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Farmacología > Sedantes-hipnóticos > Flashcards

Sedantes-hipnóticos Flashcards

1
Q

blancos en SNC

Canales IÓNICOS regulados por voltaje

A
  • Canales de Na+
  • Canales de Ca+
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Q

blancos en SNC

Canales IÓNICOS regulados por neurotransmisor

A
  • Acoplados directamente: canales de CL regulados por GABAa
  • Acoplados a proteína G (AMPc, IP3, DAG->2dos mensajeros)
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3
Q

Principales NT

A
  • Glutamato (excita)
  • GABA (inhibe)
  • ACh
  • Dopamina
  • NE
  • Serotonina
  • Opioides
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4
Q

¿Qué es un sedante?

A

Fármaco que disminuye la actividad, modera la excitación y produce calma

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5
Q

¿Qué es un hipnótico?

A

Fármaco que produce somnolencia, facilita inicio y mantenimeinto del sueño (con características naturales)

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6
Q

Mecanismo de acción de las Benzodiacepinas

A

Fármacos GABAérgicos moduladores alostéricos (puros) de GABAa

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7
Q

Propiedades generales de las Benzodiacepinas

A
  • Sedantes
  • Hipnóticos
  • Ansiolíticos
  • Anticonvulsivos
  • Relajantes musculares
  • Inductores
  • Amnesia
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8
Q

BZD abren canal GABAa solo…

A

en presencia de GABA

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9
Q

Subunidades entre las que se acoplan las BZD en los receptores de GABAa

A

Delta 1 y Gamma 2

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10
Q

BZD son muy lipofílicas o hidrofílicas

A

Lipofílicas

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11
Q

Absorción de las BZD

A

completa

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12
Q

Unión a proteínas, VD de las BZD y barreras

A
  • 70-99%
  • ALTO
  • Cruzan BHE, placenta y leche materna
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13
Q

CYPs de las BZD y excreción

A
  • CYP3A4 y 2C19
  • Metabolismo fase 1
  • Excreción renal
  • Vida media variable
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14
Q

Efectos secundarios BZD

A
  • Mareo
  • Cansancio
  • Aumento del tiempo de reacción
  • Incoordinación motriz
  • Deshinbición o descontrol
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15
Q

¿Cuándo no se deben usar las BZD?

A
  • Con alcohol
  • En embarazo, mutagénicos categoría D
    = aborto espontáneo y PP
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16
Q

Efectos adversos BZD

A
  • Puede dar tolerancia
  • Abstinencia: ansiedad, insomnio y convulsiones. abstinencia en el recién nacido
  • Dependencia y abuso: riesgo medio-alto
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17
Q

Contraindicaciones para las BZD

A
  • Miastenia gravis
  • Insuficiencia respiratoria o EPOC
  • Insuficiencia hepática grave
  • Glaucoma de ángulo cerrado y abierto
  • Embarazo y lactancia

px. con eclampsia tampoco

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18
Q

Peligroso dar BZD con:

A
  • Alcohol
  • Opioides
  • Relajantes musculares
  • Barbitúricos

Vigilar con antihistamínicos y antidepresivos

deprimen el SNC

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19
Q

Como son sustratos de CYP3A4 y 2C19

Precaución de BZD con inhibidores

A
  • Eritromicina
  • Ketoconazol
  • Jugo de toronja
  • Uvas
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20
Q

¿Qué antídoto le darías a un px con intoxicación por BZD?

A

Flumazenil
Antagonsita competivo de GABAa

21
Q

Clasificación de las BZD

A
  • Vida corta (3-8 hrs)
    1. ATOM (alprazolam, triazolam, oxazepam, midazolam)
  • Vida media (10-20 hrs)
    1. CLET (clonazepam, lorazepam, estazolam, temazepam)
  • Vida larga (1-3 días)
    1. CDF (clordiazepóxido, diazepa, flurazepam)

ultracorta (<3h): midazolam y triazolam

22
Q

¿Para que enfermedades son las BZD?

A
  • Trastornos de ansiedad (no 1era línea tx.)
  • Trastornos del sueño (reducen sueño REM)
  • Abstinencia alcohólica
  • Sedación
  • Espasticidad
  • Convulsiones (status epiléptico)
23
Q

BZD

Alprazolam (C) sirve para

A

Trastornos de ansiedad y sueño

24
Q

BZD

Midazolam (C) sirve para

A

Sedación (qx.)

25
Q

BZD

Bromazepam (M) sirve para

A

Trastornos de ansiedad

26
Q

BZD

Lorazepam (M) sirve para

A

ABSTINENCIA alcohólica y trastornos de ansiedad

27
Q

BZD

Clonazepam (L) sirve para

A

Convulsiones y trastornos de ansiedad

28
Q

BZD

Diazepam (L) sirve para

A

Espasticidad (relajante muscular) y trastornos de ansiedad

29
Q

BZD

Fármaco roofie asociado a delincuencia de vida media larga

A

Flunitrazepam

30
Q

Compuestos Z

Cuáles son los compuestos Z

A
  • Zolpidem
  • Zopiclona
  • Eszopiclona
  • Zaleplona
31
Q

Mecanismo de acción de los compuestos Z

A

Similar a las BZD, modulador alostérico de GABA
NO son útiles en epilepsia ni espasticidad, no alteran patrones de sueño.

32
Q

Compuestos Z

Zolpidem características

A
  • Mejor patrón EEG en sueño
  • Hipnótico de elección para insomnio
  • PERO produce tolerancia fácil
  • tomar hasta por 10 días
  • NO tomar con alcohol
  • VIDA media corta, metabolismo hepático
33
Q

Compuestos Z

Para que se usa la Trazodona (no BZD)

A

Tx. para depresión mayor

34
Q

Compuestos Z

Mecanismo de acción de la Trazadona

A
  • Antagonista de recaptura de serotonina
  • NO aprobado por FDA ni COFEPRIS
  • EA: cefalea, fatiga, mareo, somnolencia
35
Q

Uso terapéutico de los DORA

A

Tx. en viejitos y px. con Alzheimer

Lemborexant, Suvorexant, Daridorexant y Seltorexant

36
Q

DORA

Mecanismo de acción de Lemborexant (dayvigo, eisai)

A
  • Antagonista de los receptores de orexinas (vigilia)
  • Para px. con insomnio
  • Sedantes, hipnóticos superiores a Zolpidem
37
Q

¿Es mejor administrar DORAs, BZD o compuestos Z y por qué?

A

DORAs
por su vida media larga sin efecto residual

38
Q

¿Cómo funcionan los Barbitúricos?

A

Fármacos GABAérgicos moduladores alostéricos NO puros de GABA

Activan el canal más tiempo y en ausencia de GABA

Antagonizan receptores de glutamato

39
Q

Uso principal de los Barbitúricos

A
  • Hipnóticos
  • Anticonvulsivos
40
Q

ADME de los Barbitúricos

A

A: inductor de CYP 2C19
D: 100 hrs
E: hígado y riñón

41
Q

Contraindicaciones y peligros de los Barbitúricos

A
  • No usar en px con Miastenia Gravis (VT reducida)
  • Depresión del centro respiratorio
  • Peligroso con alcohol aún con dosis bajas
  • Intoxicaciones de intentos suicidas
42
Q

Barbitúrico de mida media larga

A

Fenobarbitol

43
Q

Melatonina se une a receptores

A

MT1 y MT2
activando el centro del sueño del hipotálamo

44
Q

Ramelteón

A

Análogo sintético de la melatonina en EUA

45
Q

Melatonina y Ramelteón uso e indicaciones

A
  • Antagonista exógeno
  • Buena absorción
  • Biodisponibilidad desconocida
  • Vía oral y sublingual
  • Para insomnio ocasional (tomar antes de dormir 3-6 mg)
46
Q

Receptores antíhistaminicos

A

H1
Núcleo tuberomamilar del hipotálamo secreta histamina que inhibe al centro del sueño

47
Q

Antihistamínicos uso e indicaciones

A
  • Antagonistas de H1
  • Efecto colateral se usa para inducir sueño
  • Alivian síntomas alérgicos
48
Q

Antihistamínicos preferidos de 1era generación

A
  • Difenhidramina
  • Clorfenamina
  • Hidroxizina

Cruzan BHE

49
Q

Efectos adversos de los Antihistamínicos

A

Efectos anticolinérgicos: sequedad de boca

Farmacología (16 decks)

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