UA 1 Flashcards
rôle progestatifs dans les contraceptifs
- diminuer la fréquence de la libération de GnRH = inhibent la poussée de la libération et le pic de LH.
- modification du mucus cervical, le rendant plus visqueux et moins propice à la migration des spermatozoïdes.
- nuire à la prolifération de l’endomètre (causer une atrophie)
rôle oestrogène dans les contraceptifs
- stabiliser l’endomètre et à maintenir un contrôle du cycle.
- inhibition de la libération de FSH = peut contribuer à bloquer la poussée de libération et le pic de LH.
- pas de maturation des follicules en un follicule de Graaf, pas d’augmentation de la production d’hormones sexuelles endogènes (progestérone, testostérone, œstrogènes), et pas d’ovulation
mécanismes responsables de l’effet contraceptif des contraceptifs hormonaux combinés
1) Inhibition de l’ovulation
2) Épaississement du mucus cervical (glaire cervicale) diminuant la motilité des spermatozoïdes et le transport de l’ovule
3) Altération et amincissement de l’endomètre, le rendant hostile à l’implantation
mécanisme d’action des contraceptifs oraux avec seulement de la norethindrone
l’ovulation est inhibée dans 60 – 80 % des cycles seulement. Cependant, l’épaississement du mucus cervical et l’altération de l’endomètre compensent largement pour assurer un effet contraceptif efficace
mécanisme d’action des contraceptifs oraux avec seulement de la drospirénone
on observe une inhibition de l’ovulation plus élevée qu’avec la noréthindrone et similaire à la contraception hormonale combinée. Il agit aussi sur l’épaississement du mucus cervical et l’altération de l’endomètre
mécanisme d’action du depo-provera
administré par voie intramusculaire, l’ovulation est inhibée. De plus, ce progestatif épaissit le mucus cervical et altère l’endomètre.
mécanisme d’action de l’implant contraceptif
L’implant d’étonogestrel (Nexplanon) sous-cutané inhibe l’ovulation, affecte la glaire cervicale et l’endomètre.
mécanisme d’action du stérilet de lévonorgestrel
affecte la migration des spermatozoïdes, endommage l’ovule et interfère avec la migration de l’ovule fertilisé. Le lévonorgestrel a un puissant effet antiprolifératif sur l’endomètre et produit un épaississement de la glaire cervicale. Le SIU-LNG inhibe l’ovulation chez certaines femmes mais pas toutes
objectifs possibles avec un tx contraceptif (9)
- Prévenir la grossesse
- Régulariser les cycles menstruels
- Diminuer les dysménorrhées
- Prévenir l’anémie
- Traiter l’endométriose
- Traiter l’acné et l’hirsutisme léger
- Diminuer les ménorragies ou les saignements utérins abondants
- Diminuer les symptômes associés au syndrome prémenstruel ou trouble dysphorique prémenstruel
- Diminuer les symptômes de la périménopause
quelle est la période de temps entre l’ovulation et le début des menstruations
14j
que sécrète le follicule dominant
Le follicule dominant secrète de l’œstradiol lors de première phase du cycle, avant l’ovulation (phase folliculaire). Après l’ovulation, le follicule (l’ovule) secrète de la progestérone
quand les chances de conception sont les plus grandes et pourquoi
Un ovule vit 12 à 24 heures. Les chances de conception sont plus grandes si une relation sexuelle non protégée a lieu entre 2 jours avant l’ovulation et le jour de l’ovulation. Les spermatozoïdes ont une durée de vie de 2 jours; certains peuvent survivre jusqu’à 5 jours
estérol
L’estétrol est un œstrogène naturel produit par le foie fœtal et uniquement présent pendant la grossesse. L’estétrol a une activité agoniste sur les tissus du vagin, de l’endomètre, des os et du cerveau et une activité antagoniste sur les tissus mammaires
drospirénone est un dérivé de quoi
spironolactone
quels contraceptifs sont indiqués seulement pour le traitement de l’hirsutisme léger ou de l’acné et pourquoi
La cyprotérone que l’on retrouve dans le Diane-35MD, le Cyestra-35MD et certains produits génériques est un anti-androgène avec une activité progestative. Bien qu’efficaces comme contraceptifs, ces produits sont indiqués uniquement pour le traitement de l’hirsutisme léger ou l’acné.
quels sont les activités biologiques des progestatifs (6)
- Progestatives
- Anti-œstrogéniques
- Œstrogéniques
- Androgéniques
- Anti-androgéniques
- Anaboliques
Classer par ordre d’efficacité « régulière » (du plus efficace au moins efficace), les méthodes de contraception suivantes :
__ Condom masculin
__ Contraceptif oral combiné
__ Acétate de médroxyprogestérone retard
__ Système intra-utérin de lévonorgestrel
__ Coït interrompu
__ Implant de progestatif
__ Pilule à progestatif seul
- implant de progestatif (0,05%)
- Système intra-utérin de lévonorgestrel (0,1-0,2%)
- Acétate de médroxyprogestérone retard (3%)
- Co combinés et co avec progestatif seul (9%)
- Condom masculin (15%)
- Coït interrompu (27%)
effets sur les organes sexuels de l’oestrogène
- Développement des caractéristiques ♀ lors de la puberté
- Soudure des épiphyses
- Régulation du cycle menstruel
- Prolifération et différentiation de l’endomètre avant l’ovulation
induction du récepteur PR
effets métaboliques de l’oestrogène
- Bloque la résorption osseuse en inhibant les ostéoclastes et augmente l’activité des ostéoblastes
- La ↓ d’oestrogènes chez la femme ménopausée ou souffrant d’aménorrhée contribue à l’ostéoporose
effet progestérone sur les organes sexuels
- Limite la prolifération de l’endomètre
- Favorise la différentiation
- Stimule la sécrétion
- Modification du mucus vaginal
- Régulation du cycle menstruel
effets métabolique de la progestérone
- ↑ libération d’insuline basale et après les repas sans modification de la tolérance au glucose
- ↑ de l’activité des lipoprotéines lipases
- ↑ du dépôt lipidique
- ↑ des LDL et ↓ des HDL
avantages de l’anneau vaginal contraceptif
Pas de prise quotidienne (observance augmentée probable)
Évite premier passage hépatique
Efficacité non influencée par des problèmes de malabsorption intestinale
Possibilité de moins de saignements irréguliers ou imprévisibles
Discret
désavantages de l’anneau vaginal contraceptif
Effets indésirables vaginaux (augmentation des sécrétions vaginales, senti par partenaire, …)
Méthode moins connue et inconfort (mal à l’aise) quant à son utilisation
avantages du timbre contraceptif
Pas de prise quotidienne (observance augmentée probable)
Évite premier passage hépatique
Efficacité non influencée par des problèmes de malabsorption intestinale
Possibilité de moins de saignements irréguliers ou imprévisibles
Plus de nausées vs COC
désavantages timbre contraceptif
Peut se décoller (moins de 2%)
Visible – réaction locale
avantages contraceptifs oraux avec progestatif seulement
Pas d’œstrogènes : donc peut être utilisé si contre-indication aux œstrogènes ou effets indésirables liés aux œstrogènes
Affecte moins la production de lait maternel
Peut-être débuté immédiatement après l’accouchement (moins d’effets sur l’allaitement et moins risque thrombose)
désavantages des contraceptifs oraux avec progestatif seulement
Effets indésirables (saignement imprévus et irréguliers)
Plus de rigueur et d’assiduité requise lors de la prise (pour la noréthindrone en particulier)
Noréthindrone : efficacité peut être moindre si la prise n’est pas régulière (n’inhibe pas l’ovulation chez toutes les femmes)
avantages de l’acétate de médroxyprogestérone retard
Pas de prise quotidienne (observance augmentée probable)
Pas d’œstrogènes : donc peut être utilisé si contre-indication aux œstrogènes ou effets indésirables liés aux œstrogènes
Affecte moins la production de lait maternel
Peut-être débuté immédiatement après l’accouchement (pas d’oestrogènes)
désavantages de l’acétate de médroxyprogestérone retard
Effets indésirables (prise de poids possible, saignements irréguliers et imprévisibles, effet négatif sur la densité minérale osseuse?)
Injection intramusculaire (douleur, administration par professionnel de la santé)
Retour à la fertilité retardé
avantages de l’implant de progestatif (6)
Pas de prise quotidienne (observance augmentée)
Très efficace
Effet à long terme
Pas d’œstrogènes : donc peut être utilisé si contre-indication aux œstrogènes ou effets indésirables liés aux œstrogènes
Affecte moins la production de lait maternel
Peut-être débuté immédiatement après l’accouchement
désavantages de l’implant de progestatif
Saignements irréguliers et imprévisibles
Administration sous-cutanée requiert une expertise et peut être douloureuse
Doit être retiré par un professionnel
femme souffrant de maladie de Crohn avec épisodes aigus de diarrhée, quel contraceptif utiliser
éviter COC, préférer autres voies d’administration par ex. : timbre, anneau vaginal, AMPR, dispositif intra-utérin, implant
femme pesant 100 kg sans aucune maladie chronique ou autre facteur de risque, quel contraceptif privilégier
éviter timbre contraceptif (pas d’évidence selon le PCQ 2024)?, autres méthodes sont acceptables
femme qui allaite, quel contraceptif privilégier
: préférer agent contenant uniquement un progestatif (particulièrement si allaitement non établi ou si le bébé a moins de 6 semaines (OMS indique 6 mois)), éviter les agents contenant un composé oestrogénique dans les premières 6 semaines post-partum à cause du risque de thrombose en post-partum. Il faut insérer un DIU après l’allaitement de préférence (risque de perforation utérine).
femme de 41 ans , quel contraceptif privilégier
tous les contraceptifs hormonaux peuvent être utilisés si la femme est en bonne santé. Évaluer les risques cardiovasculaires ou de TEV
femme de 41 ans avec hypertension artérielle et qui fume 10 cigarettes par jour, quel contraceptif privilégier
Même si l’âge, la cigarette (moins de 15 cigarettes par) et l’hypertension ne sont pas des contre-indications aux CHC, il serait judicieux de choisir un contraceptif sans œstrogènes pour diminuer les risques de thrombose et cardiovasculaires.
Quels sont les effets de la contraception hormonale sur le métabolisme des lipides?
- En général les progestatifs synthétiques réduisent les HDL et augmentent les LDL. L’œstrogène peut diminuer les LDL, augmenter les HDL et augmenter les triglycérides. Le résultat final : les contraceptifs hormonaux combinés ont peu d’impact sur le profil lipidique
- La plupart des femmes avec une dyslipidémie bien maîtrisée peuvent prendre une contraception hormonale combinée.
- En présence de dyslipidémies, un suivi du profil lipidique peut être nécessaire chez certaines femmes.
- En présence d’une hypertriglycéridémie franche, éviter l’utilisation de contraception hormonale combinée dû au risque de pancréatite.
Quels sont les effets de la contraception hormonale sur le métabolisme des glucides?
- Les contraceptifs hormonaux combinés n’ont pas d’effet notable sur le contrôle du diabète, l’HbA1c et la progression de la maladie. La contraception hormonale combinée peut être utilisée chez les femmes diabétiques de moins de 35 ans n’ayant aucune autre comorbidité et en absence de néphropathie, rétinopathie, autre maladie vasculaire ou de l’hypertension et dont la durée du diabète est de moins de 20 ans.
- Un antécédent de diabète gestationnel ne constitue pas une contre-indication à la prise d’une contraception hormonale.
Quels sont les avantages associés à la prise de contraception hormonale en continu ?
- dim Symptômes survenant en période d’arrêt des hormones
- dim Anémie secondaire car moins de saignements
- Commodité et amélioration de la qualité de vie
- Observance améliorée
quels sont les symptômes pouvant survenir durant la période d’arrêt des hormones avec les contraceptifs (7)
- Dysménorrhée
- Ménorragie
- Céphalées
- Ballonnement / gonflement et sensibilité des seins
- Symptômes de l’endométriose
- Symptômes liés au syndrome des ovaires polykystiques
- Crises d’épilepsie (chez femmes susceptibles)
à quel moment la plupart des patientes croient que la période n’est pas à risque de grossesse avec les contraceptifs
début de la première semaine, alors que c’est une période à risque
Quels sont les désavantages associés à la prise de contraception hormonale en continu ?
- Moins d’information sur l’innocuité à long terme
- Coûts des médicaments plus élevés
- Plus grand nombre de saignements irréguliers en début de traitement
- Délai possible de la détection d’une grossesse
Quel est le règlement qui régit la prescription de la contraception hormonale par un pharmacien ?
La contraception hormonale pour une durée initiale n’excédant pas 6 mois fait partie de ces conditions. Cette ordonnance pourra être prolongée pour un maximum de 6 mois selon les circonstances et le jugement professionnel du pharmacien
* Validité de la prescription
o Durée initiale n’excédant pas 6 mois (possibilité de renouveler x 1).
o Avisez la patiente d’obtenir une ordonnance médicale ou d’une IPS.
* Le règlement n’indique pas quelle contraception hormonale peut être prescrite par la ou le pharmacien
Est-ce qu’un pharmacien peut prescrire l’acétate de médroxyprogestérone-retard (Depo-Provera)?
Oui le pharmacien peut prescrire l’acétate de médroxyprogestérone-retard (Depo-ProveraMD) car c’est une contraception hormonale. Il faut s’assurer qu’un professionnel habileté puisse l’administrer et que le maximum de 6 mois ne soit pas dépassé
Une jeune fille de 16 ans se présente à la pharmacie avec une ordonnance de dispositif intra-utérin de lévonorgestrel (KyleenaMD). Elle hésite à se procurer le produit car elle n’a jamais eu d’enfant et a entendu dire que cela n’est pas recommandé chez les femmes qui n’ont jamais accouché. Que lui dites-vous?
Les contraceptifs réversible de longue durée sont maintenant un traitement de premier recours chez les adolescentes
- Ne pas oublier de discuter de protection contre les ITS
- La prise d’un AINS peut être recommandée avant la pose et quelques doses après
Parmi les énoncés suivants, lequel est faux?
a. Les inducteurs enzymatiques tels l’acide valproïque peuvent diminuer les concentrations sériques des contraceptifs hormonaux
b. La prise de contraceptifs oraux combinés est contre-indiquée chez les patientes souffrant d’hypertension sévère.
c.Les femmes de plus de 35 ans en bonne santé et non fumeuses peuvent prendre des contraceptifs oraux combinés jusqu’à la ménopause.
d. les contraceptifs hormonaux combinés peuvent être débutés à n’importe quel moment durant le cycle à condition qu’une méthode barrière soit utilisée pendant 7 jours consécutifs suivant le début.
e. La prise de contraceptifs hormonaux combinés peut diminuer l’incidence des cancers de l’endomètre et des ovaires
Les inducteurs enzymatiques tels l’acide valproïque peuvent diminuer les concentrations sériques des contraceptifs hormonaux
Une patiente se rend à votre pharmacie pour renouveler son contraceptif oral combiné contenant 20 µg d’éthinyloestradiol et 100 µg de lévonorgestrel (AlesseMD) qu’elle prend depuis 4 mois. En lui parlant, vous constatez qu’elle a des saignements intermittents vers la fin de son cycle. En tant que pharmacien, quelle sera votre intervention?
a. Vous la questionnez sur la prise de ses contraceptifs (observance, présence de vomissements ou diarrhée, autres médicaments, douleur lors des relations sexuelles, …).
b. Vous lui dites que les saignements indiquent une inefficacité de son traitement.
c. Vous lui recommandez de doubler sa dose de contraceptif jusqu’à la fin de son cycle
d. Vous lui dites de prendre le contraceptif en continu
e. Vous lui dites que pouvez changer pour un contraceptif contenant uniquement un progestatif
Vous la questionnez sur la prise de ses contraceptifs (observance, présence de vomissements ou diarrhée, autres médicaments, douleur lors des relations sexuelles, …)
car, les doses oubliées, les vomissements ou les diarrhées persistants, le interactions médicamenteuses et les ITS peuvent tous expliquer des saignements vaginaux
Parmi les énoncés suivants, lequel est faux?
a. Le taux d’échec réel avec un contraceptif oral combiné peut aller jusqu’à 9%.
b. La méthode de «démarrage rapide» de la contraception hormonale peut être associée à une meilleure poursuite du traitement
c. Il est plus dangereux d’oublier un comprimé oral combiné près du jour 14 (ovulation) qu’au début d’un cycle.
d. La raison principale d’arrêt des contraceptifs hormonaux est la présence de saignements irréguliers
e. Si la contraception orale combinée est débutée lors du premier jour suivant le début de la menstruation, l’ajout d’une méthode de contraception additionnelle n’est pas nécessaire pour assurer l’efficacité contraceptive
réponse : c. Il est plus dangereux d’oublier un comprimé oral combiné près du jour 14 (ovulation) qu’au début d’un cycle.
explication : Les oublis en début et en fin de cycle peuvent allonger la période sans hormone et mener à une ovulation.
Concernant la contraception hormonale dans les cas particuliers, lequel, parmi les énoncés suivants, est faux?
a. En cas de chirurgie qui nécessite une immobilisation prolongée, il est recommandé d’arrêter les contraceptifs oraux combinés avant la chirurgie.
b. Chez les patientes épileptiques qui prennent de la phénytoïne, l’utilisation de l’AMPR injectable est préférable à un contraceptif oral combiné pris de façon cyclique (21/28 jours)
c. Les contraceptifs hormonaux combinés augmentent la glycémie et ne devraient pas être utilisés chez une femme atteinte de diabète de type 1
d. Un antécédent de cholestase hépatique durant la grossesse n’est pas une contre-indication à la prise d’un contraceptif hormonal combiné.
e. Les contraceptifs oraux combinés sont contre-indiqués chez les patientes avec un antécédent d’accident vasculaire cérébral
réponse : Les contraceptifs hormonaux combinés augmentent la glycémie et ne devraient pas être utilisés chez une femme atteinte de diabète de type 1.
Explication : Les COC peuvent être utilisés chez les patientes diabétiques de type 1 si absence de complications vasculaires et si diabète daignostiqué depuis moins de 20 ans. L’effet sur la glycémie est minimal.
Lorraine allaite son bébé de 3 semaines. Elle l’allaite toutes les 2 heures le jour et toutes les 4 heures la nuit. Elle voudrait reprendre son contraceptif oral combiné (éthinyloestradiol 20 µg et lévonorgestrel 100 µg). Elle est en santé, ne fume pas et a un poids santé. Quel conseil est approprié pour Lorraine?
a. La prise de contraception hormonale combinée peut augmenter le risque de développer de l’hypertension artérielle chez Lorraine
b. La prise de contraceptifs oraux combinés peut augmenter la production de lait maternel.
c. Lorraine devrait prendre un contraceptif hormonal combiné faiblement dosé dès que possible.
d. Il est préférable d’attendre avant que l’allaitement soit bien instauré avant d’initier un contraceptif oral combiné
e. Le dispositif intra-utérin avec lévonorgestrel pourrait être une bonne option contraceptive dès maintenant.
réponse : d. Il est préférable d’attendre avant que l’allaitement soit bien instauré avant d’initier un contraceptif oral combiné
explication : L’allaitement est normalement bien établi vers 6 à 8 semaines post-partum. Avant cette période, les oestrogènes peuvent contribuer à une diminution de la production de lait.
Sophie vous demande votre avis sur la prise de ses contraceptifs combinés en continu. Parmi les affirmations suivantes, laquelle est vraie ?
a. La prise de contraceptifs oestro-progestatifs en continu permet de réduire les saignements inter-cycles surtout en début de traitement.
b. Il y a moins d’information sur les effets à long terme de la prise de contraceptifs oestro-progestatifs en continu qu’avec la prise cyclique.
c. Il est préférable d’utiliser des contraceptifs oraux combinés multiphasiques.
d. Il est préférable d’être menstruée de temps en temps afin de pouvoir nettoyer l’utérus.
e. La prise en continu de la contraception hormonale peut retarder la détection d’une grossesse et augmenter le risque de malformations congénitales.
b. Il y a moins d’information sur les effets à long terme de la prise de contraceptifs oestro-progestatifs en continu qu’avec la prise cyclique.
La stimulation de la prolifération de l’endomètre est un effet direct de :
a. FSH
b. LH
c. Progestérone
d. GnRH
e. Oestrogènes
Oestrogènes
Parmi les médicaments suivants, lequel a une interaction médicamenteuse significative avec les contraceptifs oraux combinés ?
a. Ampicilline
b. Carbamazépine
c. Métronidazole
d. Gabapentine
e. Azithromycine
b. Carbamazépine
La carbamazépine est un indcuteur enzymatique qui peut diminuer les concentrations d’hormones et mener à une diminution de l’efficacité des CH.
Quelle information n’est pas essentielle à obtenir avant de prescrire la COU ?
a. Date de la dernière menstruation
b. Âge de la femme
c. Autres relations sexuelles non protégées lors des 7 derniers jours
d. Date et heure de la dernière relation sexuelle non protégée
e. Résultat du test de grossesse
Résultat du test de grossesse
Un test de grossesse n’est pas nécessaire à moins que le pharmacien ne suspecte que la patiente soit déjà enceinte en la questionnant
Toutes les femmes qui sont sous AMPR prennent du poids
Vrai ou faux
Faux
Quelques femmes vont prendre du poids tandis que d’autres n’en prendront pas. Les adolescentes qui prennent plus de 5% de poids au début du traitement semblent être plus sujettes à continuer à prendre du poids par la suite.
Quel effet de la progestérone est vrai ?
a. Diminue l’activité des lipoprotéines lipases
b. Augmente les contractions utérines
c. Liquéfie le mucus vaginal
d. Régule le cycle menstruel
e. Augmente la prolifération de l’endomètre
Régule le cycle menstruel
Les contraceptifs hormonaux sont associés à une augmentation du risque de malformations congénitales
Vrai
Faux
faux, les contraceptifs hormonaux incluant l’AMPR ne sont pas associés à un risque augmenté de malformations congénitales
La contraception hormonale ne devrait pas être administrée aux femmes qui allaitent
Vrai
Faux
faux
Il est donc recommandé de débuter les contraceptifs hormonaux combinés au moins 6 semaines post-partum, car font dim la production de lait. chez les femmes susceptibles d’avoir des problèmes pour initier l’allaitement (antécédents de difficultés d’allaitement, complications périnatales, IMC de plus de 30, naissance prématurée,…), il peut être préférable de débuter les progestatifs après que l’allaitement soit bien initié, mais sinon on peut commencer directement après l’accouchement
Les contraceptifs hormonaux diminuent le risque de cancer
Vrai
Faux
vrai
Les contraceptifs hormonaux sont associés à aune diminution du risque de cancer des ovaires et de l’endomètre. Il ne semble pas y avoir une association avec une augmentation du risque du cancer du sein ou d’autres cancers.
L’AMPR est associé avec une augmentation du risque d’ostéoporose
Vrai
Faux
faux
La pilule à progestatif seul n’est pas très efficace
Vrai
Faux
faux
Si la norethindrone est utilisée de façon adéquate sont efficacité est de plus de 99%. Toutefois, avec une utilisation régulière, les taux d’échec peut atteindre 9% (semblable aux COC). L’observance est très importante pour ce contraceptif car il ne devrait pas y avoir plus de 3h de retard de la prise par jour. Le contraceptif contenant de la drospirénone, il y a une inhibition de l’ovulation qui permet un oubli jusqu’à 24h.
Chez une femme qui prend un contraceptif oral combiné, il n’est pas toujours recommandé d’utiliser un condom pendant un traitement avec un antibiotique
Vrai
Faux
vrai
Les antibiotiques non inducteur enzymatique n’interagissent pas avec les COC est il n’est pas obligatoire de recommander un moyen de contraception pendant le traitement.
Une femme qui prend la pilule pendant trop longtemps augmente son risque d’avoir des troubles de fertilité
Vrai
Faux
faux
La prise de contraception hormonale n’affecte pas la fertilité. La fertilité diminue avec le temps et si une femme prend un contraceptif pendant 10 ans de l’âge de 25 à 35 ans, elle sera moins fertile car elle est plus âgée.
Iulia, 25 ans, vous a consulté pour une COU. Après évaluation, yous lui prescrivez une COU-ulipristal. Vous lui conseillez de débuter une contraception hormonale régulière et après la consultation, vous décidez de lui prescrire un timbre contraceptif. Quand devrait-elle appliquer le premier timbre?
a. 12 jours après la COU pour maximiser l’effet de la COU
b. Immédiatement après la COU car un démarrage rapide augmente les chances qu’elle continue son contraceptif
c. Cinq jours après la prise de la COU pour éviter de diminuer l’effet de cette dernière
d. 24 heures après la prise de la COU pour ne pas prendre trop d’hormones durant la même journée
e. Après un cycle et une mestruation pour confirmer qu’elle soit pas enceinte lors du commencement du contraceptif hormonal.
Cinq jours après la prise de la COU pour éviter de diminuer l’effet de cette dernière
Parmi les avantages suivants lequel ne s’applique pas à l’implant contraceptif?
a. Une incidence faible de saignements irréguliers et imprévisibles
b. Rapidement réversible après le retrait de l’implant
c. Une efficacité très élevée
d. Une option intéressante pour les femmes avec un antécédent de migraines avec aura
e. Une effet contraceptif à long terme
Une incidence faible de saignements irréguliers et imprévisibles
vrai ou faux
La COU est efficace pendant plusieurs jours après la prise
faux
vrai ou faux
Les femmes qui prennent un inducteur enzymatique ne peuvent pas prendre la COU
faux
vrai ou faux
La COU déclenche les menstruations
faux
vrai ou faux
Le stérilet de cuivre peut rester en place après son utilisation comme contraception d’urgence
Oui ,le stérilet peut rester en place et offrir une contraception de longue durée.
vrai ou faux
La contraception hormonale ne peut pas être toujours débutée immédiatement après une COU
vrai
Si la COU prise en la UPA, il faut attendre 5 jours avant de débuter la CH (prise au 6e jour). Interaction en la COU-IPA et le progestatif contenu dans la CH.
vrai ou faux
Un pharmacien ne peut pas prescrire la COU à une femme de 53 ans
faux
vrai ou faux
Il est dangereux de prendre trop souvent la COU.
faux
Suzanne, 25 ans, vous appelle car elle a des saignements irréguliers qui l’incommodent beaucoup.
Vous consultez son dossier :
AlesseMD (lévonorgestrel 100 µg et EE 20 µg)-21 depuis 7 ans
Naproxène 250 mg 1 comprimé q8h prn pour douleurs menstruelles
En la questionnant, vous notez l’information suivante :
* Elle n’a jamais été enceinte
* Elle ne fume pas et boit un verre de vin à l’occasion
* Elle prend de l’acétaminophène à l’occasion
* Elle prend aussi des tisanes de fruits, de l’échinacée pour prévenir le rhume et du millepertuis 300 mg 2 fois par jour pour lui remonter le moral
* Elle s’alimente bien en général
Quelle est la cause la plus probable des saignements de Suzanne ? Expliquez.
Le millepertuis est la cause la plus probable des saignements chez cette femme par induction du métabolisme du contraceptif oral combiné.
Autres que les interactions médicamenteuses, les autres causes de saignements irréguliers à considérer sont : la grossesse, une infection à Chlamydia, la cigarette et les oublis de doses.
Les saignements vaginaux irréguliers sont plus fréquents dans les premiers 3 mois de la prise des contraceptifs oraux combinés
Quelles sont les conditions à respecter pour s’assurer que l’allaitement est une méthode de contraception efficace (98%) ?
- Les menstruations ne sont pas de retour
- Le bébé est allaité entièrement ou presque entièrement (pas de suppléments de lait, jus ou eau qui équivalent à plus de 10%)
- L’enfant est âgé de moins de 6 mois
- L’enfant est allaité au moins à toutes les 4 heures le jour et à toutes le 6 heures la nuit
Son bébé de 2 mois est allaité exclusivement
Voici l’information qu’elle vous donne :
1. Elle ne fume pas et ne boit pas d’alcool
2. Elle s’alimente plus ou moins bien
3. Elle prend de la levure de bière pour augmenter sa production de lait
4. Elle veut continuer à allaiter son bébé pendant au moins un an
5. Elle compte maintenant sur l’allaitement exclusif comme méthode de contraception et compte le faire encore pendant quelques semaines.
6. Elle ne se sent pas trop fatiguée car son bébé dort 7 à 8 heures par nuit et cela lui permet de se reposer.
Est-ce que l’allaitement est une méthode de contraception efficace chez cette femme ?
Cette femme n’est pas protégée car son bébé dort 7-8 heures par nuit.
Chantal 31 ans, vient vous montrer son poupon de 2 mois et veut reprendre son contraceptif MarvelonMD (désogestrel/EE) 21. Son bébé est allaité exclusivement.
Voici l’information qu’elle vous donne :
1. Elle ne fume pas et ne boit pas d’alcool
2. Elle s’alimente plus ou moins bien
3. Elle prend de la levure de bière pour augmenter sa production de lait
4. Elle veut continuer à allaiter son bébé pendant au moins un an
5. Elle compte maintenant sur l’allaitement exclusif comme méthode de contraception et compte le faire encore pendant quelques semaines.
Quel contraceptif allez-vous lui recommander et pourquoi?
On pourrait lui recommander un contraceptif à base progestatif. Si elle préfère un stérilet, il serait préférable d’attendre après 4 semaines car le risque de perforation est plus grand entre 48 h et 4 semaines. Il faut évaluer son observance et déterminer si un comprimé de progestatif seul est une bonne option pour elle
Mélanie, 33 ans, arrive à la pharmacie en panique car elle vient de lire dans un article de journal que son contraceptif le YazMD a été associé à un risque de thrombose. Elle vous demande si elle doit l’arrêter. Elle prend son contraceptif depuis 2 ans. Que lui dites-vous ?
Rassurer Mélanie. Elle prend sont contraceptif depuis 2 ans. Le risque de TEV reste faible et inférieur à un risque de thrombose durant la grossesse. Vérifier les contre-indications et les facteurs de risque chez Mélanie. Si Mélanie n’a pas de contre-indications aux COC, elle peut poursuivre son contraceptif oral
risque TEV avec contraceptif
- Les COC, quelle que soit leur composition, augmentent le risque de TEV et ce risque est nettement inférieur à celui associé à la grossesse, à l’accouchement et au post-partum immédiat;
- Toutes les études présentent des faiblesses méthodologiques
- Certaines études suggèrent que les COC contenant du lévonorgestrel seraient associés à un risque de TEV moins élevé que ceux contenant de la drospirénone, mais ces études comportent des faiblesses méthodologiques;
- Certaines études suggèrent que les COC de 2e et de 3e générations mis ensemble ou les COC de 3e génération seuls seraient associés à un risque de TEV semblable à celui des COC contenant de la drospirénone, mais ces études comportent des faiblesses méthodologiques.
- S’il existe une différence de risque de TEV entre les COC contenant de la drospirénone et ceux contenant du lévonorgestrel, cette différence est faible, de l’ordre de 1 à 2 cas de plus sur 10 000 femmes-années, et ne nécessite pas, dans l’état actuel des connaissances, de changer les pratiques cliniques;
- Les TEV sont observé lors de la première année de traitement (voire 6 mois)
définition de la COU
- Toute méthode de contraception utilisée après les rapports sexuels, mais avant l’implantation
- Méthodes contraceptives qu’une femme peut utiliser dans les premiers jours suivant un rapport sexuel non protégé pour prévenir une grossesse non désirée
indication de la COU
- Relation sexuelle non protégée
- Agression sexuelle sans protection contraceptive
- Utilisation incorrecte ou irrégulière de la méthode contraceptive
- En cas de défaillance accidentelle de la méthode
comment une méthode de contraception peut être accidentellement défaillante (10)
o Échec de la méthode du retrait
o Éjaculation sur le vagin ou les parties externes des organes génitaux
o Échec d’une méthode barrière
o Rupture ou glissement du condom
o Expulsion du stérilet ou retrait à la moitié du cycle
o Oubli de comprimés COC (nombre varie selon la semaine du cycle)
o Retard de + de 2 sem. pour injection de Depo-Provera
o Mauvaise utilisation du timbre contraceptif ou anneau contraceptif
o Retard de plus de 3 heures dans la prise des comprimés de noréthindrone
o Calcul erroné de la période d’infécondité
Quels sont les médicaments et les méthodes efficaces dans la contraception orale d’urgence ?
- Lévonorgestrel à haute dose (Plan BMD ou Norlevo MD ou Next Choice MD) – 1,5 mg PO x 1
- Ulipristal (UPA) – 30 mg PO x 1
- Méthode Yuzpe – contraceptifs oraux à haute dose (voir fiche COU)
- Stérilet de cuivre
La mifépristone n’est pas indiquée pour la COU au Canada
À prendre ou administrer en dedans de 120 h post RSNP
mécanisme lévonestrogel dans la COU
- Suppression ou retardement (délai) de l’ovulation
– Affecte développement du follicule dominant avant la poussée de LH (une fois que la LH commence à augmenter, l’ovulation ne sera plus inhibée) - Autres mécanismes possibles
– Inhibition du transport de l’œuf ou de la migration des spermatozoïdes dans les trompes de Fallope
– Interférence avec la fertilisation
– Changement au niveau de l’endomètre qui empêche la nidation
– Modification de la glaire cervicale
– Insuffisance du corps jaune
mécanisme d’action ulipristal dans la cou
- Modulateur sélectif de la progestérone
- Effet inhibiteur direct sur la rupture folliculaire
o Si donné avant le début du pic de LH, l’efficacité est de 100%, peu efficace si pic de LH est atteint
mécanisme d’action stérilet de cuivre en COU
- Réaction inflammatoire dans la cavité utérine
- Toxicité du cuivre et de l’inflammation sur les spermatozoïdes
- Inhibition de l’implantation
Jusqu’à combien de temps après une relation sexuelle peut-on utiliser la COU ?
120 heures
Les monographies stipulent 72 heures mais il y a de l’évidence que la COU peut –être efficace jusqu’à 120 heures post relation sexuelle non protégée (RSNP).
Plus la COU est débutée rapidement, plus elle est efficace (voir fiche COU).
La COU-UPA pourrait être plus efficace que la COU-LNG entre 72 et 120 heures
LA COU-UPA est plus efficace avant la poussée LH vs lévonorgestrel
L’allaitement est une contre-indication pour l’utilisation de la COU ? Vrai ou Faux ? Expliquez.
FAUX – le lévonorgestrel n’affecte pas l’allaitement et ne passe pas de façon significative dans le lait maternel. Malgré le fait que les œstrogènes peuvent diminuer la production lactée, la méthode Yuzpe pourrait aussi être utilisée. La seule contre-indication à la COU est la grossesse car la COU n’interrompra pas une grossesse entamée. Le LNG et l’UPA se retrouvent en petite quantité dans le lait maternel. Il n’y a pas lieu de suspendre l’allaitement
Quelle est l’efficacité de la COU?
On estime la probabilité de grossesse pour une femme qui a une RSNP pendant la période fertile à 8 à 10%. Le risque de grossesse est réduit avec la COU
si contraceptif progestatif (excluant DIU-LNG) après combien de temps on peut commencer après l’accouchement si allaitement
Peuvent être utilisés Immédiatement après l’accouchement (attendre 3 jours si possible) mais en réalité on attend souvent 4 à 6 semaines
si contraceptif progestatif (excluant DIU-LNG) après combien de temps on peut commencer après l’accouchement si pas d’allaitement
Peuvent être utilisés Immédiatement après l’accouchement (attendre 3 jours si possible) mais en réalité on attend souvent 4 à 6 semaines
si contraception hormonale combinée après combien de temps on peut commencer après l’accouchement si allaitement
≥ 3 semaines
si contraception hormonale combinée après combien de temps on peut commencer après l’accouchement si pas d’allaitement
- ≥ 3 semaines (si aucun risque de TEV) ou
- 4 à 6 semaines si risque de TEV (césarienne, âgée ≥ 35 ans, thrombophilie (par exemple : facteur V de Leiden hétérozygote), immobilité, IMC > 30 kg/m2, hémorragie du postpartum, tabagisme, transfusion à l’accouchement, myocardite périnatale)
si DIU – LNG après combien de temps on peut commencer après l’accouchement
- < 48 heures ou ≥ 4 semaines OU QUAND ALLAITEMENT CESSÉ (risque de perforation entre 48 h et 4 semaines mais peut être inséré par personne expérimentée)
si DIU en cuivre après combien de temps on peut commencer après l’accouchement si allaitement
- < 48 heures ou ≥ 4 semaines (risque de perforation entre 48 h et 4 semaines mais peut être inséré par personne expérimentée)
si condoms après combien de temps on peut commencer après l’accouchement
juste après
si éponge contraceptive après combien de temps on peut commencer après l’accouchement
après 6 semaines
si diaphragme et cape cervicale après combien de temps on peut commencer après l’accouchement
après 6 semaines, éviter chez patiente qui allaite
quel COU semble être plus efficace après 72h
Efficacité de l’UPA possiblement plus élevée que celle du LNG entre 72 et 120h. L’UPA serait à privilégier entre 72 et 120 heures (INESSS, INSPQ) ou si IMC de plus de 30. Si l’UPA n’est pas une option (rupture de stock, CI,…) le LNG reste une option valable.
Nommez les effets indésirables reliés à la COU par ordre d’importance (9)
o En général bien tolérée.
o Effets indésirables par ordre d’importance :
Nausées et vomissements
Saignements utérins irréguliers
Date de la prochaine menstruation modifiée
Crampes utérines
Ballonnements
Fatigue
Étourdissements
Céphalées
Sensation d’engorgement et douleur aux seins
Avec l’UPA, les douleurs abdominales, les nausées et les maux de tête sont les effets les plus fréquents.
Que fait-on si une femme vomit ses comprimés de COU ?
o Si vomissements surviennent = ou < 180 minutes : reprendre la dose
o Si vomissements surviennent >180minutes : ne pas répéter la dose
Nommez les malformations fœtales associées avec la prise de la COU.
La prise de la COU n’est pas associée à une augmentation du risque de malformations fœtales.
Est-ce que la COU peut interrompre une grossesse confirmée ? Expliquez.
Non, la COU n’est pas efficace pour interrompre une grossesse. La COU retarde l’ovulation mais n’a pas d’effet sur l’ovule fécondé implanté. La mifépristone, est une pilule abortive qui peut interrompre une grossesse et n’a pas d’indication canadienne pour la COU.
Lundi matin, Magalie, 22, ans vient à votre pharmacie affolée car le condom a rompu lors d’une relation sexuelle, samedi dernier. Elle ne prend pas de contraceptif hormonal car la “pilule” Elle vous dit que le premier jour de ses dernières menstruations a été lundi de la semaine passée et qu’elle a des cycles réguliers de 28 jours. Elle est en santé sans aucune condition particulière.
12. Quelles sont les informations que vous allez recueillir chez cette femme avant de prescrire la COU ?
- Les éléments essentiels avant la prescription
– Âge
– Date de la dernière menstruation (DDM)
– Date et heure de la dernière relation sexuelle non protégée
– Autres relations sexuelles non protégées dans les derniers 7 jours
– Poids et taille (ajoutés depuis les dernières années pour calculer l’IMC) - Les autres questions
– Aspect des menstruations (quantité / durée) – pour vérifier s’il y a possibilité de grossesse
– Contraception utilisée
– Raison de la demande – pour mieux conseiller la femme - Échec du condom
- Autre contraception
- Oubli des COC
- Agression sexuelle
- Coït interrompu
- Erreur de calcul (méthode naturelle)
– Autres médicaments
Est-ce qu’il faut faire un test de grossesse avant de prescrire la COU ? Expliquez pourquoi.
- Test de grossesse n’est pas obligatoire
- Avant la COU, test de grossesse recommandé si :
– DDM > 4 semaines
– Dernière menstruation anormale
– Cliente suspecte déjà être enceinte - Après la COU, test de grossesse recommandé si :
– Æ menstruation depuis 3 semaines après la COU
– Dernière menstruation anormale (spotting, de courte durée)
– Cliente suspecte déjà être enceinte
Lundi matin, Magalie, 22, ans vient à votre pharmacie affolée car le condom a rompu lors d’une relation sexuelle, samedi dernier. Elle ne prend pas de contraceptif hormonal car la “pilule” Elle vous dit que le premier jour de ses dernières menstruations a été lundi de la semaine passée et qu’elle a des cycles réguliers de 28 jours. Elle est en santé sans aucune condition particulière.
Quel médicament allez-vous lui prescrire et pour quelle raison ?
Le lévonorgestrel est une option acceptable chez cette femme. Le lévonorgestrel offre l’avantage d’être pris en une seule dose et d’avoir un meilleur profil d’effets indésirables. L’UPA pourrait être une option si le poids de la patiente est une préoccupation.
Prescription : lévonorgestrel 1,5 mg PO stat, moins de 72 h
quand il faut-il référer une femme vers un autre professionnel pour la COU et où
- Quand ?
– Si grossesse présente
– Si risques d’ITSS
– Counseling pour contraception régulière non couverte par la loi 41
– Dispositif intra-utérin d’urgence
– Agression sexuelle
Où ?
– Grossesse
* Médecin, clinique de planning, clinique d’avortement, grossesse-secours, clinique jeunesse (CLSC)
– Risques de ITSS
* Médecin, clinique spécialisée en ITSS, clinique jeunesse (CLSC), clinique sans rendez-vous
– Counseling contraception
* Médecin, clinique de planning, clinique jeunesse, centre de santé des femmes, infirmière de l’école
– Stérilet d’urgence
* médecin, clinique de planning
– Agression sexuelle
* urgence d’un hôpital
Lundi matin, Magalie, 22, ans. Elle ne prend pas de contraceptif hormonal car la “pilule” lui donne des maux de tête et elle en oublie trop souvent. Elle vous dit que le premier jour de ses dernières menstruations a été lundi de la semaine passée et qu’elle a des cycles réguliers de 28 jours. Vous consultez votre dossier et elle a eu une prescription de MarvelonMD (EE 30 mcg/désogestrel). Il y a 6 mois, elle a acheté 2 paquets mais n’est jamais revenue pour un renouvèlement. Elle serait prête à reprendre une contraception plus régulière et vous demande de lui en prescrire une qui lui conviendrait. Elle est en santé sans aucune condition particulière
Quel contraceptif hormonal lui prescririez-vous ? Pour combien de temps ?
Pour cette patiente qui semble ne pas être observante à la prise de comprimés, une autre méthode moins dépendante de la patiente (anneau vaginal ou timbre) pourrait être utilisée.
Sinon, on pourra lui conseiller un COC qui contient un peu moins d’œstrogène que la COC qu’elle prenait pour diminuer les maux de tête, mais adhérence +++.
L’AMPR pourrait aussi être prescrit.
peut prescrire pour 6 mois puis prolonger pour un autre 6 mois
Quand peut-on recommencer la contraception régulière après la COU ?
– Stérilet : aux prochaines menstruations
– COC, timbre contraceptif (EvraMD), anneau vaginal contraceptif (NuvaringMD ), acétate de médroxyprogestérone retard (Depo-ProveraMD ), implant, CO de progestatif: 24 heures après la prise de COU-LNG ou YUZPE et 5 jours après la prise de UPA (avec méthode de contraception d’appoint pendant les 5 jours précédant le début) + méthode barrière d’appoint x 7 jours pour la COU LNG/YUZPE et 7 jours pour la COU-UPA après la prise d’UPA. Il est aussi possible de débuter la CH après un cycle complet mais il est essentiel d’utiliser une méthode barrière entre temps.
Une jeune femme de 21 ans vient à la pharmacie pour se procurer la COU. Elle a hésité à venir car pèse 85 kilos et a entendu aux nouvelles que les COU ne serait pas efficace chez les femmes de plus de 80 kg. Elle a eu une RSNP il y a 18 heures. Elle est très inquiète. Elle préférait ne pas avoir un stérilet en cuivre. Que lui recommandez-vous ?
- Les pharmaciens ne devraient pas décourager l’utilisation de la COU chez les patientes avec un surplus de poids
- Si possible, si IMC de plus de 30, recommander le stérilet de cuivre car efficacité est supérieure
- Recommander UPA chez femmes avec IMC de plus de 30
- Pour cette patiente,
- Expliquer les données selon les lectures sur l’effet du poids sur l’efficacité de la COU
- Vérifier sa taille
- Lui recommander la COU à base de lévonorgestrel ou UPA selon l’IMC et ses préférences à prendre dès possible.
- Évaluer son historique contraceptif et évaluer pourquoi elle a eu un RSNP.
- Lui recommander une contraception adaptée à ses besoins.
- Lui conseiller de ne pas avoir de RSNP après la prise de la COU
- La conseiller sur le suivi à faire après la COU
L’AMPR et l’implant sont des méthodes intéressantes pour qui (12)
- Ayant des contre-indications ou intolérances aux œstrogènes
- Âgées de 35 et plus et qui fument
- Qui sont migraineuses
- Qui allaitent
- Souffrant d’endométriose
- Qui prennent des anticonvulsivants (augmentation du seuil de convulsions)
- Qui désirent une suppression des menstruations
- Souffrant de saignements menstruels abondants
- Anémiques
- Dysménorrhéiques
- Ayant de la difficulté avec la prise régulière des comprimés
- Qui souffrent de lupus avec des anticorps antiphospholipides et/ou avec des atteintes vasculaires
l’activité de quelle hormone est dominante dans les COC
une activité progestative dominante c’est à dire que l’effet du progestatif domine et il est plus important que ceux des estrogènes sur les organes cibles
quels sont les contraceptifs hormonaux à courte action
- Contraceptifs oraux combinés
- Anneau contraceptif
- Timbre contraceptif
- Pilule à progestatif seul
- Injection intramusculaire d’acétate de médroxyprogestérone (AMPR)
quels sont les contraceptifs hormonaux à longue action
- Systèmes intra-utérins de lévonorgestrel (MirenaMD, KyleenaMD)
- Implant de progestatif (NexplanonMD)
quelle est la prise cycliques avec COC
21-24 comprimés actifs par jour suivis de 4-7 jours (maximum) d’intervalle sans hormones. (Plus court c’est probablement mieux)
quelle est l’efficacité régulière des contraceptifs
effacité qui tient compte des oublis, des interactions, de la mauvaise utilisation, …
prise en continu des COC
- (sans intervalle sans hormones): de plus en plus utilisée (pas plus d’effet indésirable à long terme si prise en continu)
- COC monophasique de préférence mais peut être fait avec multiphasique
quand commencer COC
- Débutés lors du premier jour de la menstruation (pas de contraception barrière nécessaire après le début pour efficacité)
- Peuvent aussi être débutés à n’importe quel moment durant le cycle si une grossesse peut-être écartée
— Si débutés à un autre moment, utiliser une contraception barrière (ex. condom) pendant 7 jours.
contraceptif de norethiondrone (Movisse)
- Prise en continu: 1 comprimé par jour sans arrêt (sans intervalles sans hormones) et à la même heure (ne jamais sauter de co)
- Peut être débuté à n’importe quel moment du cycle si grossesse peut être écartée
- Débuter lors des 5 premiers jours de la menstruation
- Si à un autre moment, méthode barrière x 48 heures (effet sur la glaire cervicale)
contraceptif de drospirénone (Slynd)
- Prise cyclique: 24 comprimés actifs par jour suivis de 4 jours d’intervalle sans hormones
- Prise en continu: Peut être aussi pris en continu comme les COC
- Débuter lors du premier jour de la menstruation si pas de contraception au préalable
- Peut être débuté à n’importe quel moment du cycle si grossesse peut être écartée
au combien de temps changer l’anneau vaginal
- 1 anneau vaginal à insérer pendant 21 jours suivi de 7 jours (maximum) sans anneau (prise cyclique)
- Administration en continu pendant 28 (30) jours est aussi possible (on le change en payant le loyer)
quand commencer la prise de l’anneau contraceptif
- Peut être débuté à n’importe quel moment durant le cycle si une grossesse peut-être écartée
— Si débuté lors du premier jour de la menstruation, pas de contraception barrière nécessaire pour efficacité
— Si débuté à un autre moment, utiliser une contraception barrière pendant 7 jours.
posologie du timbre contraceptif
- Un timbre par semaine pendant 3 semaines, 1 semaine sans hormones
- L’administration en continu est aussi possible
- Une fois appliqué, le timbre est efficace pendant 9 jours (même si dit de changer avec 7j)
-Si le timbre se décolle, son efficacité persiste pendant 24 heures (car effet dépôt)
quand commencer le timbre contraceptif
- Peut être débuté à n’importe quel moment durant le cycle si une grossesse peut-être écartée
- Peu importe le jour de début, utiliser une méthode barrière x 7 jours.
quand commencer le dépo-provera
Débuter entre le 1er et le 5e jour de la menstruation ou à n’importe quel moment si grossesse écartée + condom x 7 jours
durée de l’implant d’étonogestrel
- Un implant sous-cutané toutes les 3 années
- Études ont démontré efficacité ad 4-5 ans
quand débuter l’implant d’étonestrogel
Débuter entre le 1er et le 5e jour de la menstruation ou à n’importe quel moment si grossesse écartée + condom x 7 jours
durée d’efficacité du DIU-LNG
- 1 dispositif q5ans
- Études ont démontré efficacité ad 6-8 ans
quand commencer DIU-LNG
- Insertion en période menstruelle par médecin ou IPS ou à n’importe quel moment du cycle tant qu’une grossesse peut être écartée
- Si plus de 7 jours du début de la menstruation, utiliser méthode barrière x 7 jours
quel est le maximum de temps pour l’arrêt si prise de contraceptif cyclique
7j
la prise de contraceptif en continu est associé à moins de quoi
La prise prolongée ou en continu est associée à moins de symptômes «menstruels» mais ne diminue par les saignements irréguliers (ce qui va régler, c’est d’arrêter pendant quelques jours, puis recommencer)
combien de co de suite permettre la suppression de la fonction ovarienne
7 comprimés pris consécutivement mènent à une suppression de la fonction ovarienne; par la suite les comprimés suivants permettent de maintenir la fonction ovarienne au repos
quand débutent les saignements après l’arrêt des contraceptifs
Durant l’arrêt des hormones, les saignements débutent 2 à 3 jours après l’arrêt des hormones exogènes (saignements de retrait ou «menstruation»)
après combien de temps un arrêt des COC ne met pas à risque d’ovulation
Après 21 comprimés, un maximum de 7 comprimés peut être omis sans risquer une ovulation.
- Si plus de 7 jours d’arrêt : danger d’ovulation et possibilité de concevoir
- Les intervalles plus courts que 7 jours (ex.: 3-4 jours) sont associées à une meilleure efficacité et à une meilleure suppression de l’ovulation
— donc, premiers et derniers comprimés d’un distributeur sont très importants
Raisons de non-fidélité au traitement contraceptif
- Les patientes n’ont pas de routine quotidienne (prendre au coucher, avant de se brosser les dents… etc.)
- Mauvaise compréhension de la méthode
- La plupart des patientes ne connaissent pas les effets bénéfiques des CH, par exemple…
— dim des cancers des ovaires et de l’endomètre - Effets indésirables mal compris
— Les patientes cessent souvent les CH en présence de saignements qui auraient pu être gérés
— Près de la moitié des patientes croient qu’il y a des effets indésirables importants avec les CH
— ⅓ de femmes pensent que les COC augmentent le risque de cancer ou réduisent la fertilité
— ½ pensent qu’il faut arrêter les COC à 35 ans (peut continuer jusqu’à la ménopause)
solution possible si acné avec contraceptif
- Rassurer
- Traitement topique de l’acné en vente libre
- Changer de CH peut être une option (essayer d’en trouver un avec le moins d’effet androgénique)
- Changer de voie d’administration
quoi faire si aménorrhée avec contraceptif
- Rassurer
- Test de grossesse si suspicion de grossesse
- Si test de grossesse négatif et aménorrhée non désirée:
— Changer de CHC contenant plus d’EE ou
— Ajouter 0,625 - 1,25 mg d’œstrogènes conjugués ou 1-2 mg de 17β-oestradiol par voie orale par jour x 10 jours
quoi questionner si spotting avec contraceptif (6)
Après 3 mois, questionner et faire intervention appropriée:
- Mode d’utilisation
- Symptômes de grossesse
- Diarrhées/vomissements
- Dyspareunie/saignement après coït/relations sexuelles non protégées
- Autres médicaments
- Usage de tabac
quoi faire si spotting avec CHC
- Raccourcir l’intervalle sans hormones à 3-4 jours
- Ibuprofène 800 mg PO BID x 7-10 jours (car aug prostanglandine intra-utéreins)
- Œstrogènes conjugués 1,25 mg/17β-estradiol 2 mg die x 10 jours
- Changer de progestatif
- Teneur plus forte en œstrogènes dans le COC
- SI prise en continu, arrêter 3-4 jours et recommencer
quoi faire si spotting avec progestatif seulement (6)
- Augmenter dose ou réduire intervalle de AMPR
- COC die x 14-28 jours
- Œstrogène oral x 28 jours (voir ci-haut)
- Timbre de 17-beta-oestradiol 50-100 mcg x 25 jours
- AINS PO x 5 jours (acide méfénamique 500 mg BID, ibuprofène 800 mg BID, naproxène 500 mg BID, celecoxib 200 mg DIE)
- Acide tranexamique 1000 mg/jour (2 à 4 fois) x 5 jours
quoi faire si migraine/céphalées avec contraceptif
- Si abruptes, de novoou avec symptômes neurologiques:
—Cesser CH
—Consultation médicale
-Si migraine pendant intervalle sans hormones: prendre les COC en continu - Diminuer concentration d’EE
- Utiliser progestatif seul
solutions possibles avec No/Vo avec contraceptif
- Prendre le comprimé au coucher ou avec repas
- Test de grossesse PRN
- dim œstrogènes peut aider
- Si timbre, changer de voie
- Progestatif seul peut être une option
CH et inducteurs enzymatiques
- réduisent l’efficacité
- Ne pas utiliser le progestatif oral seul (autant slynd que movisse)
- Favoriser l’utilisation de l’AMPR ou du DIU-LNG ou implant (car tellement efficace que la baisse d’efficacité est pas importante)
Si CHC désirée
— COC contenant au moins 30mcg d’EE (OMS 2015) en continu ou intervalle raccourci - Implant: utiliser une contraception barrière (SOGC), protocole québécois de contraception 2024 (efficacité reste très élevée, méthode barrière peut être ajoutée mais inducteur enzymatique n’est pas une contre-indication)
lamotrigine et CHC
Œstrogènes peuvent réduire les taux sériques de lamotrigine de 40 à 60% (induction de la glucuronidation);
- Quand la CHC est débutée, les doses de lamotrigine peuvent devoir être doublées.
- Les concentrations de lamotrigine peuvent doubler pendant la période sans hormones.
— Certains cliniciens recommandent de réduire la dose de lamotrigine de 25% pendant la période sans hormones.
– La prise en continu de la CHC peut être une bonne option chez les femmes qui prennent la lamotrigine.
- Les contraceptifs contenant un progestatif seul (incluant le comprimé) sont acceptables chez les femmes prenant la lamotrigine.
- L’AMPR, l’implant et le DIU-LNG sont des options acceptables.
interaction lamotrigine et CHC si prise d’acide valproïque
Interaction non observée en présence d’acide valproïque (inhibiteur enzymatique)
interaction CHC et lamotrigine si prise d’un inducteur de la gluroniëdation de la lamotrigine (phénytoine, phénobarbital)
Chez les femmes prenant un inducteur de la glucuronidation de la lamotrigine (ex.: phénytoine, phénobarbital), on ne s’attend pas à ce que les niveaux de lamotrigine diminuent davantage à l’ajout de CHC.
quoi faire si Moins de 24 h d’oubli de COC ou sans CHC ou anneau vaginal retiré pendant 3 h ou moins
- Recommencer le CHC dès que possible
- Continuer le CHC comme auparavant
quoi faire si 24 h ou plus depuis l’oubli de COC ou sans CHC ou période sans hormone > 7 jours dans la 1ère semaine du cycle
1- Recommencer le CHC dès que possible
2- Continuer le CHC jusqu’à la fin du cycle
3- Ajouter une méthode barrière pendant 7 jours
4- Utiliser la COU au besoin si relation sexuelle non protégée dans le 5j précédents
quoi faire si moins de 3 jours
depuis l’oubli de la dose de COC ou sans CHC si dans la 2e et 3e semaines du cycle
- Recommencer le CHC dès que possible
- Continuer le CHC jusqu’à la fin du cycle
- Recommencer le cycle de CHC sans faire de période sans hormone
quoi faire si plus de 3 jours
depuis l’oubli de la dose de COC ou sans CHC si dans la 2e et 3e semaines du cycle
- Recommencer le CHC dès que possible
- Continuer le CHC jusqu’à la fin du cycle
- Recommencer le cycle d’après de CHC sans faire de période sans hormone
- Ajouter une méthode barrière pendant 7 jours
- Utiliser la COU au besoin si RSNP dans les 5j précédents
avec le timbre contraceptif, quand commence-t-on à calculer le temps sans contraceptif
Le timbre contraceptif est efficace pendant 9 jours, donc les 3 jours sans CHC débutent au jour 12
si prise de co de noréthindrone (movisse), quoi faire si retard de plus de 3h ou d’un co ou plus
- Prendre 1 co dès que possible
- continuer de prendre 1 comprimé par jour à la même heure
- contraception supplémentaire x 48h
- Utiliser la COU au besoin si RSNP dans les 5j précédents
quoi faire si dernière d’injection de dépot-provera il y a 14 sem et plus
faire test de grossesse avant de donner la prochaine injection + méthode de contraception x7j
quoi faire si décollement de moins de 24h du timbre lors de prise cyclique
- rappliquer le timbre ou remplacer par un nouveau dès que possible
- le jour du changement de timbre reste le même
si prise du timbre en cyclique et que décollement de plus de 24h ou période sans hormone de plus de 7j ou incertaine depuis quand le timbre est détaché et dans la première semaine, on fait quoi
- appliquer un nouveau timbre dès que possible
- garder le même jour de changement de timbre
- faire un cycle de 3 semaines
- contraception supplémentaire x7j
- COU PRN
pendant combien de temps on peut enlever l’anneau sans problème
moins de 3h
Ci au CHC prescrit par le pharmacien (14)
- Post-partum
- Tabagisme (selon âge et nombre de cigarettes)
- Maladie cardiovasculaire
- Risque thrombotique
- Cancers
- Lupus érythémateux
- Greffe d’organe solide compliquée
- Opération chirurgicale majeure avec immobilisation prolongée.
- Diabète compliqué
- Maladie rénale
- Chirurgie bariatrique (pour comprimés uniquement)
- Cholestase/maladies hépatiques
- Pancréatite
- Anémie falciforme
quels sont les avantages des CHC chez les femmes périménopausées )5)
- Effet positif sur la densité minérale osseuse;
- Réduction de l’abondance des saignements menstruels;
- Réduction des symptômes vasomoteurs;
- Diminution des cancers de l’ovaire et de l’endomètre est encore plus importante pour cette catégorie d’âge;
- Puisque le risque de maladie thromboembolique augmente avec l’âge, il est important d’évaluer les risques chez chaque femme (obésité, maladies cardiovasculaires, tabagisme, etc.).
contraception si diabète
- La CHC peut être utilisée si moins de 35 ans sans co-morbidités;
- Le diabète gestationnel antérieur n’est pas une CI à la CHC;
- Progestatifs sont de bonnes options si CI à la CHC.
contraception si MII
Si diarrhée sévère, la CH orale peut ne pas être bien absorbée; une méthode barrière pendant ces périodes est recommandée;
timbre ou anneau vaginal, implant ou DIU-LNG sont de bonnes options.
contraception si lupus
CHC contre-indiquée si anticorps antiphospholipides présents.
contraception si présence de migraines et céphalées avant l’initiation
- CHC est CI si symptômes neurologiques ou d’aura;
- Dx médical (type de céphalée et facteurs de risque d’AVC) recommandé;
- Si migraine avec aura, CHC sont CI peut importe l’âge
Si migraine sans aura : - Si autre facteur de risque d’AVC est présent, une évaluation médicale recommandée
- Si aucun facteur de risque incluant âge de 35 ans et plus n’est présent, la CHC peut être utilisée
Arrêter la CHC si :
1. Symptômes exacerbés
2. Nouvelle aura
3. L’aura se transforme
Les progestatifs sont de bonnes options si CI à la CHC.
contraception si chirurgie
La CHC devrait être arrêtée un mois avant une chirurgie qui requiert une immobilisation prolongée ou liée à un cancer;
Une fois la mobilisation rétablie, la CHC peut être redébutée.
si femme de plus de 35 ans et fumeur, peut-on donner CHC
c’est une contre-indication
quels sont les critères pour exclure une grossesse (6)
Critères pour exclure grossesse (1 seul critère est nécessaire) :
Être ≤7 jours après le début de la menstruation,
Ne pas avoir eu de relations sexuelles depuis le début de leur dernière menstruation,
Utilisation appropriée d’une méthode contraceptive efficace,
Être ≤7 jours après un avortement spontané ou volontaire,
Avoir accouché il y a ≤4 semaines ou allaitement exclusif avec aménorrhée durant les 6 premiers mois post-partum,
Test de grossesse négatif.
quels sont les effets secondaires des contraceptifs combinés (5)
Des effets indésirables légers sont souvent présents durant les 3 premiers mois d’utilisation de la contraception hormonale combinée et peuvent mener à l’abandon du traitement. Les effets les plus courants sont :
* Saignements menstruels anormaux (raison principale d’abandon)
* Nausées/vomissements
* Céphalées/modifications de l’humeur
* Sensibilité des seins
* Gain pondéral ?
effet secondaire principal des comprimés de progestatif oraux comme contraception
Saignements irréguliers (en particulier dans les premiers mois d’utilisation)
Effets indésirables liés à l’AMPR (13)
- Saignements irréguliers (saignements imprévisibles, aménorrhée)
- Prise de poids (augmentation de l’appétit et effet anabolique faible) – pas observé dans toutes les études
- Effets dépressifs
- Maux de tête
- Acné
- Diminution de la libido
- Nausée
- Sensibilité mammaire
- Nervosité
- Étourdissements
- Asthénie
- Retour à la fertilité retardé
- Réduction de la densité minérale osseuse (effet réversible lié à un état hypooestrogénique)
Effets indésirables de l’implant progestatif (6)
- Saignements irréguliers (22-30%)
- Céphalées
- Mastalgie
- Gain pondéral (1,9 kg en 2 ans)
- Changement d’humeur
- Douleurs abdominales
risque infarctus avec contraceptif
Augmentation du risque chez les utilisatrices de COC (ou CHC) contenant 50 µg d’EE et plus. Cet effet n’est pas observé avec les formulations contenant moins de 50 µg, peu importe l’âge des utilisatrices.
Risque semble plus élevé si :
* Dose d’œstrogène de 50 µg ou plus
* > 10 cigarettes/jour
* > 35 ans
* Hypertension, diabète ou dyslipidémie ou autres comorbidités
COC et cancer du sein
Données contradictoires, les données plus récentes sont rassurantes.
Utilisation actuelle ou récente de COC est associée à une légère augmentation (risque absolu faible). Porteuses du gène BRCA1 ou BRCA2 : données encore controversées mais une utilisation de COC pourrait diminuer le risque de cancer de l’ovaire sans avoir d’effet sur le cancer du sein
COC et cancer du col de l’utérus
risques seraient augmentés chez les utilisatrices de COC par rapport au non-utilisatrices. Ce risque augmenterait avec la durée d’utilisation et diminuerait avec le temps écoulé depuis la dernière prise.
Dans certaines études, quand on contrôle pour un une infection au VPH, les COC n’étaient pas associés à un risque accru de néoplasie cervicale
Le tabagisme important associé à la prise de COC semble augmenter le risque de col de l’utérus
COU comme moyen de contraception
- Si relations sexuelles peu fréquentes, l’utilisation du lévonorgestrel en péricoïtal pourrait être une méthode intéressante mais 5 à 6 fois moins efficace que la contraception régulière (Raymond et al. 2011, OMS 2000):
– 0,75 mg par voie orale entre 1 à 3 heures après relation sexuelle
– Index de Pearl : 5,1 grossesses par 100 femmes-années (5,1 grossesses parmi 100 femmes en une année) – en comparaison Index de Pearl de COC pris régulièrement est de moins de 1 grossesse par 100 femmes-années
– Effet indésirable plus fréquemment rapporté : irrégularités menstruelles
– Méthode plus efficace que les condoms et l’abstinence périodique
COU avant une relation sexuelle
- Pas de donnée sur la durée d’efficacité de la COU après ingestion
- Serait théoriquement efficace si prise immédiatement avant la relation
- Aucune contre-indication (CI), mais,
- Si relation sexuelle n’a pas lieu :
– Prise inutile
– Effets indésirables qui auraient pu être évités
– Cycle menstruel perturbé
– Moins efficace
COU et poids
- Les professionnels de la santé ne devraient pas décourager l’utilisation de la COU chez les patientes avec un surplus de poids
- Si possible, si IMC de plus de 30, recommander le stérilet de cuivre car l’efficacité est supérieure.
o Fournir une COU même lors de l’orientation de la patiente vers la pose du stérilet de cuivre en raison du risque de délai prolongé avant celle-ci et de son accessibilité limitée.
o Si le stérilet de cuivre n’est pas accessible, favoriser UPA si IMC de plus de 30 - Si IMC de 30 ou moins, recommander le lévonorgestrel (sauf si entre 72 et 120h
qu’est-ce que la méthode yuzpe
(MÉTHODE MOINS EFFICACE)
* 100 mg éthinyloestradiol et 500 mg lévonorgestrel (ex 5 cos d’alesse)
* 2 doses à 12 h d’intervalle
* Début : ad 120 h après relation sexuelle non protégée (RSNP)
stérilet de cuivre comme COU
- Cuivre (et non stérilet de lévonorgestrel) (méthode la plus efficace)
- Peut être inséré jusqu’à 7 jours à la suite d’une RSNP
- Empêche la conception chez la femme sans CI à l’installation d’un stérilet
- Méthode de contraception d’urgence très efficace (99%)
- Peut rester en place par la suite comme méthode de contraception régulière
quoi donner comme COU si prise de contraception hormonale dans les 7 jours (en cyclique ou en continu) et si oublis
COU-LNG, recommencer CH immédiatement après et utiliser contraception barrière x 7 jours
quoi donner comme COU si RSNP entre 72h et 120h
COU-UPA sauf si prise de CH dans les 7 derniers jours
(Si l’UPA n’est pas une option (rupture de stock, CI,…) le LNG reste une option valable
dans quel contexte faire un test de grossesse après la COU
- Pas menstruation depuis 21 jours après la COU
- Menstruation anormale (par exemple, de très courte durée ou spotting seulement)
- Femme suspecte déjà être enceinte
retour des règles après la COU
+/- au moment attendu
* début précoce des règles: 15%
* 3 jours autour de la date prévue : 57%
* + de 3 jours après la date prévue : 28 %
* si ≥ 21 jours : test de grossesse
CI contraceptif selon le prescripteur
- Lorsqu’une méthode est classée catégorie 4, tant les infirmières, que les pharmaciens, les sages-femmes, les IPS et les médecins ne peuvent pas prescrire cette méthode.
- Lorsqu’une méthode est classée catégorie 3 pour une condition ou une pathologie donnée, l’infirmière et le pharmacien NE peut PAS prescrire cette méthode à la personne. Il s’agit d’une contre-indication relative.
— les md, IPS et sages-femmes peuvent prescrire
Libération pulsée de GnRH
1- Le GnRH est libéré de façon pulsée près de la veine porte afin de stimuler les récepteurs de GnRH dans l’hypophyse
2-Les pulses de GnRH stimulent la libération des hormones gonadothropines (LH et FSH) par l’hypophyse.
3-Les hormones FSH et LH entrent en circulation afin d’agir sur des récepteurs spécifiques au sein des organes sexuels.
La libération pulsée de GnRH près de la veine porte pituitaire entraîne quoi
une libération des hormones gonadothropines luthéinisantes et follicostimulantes (FSH et LH) par l’hypophyse.
Pourquoi les hormones FSH et LH entrent en circulation
afin d’agir sur des récepteurs spécifiques au sein des organes sexuels
Les niveaux de GnRH en continue font quoi
inhibent la sécrétion de FSH et LH par l’hypophyse (désensibilisation des récepteurs à la GnRH)
dim de FSH, LH
dim des hormones sexuelles
Les hormones sexuelles exercent _______ sur les hormones gonadotrophines
un rétrocontrôle négatif (inhibe GnRH et FSH et LH)
les hormones gonadotrophines régulent quoi
Les hormones gonadotrophines (FSH et LH) régulent ensuite la croissance et la maturation du folicule de graaf dans l’ovaire et la production d’oestrogène chez la femme et la maturation des spermatosozines chez l’homme
où est produit l’estradiol chez les femmes
- Synthèse dans les ovaires durant la pré-ménopause
— Requiert l’action des hormones gonadotrophines (FSH, LH) - Synthèse dans le tissus adipeux (post-ménopause)
par quoi est produite l’estradiol chez les hommes
Produite dans les testicules et par l’aromatisation des stéroïdes C19 circulants
quelles cellules sont nécessaires pour faire de l’estradiol
les cellules de la thèque et les cellules de la granulosa
comment est produit l’estradiol
FSH et LH induisent une augmentation du cholesterol dans les cellules de la granulosa qui est converti dans les cellules de la granulosa en androgène qui est un précurseur d’oestrogène. Les cellules thèques contiennent les enzymes (17-OH-SDH; 17β-hydroxysteroid dehydrogenase (type I)) et l’aromatase qui convertissent la testostérone en androstene dione et estrone ou estradiol
effets génomiques de l’oestrogène
- via récepteurs ER au noyau
— Activation et dimérisation avec hormone
— Activation indépendante de l’hormone - Recrutement du récepteur au site de liaison spécifique
- Implique l’expression de gènes et la synthèse de protéines
effets non-génomiques des oestrogènes
- effets rapides (sans synthèse de protéines)
- via des récepteurs ER présents à la membrane cellulaire (avec palmitylation)
- via le GPR30 (récepteur couplé aux protéines G)
sous-types de récepteurs aux oestrogènes
Deux sous-types de récepteurs aux œstrogènes : ERα et ERβ
Alpha et beta sont similaires, mais leur niveau d’expression diffère selon l’endroit dans le corps
Alpha : le plus present
Beta : plus dans le Coeur, moins lié au sexe
fonctions d’activations des récepteurs d’oestrogène
Deux fonctions d’activation : AF-1 et AF-2 (important pour l’activité après la liaison)
- recrutement de co-activateurs
que se passe t-il aux récepteurs d’oestrogènes en absence de ligand
- les ERs se retrouvent sous forme de monomère dans le noyau
- stabilisés par des HSP90
que se passe-t-il en présence d’agoniste au récepteur des oestrogènes
- les HSP90 sont délogées
- dimérisation de ER (ERα et ERβ en
homodimères ou hétérodimère) - liaison du dimère à l’ADN
— ERE : estrogen response element - association avec complexes de protéines
que se passe-t-il lors de l’association avec complexes de protéines des récepteurs des oestrogènes lors d’une liaison avec agoniste (5)
- coactivateurs
- Modification. des histones
(méthylation, acétylation) - accessibilité de la boîte TATA
- recrutement de l’appareil de - transcription
- transcription du gène
que se passe-t-il en présence d’antagoniste au récepteur des oestrogènes
- les HSP90 sont délogées
- dimérisation de ER (ERα et ERβ en
homodimères ou hétérodimère) - liaison du dimère à l’ADN
— ERE : estrogen response element - association avec complexes de protéines
— corépresseurs
— modification des histones
— stabilisation du nucléosome
— appareil de transcription non-recruté
— répression de l’expression du gène
un recrutement d’un agoniste (oestrogène) dans le LBD entraîne un changement de quoi
changement de conformation du récepteur
- Permet la dimérisation
- Permet le recrutement à l’ADN (ERE)
- Déplacement de l’hélice 12 (H12) de l’AF-2 (lorsque se ferme, permet la liaison de coactivateur)
- Permet le recrutement de co-activateurs
Recrutement d’un antagoniste au LBD des récepteurs d’oestrogène
- Peut empêcher ou non la dimérisation
- Peut moduler le recrutement au ERE
- H12 ne permet pas le recrutement de co-activateur (H12 pas capable de se replier de la même façon)
- Peut recruter des co-répresseurs
Distribution de ERα (5)
- organes génitaux femelles,
- glandes mammaires,
- hypothalamus,
- cellules endothéliales
- vasculaires lisses
Distribution de ERβ
- prostate
- ovaires,
- poumons,
- cerveau, intestins, os et vaisseaux sanguins
effet estradiol sur les organes sexuels
- développement des caractéristiques femelles lors de la puberté:
— maturation du vagin, utérus, trompes de Fallope
— contribution au développement des seins
— féminisation des formes
— développement des poils pubiens
— soudure des épiphyses - régulation du cycle menstruel
- prolifération et différentiation de l’endomètre avant l’ovulation
- induction du récepteur PR (activation du récepteur de progestérone dans la 2e partie du cycle)
effets métaboliques de l’estradiol
- effets importants sur la masse osseuse
— bloque la résorption osseuse en inhibant les ostéoclastes
— augmente l’activité des ostéoblastes - la ↓ d’œstrogènes chez la femme ménopausée ou souffrant d’aménorrhée contribue à l’ostéoporose
effet estradiol sur les lipides
- ↑ des HDL,
- ↓ des LDL,
- ↓ du cholestérol total
- ↑ des triglycérides
effet estradiol dans le foie
- ↑ de la sécrétion biliaire du cholestérol
- ↓ de la sécrétion des acides biliaires
— peut favoriser la formation de calculs biliaires
effet estradiol sur les protéines sériques
- ↑ des protéines de transport des hormones stéroïdiennes et thyroïdiennes
— sans conséquence physiologique importante - légère ↑ de certains facteurs de la coagulation
— II, VII, IX, X, and XII - légère ↓ de certains facteurs anticoagulants
— protein C, protein S, and antithrombin III - légère ↓ d’un inhibiteur de la fibrinolyse
— augmentation des voies de coagulation et de fibrinolyse
effets CV de l’estradiol
- ↑ de la production de NO
— effet rapide (non-génomiques) via l’activation par la protéine kinase B (Akt) - ↑ de l’expression de la NO synthase
— produit un effet vasodilatateur - favorise la prolifération des cellules endothéliales
absorption et métabolisme de l’estradiol
- molécules lipophiles très bien absorbées
- circulation entéro-hépatique
- l’œstradiol est rapidement métabolisé par le foie en œstrone et œstriol, puis conjuguée (sulfate et glucuronide)
— peu utilisée per os (car effet de premier passage important)
— exception : Estrace®, une forme micronisée d’œstradiol
la progestérone est produite à partir de quoi
du cholestérol
comment agit la progestérone (pharmacologiquement)
- agit via des récepteurs à la progestérone (PR)
— 3 isoformes par épissage alternatif (PR-A, PR-B et PR-C) (seulement 1 gène qui code) PR-C peut juste faire des effets non-génomiques, car trop court pour se lier à l’ADN) - mécanisme semblable aux ERs
- complexe PR – co-facteurs s’associe à des PRE au niveau de l’ADN (progesterone responsive element)
effets progestérone sur les organes sexuels (4)
- Diminue la fréquence de pulsation GnRH
- stabilise la prolifération de l’endomètre (favorise les sécrétions de l’endomètre)
— favorise la différentiation
— stimule la sécrétion - régulation du cycle menstruel
— déclin drastique enclenche les menstruations - modification du mucus vaginal
— moins abondant
— plus visqueux et gluant
effets métaboliques de la progestérone (5)
- ↑ libération d’insuline basale et après les repas
— sans modification de la tolérance au glucose dans la majorité des cas - ↑ de l’activité des lipoprotéines lipases
— ↑ du dépôt lipidique - ↑ des LDL et ↓ des HDL
lorsque progestatifs donnés avec œstrogènes :
— progestérone micronisée ne modifie pas les effets des œstrogènes sur HDL et LDL
— acétate de médroxyprogestérone (MPA) bloque l’augmentation de HDL sans influencer la baisse de LDL produites par les œstrogènes - ↓ la réabsorption du sodium
— ↓ les effets de l’aldostérone
effets progestérone sur le SNC
- sur les centres thermorégulateurs de l’hypothalamus
— augmentation de la température corporelle
— 0,6 °C (coïncide avec l’ovulation) - actions hypnotiques et dépressives
— sommeil
effet progestérone pendant la grossesse
- maintien de l’endomètre (de concert avec œstradiol)
- prévient les contractions utérines
- prolifération des acini et vascularisation des glandes mammaires
— avec œstradiol, prolactine et autres
— prévient la lactation
— lactation débute suite à la ↓ de la progestérone et de l’œstradiol après l’accouchement
comment les COC inhibent l’ovulation
- le progestatif diminue la fréquence de pulsative de GnRH
— effet rétroactif négatif sur GnRH
— diminution des concentrations de LH - l’œstrogène inhibe la libération de FSH
— effet rétroactif négatif sur GnRH - FSH
— diminution des concentrations des hormones endogènes
— pas de développement du follicule de Graaf - absence de pic de LH et FSH à la ½-cycle (car hormone constante)
— inhibition de l’ovulation
qu’est-ce que la dihydrotestostérone fait
Organes génitaux externes
- Différentiation durant la gestation
- Maturation durant la puberté
- Maladies de la prostate chez l’adulte
Follicules pileux
- Augmentation de la pilosité durant la puberté
- Perte des cheveux - calvitie
que fait la testostérone
Organes génitaux internes
- Développement des canaux de Wolff durant la gestation
Muscles squelettique
- Augmentation de la masse et puissance musculaire durant la puberté
- Erithropoièse
- Croissance des os
comment la testostérone et dihydrotestostérone agissent pharmacologiquement
- structure et mécanisme semblables à ER et PR
- la DHT forme un complexe plus stable avec le récepteur
- différents co-facteurs activés par testostérone et DHT?
— DHT plus puissante que la testostérone
— nécessaire dans les tissus dépendants de la DHT
effet des androgènes au foetus
Stimule la différenciation des canaux de Wolf (8e semaine gestation)
effet androgènes à la puberté (9)
- croissance des testicules, du pénis, de la prostate
- développement des poils pubiens
- augmentation de la masse musculaire
— plus marquée au niveau de la partie supérieure du corps - perte de graisse sous cutanée
— muscles et veines plus définis - développement des poils des membres inférieurs, du torse, du visage
- croissance accélérée des os (ER et AR), suivie de la soudure des épiphyses (ER)
- prolifération des glandes sébacées et sécrétion accrue de sébum
— obstruction des pores des glandes sébacées
— prolifération de levures et bactéries - développement du larynx
— voix plus grave - effet sur le comportement
— libido
— Agressivité
effet androgènes chez les adultes
- Perte capillaire (surtout DHT)
- Hyperplasie bénigne de la prostate (surtout DHT)
- Diminution des concentrations de testostérone
— ↓ énergie, libido, masse musculaire, densité osseuse
effets anabolisants des androgènes (4)
- diminution de l’élimination urinaire d’azote, de Na+, K+, et Cl-
- augmentation du poids maigre
- stimulation de la croissance de certains muscles squelettiques
- diminution de la graisse sous-cutanée
— effet anabolisant est marqué chez les femmes, les enfants, ou les hommes souffrant d’hypogonadisme
effets hématopoïétiques des androgènes
- stimulent la production d’érythropoïétine
- augmentent la réponse de la moelle osseuse à l’érythropoïétine
indication des androgènes (4)
- Hypogonadisme masculin ou féminin
- Sénescence masculine
- Réglage de la croissance / puberté
- Augmentation des performances athlétiques
quels sont les inhibiteurs de l’axe GnRH-FSH/LH (5)
- Agonistes du GnRH en continu
- Antagonistes du GnRH
- Androgènes (ex. danazol)
- Œstrogènes (ex. diethylstillbestrol)
- Progestatifs (ex. medroxy-progestérone
quels sont les inhibiteurs enzymatiques des hormones sexuelles (3)
- Inhibiteurs des aromatases
- Inhibiteurs de la 5α-réductase
- Inhibiteurs de la 17α-hydroxylase
Inhibiteur de la 17α-hydroxylase
fait quoi
inhibe la synthèse de testostérone/DHT, œstrogènes et cortisol
inhibiteurs de l’aromatase font quoi
- réversibles non-stéroïdiens (anastrazole, letrozole)
- irréversibles stéroïdiens (formestane, exemestane) (mène souvent à la dégradation des récepteurs)
- inhibent la synthèse des œstrogènes
- Ex. traitement du cancer du sein
Inhibiteurs de la 5α-réductase
font quoi
- finastéride, dutastéride
- inhibent la synthèse de DHT
- Ex. traitement de l’hyperplasie bénigne de la prostate, calvitie
GnRh en continu fait quoi sur l’oestrogène, la progestérone, la testostérone et le DHT
oestrogène : inhibe
progestérone : inhibe
testostérone : inhibe
DHT : inhibe
antagoniste GnRH fait quoi sur l’oestrogène, la progestérone, la testostérone et le DHT
oestrogène : inhibe
progestérone : inhibe
testostérone : inhibe
DHT : inhibe
androgène faible fait quoi sur l’oestrogène, la progestérone, la testostérone et le DHT
oestrogène : inhibe
progestérone : inhibe
testostérone : inhibe (sans application)
DHT : inhibe (sans application)
donner de l’oestrogène fait quoi sur l’oestrogène, la progestérone, la testostérone et le DHT
oestrogène : inhibe (sans application)
progestérone : inhibe
testostérone : inhibe
DHT : inhibe
donner de la medroxy-progestérone fait quoi sur l’oestrogène, la progestérone, la testostérone et le DHT
oestrogène : inhibe
progestérone : inhibe (sans application)
testostérone : inhibe
DHT : inhibe
inhibiteurs de l’aromatase font quoi sur l’oestrogène, la progestérone, la testostérone et le DHT
oestrogène : inhibe
progestérone : sans effet
testostérone : sans effet
DHT : sans effet
inhibiteurs de la 5-alpha-réductase font quoi sur l’oestrogène, la progestérone, la testostérone et le DHT
oestrogène : sans effet
progestérone : sans effet
testostérone : sans effet
DHT : inhibe
inhibiteurs de la 17-alpha-hydroxylase font quoi sur l’oestrogène, la progestérone, la testostérone et le DHT
oestrogène : inhibe
progestérone : sans effet
testostérone : inhibe
DHT : inhibe
comment agissent les modulateurs des récepteurs hormonaux
Agissent directement sur les récepteurs nucléaires (reconnus par le LBD (domaine de liaison du ligand))
Modulent ou bloquent leurs activités (souvent inactivation du récepteur par co-répresseurs)
pharmacologie de l’ulipristal
- modulateur sélectif de PR (SPRM)
- activité agoniste partielle
pharmacologie de la mifepristone
- antagoniste compétitif de PR
- effets antiglucocorticoïdes (GR)
- prévient l’ovulation et développement de l’endomètre
pharmacologie de la cyprotérone
- a été développé comme progestatif
— activité progestative
— activité anti-androgène - utilisé contre le cancer de la prostate
- utilisé dans le diane 35 pour les femmes souffrant d’hyperandrogénie et d’hirsutisme léger
pharmacologie du clomiphène
mélange de 2 isomères
- cis-clomiphène, un faible agoniste (partiel)
- trans-clomiphène, un antagoniste
pharmacologie du raloxifene
- agoniste au niveau des os
- antagoniste dans d’autres tissus
pharmacologie du tamoxifène
- antagoniste au niveau du sein
- agoniste au niveau des os, de l’endomètre
pharmacologie du fulvestrant
antagoniste stéroïdien
si pas de préférences, comment choisir un contraceptif hormonal
si pas de CI ou d’intolérance aux CHC : COC, timbre ou anneau
si CI ou intolérance aux CHC :
- si grossesse désirée dans les 2 prochaines années : PPS ou AMPR
- si pas de grossesse désirée dans les prochaines années : implant ou DIU-LNG
chez les adolescentes, à une dose de combien d’EE on recommande de commencer les CHC
30 mcg, car limite le spotting et les saignements irréguliers et on ne veut pas que la première expérience soit mauvaise
signaux d’alarme des contraceptif hormonaux (16)
- perte de vision
- exophtalmique
- diplopie
- papilloedème
- engourdissement unilatéral
- faiblesse
- picotement
- dlr à la poitrine sévère, au bras gauche ou cou
- hémoptysie
- dlr sévère aux jambes
- enflure des jambes
- sensibilité aux jambes
- chaleurs aux jambes
- trouble d’élocution
- masse hépatique
- sensibilité au foie
comment gérer les saignements imprévisibles avec CHC
- Raccourcir l’intervalle sans hormones à 3-4 jours
- Ibuprofène 800 mg PO BID x 7-10 jours
- Œstrogènes conjugués 1,25 mg/17β-estradiol 2 mg die x 10 jours
- Changer de progestatif
- Teneur plus forte en œstrogènes dans le CHC
- Si prise en continu, arrêter 3-4 jours et recommencer
si saignements imprévisibles avec les progestatif seul, quoi faire
- AMPR : augmenter la dose ou raccourcir intervalle (pourrait le donner au 10 semaines)
- Ajouter COC die x 14-28 jours
- Ajouter oestrogène oral x 28 jours (voir ci-haut)
- Ajouter timbre de 17-bêta-oestradiol 50-100 mcg x 25 jours
- AINS PO x 5 jours (acide méfénamique 500 mg BID, ibuprofène 800 mg BID, naproxène 500 mg BID, celecoxib 200 mg DIE)
- Acide tranexamique 500 mg PO BID x 5 jours
saignements imprévisibles avec contraceptifs hormonaux
- Plus fréquents en début de traitement
- Plus fréquents avec progestatifs seuls, COC contenant 20 mcg ou moins d’EE
- Moins fréquents avec COC contenant plus de 20 mcg d’EE, l’anneau et le timbre
leucorrhée avec anneau
- Considérer possibilité d’infection vaginale
- Rassurer
- Changer de voie
réaction cutanée avec timbre contraceptif
- Revoir l’application
- Rotation de site
- Changer de voie
- Corticostéroïde en inhalation sur la peau avant application
