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Farmacologia Básica II > 4. OPIÓIDES > Flashcards

4. OPIÓIDES Flashcards

1
Q

explique como ocorre a dor

A

ocorre a partir de um estímulos mecânicos, térmicos ou químicos que gera lesão tecidual.
assim, libera mediadores químicos para atuar nas fibras nocioceptivas aferentes primárias dos nervos periféricos.
isso ativa e/ou sensibiliza essas fibras para os demais mediadores químicos, com o objetivo de despolarizar a fibra, abrindo os canais de Na dependentes de voltagem, para que o estímulo chegue no cérebro e cause a ativação de nociceptores, localizados no córtex somato-sensitivo

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2
Q

quais sãos tipos de fibra aferente nociceptivas?

A
  • fibras C não mielinizadas
  • fibras mielinizadas
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3
Q

onde se localizam as raízes de todas as fibras aferentes primárias nociceptivas?

A

gânglio da raiz dorsal

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4
Q

quais são os mediadores químicos excitatórios liberados após a ativação das fibras aferentes primárias nocioceptivas?

A
  • substância P
  • CGRP
  • glutamato
  • ATP
  • fator neurotrófico derivado do cérebro
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5
Q

qual a ação da substância P na dor?

A

ativa o NMDA, possibilitando a entrada de Na e Ca.

Isso ativa a oxido nítrico-sintase, o que converte a arginina e NO.

assim, estimula a propagação de neurotransmissores excitatórios como o glutamato

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6
Q

qual a ação do glutamato na dor?

A

despolariza mais rapidamente o corno posterior, o que ativa AMPA e NMDA

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7
Q

qual ação do ATP na dor?

A

age no receptor P2X, permitindo a sua abertura e a entrada de mais cátions, favorecendo a despolarização

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8
Q

qual a ação do fator de crescimento neural na dor?

A

ativa o receptor vaniloide, o que abre canais e fosfolina a tirosina quinase, na fibra nociceptiva

obs: ele ATUA na fibra nocioceptiva, mas NÃO É liberado por ela

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9
Q

qual a ação do fator neurotrófico derivado do cérebro na dor?

A

ativa o glutamato e receptor NMDA no corno posterior

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10
Q

quais as funções dos opióides?

A
  • responsáveis por hiperpolarizar as fibras nocioceptivas, diminuindo a liberação de mediadores químicos excitatórios
  • estimulam as vias descendentes que estimulam a 5HT, NA, encefalinas e adenosinas que ativam neurônios inibitórios
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11
Q

qual é o receptor mais presente nas terminações nervosas da pele?

A

receptor vaniloide - TRPV1

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12
Q

explique o que é o receptor vaniloide, onde ele está presente e como é ativado

A

é um canal de cátion (Ca e Na) dependente de ligante presente nos neurônios aferentes nociceptivos nas terminações livre da pele.

a sua ativação ocorre indiretamente por fosforilação da protoína G, causando ativação da tirosina cinase, o que gera despolarização

ele pode ser ativado pelo aumento da temperatura ou aumento de H+, causando acidose metabólica intensa.

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13
Q

qual o efeito dos analgésicos que bloqueiam o TRPV1?

A

impedem a despolarização e entrada de Na e Ca na fibra nervosa, impedindo a dor

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14
Q

quais são os dois mediadores químicos liberados quando há lesão tecidual?

A
  • bradicinina
  • calidina
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15
Q

explique a ação e efeitos da bradicinina na fibra nervosa

A

estimula a liberação de porstaglndinas que sensibiliza a fibra nociceptiva para a bradicinina, ou seja, aumenta-se o efeito da bradinicinina, o que aumenta ainda mais a liberação de postaglandinas, gerando dor

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16
Q

quais os dois receptores acoplados à proteína G que a bradicinina pode atuar? explique

A

B1:
- presente nos tecidos periféricos
- auxilia no processo inflamatório, o que libera arginina no sangue, formando o des-Arg bradicinina, causando vasodilatação

B2:
- presente nas fibras nociceptiva central
- auxilia na patogênese da dor
- ativam a proteína G e estimula a liberação de uma isoforma de proteínacinase C, a qual fosforila indiretamente o vaniloide, promovendo a entrada de Na e Ca na fibra, gerando despolarização

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17
Q

explique as duas atuações das prostoglandinas na dor

A

elas não causam dor, apenas INTENSIFICAM a ação dos outros mediadores responsáveis pela dor, o que sensibiliza a fibra à bradicinina

Se ligam ao receptor prostanoide, ativando a Gs e a proteínacinase A. Isso bloqueia os canais de K e permite a entrada de Na e Ca,, pela abertura de canais de cátion gerando despolarização

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18
Q

a o que se refere o termo opióide?

A

à qualquer substância que tenha similaridade à morfina e cujo efeito seja bloqueado por antagonistas da morfina

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19
Q

qual a principal indicação do uso dos opióides? quais são as outras indicações?

A

principal:
- analgésicos para dor moderada à grave

outras:
- constipação (não pode atravessar a BHE)
- antitussígeno (tosse, doses subanalgésicas)

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20
Q

quais os principais efeitos adversos dos opióides?

A
  • euforia
  • sonolência
  • tontura
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21
Q

quais são os dois grupos que os opioides são divididos?

A
  • análogos da morfina
  • derivados sintéticos com estruturas não relacionadas à morfina
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22
Q

explique o que são os opioides análogos da morfina

A
  • são uma classificação de opioides onde as moléculas são semelhantes e produzidos através da morfina,
    apresentando a substituição de 1 ou 2 OH fenólicos ou do átomo de nitrogênio.
  • geralmente não possuem OH no c3, enquanto a morfina tem oh no c3 e c6
  • subdividem- se em agonistas, agonistas parciais e antagonistas.
  • usados para dor moderada crônica e pós-operatória
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23
Q

quais são os opidoides análogos agonistas da morfina?

A
  • morfina
  • diamorfina/ heroína
  • codeína
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24
Q

quais as principais caracerísticas da morfina?

A
  • usada para dor crônica e aguda
  • VO e injeção intratectal
  • convertida em metabólito ativo: 6-glicuronídeo
  • precisa de ác glicurônico no c3 para ser inativa
  • meia vida de 3 a 4h
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25
Q

quais os principais efeitos adversos da morfina?

A
  • sedação
  • depressão respiratória
  • constipação
  • náuseas e vômitos
  • prurido
  • euforia
    tolerância e dependência
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26
Q

quais são os opioides análogos da morfina agonistas parciais?

A
  • nalorfina
  • levalorfano
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27
Q

quais são os antagonistas de opioides?

A
  • naloxona
  • naltrexona
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28
Q

qual é o opioide antagonista de análogo da morfina? para que ele é usado?

A

nalaxona

usado em caso de intoxicação

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29
Q

quais são os opióides sintéticos com estrutura não derivada à morfina?

A
  • peptidina e fentalina
  • metadona e destropropoxifeno
  • pentazocina e ciclazocina
  • etorfina e buprenorfina
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30
Q

quais são os receptores de opioides? explique

A
  • micra µ
  • delta δ
  • kappa k
  • ORL1

estão acoplados á proteína Gi e Go, logo irão causar hiperpolarização

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31
Q

qual classe opióides derivados sintéticos da morfina pode atuar em receptor sigma ( σ ) cerebral? qual a consequência disso?

A

a séria dos benzomorfos, como a pentazocina e a ciclazocina

causam disforia, gerando ansiedade, alucinações e pesadelos

obs: o sigma não é considerado um receptor classico de opioide

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32
Q

quais são os efeitos adversos do receptor micra?

A
  • euforia
  • depressão respiratória
  • miose
  • sedação
  • constipação
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33
Q

qual são os efeitos adversos do receptor delta?

A
  • constipação
  • depressão do respiratória, mas em menor grau comparado ao micra
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34
Q

quais são os efeitos adversos do receptor kappa?

A
  • disforia e alucinações
  • sedação
  • constipação
  • miose
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35
Q

qual o efeito adverso do receptor OLR1?

A
  • catatonia
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36
Q

qual o mecanismo de ação dos receptores de opioides?

A

ativam a proteína Gi e Go.
em Gi:
- inibem a enzima adenilatocilcase, impedindo a formação de AMPc e da proteínacinase A.
- assim, impossibilitam a ativação de canais de de Ca e abrem canais de K, o que impede a despolarização e a exocitose de vesículas neuronais excitatórias a nível pré e pós sinápticos, gerando hiperpolarização.

em Go:
- abrem os canais de K e fecham os canais de Ca, gerando um efeito mais direto na membrana neural
- assim, permitem a hiperpolarização e bloqueiam a propagação da dor, pois impedem a liberação de neurotransmissores excitatórios a nível pré e pós sinápticos

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37
Q

onde estão localizados os receptores de opioides?

A
  • a nível cerebral
  • no corno posterior da medula
  • fibra nociceptiva
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38
Q

explique o mecanismo de ação dos opioides a nível espinhal

A
  • ativam a Gi, o que inibe a adenilato cilcase, e a Go, o que abre os canais de K nas fibras nociceptivas ascendentes, gerando hiperpolarização
  • isso impede a liberação de neurotransmissores excitatórios, como o glutamato e o ATP, e neuropeptídeos, como a substância P e fator neurotrófico derivado do cérebro
  • assim, hiperpolariza o corno posterior da medula o que bloqueia a via ascendente da dor, não permitindo a sua ida para o tálamo e cortéx.
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39
Q

explique o mecanismo de ação dos opioides a nível central

A
  • ativam as vias descendentes e estimula a liberação de NA, adenosina e encefalina, 5HT
  • tais substâncias modulam as vias inibitórias descententes, o que ativa neurônios inibitórios
  • isso gera hiperpolarização de neurônios do corno posterior, o que impede a propagação da resposta de dor do cérebro até o local da lesão
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40
Q

quais são as ações farmacológicas dos opióides à nível SNC?

A

atuam bloqueando dores provenientes de lesões teciduais, inflamação ou proliferação celular.

assim, são indicados para dor agudas ou crônicas moderadas à graves.

obs: NÃO apresenta bom desempenho para dores neuropáticas. nesse caso se usa antiepiléptico, como carbamezapina

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41
Q

por que os opioides causam euforia?

A

pois atuam no receptor micra do sistema límbico liberando a dopamina

mas tal sensação varia de acordo com o tipo de opioide:
- codeína: analgesia com pouca euforia
- nalorfina: analgesia com disforia

42
Q

explique como os opioides funcionam como antitussígenos. dê exemplos

A

por substituição da OH fenólica

são eficazes para tosses acompanhadas de muco não alérgicas, usados em doses subanalgésicas como xapore

ex:
- codeína
- folocadina

43
Q

por que os opioides causam náuseas de vômitos?

A

pois atuam na zona quimiorreceptora do gatilho do bulbo, ou área próstema, se usados VI. por isso, a nível hospitalar é usado, como antiemético, os antagonistas de dopamina, como donperidona e metoclopramida, pois atuam na área próstema.

mas ao longo do tempo tem atenuação.

44
Q

por que os opioides causam miose e pupila em formato de agulha?

A

pois estimulam o núcleo do NC III, atuando em micra e kappa

45
Q

por que os opioides causam constipação?

A

pois atuam nos receptores micra, delta e kappa dos neurônios do SNE, ativando a Gi e Go, causando abertura dos canais de K, gerando hiperpolarização e menor liberação de Ach em M3, o que é responsável pelo peristaltismo. assim, o esvaziamento gástrico diminui e causa constipação, retenção urinária e aumento da pressão do ducto biliar

46
Q

por que os opioides são contraindicados em pacientes com DPOC?

A

pois eles podem atuar em receptor micra e delta, gerando depressão da respiração.

e, no caso da DPOC, esse efeito pode ser aumentado pois há diminuição da sensibilidade do centro respiratório ao co2, podendo gerar acidose respiratória

47
Q

por que os opioides causam prurido, urticária e broncoconstrição?

A

pois aumentam a degranulação de histamina pelos mastócitos

48
Q

por que os opioides podem causar hipotensão e bradicardia?

A

causam hipotensão pois geram vasodilatação, decorrente da abertura de canais de K.

enquanto da bradicardia está relacionada ao efeito depressor do centro respiratório, o que diminui a ativação dos barorreceptores

49
Q

por que asmáticos só podem usar opioides sintéticos? de exemplos de sintéticos

A

pois os sintéticos não ativam mastócitos e, assim, não contribui para a broncoconstrição

ex:
- petidina
- fentalanina

50
Q

por que os opioides geram depressão do sistema imune?

A

pois diminuem a proliferação de células progenitores de macrófagos e linfócitos, o que diminui o recrutamento de tais pelos tecidos.

assim, aumenta a chance de infecção por MO

51
Q

por que ocorre a tolerância e dependencia dos opióides?

A

pois há o aumento da expressão gênica de adenilato-ciclase, para tentar compensar a constante inibição da mesma substância.

além disso, acontece a modulação da via glutamatérgica, liberando glutamato e dificultando a hiperpolarização

52
Q

como pode ser a administração da morfina quanto ao tipo de dor?

A

VO:
- dor crônica

IM, VI ou intratectal:
- dor aguda
- dor pós-operatória

obs: mas pode ser adiministrado, na via parenteral, transderme ou serem controlados por bomba de infusão

53
Q

como os análogos da morfina são admnistrados?

A

VO

são comumente usados para efeito terapeutico

54
Q

qual o análogo da morfina que é mais eficaz quando administrado VO? explique

A

codeína, um análogo agonista a morfina, pois sofre menos metabolismo de primeira passagem

55
Q

qual a via de administração dos derivados sintéticos com estrutura não relacionadas com a da morfina, como a buprenorfina e fentalina?

A
  • buprenorfina: via sublingual
  • fentanila: infunsão transdérmica
56
Q

quais as principais características da buprenorfina?

A
  • dor aguda e crônica
  • manutenção de dependentes
  • administração sublingual pois sobre intenso metabolismo de primeira passagem
57
Q

como é o metabolismo da morfina?

A

depois de transcorrer o seu tempo de meia vida de 3 a 6h, ela sofrerá metabolismo hepático por glicuronidação, pela UDP-gliorunil-transferase. assim, as OH no C3 e C6 recebem o ácido glicurônico, inativando o fármaco.

obs: ela só será completamente inativada se ambos os carbonos sofrerem glicuronidação. caso isso não aconteça, ela formará um metabólito ativo

58
Q

por que a morfina não deve ser usada em RN?

A

pois não possuem UDP-glicorunil-transferase suficiente, o que levará ao acúmulo de metabólito ativo, podendo causar depressão rspitatória

59
Q

qual o opioide deve ser usado durante o parto? explique

A

petidina,

pois tem um metabolismo mais simples, não causado danos ao RN

60
Q

explique a reabsorção pela circulação enterohepática da morfina

A

uma parte do opioide é excretado pela urina e outra pela bile. a que é excretado pela bile pode sofrer ação da beta-glicuronidase, retirando o ácido glicurônico da morfina, reativando-a.

assim, uma parte retorna ao sangue na forma ativa

61
Q

quais são os efeitos adversos da intoxicação por morfina?

A
  • apneia
  • estupor
  • constrição pupilar
  • depressão respiratória
  • coma
62
Q

o que é necessário haver para que os análogos da morfina, diamorfina e codeína, gerem efeito?

A

sofrem transformação em morfina após o metabolismo de primeira passagem.
- a diamorfina, sofre desacetilação, pois é um derivado de diacetilado da morfina
- a codeína sofre desmetilação, pois seu outro nome é 3-metilmorfina e apresenta um metil no c3

63
Q

qual a única vantagem que a diamorfina apresenta? explique

A

maior solubilidade,

assim, atravessa a BHE mais rapidamente, não fazendo com que seja necessário uma dose elevada para surtir o efeito. além disso, gera menos efeitos eméticos.
porém, pode gerar dependência quando usada na VI

64
Q

por que a diamorfina não é mais usada no brasil?

A
  • alto risco de dependência, quando usada na VI
  • alto custo
65
Q

quais as principais características da diamorfina?

A
  • dor aguda e crônica
  • VO e injetável
  • atua mais rápido que a morfina, alta lipossolubilidade
66
Q

por que a codeína deve ser usada em doses moderadas? qual a vantagem em relação à isso?

A

pois apresenta potência analgésica 20% menor do que a morfina.

assim, tem vantagem de causar pouca ou nenhuma euforia e raramente induzir a depressão respiratória e ao vício.

67
Q

quais as principais características da codeína?

A
  • dor moderada
  • atua como pró-fármaco e é metabolizada em morfina e outros opioides ativos
  • precisa de CYP2D6 para ser metabolizada
68
Q

quais as principais características da hidromorfona?

A
  • dor aguda e crônica
  • não tem metabólitos ativos
69
Q

explique a vantagem do tylex

A

é um medicamento que associa a codeína e o paracetamol. assim, reduz a dose necessária de codeína, pois aciona o mecanismo do paracetamol, ou seja, inibe cox2 e cox3 e, enquanto a codeína, hiperpolariza fibras nociceptivas descendentes. além disso, ambos ativam as vias serotoninérgicas descendentes.

assim, ambos reduzem eficientemente a dor

70
Q

qual a indicação de uso da codeína?

A
  • dores moderadas
  • cefaleia intensa
  • lomblagia intensa
  • antitussígena
71
Q

qual o principal efeito adverso da codeína?

A

constipação

72
Q

qual o problema em relação à deficiência de CYP2D6 no metabolismo da codeína?

A

a codeína não será desmetialda, logo não haverá efeito terapêutico, pois não será convertida à morfina

73
Q

qual outro fm pode ser usado para substituir a codeína?

A

diidrocodeína

74
Q

por que os agonistas parciais da morfina, nalorfina e levalorfano, podem causar analgesia com disforia?

A

pois atuam em kappa

75
Q

qual o derivado sintético com estrutura não relacionada à morfina causa agitação ao invés de sedação? explique

A

petidina,

pois gera metabólito hepático ativo, norpetidina, e tem eliminação lenta.

assim, gera hipertemia, alucinações e conculções, com isso, deve-se ter cautela na dosagem para evitar acúmulo de norpetidina

76
Q

quais são os outros efeitos colaterais da petidina, além da agitação?

A
  • constipação
  • visão embaçada
  • retenção urinária
  • efeitos antimuscarínnicos
77
Q

qual a indicação de uso da petidina? há alguma complicação em relação à isso?

A

analgésico em trabalho de parto, pois é melhor metabolizada que a morfina pelo RN.

mas pode causar depressão respiratória no RN, pois tem eliminação lenta, sendo necessário o uso de naloxona para reverter o caso

78
Q

qual o resultado da interação medicamentosa entre IMAO e petidina?

A

os IMAO inibirão as vias alternativas de metabolização da petidina. assim, sobrecarregará a via da desmetilação no fígado, que é responsável pela formação de norpetidina. assim, haverá o acúmulo desse metabólito tóxico causando agitação excessiva

79
Q

quais as diferenças que os derivados sintéticos com estruturas não relacionadas à morfina (fentanila, alfentanila, sufentanila e remifentanila) tem em relação à morfina?

A

início de absorção mais rápido e tempo de duração mais curto

80
Q

quais as maneiras que a fentanila, alfentanila, sufentanila e remifentanila, podem ser administradas?

A
  • IV
  • adesivos transdérmicos
  • bomba de infusão
  • complemento de anestesia
81
Q

por que a ramifentalina só pode ser usada na IV contínua?

A

pois apresenta meia vida de 5 minutos

82
Q

qual o derivado semi-sintético que só pode ser usado em animais de grande porte e selvagens? explique

A

etorfina,

pois apresenta potencia 1000x maior que a morfina

83
Q

por que a metadona, derivado sintético da morfina, pode ser administrada uma vez ao dia?

A

pois em início de ação mais lento e tempo de duração mais longo, com meia vida de mais de 24h

84
Q

por que a metadona pode ser usada para o desmame de dependentes de morfina e heroína?

A

pois tem menos sedação, euforia e absinência física na retirada, pois ocupa os receptores de opioides o dia inteiro.

assim, se houver recaída, drogas como heroína não causarão euforia desejada, uma vez que não conseguirá se ligar aos receptores.

85
Q

quais as principais características da metadona?

A
  • dor crônica e manutenção de dependentes
  • se liga nos receptores e causa menos euforia
  • meia vida longa, > 24h
  • início de ação lento
86
Q

por que o derivado sintético, pentazocina, é dito como agonista-antagonista misto?

A

pois apresenta efeito agonista e antagonista ao mesmo tempo, mas para receptores diferentes:
- agonista para kappa, causando analgesia e disforia
- agonista para sigma, causando disforia, angústia, ansiedade, pesadelo e convulsões
- antagonista para micra, não causando euforia

87
Q

por que o pentazocina pode causar disforia profunda?

A

pois é agonista para kappa e sigma, ambos gerando disforia.

além disso, antagonisa o micra, não permitindo euforia

88
Q

quais as principais características da pentazocina?

A
  • principalmente dor aguda
  • disforia
89
Q

qual é o sintético da morfina que possui agonismo parcial irreversível de micra? por que mesmo sendo parcial pode gerar euforia e depressão?

A

buprenorfina,

pois é irreversível, assim os efeitos podem ser intensos

90
Q

qual a via de administração buprenorfina? explique

A

sublingual, para evitar metabolismo de primeira passagem

91
Q

qual o outro uso da buprenorfina, além de alagesia?

A

para o desmame de usuários dependentes de morfina, pois ocupa os receptores irreversivelmente por 12h

92
Q

qual a indicação de uso e vantagens do meptazinol?

A

dores moderadas à intensas

tem vantagem de não causar disforia, euforia ou depressão respiratória

93
Q

qual o derivado sintético com estrutura não relacionada à morfina que é um metabólito ativo do ADT trazodona?

A

tramadol

94
Q

qual o mecanismo de ação e indicação de uso do tramadol?

A

atua como agonista fraco parcial de receptor micra, ativando a proteína Gi -diminuindo a adenilato cliclase e o AMPc- e a Go - deslocando a subunidade beta gama, promovendo a maior abertura de canais de K - o que gera hiperpolarização. assim, por ser um agonista fraco parcial, gera os mesmos efeitos que a morfina, porém em uma intensidade menor.

quanto ao mecanismo antidepressivo, ele atua como inibidor fraco de recaptura de NA e 5HT, o que aumenta a quantidade de NA e 5HT. assim, diminui a propagação da dor.

indicação de uso:
- analgésico para dor pós-operatória, dor aguda
- dores crônicas moderadas
- lombalgia

95
Q

quais os efeitos colaterais do tramadol?

A
  • constipação
  • náuseas
  • tontura
  • sonolência
96
Q

qual o mecanismo de ação e indicação de uso da loperamida?

A

age nos receptores micra, delta e kappa do neurônios do SNE, ativando os canais de K, gerando hiperpolarização, o que reduz a ação da Ach no TGI, reduzindo a motilidade gastrointestinal e inibindo o peristaltismo.

indiação de uso:
- antidiarreico

97
Q

por que a loperamida é usada como antidiarreico ao invés de opioide?

A

pois não atravessa a BHE, logo não causa analgesia

98
Q

por que o destropoxifeno não é mais usado?

A

pois forma metabólito ativo, norpropoxifeno que é cardiotóxico e convulsivante

99
Q

qual o mecanismo de ação e indicação de uso da naloxona?

A

age como antagonista de grande afinidade de receptor opidoide, assim impede a ativação da Go e da Gi. assim, promove a reversão rápida de intoxicação por opioides

indicação de uso:
- tratamento em superdosagem/ intoxicação aguda
- reverter depressão respiratória em RN, quando se usa superdosagem de opioides em trabalho de parto

100
Q

qual o mecanismo de ação e indicação de uso da naltrexona?

A

antagonista de opioides, atua ocupando os receptores de opioides, antagonizando os efeitos opioidérgicos e não pertimitindo a ativação da Gi e da Go. além disso, aumenta a liberação basal de beta-endorfinas, que está relacionada à diminuição do desejo compulsivo pelo álcool

indicação de uso:
- manutenção do tratamento de dependentes de opioides
- diminuir o desejo compulsivo por álcool e tabaco

101
Q

quais as principais características da fentanila?

A
  • dor aguda
  • anestesia
  • VI, transdérmica
  • ação prolongada
102
Q

quais as principais características do remifentanil?

A
  • anestesia
  • IV pois tem meia vida curta de 5 minutos

Farmacologia Básica II (32 decks)

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