Farmacodinamia Flashcards

1
Q

¿Qué es la farmacodinamia?

A

Es la acción del fármaco en el cuerpo humano.

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Q

¿Qué efectos va a ver la farmacodinamia?

A

Efectos bioquímicos, fisiológicos y mecanismos de acción

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3
Q

La mayoría de fármacos realizan su acción al unirse a un ………….. (Fármaco-Receptor)

A

La mayoría de fármacos realizan su acción al unirse a un receptor (Fármaco-Receptor)

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4
Q

La mayoría de farmacos tienen interacción fármaco-receptor excepto:

A

Químicos, osmóticos, biotecnológicos

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Q

¿qué es un aceptor y cuál sería un ejemplo?

A
  • Molécula se une a otra y no hace efecto solo transporta
  • Albúmina sérica
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6
Q

¿Qué es el farmacóforo?

A
  • Parte específica del fármaco que interactua con el receptor
  • Tiene rasgos estéricos y electrónicos necesarios para óptimas interacciones con un blanco específico y producir una respuesta
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7
Q

¿Qué es el receptor o sitio de acción?

A

Macromolécula o complejo macromolecular en las células con las que interactúa el fármaco para provocar una respuesta celular

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8
Q

¿Cualés son los los receptores farmacológicos?

A
  • Proteínas reguladoras
  • Receptores membranales
  • Enzimas
  • Proteínas transportadoras
  • Proteínas estructurales
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9
Q

¿Cómo se le llama a los receptores farmacológicos cuyo ligando natural no se conoce?

A

Receptores huerfanos

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10
Q

Los fármacos interactúan con los receptores mediante enlaces químicos ¿cuales son esos enlaces?

A
  • Covalente
  • Electrostático
  • Hidrófobo
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11
Q

¿cuáles son las características del enlace covalente de los fármacos con el receptor?

Además, ¿cuál es el fármaco más relevante de este tipo?

A
  • Enlace fuerte (puede ser irreversible

- AAS-COX: Aspirina

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12
Q

¿cuáles son las características del enlace hidrófobo de los fármacos con el receptor?

A

Enlace débil

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13
Q

¿cuáles son las características del enlace electrostático de los fármacos con el receptor?

A
  • Enlace más común
  • Se unen por puentes de van der Waals
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14
Q

Características de los fármacos con pares enantioméricos

A
  • Uno es más potente o específico por mejor ajuste al receptos
  • Es la “porción opuesta”
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15
Q

Desventajas de los fármacos en pares enantioméricos

A

Algunos enantiómeros pueden ser poco eficaces y además tóxicos

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16
Q

¿Cuáles son los distintos mecanismos que tienen los agonistas?

A
  • Union directa al receptor
  • Modulación alostérica
  • Agonismo funcional
17
Q

¿Cuales son los dos tipos de agonistas por unión directa al receptor?

A

Agonista total y agonista parcial

18
Q

Características de los agonistas totales

A

Capacidad de unirse y activar a la forma del receptor activa con eficacia intrínseca alta

TIENE EFECTO GRANDE

19
Q

Características de los agonistas parciales

A

Capacidad de unirse y activar algunos receptores activos con eficacia itrínseca baja

20
Q

Características del modulador alostérico

A
  • Se unen a región diferente del receptor ligando
  • Estabiliza la estructura proteica facilitando la unión del ligando
21
Q

Características de los agonistas funcionales

A

Inhibe a la molécula que termina la acción de un ligando natural

Ej. Inhibidores de la acetilcolinesterasa

22
Q

¿Cuáles son los distintos mecanismos que tienen los antagonistas?

A
  • Antagonista competitivo
  • Antagonista no competitivo
  • Antagonista inverso
  • Antagonista químico
  • Antagonismo fisiológico
23
Q

Características de los antagonistas competitivos

A
  • Compite por el mismo sitio en el receptor que ocupa el ligando
  • Su función es unicamente bloquear al agonista
24
Q

¿De qué tipo son los unicos fármacos dosis dependientes?

A

Antagonista competitivo

25
Q

¿Qué quiere decir que los antagonistas competitivos son dosis-dependientes?

A

Desplazan la curva a la derecha y se necesita más fármaco para inhibir el fármaco deseado

26
Q

Características del antagonista no competitivo

A
  • No compiten por el mismo sitio en el receptor que ocupa el ligando
  • Modulación alostérica
27
Q

Este tipo de interacción fármaco-receptor tiene la capacidad de unirse y activar a la forma del receptor activa con eficacia intrínseca alta.

A

Agonista total

28
Q

Este tipo de interacción fármaco-receptor tiene la capacidad de unirse y activar a la algunos receptores activos con eficacia intrínseca baja.

A

Agonistas parciales

29
Q

Este tipo de interacción fármaco-receptor se une a una región diferente del receptor al agonista o al ligando natural.

A

Modulador alostérico

30
Q

Estabilizan la estructura proteica facilitando la unión del ligando o la eficacia de su unión.

A

Modulador alostérico

31
Q

Este tipo de interacción fármaco-receptor se encarga de inhibir a la molécula que termina con la acción de un ligando natural.

A

Agonismo funcional (inhibición de un inhibidor).

32
Q

Este tipo de interacción fármaco-receptor compite por el mismo sitio en el receptor que ocupa el ligando, funcionan solo cuando bloquean al agonista.

A

Antagonistas competitivos

33
Q

En este tipo de interacción fármaco-receptor el inhibidor se coloca en la enzima, no en el receptor, esto causa un cambio en la forma del sitio activo, por lo cual el substrato ya no podrá unirse debido al cambio de forma del sitio activo (modulación alostérica).

A

Antagonista no competitivo

34
Q

Este tipo de interacción fármaco-receptor activa o estabilizan la conformación del receptor inactivo del receptor, disminuyendo la actividad constitutiva.

A

Agonista inverso (antagonista).

35
Q

Este tipo de interacción fármaco-receptor provoca la respuesta contraria a la que se quiere protagonizar

A

Antagonista fisiológico/ funcional

36
Q

¿Qué tipo de aspecto cuantitativo de interacción fármaco-receptor sirve para checar la potencia de un fármaco?

A

EC50

37
Q

Si tenemos menor KD significa que tendremos _________ afinidad al fármaco.

A

Mayor

38
Q

Múltiples fármacos, particularmente neurológicos y cardiovasculares actúan en estos receptores.

A

Canales iónicos