Antipsicóticos Flashcards
Psicosis
sentido deformado o inexistente de la relalidad (pérdida de contacto con la realidad)
Enfermedades: depresión, ansiedad, demencia, delirium
La ezquizofrenia se asocia a alteraciones elevadas de la siguiente monoamina
dopamina
Ezquizofrenia (características)
- Alucinaciones: percepciones falsas.
- Ideas delirantes: creencias falsas.
- Habla y conductas desorganizadas, afecto aplanado.
- Déficit cognitivo: resolución de problemas y disf laboral.
conceptos
Ilusión:
percepción distorsionada de la realidad
conceptos
Inserción y robo de pensamientos:
creencia en que alguien pone o quita pensamientos
conceptos
Ideas de referencia:
creencia que los objetos contienen mensajes para la persona
conceptos
Delirio:
Creencias fijas y falsas
conceptos
Alucinación:
Algo que no existe (visión, olfato o audición)
Síntomas positivos:
- Ideas delirantes
- Alucinaciones
- Alienación del pensamiento y pensamiento alterado
Síntomas negativos:
- Aplanamiento afectivo
- Alogia o abulia (no razona)
- Retraimiento social
- Anhedonia (no placer)
- Apatía
- Déficiti de atención
Tienden a ser más eficaces los antipsicóticos en px. con SÍNTOMAS…
POSITIVOS
La esquizofrenia se da por:
- Exceso de dopamina en SNC
- ## Hereditaria (gen NRG1)
Vías dopaminérgicas afectadas en esquizofrenia:
- Mesolímbica (motivación y deseo)
- Mesocortcial (emociones)
Histopatología:
- Menos sustancia gris en corteza prefrontal y temporal
- Pérdida de árbol dendrítico y sinapsis en CPF
- MÁS R D2 EN N. ACCUMBENS
Área:
Niveles ALTOS de Dopamina y dan sintomas POSITIVOS como ilusiones, alucinaciones y pensamiento desorganizado:
Área mesolímbica
Área:
Niveles BAJOS de dopamina y dan síntomas NEGATIVOS como falta de emoció, aislamiento social y aplanamiento
Área mesocortical
Típicos
Mecanismos generales Antipsicóticos TÍPICOS
Antagonistas dopaminérgicos de D2 (síntomas positivos)
¿Qué familia da más efectos adversos?
Los típicos de 1era gen, dan síntomas extrapirimidales (alteración del movimiento)
Atípicos
Mecanismos generales de los antipsicóticos ATÍPICOS
- Antagonistas dopaminérgicos débiles (síntomas positivos)
- Antagonistas de 5HT2A fuertes (síntomas negativos)
Vías dopaminérgicas (3)
- Mesolímbicas: mesencéfalo-> N. accumbens y amígdala: afectan pensami y motiv
- Nigroestriadas: mesencéfalo-> N. caudados: control fino de movim
- Tuberoinfundibulares: desde hipotálamo a hipófisis, sus secreciones regulan
EA Vía mesolímbica
PSICOLÓGICOS
- antipsicóticos
- alteraciones psicomotoras
- sedación
EA Vía nigroestriada
TRASTORNOS MOVIMIENTO
- parkinsonismo
- distonía
- acatisia
- discinesia tardía
EA Vía tuberoinfundibular
NEUROENDOCRINOS
- hiperprolactinemia
- amenorrea
- galactorrea
- ginecomastia
- esterilidad
- aumento de peso
medicamento con más receptores de D2 selectivos
Haloperidol
Típicos
Antagonistas de receptores D2
- Clorpromazina (baja potencia)
- Haloperidol (alta potencia)
Típicos
Uso de Clorpromazina y Haloperidol:
- Psicosis aguda, crónica y senil
- Esquizofrenia con síntomas positivos
- Auxiliar en corea de Hungtington, balismo, Tourrette e hipo sin control (dar haloperidol)
Conceptos
Balismo
Movimiento involuntario descontrolado muy fuerte y rápido de las extremidades
Por: Lesiones cereb, en N. subtalámico
Conceptos
Corea
Contracciones continuas, no sostenidas, rápidas y abruptas
- Atetosis: corea lenta
- Balismo: corea tosca severa y puede ser unilateral
Típicos
ADME
- buena absorción
- metabolismo 1er paso, sustrato de varias CYP
- Excreción hepática
- Unión a proteínas >90%
- VD muy alto, si cruza BHE, leche y placenta y se almacena en tejidos
Típicos
Síntomas extrapiramidales HORAS-DÍAS
REVERSIBLES
- Distonía
- Espasmos musculares en lengua, cara cuello y espalda
- Crisis en músculos extraoculares
Típicos
Síntomas extrapiramidales DÍAS-MESES
IRREVERSIBLES
- Acatasia: inquietudy urgencia de mover MP
- Pseudoparkinsonismo: rigidez muscular, bradicinesia y temblor
Típicos
¿En que % dan los efectos extrapiramidales por Neurolépticos?
10-20%
Típicos
Medicamentos antiparkinsonianos como la LEVODOPA pueden causa como efecto 2rio:
Síntomas psicóticos
Típicos
EA de los antips Típicos por bloqueo de receptores D2 en hipotálamo:
- Hiperprolactinemia
- Amenorrea
- Galactorrea
- Ginecomastia
- Disfunción sexual
Típicos
EA de los antips Típicos
- Sedación (H1)
- Hipotensión (alfa 1)
- Boca seca
- Visión borrosa
- Retención urinaria (ACh muscar)
-= somnolencia, letargia, estupor, catalepsia, prolongación del QT
Típicos
EA más grave de todos
Sx. Neuroléptico maligno
- confusión
- coma
- agitación
- rigidez
- convulsiones
- hipertermia
- rabdomiolisis (aumenta creatinina en musc y pipi)
Típicos
Dx. diferencial del Sx. neuroepiléptico maligno:
Sx. serotoninérgico
- por antidepresivos
- hiperreflexia
- midriasis
Típicos
Tx. del Sx. neuroléptico maligno
DANTROLENO
tmb les puedes dar Difenidramina
Típicos
¿Cómo diferencias el Sx. neuroléptico maligno del serotoninérgico?
- Neuroléptico maligno: hiporeflexia, creatinina, leucocitosis y bajo hierro en lab y 1-2 semanas
- Serotoninérgico: hiperreflexia, nada en lab y 24 hrs
Típicos
¿Qué puede pasar si combinas los Antipsicóticos Típicos con Litio?
Daño cerebral irreversible
Típicos
Interacciones con estos medicamentos pueden dar sedación
BZD, barbitúricos y alcohol por incremento
Típicos
Farmacocinética: efecto potenciador de…
Anticoagulantes
Típicos
Antipsicótico típico que puede ser cardiotóxico y dar pigmentación retiniana
Tioridazina
Tmb la Clozapina puede ser cardiotóxico
Atípicos
¿Cuáles si se pueden combinar de los Atípicos?
Olanzapina + Fluoxetina
Atípicos
¿Cuáles son los fármacos Atípicos?
- Clozapina (-VT)
- Olanzapina
- Quetiapina
- Aripripazol
- Risperidona (+VT)
Atípicos
Mecanismo de acción principal de los Atípicos:
Antagonistas de 5HT2A y Antagonismo débil de D2
Atípicos
Mecanismo de acción de Clozapina:
Además de D1, D4, ACh muscarínicos y adrenérgicos
Atípicos
Indicaciones generales de los Atípicos:
- Esquizofrenia con más síntomas NEGATIVOS
- Esquizo resistente a TÍPICOS
- Puede dar delirio, demencia, manía, depresión mayor con síntomas psicóticos, desorden bipolar
Atípicos
Farmacocinética
Similar a los típicos
Atípicos
Efectos colaterales y secundarios:
- Menos riesgo de EA extrapiramidales (<1%)
- Riesgo alto de hiperlipidemia, hipercolesterolemia, hiperglucemia, ganancia de peso.
Atípicos
Clozapina mayor riesgo por EA diferentes:
- 1% agranulocitosis
- riesgo de convulsiones
- aumento de mortalidad en ancianos
- AUMENTO DE PESO