Opioides Flashcards
Opioide
Cualquier sustancia endógeno o exógena que presenta afinidad por los receptores opioides, uniéndosele específicamente
Opiáceo
Sustancias obtenidas directamente del opio (amapola)
Tolerancia
Necesidad de aumentar la dosis para mantener un efecto farmacodinámico definido
una dosis mayor para el mismo efecto
Taquifilaxia
Se ve en agudo, “tolerancia” inmediata
ej. efedrina
Causas de la tolerancia:
- menos receptores
- cambios en acoplamiento
- agotamiento de mediadores
- aumento de degradación metabólica
- adaptación fisiológica
Dependencia física
Estado fisiológico alterado que requiere provisión continua de la droga para evitar el Sx. de abstinencia
Abstinencia
Síndrome de efectos causado por interrumpir la administración de un fármaco o droga dando variaciones en el equilibrio fisiológico inducido por la presencia del fármaco o droga
¿En qué sistema los opiodes producen una sensación de bienestar y euforia?
En el sistema de recompensa
Los receptores opioides sufren:
interiorización, desensibilización produciendo tolerancia, dependencia y adicción
Cómo detectar la adicción de opiodes en los px.
- Acuden con signos de abstinencia
- Piden más dosis
- Descuido personal
- Alteración de animo
- Pierden su trabajo
- Van antes de la fecha programada
Los 4 subtipos de receptores de los opioides en humanos:
- Mu (+ fuerte para analgesia) MOR
- Delta (DOR)
- Kappa (KOR)
- Nociceptina (orfanina, NOR)
Péptidos opiodes endógenos
- Encefalinas
- Endorfinas
- Dinorfinas
- Endomorfinas
- Orfaninas FQ
Fármacos agonistas receptores de opiodes (preferentemente Mu y Kappa)
- Morfina
- Codeína
- Oxicodona
- Hidromorfona
- Buprenorfina
- Nalbufina
- Fentanilo
- Sulfentanilo
- Metadona
- Tapentadol
- Tramadol
Para que sirven los fármacos agonistas receptores de opiodes
- dolo moderado-severo
- dolor posquirúrgico
- algunos tipos de dolor neuropático
- dolor oncológico
Para que sirve la Loperamida
Diarrea
Para que se daba antes la Codeína
Antitusivo (para la tos)
Opiodes débiles
- Tramadol
- Codeína
- Tapentadol
- Nalbufina
Opiodes fuertes
- Morfina
- Oxicodona
- Metadona
- Hidromorfona
- Buprenorfina
- Fentanilo
- Remifentanilo
- Sufentanilo
Qué fármaco es mejor NO usar para efectos analgésicos pues antagoniza receptores Mu
Nalbufina
Vías de absorción de los opiodes
- subcutánea
- transdérmica
- intramuscular
- transnasal
- sublingual
- oral
- epidural y espinal
Metabolismo de la admin. Vía oral
- Metabolismo de 1er paso
- Liberación prolongada
NO es la opción de vía de administración para dolor crónico y por cáncer, por difícil mantenimiento de la vía
Intravenosa
ej. tramadol es más rápida que la morfina
Tabletas orales de liberación PROLONGADA que se pueden dar vía rectal
- Hidromorfona, morfina y oximorfona
Alternativa a vía oral en caso de vómitos o náuseas
Vía de administración de los opioides altamente liposolubles
Transdérmica
Por su lento alcance de concentración estable, mantenimiento sostenido y declinación lenta
Opiodes administrados por vía transdérmica
- Fentanilo
- Buprenorfina
Vía de administración que Evita el metabolismo hepático de primer paso
Sublingual
mejor si tiene alta SOLUBILIDAD
Más usados: Fentanil y Buprenorfina
Vía parenteral de elección en el tx. para DOLOR ONCOLÓGICO
Subcutánea
- Fentanilo, Morfina e Hidromorfona
- NO exceder 5ml/hr
Metabolismo de los opioides
- Oxidación, hidrólisis, reducción o hidratación: Metabolitos activos (ej. CODEÍNA)
- Conjugación (m6g/M3G)
VD ALTO: cruzan BHE, placenta y leche materna
Eliminación de los opioides
- 90% renal 10% fecal
- Vía biliar
Opiodes pueden causar inhibición de________ y depresión de__________
Inhibición de ejes neuroendocrinos
- eje hipotálamo-hipófisis-adrenal
- eje hipotálamo-hipófisis-gonadal
Depresión de neuronas de centros en el tallo cerebral
- área inspiratoria
- a. pneumotáxica: tos
- a. postrema: centro del cómito
Acciones de los opioides a nivel periférico
- inhiben persitalsis
- aumento de tono vesical
- miosis
Características del Tramadol de Liberación inmediata
- absorción rápida
- picos y valles plasmáticos
- riesgos de toxicidad
- mayor incidencia de efectos colaterales
Características del Tramadol de Liberación controlada
- Inicio más lento pero sin riesgo de picos o valles
- 1 o 2 tabletas al día
Efectos secundarios de los opioides
- estreñimiento (más común)
- náuseas
- bochornos
- retención urinaria
- pueden dar adicción
- infertilidad
- disfunción sexual
- depresión ventilatoria
Antagonista competitivo específico para tratar la sobredosis por Opioides
Naloxona
px. ventilando: 0.04-0.05 mg
px. NO ventilando: 0.2-1mg
Fármacos que actúan inhibiendo la recaptura de 5HT y NE
- Metadona
- Meperidina
- Tramadol
NO combinar con ISRS
Fármacos antagonistas de la vía excitatoria mediada por NMDA
- Metadona
- Meperidina
Fármaco que bloquea los canales de sodio con propiedades anestésicas locales
Meperidina
Antiepilético que aumenta el metabolismo de la Meperidina
Fenitoína
Unión a proteínas de la Morfina
30-35%
vida media plasmática: 3 hrs
período efectivo de analgesia: 4-5 hrs
Metabolitos de la Morfina
morfina 3 y 6 glucoronido
Biodisponibilidad de la Morfina
15-65%
oral 30%
IV 100%
Analgésico de acción central atípico, eficaz en DOLOR NEURPÁTICO
Tramadol
Biodisponibilidad ALTA 70-80%
Por qué el Tramadol tiene un efecto mixto
- agonista opiode 30%
- fármaco monoaminérgico 70%
Dosis techo del Tramadol
400 mg/día
si subes de eso, ya no hace efecto
Agonista parcial MU y antagonista KAPPA de alta afinidad y agonista débil de DELTA
Buprenorfina
Metabolismo de Buprenorifina
Metabolismo de 1er paso V.O.
- Biodisponibilidad 96%
Dosis techo de la Buprenorfina
1.2 mg/día
Potente opiode sintético, Agonsita MU
Fentanilo
Potencia y acción del Fentanilo
Alta potencia, inicio de acción rápido y acción de corta duración
- Transdérmicos alcanzan concentración pico a las 12-24 hrs
- Menos efectos adversos
Este fármaco tiene mayor biodisponibilidad que la morfina (60-87%)
Oxicodona (eficacia comparable a morfina)
Niveles estables: 24-36 hrs
Metabolismo de la Oxicodona
Hepático
- Noroxicodona
- Oximorfona
Oxicodona se utiliza en dolor_____
neuropático
Dosis techo de la Oxicodona
400 mg/ día
Efectos adversos de la Oxicodona
Menor ínidice de alucinaciones y prurito
Clínica de la abstinencia de 8-24 horas
- Ansiedad
- Necesidad de consumo
- insomnia
- alteraciones GI
- rinorrea
- midriasis
- diaforésis
Clínica de la abstinencia de más de 3 días
- taquicardia
- naúsea y vómito
- hipertensión
- diarrea
- fiebre y escalofríos
- temblores, convulsiones y espasmos musculares
Opiode que NO requiere receta médica
Tramadol
Clase II: Fármacos que requieren receta con cédula
- Codeína
- Nalbufina
- Buprenorfina
Clase I: Fármacos que requieren receta con código de SS
Todos los demás opiodes fuertes
