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Farmacología > AINES > Flashcards

AINES Flashcards

1
Q

¿Qué son los AINES?

A

Analgésicos antiinflamatorios no esteroideos
- Antipiréticos
- Disminuyen la síntesis de prostaglandinas
- Inhiben COX 1 y COX 1

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Q

Las 4 “A” de los AINES

A

Analgésico
Antipirético
Antiagregante plaquetario
Antiinflamatorio

Uricosuricos, inhiben contr uterinas y cierre del conducto arterioso

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3
Q

Patologías dependientes del conducto arterioso

A
  • Estenosis
  • Aórtica grave
  • Atresia aórtica
  • Coartación de la aorta
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4
Q

Eicosanoides

¿Qué son los Eicosanoides?

A

Son metabolitos del Ac. Araquidónico
- PG prostaglandinas
- PGI prostaciclinas
- TXA2 tromboxano A2
- LT leucotrienos

+ PAF factor activador de plaquetas

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5
Q

Eicoisanoides

Los Eicosanoides contribuyen a la producción de:

A
  • Inflamación
  • Tono músculo liso
  • Hemostasia
  • Trombosis
  • Inducir trabajo de parto
  • Secreción gastrointestinal
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6
Q

Efectos cardiovasculares

A

PGE2, PGI2 y PGD
vasodilatación y disminución de la PA

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7
Q

Efectos en bronquios y tráquea

A

TxA2, PGF2 y PGD2: contracción
PGE2 y PGI2: relajan músculo liso bronquial y traqueal

Cuidado con AINES en ASMA

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8
Q

Efectos en el útero

A

Contracción por PGF y TxA2, para acelerar trabajo de parto

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9
Q

Efectos Gastrointestinales

A

PGE y F estimulan contracción (PGE da diarrea, dolor abdominal cólico y reflujo biliar)
PGE2 y PGI: ayudan a secreción de moco y disminución de secreción de ÁCIDO

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10
Q

Efectos renales

A

PGE2 y PGI2 incrementan flujo sanhuíneo medular e inhiben reabsorción tubular de Na+

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11
Q

Efectos plaquetarios

A

TxA2 induce agregación plaquetaria y amplifica señal para antagonistas plaquetarios como TROMBINA

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12
Q

Efectos en el SNC

A

PGE2 induce FIEBRE en neuronas termosensibles del hipotálamo

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13
Q

Mecanismo de acción de los AINES

A

Inhibidores reversibles y competitivos de COX
ASA= irreversible

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14
Q

Efectos de la Prostaciclina (PGI2)

A

Vasodilatación
Inhibe la agregación plaquetaria

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15
Q

Efectos de la Prostaglandina (PGD2, PGE2)

A

Vasodilatación
Aumenta la permeabilidad vascular

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16
Q

Funciones específicas de COX 1 (CONSTITUTIVA)

A

Mayoría de los tejidos, monocitos y macrófagos
- gástrica
- vasodilatación renal
- agregación plaquetaria
- eliminación de Na+ y agua

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17
Q

Funciones específicas de COX 2 (INDUCIDA)

A

Endotelio, miometrio y fibroblastos
- formación de edema
- regulación de citocinas
- fiebre

18
Q

Farmacocinética de los AINES (adme)

A

A: buena, ácidos débiles (concentración máx 1-4 h)
D: unión a proteínas +90%
- vd: muy bajo: en sitios con inflamación menos paracetamol y celecoxib
M: sustrato de CYP3A4
E: renal

19
Q

AINES de baja potencia y rápida eliminación

A
  • Aspirina
  • Ibuprofeno
20
Q

AINES de alta potencia y rápida eliminación

A
  • Diclofenaco
  • Ketorolaco
21
Q

AINES de potencia intermedia y eliminación intermedia

A
  • Naproxeno
22
Q

AINES de alta potencia y lenta eliminación

A
  • Meloxicam
  • Metamizol (no ácido)
  • Celecoxib (potencia y eliminación intermedias)
23
Q

AINE con mayor afinidad a COX 2

A

Diclofenaco (acumulación en articulaciones y tejido inflamado)

Tópicos si funcionan

24
Q

AINES con afinidad a COX 1

A
  • Ketorolaco
  • Indometacina
  • Aspirina
  • Naproxeno
  • Ibuprofeno
25
Q

AINES con afinidad a COX 2

A
  • Piroxicam
  • Diclofenaco
  • Celecoxib (no útil en dolor agudo)
  • Meloxicam
26
Q

Efectos terapéuticos de los salicilatos (ácido acetilsalicílico)

A
  • Analgésicos (cefaleas, mialgias y atralgias)
  • Antipiréticos (pero aumenta consumo de O2 e índice metabólico)
  • Antiinflamatorios
    Pueden dar trastornos GI y nefritis
27
Q

Efectos terapéuticos de los Fenilacéticos (diclofenac sódico)

A
  • Semejante a pirazolonas
  • Pueden dar toxicidad renal, hematológica y reacciones de hipersensibilidad
28
Q

Diclofenaco

A
  • Dosis c/ 12 h
  • Analgésico, antipirético y antiinflamatorio
  • RIESGO cardiovascular en tx prolongado
  • Vida media corta con efecto terapéutico PROLONGADO

afinidad a COX 2 similar a Celecoxib

29
Q

Efectos terapéuticos de los Pirrolacéticos (Ketorolaco)

A
  • Analgésico de los más potentes (post-op o trauma)
  • Casos de insuficiencia renal aguda y hemorragias digestivas

Acción corta y biodisponibilidad oral 80%

30
Q

NO AINES: Efectos terapéuticos de los Paraminofenol (acetaminofeno o paracetamol)

A
  • Predominio antipirético
  • Aparentemente inhibe COX 3
  • Da menos irritación gástrica (útil en px. anticoagulados)
  • Dosis altas= daños hépaticos severos
31
Q

Efectos Adversos GI de los AINES

A
  • dolor abdominal
  • náuseas
  • ulceras
  • hemorragia GI
  • anemia
  • anorexia
32
Q

Factores de riesgo GI de los AINES

A
  • <65 años
  • dosis altas y prolongadas
  • historia de úlceras pépticas o gastroduodenales
  • uso de anticoagulantes
33
Q

Efectos Adversos Renales de los AINES

A
  • retención de sal y agua
  • menor efecto de hipertensivos y diuréticos
  • edema
  • hiperpotasemia
  • IRA
34
Q

Factores de riesgo renales de los AINES

A
  • insuficiencia renal
  • enf arterioesclerótica renal
  • DM
  • depleción de volumen
  • +60 años
  • uso de diuréticos
  • cirrosis hepática
35
Q

Efectos Adversos Cardiovasculares de los AINES

A
  • Aumenta riesgo de trombosis, infarto (IAM) y apoplejías
36
Q

Efectos Adversos SNC, plaquetas e hipersensibilidad de los AINES

A
  • Cefalea, vértigo, mareo, confusión depresión
  • Inhibición de activación plaquetaria
  • Rinitis vasomotora, angioedema, asma, urticaria, choque
  • Embarazo: prolongación de trabajo de parto, cierre del conducto arterioso
37
Q

¿Qué significa NNT?

A

Número Necesario a Tratar
- Número de pacientes que tienen que usar AINES para que un paciente se beneficie
- ej. Diclofenaco 1,9 = mucho más efectivo que los demás

38
Q

Contraindicaciones RELATIVAS de los AINES

A
  • asma bronquial
  • poliposis nasal
  • HTA
  • insuficiencia cardíaca
  • hipovolemia o IRA
  • canceres GI

Paracetamol: alcoholismo crónico, manutrición e IR

39
Q

Contraindicaciones ABSOLUTAS de los AINES

A
  • hipersensibilidad
  • hepatopatías
  • IRC
  • hemorragia GI
  • heparinoterapia
  • EMBARAZO
  • sangrado activo
  • enf. cardíacas o cerebrovasculares

Paracetamol: enf. hepática severa

40
Q

AINE que produce mayores efectos adversos gastrintestinales

A

Ketorolaco

Farmacología (16 decks)

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