effet local prolongé car la libération du PA est lente et le contact avec la
muqueuse prolongé.
L’estomac est recouvert à l’intérieur de cellules épithéliales productrices d’un mucus très visqueux.
Vrai
Un enrobage entérique permet une libération exclusivement dans l’intestin.
VRAI. L’enrobage entérique de formes pharmaceutiques solides (poudres, granulés, gélules,
comprimés) permet l’obtention d’une libération à action différée donc une protection du PA de
l’environnement de l’estomac ou une action ciblée sur une partie de l’intestin.
Une suspension peut être stabilisée par un agent tensioactif.
Vrai
La pharmacopée européenne renferme des monographies de principes actifs et d’excipients.
Vrai
Les agents tensioactifs peuvent être utilisés par voie orale.
VRAI. Les agents tensioactifs peuvent être utilisés dans des émulsions ou des suspensions.
La monographie d’un principe actif reprise dans une pharmacopée peut mentionner les voies
d’administrations souhaitées pour ce principe actif.
FAUX. La monographie présente uniquement les propriétés physico-chimiques (identification,
pureté, dosage) d’un PA.
Toutes les formes pharmaceutiques destinées aux adultes peuvent être utilisées en pédiatrie à
condition de tenir compte de la dose en principe actif.
FAUX. Certaines formes d’administration ne sont pas destinées aux nourrissons. Exemples : voie IM (sauf pour certains vaccins), voie orale sèche, aérosol, etc.
Un injectable présentera toujours une biodisponibilité égale ou supérieure à celle d’une forme
pharmaceutique prise par voie orale.
VRAI. Pour la voie IV : pas de phase d’absorption et faible effet de premier passage
pulmonaire pour certains PA.
Un excipient peut améliorer la biodisponibilité d’un principe actif.
VRAI. Un excipient peut solubiliser le PA et faciliter l’absorption, donc la biodisponibilité.
L’huile de ricin peut être dans certains cas un excipient et dans d’autres cas considéré comme un
principe actif.
VRAI. Huile de ricin peut être utilisé comme laxatif (un PA) ou comme excipient.
Un principe actif peut être d’origine biotechnologique.
VRAI. Un principe actif peut être d’origine naturelle, hémi-synthétique, synthétique ou
biotechnologique. Exemples d’origine biotechnologique : antibiotiques (moisissures), substances
vaccinales et anticorps monoclonaux.
La monographie d’un principe actif reprise dans une pharmacopée peut mentionner la méthode
analytique de dosage pour ce principe actif.
Vrai
Le cuivre et l’azote sont considérés comme des métaux lourds.
FAUX. L’azote n’est pas un métal lourd.
L’aspirine peut être utilisée pour différentes applications thérapeutiques.
VRAI. L’aspirine est antalgique (analgésique selon M Vandamme), antipyrétique, anti-
inflammatoire et antiplaquettaire.
L’administration d’aspirine par voie rectale peut engendrer des effets secondaires.
VRAI. Effets secondaires : allergie.
La pharmacopée européenne décrit l’utilisation des excipients.
FAUX. Pas son utilisation.
La partie fermée d’un « Drug Master File » est seulement divulguée aux autorités.
Vrai
« Ppm » signifie partie par milliard.
FAUX. ppm signifie partie par million.
Un même principe actif peut être formulé pour différentes voies.
Vrai
Les gélules peuvent renfermer des liquides.
VRAI. Les gélules peuvent contenir des liquides.
Certains principes actifs peuvent être absorbés dans l’estomac.
VRAI. Certains principes actifs avec une fonction acide sont absorbés à pH acide.
Deux formulations qui présentent la même surface sous la courbe sont deux formulations
équivalentes d’un point de vue thérapeutique.
FAUX. Même AUC ne signifie bioéquivalence.
Environ 40 % des principes actifs présentent des problèmes d’hydrosolubilité.
Vrai
La liaison d’un principe actif aux protéines plasmatiques peut être évaluée par le volume apparent
de distribution.
Vrai
Lorsque l’on envisage un médicament générique, il faut absolument considérer la même voie
d’administration.
Vrai
Lorsque l’on réalise un médicament générique, il est souhaitable de procéder à une étude de
bioéquivalence.
VRAI. Bioéquivalence semblable entre le générique et le princeps.
Tous les principes actifs n’ont pas des formes polymorphes.
VRAI. Le polymorphisme est très commun. Environ ¼ des principes actifs ont des formes
polymorphes approximativement.
Un hydrate est une molécule cristallisée en présence d’eau.
Vrai
Un principe actif peut changer de forme cristalline au cours d’un procédé de fabrication.
VRAI. Le principe actif peut passer d’une forme cristalline à une autre sous l’influence de
certains facteurs extérieurs.
L’équation de Noyes et Whitney donne la vitesse de dissolution d’un principe actif en fonction du
temps.
VRAI. L’équation de Noyes et Whitney donne la variation de la concentration du principe actif en
fonction du temps.
La posologie d’un médicament est déterminée en fonction de la vitesse d’élimination du ou des
principes actifs qu’il contient.
VRAI. En fonction du t1/2.
Le lactose est un excipient à effet notoire.
VRAI. Les Excipients à Effet Notoire (EEN), c’est-à-dire des excipients qui peuvent conduire à
des effets indésirables tels que des troubles digestifs, des diarrhées, des eczémas de contact,
un urticaire, des réactions allergiques ou encore des symptômes anaphylactiques. Il s’agit
d’excipients tels que : acide benzoïque, acide borique, amidon de blé, bronopol,
butylhydroxyanisole, butylhydroxytoluène, chlorure de benzalkonium, composés
organomercuriels, alcool, formaldehyde, glycérol, huile de soja, huile de sésame, lanoline,
lécithine de soja, mannitol, parahydroxybenzoates, polyethylèneglycol, sulfites, tartrazines,
xylitol, saccharose, fructose, glucose, lactose, ….. Données du TD1 PACES 2010/11.
Une suspension peut renfermer une phase huileuse.
FAUX. Une suspension est la dispersion de substances pulvérulentes insolubles dans un milieu
liquide. L’administration d’une phase huileuse n’est pas acceptée par un patient (peu
confortable) . On utilise alors une dispersion d’une phase pulvérulente dans une phase aqueuse.
Un agent viscosifiant peut être ajouté dans la formulation d’une suspension.
Vrai
La vitamine C a des propriétés antioxydantes.
VRAI. La vitamine E a des propriétés anti-oxydantes. Idem pour la vitamine C. Non mentionné
dans le cours 2012/13.
Un agent tensioactif avec une valeur de HLB inférieure à 10 sera soluble dans une phase lipophile.
Vrai
Lors de la formulation d’une émulsion, il faut ajouter un agent antimicrobien hydrophile et un agent
antimicrobien lipophile afin d’éviter un développement microbien dans la phase aqueuse et dans
la phase huileuse.
Faux
L’amidon peut être utilisé dans la formulation d’un comprimé comme agent liant et agent
désintégrant.
Vrai
Les médicaments administrés par voie sublinguale ne concernent que des principes actifs pour
lesquels il est souhaitable d’avoir une absorption rapide.
Faux
Des médicaments formulés sous formes de gélules peuvent être à action prolongée.
Vrai
La bile, riche en acides biliaires, en lécithine et en cholestérol diminuera la tension superficielle du
liquide, en conférant un pouvoir émulsif.
VRAI. Phrase extraite de « Initiation à la connaissance du médicament ». T. Vandamme, Y.
Rival, J.Y. Pabst, C. Heitz. édition Lavoisier.
Les enrobages gastrosolubles permettent de masquer le goût de principes actifs amers.
VRAI. L’enrobage gastro-soluble permet de faciliter la déglutition, d’améliorer la présentation, de
permettre l’identification, de masquer un goût amer ou de protéger les PA de la lumière ou
l’humidité.
L’acétophtalate de cellulose est un polymère gastro-résistant et entérosoluble.
VRAI. Exemple : Les gélules gastro-résistantes sont des gélules destinées à résister au suc
gastrique et à libérer la ou les substances actives dans le suc intestinal. Parmi les polymères
disponibles pour l’application d’un enrobage gastro-résistant l’acétophtalate de cellulose est le
plus fréquemment utilisé en officine.
Les pommades ophtalmiques sont destinées à être appliquées exclusivement au niveau
oculaire.
Vrai
Les gélules peuvent être enrobées de polymères gastro-résistants.
Vrai
Un excipient peut être d’origine biotechnologique.
VRAI. Selon le TD. Exemple : acide hyaluronique et vanilline. Un excipient peut être d’origine
naturelle, synthétique ou semi-synthétique selon le cours de T. Vandamme. Un PA peut être
d’origine biotechnologique.
Le conditionnement primaire peut être constitué exclusivement d’aluminium.
VRAI. Selon des données de la littérature, il existe des blisters PVC/ALU, PVC-PVDC/ALU,
ALU/ALU, Aclar, Triplex. Il existe bien des blisters aluminium/aluminium. (http://www.unither-
pharma.com)
L’uranium et le sodium sont considérés comme des métaux lourds.
FAUX. Exemples de métaux lourds : Cr (chrome), Mo (molybdène), Ni (nickel), Cd (cadmium),
Cu (cuivre), Co (cobalt), Zn (zinc), Pb (plomb), Fe (fer), As (arsenic), Al (aluminium).
Un excipient peut être d’origine minérale.
VRAI. Exemples : silice, talc, silicates divers (kaolin, bentonites…), oxyde de titane.
L’administration de paracétamol par voie rectale est préconisée chez les jeunes enfants.
Vrai
La pharmacopée européenne indique la voie d’administration pour différents principes actifs.
FAUX. La pharmacopée européenne indique la description, l’identité, la pureté, le dosage, le
stockage de la substance active.
Un « Drug Master File » est le dossier d’Autorisation de Mise sur le Marché.
FAUX. Un « Drug Master File » est le dossier qui renferme les caractéristiques des matières
premières utilisées pour la synthèse de la substance active.
« Ppm » signifie perte par million.
FAUX. « Ppm » signifie partie par million (1g/m3).
Pour un même principe actif commercialisé, plusieurs voies d’administration peuvent être
envisagées.
Vrai
Les gélules peuvent être constituées de matériaux d’origine végétale ou animale.
VRAI. Les gélules (l’enveloppe) sont souvent fabriquées avec de la gélatine animale associée à
d’autres substances (glycérol, sorbitol). Il existe aussi des gélules 100% végétales (dérivés de
cellulose).
« ADME » signifie Assimilation, digestion, Métabolisation, Elimination.
FAUX. « ADME » signifie Absorption, Distribution, Métabolisation, Elimination.
La membrane intestinale est composée en partie de pores.
VRAI. Les canaux peuvent être considérés comme des pores.
L’absorption d’un principe actif au niveau d’une fenêtre d’absorption signifie qu’il est absorbé à
ce niveau.
Vrai
L’index thérapeutique est déterminé pour tous les excipients.
FAUX. L’index thérapeutique est déterminé pour tous les principes actifs.
Une même substance peut être un principe actif et un excipient.
Vrai
Une même substance active peut être commercialisée comme substance chimique et comme
principe actif.
FAUX. Ce serait VRAI s’il n’y avait pas le mot « active » après substance. Exemple : l’huile ricin
est une substance commercialisée comme produit chimique, lubrifiant dans les moteurs de
voitures, ou comme principe actif, laxatif.
Lorsque l’on développe un médicament destiné à être administré par voie parentérale, il est
obligatoire de procéder à une étude pharmacocinétique.
Vrai
Un même principe actif peut exister sous forme amorphe et sous forme cristalline.
Vrai
Un même principe actif peut exister sous plusieurs formes cristallines.
VRAI. Un même principe actif peut exister sous une forme cristalline ouverte ou une forme
cristalline fermée. Un cristal ne peut pas consister en une seule forme ouverte tandis qu’il peut
développer une seule forme fermée. Une forme est indiquée par les indices d’une ou plusieurs
faces.
Un médicament peut être administré par voie orale sous formes d’émulsions.
Vrai
La posologie d’un médicament est déterminée en fonction de la forme pharmaceutique du ou
des principes actifs qu’il contient.
FAUX. La posologie peut dépendre entre-autre de la forme solide ou liquide ou semi-solide des
principes actifs. La solubilisation par exemple peut être différente.
Le lactose est un excipient à effet notoire.
Vrai
Une suspension peut renfermer une émulsion.
Vrai
Le paracétamol en solution peut avoir des propriétés antimicrobiennes.
Faux
Des comprimés administrés par voie orale peuvent permettre d’assurer spécifiquement une
libération d’un principe actif dans le pancréas
Faux
Une auto-oxydation peut exister pour un excipient.
VRAI. La vitamine E est un agent anti-oxydant. Il s’oxyde à la place du PA.
Les formes pharmaceutiques injectables sont toujours liquides.
FAUX. Exemple : les implants contraceptifs.
La vitesse d’élimination d’un principe actif ne dépend pas uniquement de ses propriétés physico-
chimiques.
Vrai
La métabolisation d’un principe actif peut se dérouler dans d’autres organes que le foie.
VRAI. Exemple : intestin, sang, etc.
Une émulsion peut contenir des excipients insolubles dans la phase aqueuse et dans la phase
huileuse.
FAUX. Si l’excipient n’est ni soluble dans la phase aqueuse ni dans la phase huileuse, le
mélange obtenu ne sera pas une émulsion.
Tous les médicaments renferment au moins une substance qui est dotée d’un index thérapeutique.
FAUX. Les médicaments homéopathiques ne renferment pas de substance dotée d’un index
thérapeutique.
Les enrobages gastrorésistants peuvent permettre une libération spécifique d’un principe actif au
niveau du colon.
VRAI. Les enrobages gastrorésistants se dissolvent dans la partie souhaitée du tractus gastro-
intestinal. Les eudragites libèrent le principe actif spécifiquement en fonction du pH.
Tous les polyacrylates sont des polymères gastro-résistants et entérosolubles.
FAUX. L’acétophtalate de cellulose est un polymère gastro-résistant et entéro-soluble. Mais
certains Eudragit (polymères de l’acide acrylique), tel que l’Eudragit® E est peu soluble en milieu
neutre et soluble en milieu acide. Ce polymère est utilisé en pharmacie pour enrober et masquer
l’amertume ou le goût désagréable de substances actives. « Initiation à la connaissance du
médicament » de T. Vandamme et al, édition Lavoisier (p191).
La solubilité d’un principe actif dépend de sa forme polymorphe.
Vrai
Les gélules peuvent être constituées de matériaux végétaux.
VRAI. Les gélules peuvent être constituées de matériaux d’origine végétale ou animale.
Un même excipient peut être soit d’origine naturelle soit d’origine biotechnologique.
VRAI. Exemple : l’acide hyaluronique, la vanilline sont des excipients d’origine biotechnologique.
Et la vanilline peut être fabriquée par divers procédés industriels.
Un même excipient peut être soit d’origine synthétique soit d’origine biotechnologique.
VRAI. La vanilline peut être produite chimiquement, par synthèse, ou selon un procédé
biotechnologique - des champignons fabriquent de la vanilline à partir de déchets végétaux
(arômes moins chers que les extraits naturels et plus naturels que les produits de synthèse).
Les lanthanides sont considérés comme des métaux lourds.
VRAI. La liste des métaux lourds comprend principalement les métaux de transition, des
métalloïdes, les lanthanides et les actinides. Exemples de métaux lourds du cours de T.
Vandamme : Cr (chrome), Mo (molybdène), Ni (nickel), Cd (cadmium), Cu (cuivre), Co (cobalt),
Zn (zinc), Pb (plomb), Fe (fer), As (arsenic), Al (aluminium). Les lanthanides n’ont pas été cités.
Les lanthanides comprennent le lanthane et les 14 éléments chimiques qui le suivent dans le
tableau périodique.
Un excipient peut être utilisé au sein d’une formulation pour différents rôles.
Vrai
Chez les jeunes enfants, tous les médicaments topiques sont soumis à une prescription médicale.
Faux
La pharmacopée européenne est traduite en différentes langues.
Vrai
Un « Drug Master File » est la compilation des différentes informations provenant d’une ou
plusieurs pharmacopées.
Faux
Un nanomètre est équivalent à un millième d’angström.
FAUX. 1 nm = 10-9 m et 1 anström = 10-10 m. Donc 1 nm = 10 angström.
Pour un même principe actif commercialisé, plusieurs voies de synthèses peuvent être
envisagées.
Vrai
Les gélules sont toujours utilisées lorsque les principes actifs sont non comprimables.
FAUX. Il existe d’autres formes galéniques possibles (poudres) et des formes galéniques
contenant des poudres non agglomérées : paquets non scellés ou des sachets scellés.
Tous les principes actifs ne sont pas forcément métabolisés avant leur élimination.
VRAI. On peut observer une élimination d’un principe actif sans métabolisation.
Une métabolisation présystémique peut être présente dans la membrane intestinale.
VRAI. Sans doute. « Dans » la membrane ? Au niveau de la membrane intestinale des enzymes
peuvent métaboliser le principe actif mais pas « dans » la membrane intestinale.
L’absorption d’un principe actif peut se faire à la fois au niveau gastrique et au niveau intestinal.
VRAI. Les deux sites privilégiés pour la résorption des médicaments par le système GI sont par
ordre d’importance, l’intestin grêle et l’estomac.
L’index thérapeutique est identique pour tout principe actif appartenant à la même classe
thérapeutique.
Faux
Un médicament homéopathique peut être considéré comme un placebo dans une étude clinique.
Faux
Une gélule peut renfermer un médicament sous forme liquide.
VRAI. Une gélule peut renfermer une poudre, des granulés, un mélange semi-solide ou liquide
qui ne renferme pas de liquides aqueux (incompatibilité avec la gélatine donc lipophiles). Cf.
http://www.pharmaetudes.com/ressources/3-annee-pharmacie/galenique/Capsules.pdf
Un comprimé peut renfermer un agent tensioactif.
FAUX. Un agent tensio-actif est un composé possédant un groupement hydrophile et un
groupement lipophile, qui se met à l’interface de la phase aqueuse et de la phase huileuse pour
la préparation des émulsions.
Un même principe actif peut exister sous forme anhydre et sous forme hydratée.
Vrai
La voie sublinguale est utilisée uniquement pour des principes actifs qui peuvent être résorbés au
niveau buccal.
VRAI. Voie sublinguale = passage systémique du PA à travers les muqueuses buccales.
Un médicament peut être administré par voie parentérale sous forme d’émulsion.
Vrai
Un médicament à action prolongée a toujours un dosage en principe actif supérieur à celui d’une
forme conventionnelle.
VRAI. Le dosage en PA est plus important pour permettre une libération prolongée de PA.
Un excipient à effet notoire peut être d’origine naturelle.
Vrai
Les essais de pharmacotechnie sont destinés à vérifier la conformité d’un médicament.
Vrai
Les pharmacopées décrivent des milieux de dissolution pour réaliser des essais de dissolution in
vitro.
VRAI. Afin de tester in vitro le comportement de formes pharmaceutiques sèches (essais de
désagrégation, de dissolution), on utilise comme liquide intestinal artificiel des solutions
tamponnées à un pH voisin de la neutralité. La Pharmacopée européenne 6e édition suggère
l’utilisation d’une solution à pH 6,8 et la pharmacopée américaine propose d’utiliser un milieu de
pH plus élevé (pH = 7,5) additionné d’enzymes pancréatiques. Selon « Initiation à la
connaissance du médicament » selon T. Vandamme et al. Edition Lavoisier (p 185).
Des comprimés pelliculés permettent exclusivement une libération ciblée d’un principe actif.
FAUX. Un comprimé pelliculé est un comprimé recouvert d’un agent filmogène très mince
(quelques mg) insolubles en milieu buccal, dans le but de masquer le goût et l’odeur de
substances actives dont l’ingestion est désagréable. L’enrobage ne peut pas retarder le temps
de délitement des comprimés.
Un principe actif peut être doué d’une activité antimicrobienne.
Vrai
Un médicament générique doit renfermer au moins 50% des excipients de la forme princeps.
Faux
La vitesse d’élimination d’un principe actif dépend de la forme pharmaceutique.
Faux
Un médicament peut être administré par voie orale exclusivement pour un effet local au niveau
intestinal.
Vrai
La vitamine C peut être un excipient.
VRAI. La vitamine C est un antioxydant.
La vitamine C a des propriétés antioxydantes.
VRAI. Les vitamines A, C et E ont des propriétés antioxydantes.
La vitamine C a des propriétés réductrices.
VRAI. La vitamine C possède deux fonctions phénol qui peuvent être oxydés en cétones. La
vitamine C est donc un réducteur. Pour cette raison, réagissant avec l’oxydant qu’est le
dioxygène, il empêche celui-ci d’oxyder les constituants des aliments et protège ainsi, par
exemple, les corps gras contre le rancissement.
L’acide ascorbique peut être un excipient.
VRAI. La vitamine C est l’acide ascorbique.
L’acide ascorbique a des propriétés antioxydantes.
Vrai
L’acide ascorbique a des propriétés réductrices.
Vrai
Un principe actif cristallin est plus actif pharmacologiquement qu’un principe actif amorphe.
FAUX. C’est l’inverse en général. Habituellement un principe actif amorphe est plus soluble
qu’un principe actif cristallin (faible surface d’énergie). Pour cette raison, les principes actifs
amorphes montrent souvent une meilleure biodisponibilité et seront donc pharmacologiquement
plus actifs.
Un excipient peut être photodégradable.
Vrai
Un excipient peut exister sous forme de solvate.
VRAI. Les cristaux peuvent contenir des molécules de solvants dans leur structure cristalline.
Un excipient peut être d’origine biotechnologique.
VRAI. Exemples cités en TD 2014 : acide hyaluronique, vanilline.
Le charbon végétal peut être utilisé en thérapeutique.
VRAI. Le charbon végétal est le charbon actif. Voilà une liste de propriétés médicinales du
charbon végétal à utilisation interne : Effet assainissant : purifie l’organisme. Effet désintoxiquant
: surdose médicamenteuse, intoxication légère aux métaux lourds, empoisonnement. Troubles
intestinaux : régularise le transit, calme la diarrhée, la gastro-entérite et la constipation reliée à la
fermentation intestinale. Troubles digestifs : brûlures d’estomac, reflux gastrique, aérophagie,
flatulences, ballonnements, éructations, côlon irritable, crampes conséquentes à une
consommation exagérée de lipides et de sucres. Abaisse le cholestérol et les triglycérides
sanguins. Supprime la mauvaise haleine (halitose). Équilibre l’insuffisance rénale.
Dans un comprimé, toutes les formes polymorphes d’un principe actif ne sont pas forcément
actives pharmacologiquement.
Vrai
Un excipient peut exister sous forme d’hydrate.
VRAI. Les cristaux peuvent contenir de l’eau dans leur structure cristalline.
L’équation de Noyes et Whitney permet de déterminer la vitesse de cristallisation d’un principe
actif.
FAUX. L’équation de Noyes et Whitney permet de déterminer la vitesse de dissolution d’un PA.
L’équation de Noyes et Whitney permet de déterminer la vitesse de cristallisation d’un excipient.
Faux
Les aldéhydes et les amines sont incompatibles dans une formulation liquide.
VRAI. Les aldéhydes et les amines peuvent réagir ensemble.
Un colorant présent dans un comprimé peut avoir des effets notoires.
VRAI. Exemple : tartrazine = colorant azoïque jaune.
Pour des raisons de déglutition, seuls les médicaments sous forme liquide sont autorisés chez
des personnes âgées.
Faux
Dans certains cas, l’eau peut être considérée comme un principe actif.
FAUX. L’eau est un excipient.
Les alginates ont des propriétés édulcorantes.
FAUX. Les alginates sont utilisés comme épaississants, gélifiants, émulsifiants et stabilisants de
produits industriels les plus variés depuis les gelées alimentaires, les produits de beauté,
jusqu’aux peintures et aux encres d’imprimerie.
Un agent tensioactif a des propriétés amphiphiles.
VRAI. Les composés tensioactifs sont des molécules amphiphiles, càd présentent deux parties
de polarité différente, l’une lipophile et apolaire et l’autre hydrophile et polaire.
Un médicament sans principe actif est un alicament.
FAUX. Selon la définition du Larousse, un alicament est un produit alimentaire dans lequel ont
été introduits des éléments considérés comme particulièrement bénéfiques pour la santé.
Un excipient peut améliorer la biodisponibilité d’un principe actif.
VRAI. Le polysorbate 80 peut améliorer la biodisponibilité du PA par ses propriétés tensioactives
qui favorisent la diffusion.
Un excipient à effet notoire peut être en quantité majoritaire dans une formulation de médicaments.
VRAI. Liste des excipients à effets notoires (TD 2014) : acide benzoïque, acide borique, amidon
de blé, bronopol, butylhydroxyanisole, butylhydroxytoluène, chlorure de benzalkonium,
composés organomercuriels, alcool, glycérol, huile de soja, huile de sésame, lanoline, lécithine
de soja, mannitol, parahydroxybenzoates, polyethylèneglycol = PEG, sulfites, tartrazines, xylitol,
saccharose, fructose, glucose, lactose, …..
Exemple des médicaments homéopathiques : excipients en quantité majoritaire = saccharose et
lactose.
Une prodrogue n’est active pharmacologiquement qu’après métabolisation.
Vrai
Un comprimé peut être pelliculé pour masquer le goût désagréable d’un principe actif.
Vrai
La «reine des prés» est également appelée «petite fée clochette».
FAUX. La reine des prés Filipendula ulmaria était appelée anciennement ulmaire.
Le mucus intestinal est composé de glycoprotéines.
VRAI. Le mucus est composé de glycoprotéines.
L’essai de dissolution décrit à la pharmacopée américaine permet de déterminer la cinétique de
libération d’un principe actif à partir d’une forme pharmaceutique.
Vrai
Des enzymes protéolytiques sont présentes au niveau intestinal.
Vrai
Un principe actif peut être en quantité majoritaire dans une formulation de médicaments.
Vrai
Un enrobage entérique permet une libération exclusive au niveau intestinal.
VRAI. Cf. TD2 2014. Dans le cas des enrobages entériques, un pelliculage est appliqué sur les
comprimés, dans le but de leur conférer une résistance qui puisse éviter de permettre la
désagrégation ou la dissolution de la substance active en milieu gastrique, tout en garantissant
la libération en milieu intestinal.
La constante de perméabilité d’un principe actif dépend à la fois de la membrane et de la molécule
elle-même.
VRAI. Constante de perméabilité : P = Kp D S/e.
Les molécules ionisées sont plus facilement solubles dans les lipides que les molécules non
ionisées.
Faux
Le conditionnement primaire peut donner lieu à des interactions physicochimiques avec le
médicament.
VRAI. Le conditionnement primaire est en contact direct avec la forme pharmaceutique.
Un excipient est encore appelé « véhicule » ou « adjuvant ».
Vrai
Un excipient peut permettre de cibler un principe actif.
VRAI. En fonction du choix des excipients, on peut conditionner le PA vers la cible.
Les comprimés peuvent permettre une variation aisée de la posologie.
FAUX. C’est plutôt un avantage des formes pharmaceutiques liquides. Vu dans le cours formes
liquides.
Les formes liquides sont indispensables pour les produits hygroscopiques.
VRAI. Les formes liquides sont indispensables pour les produits hygroscopiques et les mélanges
eutectiques.
Une émulsion est toujours constituée de deux phases.
VRAI. Emulsion = dispersion de très fines gouttelettes huileuses dans un milieu aqueux ou
inversement.
Une émulsion peut renfermer un agent édulcorant et un agent aromatisant.
VRAI. Il est possible d’en ajouter pour rendre l’administration plus agréable.
La phase continue d’une suspension peut être constituée d’une émulsion.
Vrai
Un médicament générique peut renfermer la molécule originale du principe actif ou un de ses sels.
VRAI. Les différents sels, esters, éthers, isomères, mélanges isomères des complexes ou des
dérivés d’un PA sont regardés comme ayant la même composition qualitative en PA (Données
cours médicaments génériques).
Un comprimé est toujours produit stérilement.
Faux
L’huile d’arachide peut être utilisée pour ses propriétés thérapeutiques.
FAUX. Elle permet seulement de solubiliser des principes actifs ou de les véhiculer.
L’acide sorbique est un agent antimicrobien.
VRAI. Les agents conservateurs antimicrobiens évitent la prolifération des microbes mais ne les
suppriment pas.
Le sorbate de potassium est un agent antimicrobien.
VRAI. Le sorbate de potassium est le sel de l’acide sorbique.
La première équation de Fick permet de déterminer la vitesse de mise à disposition d’un principe
actif à partir d’un comprimé.
Vrai
Un agent tensioactif a toujours des propriétés amphiphiles.
VRAI. Les agents tensioactifs présentent toujours une partie hydrophile et une partie
hydrophobe.
Les agents tensioactifs amphotères renferment des charges positives et négatives.
VRAI. Agent tensioactif amphotère : présence de charges positives et négatives au sein du
groupement hydrophile. Ex. lécithine de soja.
Un agent viscosifiant peut être présent dans une émulsion.
VRAI. Un agent viscosifiant peut être présent dans une émulsion pour améliorer la stabilité. Le
carraghénate (voir exemple Renutryl) est un agent viscosifiant.
Les étapes biopharmaceutiques comprennent la libération du principe actif, la dissolution et son
absorption.
VRAI. On parle de LDA. Ne pas confondre avec les étapes de pharmacocinétiques (ADME).
Le polyéthylène glycol est toujours considéré comme un excipient.
FAUX. Le polyéthylène glycol peut être utilisé pour ses propriétés laxatives : Macrogol
(MICROLAX®).
Les étapes pharmacocinétiques comprennent l’absorption, la distribution dans l’organisme, la
métabolisation et l’élimination.
Vrai
La stabilité d’une émulsion est un facteur susceptible de modifier la biodisponibilité d’émulsions
administrées par voie orale.
Vrai
La taille des particules, leur état cristallin et leur densité sont des facteurs susceptibles de modifier
les conditions de mise à disposition d’un principe actif.
Vrai
Un excipient peut améliorer la biodisponibilité d’un principe actif.
VRAI. Un excipient peut solubiliser le PA et faciliter l’absorption, donc la biodisponibilité. VRAI. Un excipient peut solubiliser le PA et faciliter l’absorption, donc la biodisponibilité.
Un médicament homéopathique a toujours un index thérapeutique faible.
Faux
Un principe actif qui est instable ou faiblement stable, ne peut pas être formulé sous une forme à
libération soutenue.
Vrai
La liaison aux protéines plasmatiques peut être évaluée par le « volume apparent de distribution ».
Vrai
Un excipient peut être non absorbé au niveau intestinal.
Vrai
Un principe actif peut passer d’une forme cristalline à une autre sous l’influence de certains
facteurs extérieurs.
Vrai
Le lactose est un excipient utilisé pour la fabrication de formes pharmaceutiques solides pour la
voie orale.
VRAI. Le lactose est un agent diluant pour les comprimés, gélules et granulés.
Les amines et les mono ou disaccharides présentent une incompatibilité physico-chimique en
solution aqueuse.
VRAI. Réaction de Maillard.
La bile est riche en acides biliaires, en lécithine et en cholestérol.
VRAI. La composition de la bile diminuerait la tension superficielle du liquide.
Un excipient peut être en quantité majoritaire dans une formulation de médicaments.
Vrai
La pepsine est formée au départ d’une pro-enzyme secrétée par la muqueuse, le pepsinogène.
Vrai
Le carbonate de calcium est un principe actif.
VRAI. Il est utilisé dans les carences calciques en période de croissance ou dans le traitement
d’appoint des ostéoporoses (OROCAL®) ou dans le traitement des brûlures d’estomac.
Le carbonate de calcium est un excipient.
Vrai
Le lactose peut être un principe actif dans des formes orales pédiatriques.
FAUX. Le lactose est en général un excipient.
Une suspension aqueuse destinée à la voie orale peut contenir une émulsion huile-dans-eau.
VRAI. La phase continue d’une suspension est liquide et peut être de l’huile ou de l’eau. Le
liquide peut être une solution ou une émulsion.
Les excipients d’un générique peuvent être différents de ceux contenus dans la forme princeps.
Vrai
Le schéma posologique d’un comprimé princeps et d’un générique doit être absolument identique.
Vrai
Un principe actif est considéré « dangereux » lorsque son index thérapeutique est faible.
VRAI. IT (index thérapeutique) = dose toxique / dose thérapeutique. Un principe actif peut être
considéré sans danger si IT > 10.
Un principe actif acide sera plus facilement soluble dans un milieu intestinal que dans un milieu
gastrique.
VRAI. Un acide faible est sous forme neutre en milieu acide (dans l’estomac) et sous forme
ionisée dans l’intestin, donc plus soluble dans l’eau dans l’intestin.
L’atropine est extraite de la belladone.
Vrai
Les dérivés cellulosiques sont des principes actifs destinés à soigner l’impétigo.
FAUX. Des dérivés de cellulose comme le carboxyyméthylcellulose sont utilisés comme agents
liants, délitants ou employés dans l’enrobage des formes à libération modifiée.
L’acétophtalate de cellulose est un composé qui peut être utilisé comme enrobage gastro-résistant
et entérosoluble.
Vrai
La cellulose microcristalline a des propriétés antibiotiques.
FAUX. Agent désintégrant et diluant.
L’eau purifiée est un excipient pharmaceutique.
Vrai
L’éthanol peut être utilisé comme excipient dans des médicaments.
Vrai
Les enveloppes des gélules peuvent être préparées à partir d’os et de peaux de porcs.
VRAI. Les enveloppes des gélules sont constituées de gélatine. La gélatine est fabriquée à partir
d’extraits de peau et d’os d’animaux (porcs, bovins ou poissons).
Un granulé à usage pharmaceutique peut être pelliculé.
VRAI. Selon TD2 2016-17. Enrobage est synonyme de pelliculage. L’enrobage entérique de
formes pharmaceutiques solides (poudres, granulés, gélules, comprimés) permet l’obtention
d’une libération à action différée.
L’estomac comporte trois régions : le cardia, le fundus et le pylore.
VRAI. Cf. « Initiation à la connaissance du médicament » T. Vandamme ou cours d’anatomie.
Les pigments utilisés en compression ont des propriétés amphiphiles.
FAUX. Amphiphile : possède à la fois un groupe hydrophile et un groupe hydrophobe. Le
dioxyde de titane (colorant blanc utilisé dans de nombreux comprimés) n’est pas amphiphile.
La glycérine est un alcool.
VRAI. La glycérine ou glycérol est un alcool (propane-1,2,3-triol).
Un médicament liquide destiné à la voie orale peut contenir des agents conservateurs
antioxydants.
VRAI. Exemple d’antioxydant : vitamine C.
Un médicament liquide destiné à la voie orale peut contenir des agents conservateurs
antimicrobiens.
VRAI. Exemple : le saccharose en solution a des propriétés antimicrobiennes si son
pourcentage est supérieur à 60% p/p.
Un excipient à effet notoire ne peut pas être utilisé en pédiatrie.
FAUX. Liste des excipients à effet notoire : acide benzoïque, acide borique, amidon de blé,
bronopol, butylhydroxyanisole, butylhydroxytoluène, chlorure de benzalkonium, composés
organomercuriels, alcool, glycérol, huile de soja, huile de sésame, lanoline, lécithine de soja,
mannitol, parahydroxybenzoates, polyethylèneglycol = PEG, sulfites, tartrazines, xylitol,
saccharose, fructose, glucose, lactose, …
Le saccharose et le lactose par exemple sont utilisés en pédiatrie.
La lanoline est encore appelée « graisse de laine ».
Vrai
Les comprimés sont utilisés exclusivement par voie orale.
FAUX. Il existe par exemple des comprimés que l’on administre par voie vaginale (comprimé
abortif).
La voie sublinguale permet une absorption plus rapide d’un principe actif.
VRAI. Plus rapide que la voie orale.
La muqueuse gastrique renferme des cellules secrétant du pepsinogène, du mucus et de l’acide
chlorhydrique.
Vrai
Un comprimé peut libérer spécifiquement un principe actif dans le colon.
VRAI. Exemple du comprimé gastro-résistant.
Le cadmium, le molybdène et le nickel font partie des métaux lourds recherchés.
VRAI. Le cadmium, le molybdène et le nickel sont des métaux lourds. Recherchés en tant
qu’impuretés : oui.
La cellulose peut être obtenue par voie synthétique.
VRAI. La cellulose est d’origine naturelle (bois) la plupart du temps. Une cellulose très proche de
la cellulose végétale peut être synthétisée par les bactéries : on parle de cellulose microbienne
ou cellulose bactérienne. Les dérivés cellulosiques sont d’origine semi-synthétique.
L’acide salicylique est une hormone thyroïdienne.
Faux
« Primum non nocere » signifie « prendre un médicament avant le repas ».
FAUX. “Primum non nocere” = D’abord ne pas nuire !
L’huile de ricin a des propriétés laxatives.
VRAI. L’Huile de Ricin peut être laxatif (principe actif) ou un agent solubilisant d’agent lipophile
(excipient) dans les gélules ou capsules molles.
La pharmacopée européenne renferme des monographies de principes actifs et d’excipients.
VRAI. Dans volume I.
Le seuil de toxicité d’un principe actif dépend de la voie d’administration.
Faux
ppb signifie partie par milliard.
VRAI. ppm = partie par million et ppb = partie par milliard.
Un nanomètre est équivalent à un dix millième de mètre.
FAUX. 1nm = 10-9m.
Une gélule peut renfermer soit une formulation solide, soit une formulation liquide soit une
formulation semi-solide.
Vrai
