UE 6 Ubeaud Séquier Flashcards
La pharmacocinétique étudie l’influence de l’effet du médicament sur l’organisme.
FAUX. La pharmacocinétique s’intéresse au devenir du médicament dans l’organisme.
Les poumons ne peuvent pas être à l’origine d’un effet de premier passage.
FAUX. Le médicament passe par l’intestin, le foie, les poumons avant d’atteindre le sang et les
tissus cibles. On parle de premier passage intestinal, hépatique, pulmonaire.
Une modification du mode de fabrication d’un médicament peut modifier son profil
pharmacocinétique.
Vrai
L’effet de premier passage hépatique est caractéristique de la voie intraveineuse.
FAUX. La voie IV évite l’effet de premier passage hépatique.
L’effet de premier passage hépatique d’un médicament a pour conséquence la perte du produit
initial.
Vrai
La P-gp ou P glycoprotéine est un transporteur d’efflux impliqué dans la résorption intestinale de
certains médicaments.
VRAI. MDR (multidrug resistance) ou P-gp (P-glycoprotéine) sont des transporteurs d’efflux ATP
dépendant.
Les états migraineux influencent la vitesse de résorption intestinale de certains médicaments.
VRAI. Les états migraineux modifient les débits sanguins et la vitesse de vidange gastrique.
La P glycoprotéine est une protéine plasmatique de liaison d’un médicament.
FAUX. La P glycoprotéine est une protéine de la membrane plasmique.
Après injection intraveineuse, la biodisponibilité d’un médicament peut ne pas être de 100%.
VRAI. Si on observe un effet de 1er passage pulmonaire, F sera inférieur à 100%.
Le rapport des formes ionisées et non ionisées d’un médicament dépend exclusivement du pKa.
FAUX. Le rapport dépend aussi du pH du milieu.
La dissolution est un facteur limitant la résorption gastro-intestinale d’un médicament.
VRAI. La dissolution (étape de libération du PA) est le premier facteur limitant de la résorption.
La biodisponibilité est strictement dépendante de la dose.
FAUX. F est indépendant de la dose.
La biodisponibilité dépend de la voie d’administration.
Vrai
La biodisponibilité est augmentée par les effets de premier passage.
FAUX. La biodisponibilité diminue si les effets de premier passage augmentent.
La biodisponibilité est maximale par voie orale.
FAUX. La biodisponibilité est maximale pour la voie iv.
Un médicament doit être hydrosoluble et liposoluble pour être absorbé.
FAUX. Seule la forme liposoluble peut être absorbée par simple diffusion passive transcellulaire.
Les poumons ne peuvent pas être à l’origine d’un effet de premier passage.
FAUX. On parle de premier passage intestinal, hépatique, pulmonaire.
Un principe actif à caractère acide faible sera mieux absorbé au niveau de jéjunum.
FAUX. Un principe actif à caractère acide faible (pKa de l’ordre de 4-5) est ionisé au-delà de son
pKa, donc ionisé dans le jéjunum (pH=6-7). Seule la forme non ionisée du médicament est
absorbée par diffusion passive.
L’absorption d’un médicament administré par voie orale se fait majoritairement au niveau de l’estomac.
FAUX. L’absorption se fait au niveau de l’intestin.
L’absorption d’un médicament administré par voie orale dépend de la vitesse de vidange gastrique.
VRAI. La vidange gastrique contrôle la vitesse d’arrivée du médicament au duodénum,
modifie la vitesse de résorption et le temps de latence. L’alimentation ralentit la vidange
gastrique, ralentit la vitesse d’absorption.
L’absorption d’un médicament administré par voie orale est augmentée pour des principes actifs substrats de transporteurs d’efflux type ABC.
FAUX. Les transporteurs d’efflux diminuent l’absorption.
L’absorption d’un médicament administré par voie orale est d’autant mieux absorbé que son log P est inférieur à 0.
FAUX. On observe une meilleure absorption pour : 0 < log P < 5.
la biodisponibilité absolue d’un médicament est évaluée par comparaison des formes galéniques entre elles.
FAUX. La biodisponibilité absolue F est évaluée par comparaison des AUC 0-∞ des
concentrations plasmatiques ou par comparaison des quantités éliminées dans les urines
sous forme inchangée Qe∞ après administration per os par ex. et après administration dans
le flux sanguin (voie IV) du PA, chez un même individu et en général à une même dose.
la biodisponibilité absolue d’un médicament maximale par voie extravasculaire.
FAUX. La biodisponibilité absolue est maximale par voie iv.
la biodisponibilité absolue d’un médicament peut être supérieure à 100%.
VRAI. F peut être supérieur à 1 dans le cas d’un médicament impliqué dans un cycle entéro-
hépatique.
la biodisponibilité absolue d’un médicament est caractéristique de la qualité d’un médicament.
FAUX. Ce n’est pas toujours exact. Ex. Un « prodrug » a une biodisponibilité faible mais ce
n’est pas grave, puisque c’est le métabolite qui est le PA.
Parmi les facteurs suivants, indiquez celui/ceux qui favorise(nt) le passage d’un médicament au
travers d’une barrière biologique :
A. Débit de perfusion de l’organe élevé.
B. Taux de fixation élevé aux éléments figurés du sang.
C. Expression importante de la P-glycoprotéine par les cellules de cette barrière (médicament
transporté par la P-gp). D. Le pKa du médicament.
E. Autre réponse.
Réponses A D
B. FAUX. Seule la forme libre du médicament, non complexée aux protéines du sang, diffuse et peut traverser la barrière biologique.
C. FAUX. La P-gp est un transporteur d’efflux défavorise le passage, l’absorption.
Plus la biodisponibilité absolue d’un médicament est faible, plus l’activité de ce médicament est
réduite.
FAUX. Il ne faut pas assimiler une mauvaise biodisponibilité et une faible efficacité. Exemples
d’une prodrogue, d’un métabolite actif, etc.
Deux médicaments ayant une même surface sous la courbe des concentrations plasmatiques en
fonction du temps sont dits bioéquivalents.
FAUX. Bioéquivalence si surface et critères de vitesse équivalentes.
Une forte diffusion tissulaire peut être favorisée par une forte liaison d’un médicament à
l’albumine
FAUX. C’est l’inverse. La diffusion tissulaire augmente quand la concentration du
médicament libre dans le sang augmente.
Une forte diffusion tissulaire dans un organe peut être favorisée par une vascularisation
abondante
VRAI. La distribution dépend de la vascularisation.
La diffusion passive des médicaments d’un poids moléculaire > 3500 Da est limitée
VRAI. Selon Monassier, la diffusion passive est favorisée pour des molécules de moins de 500 Daltons (environ 500g/mol).
A pH=2, la diffusion tissulaire d’un médicament ionisable, dont le pKa est de 3, est 1000 fois
plus facile qu’à pH=4
FAUX. A pH = 2, [AH] = 10[A-] et à pH = 4, [AH] = 0,1[A-]. La concentration d’acides faibles
sous forme neutre (AH) est 100 fois supérieure à pH2 qu’à pH 4. La vitesse de diffusion
passive dépend du gradient de concentration de la forme neutre d’un acide faible.
L’effet de premier passage hépatique est caractéristique de la voie intraveineuse
FAUX. La voie iv évite l’effet de premier passage hépatique.
