AINES Flashcards
¿Qué son los AINES?
Analgésicos antiinflamatorios no esteroideos
- Antipiréticos
- Disminuyen la síntesis de prostaglandinas
- Inhiben COX 1 y COX 1
Las 4 “A” de los AINES
Analgésico
Antipirético
Antiagregante plaquetario
Antiinflamatorio
Uricosuricos, inhiben contr uterinas y cierre del conducto arterioso
Patologías dependientes del conducto arterioso
- Estenosis
- Aórtica grave
- Atresia aórtica
- Coartación de la aorta
Eicosanoides
¿Qué son los Eicosanoides?
Son metabolitos del Ac. Araquidónico
- PG prostaglandinas
- PGI prostaciclinas
- TXA2 tromboxano A2
- LT leucotrienos
+ PAF factor activador de plaquetas
Eicoisanoides
Los Eicosanoides contribuyen a la producción de:
- Inflamación
- Tono músculo liso
- Hemostasia
- Trombosis
- Inducir trabajo de parto
- Secreción gastrointestinal
Efectos cardiovasculares
PGE2, PGI2 y PGD
vasodilatación y disminución de la PA
Efectos en bronquios y tráquea
TxA2, PGF2 y PGD2: contracción
PGE2 y PGI2: relajan músculo liso bronquial y traqueal
Cuidado con AINES en ASMA
Efectos en el útero
Contracción por PGF y TxA2, para acelerar trabajo de parto
Efectos Gastrointestinales
PGE y F estimulan contracción (PGE da diarrea, dolor abdominal cólico y reflujo biliar)
PGE2 y PGI: ayudan a secreción de moco y disminución de secreción de ÁCIDO
Efectos renales
PGE2 y PGI2 incrementan flujo sanhuíneo medular e inhiben reabsorción tubular de Na+
Efectos plaquetarios
TxA2 induce agregación plaquetaria y amplifica señal para antagonistas plaquetarios como TROMBINA
Efectos en el SNC
PGE2 induce FIEBRE en neuronas termosensibles del hipotálamo
Mecanismo de acción de los AINES
Inhibidores reversibles y competitivos de COX
ASA= irreversible
Efectos de la Prostaciclina (PGI2)
Vasodilatación
Inhibe la agregación plaquetaria
Efectos de la Prostaglandina (PGD2, PGE2)
Vasodilatación
Aumenta la permeabilidad vascular
Funciones específicas de COX 1 (CONSTITUTIVA)
Mayoría de los tejidos, monocitos y macrófagos
- gástrica
- vasodilatación renal
- agregación plaquetaria
- eliminación de Na+ y agua
Funciones específicas de COX 2 (INDUCIDA)
Endotelio, miometrio y fibroblastos
- formación de edema
- regulación de citocinas
- fiebre
Farmacocinética de los AINES (adme)
A: buena, ácidos débiles (concentración máx 1-4 h)
D: unión a proteínas +90%
- vd: muy bajo: en sitios con inflamación menos paracetamol y celecoxib
M: sustrato de CYP3A4
E: renal
AINES de baja potencia y rápida eliminación
- Aspirina
- Ibuprofeno
AINES de alta potencia y rápida eliminación
- Diclofenaco
- Ketorolaco
AINES de potencia intermedia y eliminación intermedia
- Naproxeno
AINES de alta potencia y lenta eliminación
- Meloxicam
- Metamizol (no ácido)
- Celecoxib (potencia y eliminación intermedias)
AINE con mayor afinidad a COX 2
Diclofenaco (acumulación en articulaciones y tejido inflamado)
Tópicos si funcionan
AINES con afinidad a COX 1
- Ketorolaco
- Indometacina
- Aspirina
- Naproxeno
- Ibuprofeno
AINES con afinidad a COX 2
- Piroxicam
- Diclofenaco
- Celecoxib (no útil en dolor agudo)
- Meloxicam
Efectos terapéuticos de los salicilatos (ácido acetilsalicílico)
- Analgésicos (cefaleas, mialgias y atralgias)
- Antipiréticos (pero aumenta consumo de O2 e índice metabólico)
- Antiinflamatorios
Pueden dar trastornos GI y nefritis
Efectos terapéuticos de los Fenilacéticos (diclofenac sódico)
- Semejante a pirazolonas
- Pueden dar toxicidad renal, hematológica y reacciones de hipersensibilidad
Diclofenaco
- Dosis c/ 12 h
- Analgésico, antipirético y antiinflamatorio
- RIESGO cardiovascular en tx prolongado
- Vida media corta con efecto terapéutico PROLONGADO
afinidad a COX 2 similar a Celecoxib
Efectos terapéuticos de los Pirrolacéticos (Ketorolaco)
- Analgésico de los más potentes (post-op o trauma)
- Casos de insuficiencia renal aguda y hemorragias digestivas
Acción corta y biodisponibilidad oral 80%
NO AINES: Efectos terapéuticos de los Paraminofenol (acetaminofeno o paracetamol)
- Predominio antipirético
- Aparentemente inhibe COX 3
- Da menos irritación gástrica (útil en px. anticoagulados)
- Dosis altas= daños hépaticos severos
Efectos Adversos GI de los AINES
- dolor abdominal
- náuseas
- ulceras
- hemorragia GI
- anemia
- anorexia
Factores de riesgo GI de los AINES
- <65 años
- dosis altas y prolongadas
- historia de úlceras pépticas o gastroduodenales
- uso de anticoagulantes
Efectos Adversos Renales de los AINES
- retención de sal y agua
- menor efecto de hipertensivos y diuréticos
- edema
- hiperpotasemia
- IRA
Factores de riesgo renales de los AINES
- insuficiencia renal
- enf arterioesclerótica renal
- DM
- depleción de volumen
- +60 años
- uso de diuréticos
- cirrosis hepática
Efectos Adversos Cardiovasculares de los AINES
- Aumenta riesgo de trombosis, infarto (IAM) y apoplejías
Efectos Adversos SNC, plaquetas e hipersensibilidad de los AINES
- Cefalea, vértigo, mareo, confusión depresión
- Inhibición de activación plaquetaria
- Rinitis vasomotora, angioedema, asma, urticaria, choque
- Embarazo: prolongación de trabajo de parto, cierre del conducto arterioso
¿Qué significa NNT?
Número Necesario a Tratar
- Número de pacientes que tienen que usar AINES para que un paciente se beneficie
- ej. Diclofenaco 1,9 = mucho más efectivo que los demás
Contraindicaciones RELATIVAS de los AINES
- asma bronquial
- poliposis nasal
- HTA
- insuficiencia cardíaca
- hipovolemia o IRA
- canceres GI
Paracetamol: alcoholismo crónico, manutrición e IR
Contraindicaciones ABSOLUTAS de los AINES
- hipersensibilidad
- hepatopatías
- IRC
- hemorragia GI
- heparinoterapia
- EMBARAZO
- sangrado activo
- enf. cardíacas o cerebrovasculares
Paracetamol: enf. hepática severa
AINE que produce mayores efectos adversos gastrintestinales
Ketorolaco
