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Farmacología > Opioides > Flashcards

Opioides Flashcards

1
Q

Opioide

A

Cualquier sustancia endógeno o exógena que presenta afinidad por los receptores opioides, uniéndosele específicamente

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2
Q

Opiáceo

A

Sustancias obtenidas directamente del opio (amapola)

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3
Q

Tolerancia

A

Necesidad de aumentar la dosis para mantener un efecto farmacodinámico definido

una dosis mayor para el mismo efecto

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4
Q

Taquifilaxia

A

Se ve en agudo, “tolerancia” inmediata

ej. efedrina

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5
Q

Causas de la tolerancia:

A
  • menos receptores
  • cambios en acoplamiento
  • agotamiento de mediadores
  • aumento de degradación metabólica
  • adaptación fisiológica
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6
Q

Dependencia física

A

Estado fisiológico alterado que requiere provisión continua de la droga para evitar el Sx. de abstinencia

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7
Q

Abstinencia

A

Síndrome de efectos causado por interrumpir la administración de un fármaco o droga dando variaciones en el equilibrio fisiológico inducido por la presencia del fármaco o droga

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8
Q

¿En qué sistema los opiodes producen una sensación de bienestar y euforia?

A

En el sistema de recompensa

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9
Q

Los receptores opioides sufren:

A

interiorización, desensibilización produciendo tolerancia, dependencia y adicción

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10
Q

Cómo detectar la adicción de opiodes en los px.

A
  • Acuden con signos de abstinencia
  • Piden más dosis
  • Descuido personal
  • Alteración de animo
  • Pierden su trabajo
  • Van antes de la fecha programada
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11
Q

Los 4 subtipos de receptores de los opioides en humanos:

A
  • Mu (+ fuerte para analgesia) MOR
  • Delta (DOR)
  • Kappa (KOR)
  • Nociceptina (orfanina, NOR)
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12
Q

Péptidos opiodes endógenos

A
  • Encefalinas
  • Endorfinas
  • Dinorfinas
  • Endomorfinas
  • Orfaninas FQ
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13
Q

Fármacos agonistas receptores de opiodes (preferentemente Mu y Kappa)

A
  • Morfina
  • Codeína
  • Oxicodona
  • Hidromorfona
  • Buprenorfina
  • Nalbufina
  • Fentanilo
  • Sulfentanilo
  • Metadona
  • Tapentadol
  • Tramadol
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14
Q

Para que sirven los fármacos agonistas receptores de opiodes

A
  • dolo moderado-severo
  • dolor posquirúrgico
  • algunos tipos de dolor neuropático
  • dolor oncológico
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15
Q

Para que sirve la Loperamida

A

Diarrea

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16
Q

Para que se daba antes la Codeína

A

Antitusivo (para la tos)

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17
Q

Opiodes débiles

A
  • Tramadol
  • Codeína
  • Tapentadol
  • Nalbufina
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18
Q

Opiodes fuertes

A
  • Morfina
  • Oxicodona
  • Metadona
  • Hidromorfona
  • Buprenorfina
  • Fentanilo
  • Remifentanilo
  • Sufentanilo
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19
Q

Qué fármaco es mejor NO usar para efectos analgésicos pues antagoniza receptores Mu

A

Nalbufina

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20
Q

Vías de absorción de los opiodes

A
  • subcutánea
  • transdérmica
  • intramuscular
  • transnasal
  • sublingual
  • oral
  • epidural y espinal
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21
Q

Metabolismo de la admin. Vía oral

A
  • Metabolismo de 1er paso
  • Liberación prolongada
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22
Q

NO es la opción de vía de administración para dolor crónico y por cáncer, por difícil mantenimiento de la vía

A

Intravenosa

ej. tramadol es más rápida que la morfina

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23
Q

Tabletas orales de liberación PROLONGADA que se pueden dar vía rectal

A
  • Hidromorfona, morfina y oximorfona
    Alternativa a vía oral en caso de vómitos o náuseas
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24
Q

Vía de administración de los opioides altamente liposolubles

A

Transdérmica
Por su lento alcance de concentración estable, mantenimiento sostenido y declinación lenta

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25
Q

Opiodes administrados por vía transdérmica

A
  • Fentanilo
  • Buprenorfina
26
Q

Vía de administración que Evita el metabolismo hepático de primer paso

A

Sublingual

mejor si tiene alta SOLUBILIDAD

Más usados: Fentanil y Buprenorfina

27
Q

Vía parenteral de elección en el tx. para DOLOR ONCOLÓGICO

A

Subcutánea
- Fentanilo, Morfina e Hidromorfona
- NO exceder 5ml/hr

28
Q

Metabolismo de los opioides

A
  1. Oxidación, hidrólisis, reducción o hidratación: Metabolitos activos (ej. CODEÍNA)
  2. Conjugación (m6g/M3G)

VD ALTO: cruzan BHE, placenta y leche materna

29
Q

Eliminación de los opioides

A
  • 90% renal 10% fecal
  • Vía biliar
30
Q

Opiodes pueden causar inhibición de________ y depresión de__________

A

Inhibición de ejes neuroendocrinos
- eje hipotálamo-hipófisis-adrenal
- eje hipotálamo-hipófisis-gonadal
Depresión de neuronas de centros en el tallo cerebral
- área inspiratoria
- a. pneumotáxica: tos
- a. postrema: centro del cómito

31
Q

Acciones de los opioides a nivel periférico

A
  • inhiben persitalsis
  • aumento de tono vesical
  • miosis
32
Q

Características del Tramadol de Liberación inmediata

A
  • absorción rápida
  • picos y valles plasmáticos
  • riesgos de toxicidad
  • mayor incidencia de efectos colaterales
33
Q

Características del Tramadol de Liberación controlada

A
  • Inicio más lento pero sin riesgo de picos o valles
  • 1 o 2 tabletas al día
34
Q

Efectos secundarios de los opioides

A
  • estreñimiento (más común)
  • náuseas
  • bochornos
  • retención urinaria
  • pueden dar adicción
  • infertilidad
  • disfunción sexual
  • depresión ventilatoria
35
Q

Antagonista competitivo específico para tratar la sobredosis por Opioides

A

Naloxona

px. ventilando: 0.04-0.05 mg

px. NO ventilando: 0.2-1mg

36
Q

Fármacos que actúan inhibiendo la recaptura de 5HT y NE

A
  • Metadona
  • Meperidina
  • Tramadol

NO combinar con ISRS

37
Q

Fármacos antagonistas de la vía excitatoria mediada por NMDA

A
  • Metadona
  • Meperidina
38
Q

Fármaco que bloquea los canales de sodio con propiedades anestésicas locales

A

Meperidina

39
Q

Antiepilético que aumenta el metabolismo de la Meperidina

A

Fenitoína

40
Q

Unión a proteínas de la Morfina

A

30-35%
vida media plasmática: 3 hrs
período efectivo de analgesia: 4-5 hrs

41
Q

Metabolitos de la Morfina

A

morfina 3 y 6 glucoronido

42
Q

Biodisponibilidad de la Morfina

A

15-65%
oral 30%
IV 100%

43
Q

Analgésico de acción central atípico, eficaz en DOLOR NEURPÁTICO

A

Tramadol

Biodisponibilidad ALTA 70-80%

44
Q

Por qué el Tramadol tiene un efecto mixto

A
  • agonista opiode 30%
  • fármaco monoaminérgico 70%
45
Q

Dosis techo del Tramadol

A

400 mg/día

si subes de eso, ya no hace efecto

46
Q

Agonista parcial MU y antagonista KAPPA de alta afinidad y agonista débil de DELTA

A

Buprenorfina

47
Q

Metabolismo de Buprenorifina

A

Metabolismo de 1er paso V.O.
- Biodisponibilidad 96%

48
Q

Dosis techo de la Buprenorfina

A

1.2 mg/día

49
Q

Potente opiode sintético, Agonsita MU

A

Fentanilo

50
Q

Potencia y acción del Fentanilo

A

Alta potencia, inicio de acción rápido y acción de corta duración
- Transdérmicos alcanzan concentración pico a las 12-24 hrs
- Menos efectos adversos

51
Q

Este fármaco tiene mayor biodisponibilidad que la morfina (60-87%)

A

Oxicodona (eficacia comparable a morfina)

Niveles estables: 24-36 hrs

52
Q

Metabolismo de la Oxicodona

A

Hepático
- Noroxicodona
- Oximorfona

53
Q

Oxicodona se utiliza en dolor_____

A

neuropático

54
Q

Dosis techo de la Oxicodona

A

400 mg/ día

55
Q

Efectos adversos de la Oxicodona

A

Menor ínidice de alucinaciones y prurito

56
Q

Clínica de la abstinencia de 8-24 horas

A
  • Ansiedad
  • Necesidad de consumo
  • insomnia
  • alteraciones GI
  • rinorrea
  • midriasis
  • diaforésis
57
Q

Clínica de la abstinencia de más de 3 días

A
  • taquicardia
  • naúsea y vómito
  • hipertensión
  • diarrea
  • fiebre y escalofríos
  • temblores, convulsiones y espasmos musculares
58
Q

Opiode que NO requiere receta médica

A

Tramadol

59
Q

Clase II: Fármacos que requieren receta con cédula

A
  • Codeína
  • Nalbufina
  • Buprenorfina
60
Q

Clase I: Fármacos que requieren receta con código de SS

A

Todos los demás opiodes fuertes

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