salicilatos - derivado do ácido salicílico Flashcards
inibidor não seletivo cox
a classe dos salicilatos inclui que fármacos?
ác acetilsalicílico e salicilato de sódio
os salicilatos inibem quais cox?
cox1 e cox2
qual as indicações de uso e mecanismos de ação dos salicilatos?
são usados como analgésicos para dor leve associada a estruturas tegumentares, sem causar dependência ou tolerância. realizam esse efeito ao impedir a ação da prostoglandinas nas fibras nocioceptivas
também são usados como antipiréticos devido se efeito na cox2 hopotalâmica
fale sobre a farmacocinética dos salicilatos.
- são administrados oralmente
- distribuição passiva entre os tecidos.
- atravessam a barreira placentária.
- se ligam a albumina.
- são biotransformados no RE de mitocondrias hepáticas
- sofre hidrólise pela ação de esterases
- a quantidade de fração ligada e livre depende do pH uriário
por que o efeito antiepirético dos salicilatos aumenta o consumo de o2?
pois gera desacoplamentos mitocondrial, perturbando o transporte de elétrons
quais são os efeitos adversos dos salicilatos?
- tinido e tonteira
- distúrbio do equilíbrio ácido-básico
- efeitos gasrointestinais
- lesão hepática
- efeito uricosúrico
- prolonga o tempo de sangramento
por que o uso de salicilato pode causar tinido e tonteira?
pois aumenta a pressão labiríntica e atua nas células ciliares
por que o uso de salicilato pode causar distúrbio do equilíbrio ácido-básico?
pois gera diminuição da produção de ATP, a qual ocorre pelo desacoplamento da fosforilação oxidativa da cadeia transportadora de elétrons.
assim, o organismo passa a consumir mais o2 e produzir mais co2, gerando desequilíbrio do pH sanguíneo. em doses moderadas, ocorre a excitação do centro respiratório para eleminar o co2 em excesso e restaurar o equlíbrio. mas no caso de intoxicação (doses mais altas), se elimina mais co2 do que o necessário, gerando alcalose respiratória seguida de acidose respiratória.
por que o uso de salicilato pode causar efeitos gastrointestinais?
pois inibe a cox1 gástrica, aumentando a produção de HCl e diminuindo a de muco
explique como os salicilatos podem influenciar na concentração do ácido úrico plasmático tanto em doses pequenas, quanto em doses maiores.
doses pequenas: aumentam o ácido úrico plasmático devido a competição pela secreção tubular distal
doses maiores: diminuem o ácido úrico sanguíneo devido a competição pela reabsorção tubular distal
explique a interação medicamentosa entre salicitatos e probenecida.
competem pela secreção tubular, diminuindo a eliminação de ácido úrico
por que o uso de salicilato aumenta o tempo de sangramento?
pois diminui a síntese de tromboxano A2 devido a inibição da cox1
quais são os efeitos adversos decorrentes da toxicidade por salicilatos?
- convulsões seguidas de coma
- aumento da temperatura
- acidose metabólica
- desequilíbrio hidroeletrolítico
- alteração cardiovascular
quais são os efeitos dos salicilatos no SNC em caso de toxicidade?
no início geram estimulação, gerando convulsões. em seguida gera depressão do SNC, levando ao coma. também pode causar, delírios e psicose
explique a acidose metabólica causada pela toxicidade por salicilatos.
após o desequilíbrio ácido-básico, em razão a produção aumentada de co2, o centro respiratório se excita para eliminar o co2 em excesso. porém, em caso de toxicidade, o co2 é eliminado mais do que o necessário, gerando uma alcalose respiratória.
para compensar, o bicarbonato é eliminado para diminuir o pH. porém, como a dose de salicilato é alta, os processos de compensação são sobrecarregados, o que leva à depressão do centro respiratório no bulbo. assim, o co2 para de ser eliminado, diminuindo o pH, resultando em acidose respiratória.
isso gera depressão renal, o que impede não só a eliminação de co2, mas, também, de outros ácidos, acarretando acidose metabólica.
