Antihipertensivos Flashcards
Presión arterial alta
120-129 / < 80 mmHg
Hipertensión
Etapa 1 y 2
Etapa 1: 130-139/ 80-89 mmHg
Etapa 2: >140 / >90 mmHg
Factores que determinan la presión
- Volumen
- Gasto cardíaco
- Resistencia vascular periférica
Causas de la HAS (90-95% de los casos)
- Edad, obesidad, sedentarismo
- Tabaquismo, alcohol, predispocición genética
Causas de la HAS secundaria (5-10% de los casos)
- Ateroesclerosis, hiperaldosteronismo, Cushing, FEOCROMOCITOMA, hipertiroidismo
- Medicamentos: ACOS, esteroides, antihistamínicos, AINES
Tx. no farmacológico de HAS
- Bajar de peso
- Dieta DASH
- Menos Na+ en dieta
- Ejercicio
- Consumo moderado de alcohol
Complicaciones crónicas de la HAS:
- Hipertrofia ventricular izquierda
- Angina
- Infarto
- Insuficiencia cardíaca
- Demencia vascular
- EVC
- Ataque isquémico transitorio
- Rotura de aneurisma
- Insuficiencia renal crónica
- RETINOPATÍA (microvasculatura)
Tx. de 1era línea para MENORES de 55 años
IECA
- Enalpril
- Captopril
Tx. de 1era línea para MAYORES de 55 años
- Bloqueadores de canal de Ca+ (Amlodipino)
- Diurético tiazídico (Hidroclorotiazida, Clortalidona)
¿Qué ocasiona que se libere más renina del riñón?
- Hipotensión, hipovolemia
- Hiponatremia
- Aumento del tono simpático (beta 1)
Tipos de Diuréticos
- Tiazídicos: más usados para HAS
- Ahorradores de K+: como complemento en HAS
- De asa: solo en px. con CKD (enf renal crónica) estadíos avanzados
Tiazidas
1era elección en muchos tipos de HAS
- Hidroclorotiazida
- Clortalidona
- Indapamida
Mecanismo de acción de las tiazidas
Incrementan excreción renal de Na+ en túbulo distal (inhiben cotransportador Na+/Cl-)
Reducen la presión por mecanismos a corto y largo plazo.
EA de las Tiazidas
- Hiperuricemia: pq compiten por el mismo sist que secreta á. urico
- Hipercalcemia
- Hipopotasemia
- Alcalosis
- Hiperglucemia
- Aumento de LDL y ácidos grasos
NO se recomienda dar Tiazidas a px. con
- Gota
- Riesgo de diabetes
- Sx. metabólico
Con que no se debe usar la Hiroclorotiazida
Con cisaprida (procinético) porque puede prolongar el QT
La Clortalidona tiene un efecto de mayor duración pero tiene una sensibilidad cruzada con las
Sulfas
La Indapramida tiene un aparente mejor perfil farmacológico porque
produce vasodilatación a través de antagonismo de Ca+
Si el px. al tomar Tiazidas presenta debilidad muscular, calambres, cansancio y náuseas podría tener
Hipopotasemia
Diuréticos ahorradores de K+
- Amilorida
- Triamtereno
- Espironolactona
- Eplerenona (mejor perfil pero más caro $)
Mecanismo de acción de los Diuréticos ahorradores de K+
- Amilorida y triamtereno: inhiben transportadores de Na+ en túbulos colectores
- Espironolactona y epleronona: Antagonistas del receptor de aldosterona
Para qué se usan los Diuréticos ahorradores de K+
- Previenen hipopotasemia asociada a diuréticos tiazídicos
- HAS resistente a fármacos
- de elección en px. con HIPERALDOSTERONISMO
EA de los Diuréticos ahorradores de K+
- Hiperpotasemia
- No usar en px. con CKD
- Esprinolactona crónica tumorigénica en experimentos en animales
IECAS
inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina
- Captopril (no en viejitos, o en ayunas)
- Enalapril (mejor en viejitos)
- Lisinopril
- Ramipril
- Moexipril
- Perindopril
- Zofenopril
- Trandolapril
Mecanismo de acción de los IECAS
Inhiben a la enzima que convierte angiotensina I en angiotensina II
Reducen resistencia vascular
- pueden darle tos seca a viejitos
- son de 1era elección para HAS en px. menores de 55 años
Beneficios de los IECAS
- Disminuyen progreso de nefropatía diabética
- Mejoran sobrevida de px. después de IAM
- Disminuyen hipertrtofia ventricular izquierda
Interacciones de IECAS con otros fármacos
- AINES reducen su eficacia
- NO combinar con ARA II ni aliskiren
EA de los IECAS
- VT alta
- Alteración del gusto
- EA clásico: TOS SECA
- NO usar en embarazadas (se mueren bebecillos)
- Pueden dar hiperpotasemia por inhibición de la síntesis de aldosterona
- Angioedema: raro
ARA II (BRA)
anatagonistas de los receptores de angiotensina
- Candesartán
- Losartán (metabolito del á. carboxílico)
- Telmisartán
- Valsartán
- Irbesartán
- Azilsartán
- Eprosartán
- Olmesartán
Mecanismo de acción de los ARA II
Antagonistas de los receptores ATI de angiotensina II
EA de los ARA II
- Nunca en embarazadas
- Pueden dar hiperpotasemia por inhibición de la síntesis de aldosterona
- Menor riesgo de tos, angioedema y rash cutáneo
Para la prevención cardiovascular se suele dar Telmisartán que parece tener acción sobre
Receptores PPAR gamma
(los alimentos no interfieren en su farmacocinética)
Mecanismo de acción del ALISKIRENO
Inhibidor directo de la renina
Uso y efectos Aliskireno
- Eficacia similar a los IECAS y ARA II
- Posible mejor perfil de EA como monoterapia, peroo parece incrementar riesgo como adyuvante
Los Ca+ antagonistas tienen 2 familias
- Dihidropiridínicos (antihipertensivos)
- NO dihidropiridínicos (antiarrítmicos)
Ca+ antagonistas Dihidropiridínicos
- Nifedipino
- Amlodipino
- Felodipino
- Nicardipino
Mecanismo de acción de los Ca+ antagonistas Dihidropiridínicos
Bloqueadores de los canales de Ca+ tipo L en vasos sanguíneos y corazón
Producen vasodilatación arterial pero no venosa
aparente eficacia similar a IECAs y ARAII pero faltan estudios
EA de los Ca+ antagonistas Dihidropiridínicos
- Edema periférico
- Hiperplasia gingival (no grave)
- Bloqueo AV de primer grado
- Constipación
- Evitar dosis altas por riesgo de isquemia por taquicardia refleja
- NO usar en px. con insuficiencia cardíaca congestiva
tablitas
Fármaco menos apropiado para los px. con Insuficiencia cardíaca congestiva
Verapamilo
Fármacos Beta-bloqueadores
- Metoprolol
- Atenolol
- Labetalol
- Carvedilol
- Esmolol
- Nebivolol
- Propanolol
Mecanismo de acción de los Beta-bloqueadores
- Bloqueo B-1 en corazón: reducción del GC (menor FC y contractilidad)
- Bloqueo B-1 en aparato yuxtaglomerular: reducción renina
- Bloqueo a-1 en vasos y secreción de ON: vasodilatación
Clasificación de los fármacos Beta-bloqueadores
- 1era gen: NO selectivos (Propanolol)
- 2da gen: Selectivo B1 (Esmolol, Metoprolol, Atenolol)
- 3era gen: NO selectivo (Carvedilol, Labetalol (agonistas a-1))
- 3era gen: Selectivo (Nebivolol)
Para qué se usan los Beta-bloqueadores
- NO son de 1era elección
- Usar en px. con otras ECV con tono simpático incrementado
- NO usar en px. ASMÁTICOS, con EPOC, bradicardia y bloqueos AV
EA de los Beta-bloqueadores
- VT amplia
- Hipotensión, bradicardia, fatiga, insomnio, disfunción sexual, broncoconstricción con dosis altas, alteración de perfil lipídico y abstinencia
quitar gradualmente
B1 de acción ultracorta, administrado IV para urgencias y px. qx.
Esmolol
Bloqueante B1 de 2da generación más usado
Metoprolol
Bloqueante a y B de 3era gen con propiedades antioxidantes
Carvedilol
Bloqueante B1 de 2da gen económico
Atenolol
Fármacos menos apropiados para px.
- mayores de 65
- africanos
- asmáticos
B-bloqueantes
Fármacos a-bloqueadores
NO son de 1era elección
- Prazosina
- Doxazosina
- Terazosina
Mecanismo principal de los a-bloqueadores
Antagonistas a-1 adrenérgico periférico
Produce vasodilatacion y disminución de RVP
rvp: resistencia vascular pulmonar
EA de los a-bloqueadores
- Activación refleja del SN simpático con aumento del GC y activación sistema RAA
- Causan HIPOTENSIÓN ORTOSTÁTICA y síncope
Fármacos simpaticolíticos de acción central
- Clonidina
- Metildopa
Mecanismo de acción de la Clonidina (simpaticolítico)
- Agonsita a-2 adrenérgico central
- Produce inhibición de centros vasomotores centrales
- Se usa a veces en urgencias hipertensivas
Mecanismo de acción de la Metildopa (simpaticolítico)
- Se transforma en Metil NE agonista a-2 adrenérgico central
- Produce inhibición de centros vasomotores centrales
- 1era elección en px. EMBARAZADAS
EA de los simpaticolíticos de acción central
- Hipotensión, sedación, confusión, constipación, boca seca, HAS severa de rebote
- Metildopa da además **ANEMIA HEMOLÍTICA **
IFOM
Es un antagonista de la vasopresina indicado para tratamiento de hiponatremia
Tolvaptan
MA del Dinitrato de isorbide para urgencias hipertensivas
Vasodilataor de acción directa. se transforma en ON
MA del Nitroprusiatio de Na para urgencias hipertensivas
Vasodilatador de acción directa
Se transforma en ON
